Нокодазол

Молекула Нокодазола

Нокодазол является противоопухолевым препаратом, который оказывает свое действие в клетках, препятствуя полимеризации микротрубочек. Микротрубочки – это один из типов волокон, образующих цитоскелет, а динамическая сеть микротрубочек имеет несколько важных функций в клетке, обеспечивая везикулярный транспорт, образуя митотическое веретено и участвуя в цитокинезе. Некоторые препараты, в том числе винкристин и кольцемид, также вмешиваются в полимеризацию микротрубочек.

Фармакологическая группа: противоопухолевые препараты
ИЮПАК название: метил (5 - [2- тиенилкарбонил]-1Н-бензимидазол-2-ил
Молекулярная формула: C₁₄H₁₁N₃O₃S
Молярная масса: 301,3 г / моль
Внешний вид: белый порошок со слабым желтым оттеноком
Температура плавления: 256°C (493°F; 529 К)
Растворимость в воде: примерно 10 мг / мл в ДМСО

Поскольку Нокодазол действует на цитоскелет, его часто используют в экспериментах, связанных с клеточной биологией. Например, некоторые доминирующие негативные Rho небольшие ГТФазы вызывают подобный нокодазолу эффект, и постоянно активированные мутанты часто отменяют или сводят на нет этот эффект. Нокодазол часто используется в лабораториях клеточной биологии для синхронизации цикла деления клеток. Клетки, обработанные нокодазолом, сдерживаются при содержании G2- или М-фазы ДНК, при анализе с помощью метода проточной цитометрии. Микроскопический анализ клеток, обработанных нокодазолом, показывает, что они вступают в митоз, но не могут сформировывать метафазных шпинделей, потому что микротрубочки (из которых состоят шпиндели) не могут полимеризоваться. Отсутствие связи микротрубочек и кинетохоров активирует пункт формирования шпинделя, в результате чего клетки сдерживаются в прометафазе. Для экспериментов по клеточной синхронизации, нокодазол обычно используют в концентрации 40-100 нг/мл в культуральной среде в течение 12-18 часов. Длительное сдерживание клеток в митозе при приеме нокодазола обычно приводит к гибели клеток путем апоптоза. Другим стандартным применением нокодазола в биологии клеток является активация комплекса Гольджи в эукариотических клетках. Перинуклеарная структурная организация аппарата Гольджи у эукариот зависит от перемещения микротрубочек, но нарушение этого перемещения элементов Гольджи при использовании нокодазола на эндоплазматическом ретикулуме (33 мкМ в течение 3 часов) индуцирует формирование смежных с участками ER выходов элементами Гольджи. Эти функциональные элементы Гольджи распространяются в клетке, не способные сформировывать перинуклеарную Гольджи, поскольку Нокодазол деполимеризовал микротрубочки.

:Tags

Читать еще: Лимонник китайский (лимонное дерево) , Мочевина , Стефания (Стефания четырехтычиночная) , Терифлуномид , ТГГ (тетрагидрогестринон) ,