Ораболин (этилэстренол)

Молекула Этилэстренола

Этилэстренол - пероральный анаболический стероид, получаемый из нандролона. Как типично для многих 19-нор стероидов, препарат обладает гораздо более выраженными анаболическими, нежели андрогенными, свойствами, являясь слабым эстрогеном и сильным прогестероном. Структурно этилэстренол наиболее близок к препарату Nilevar (Норетандролон). Два этих вещества отличаются только отсутствием атома кислорода на месте С3 этилэстренола, а в организме этилэстренол может преобразовываться в норетандролон. Этот факт, в основном, является причиной анаболической, андрогенной и эстрогенной активности этого соединения, и в большинстве своем этилэстренол можно рассматривать как предшественник норетандролона. Хотя этилэстренол обладает сильной анаболической активностью по отношению к андрогенной, спортсмены обычно находят этот стероид чрезвычайно слабым. Уровень прироста мышц при приеме этого стероида, как правило, является гораздо менее заметным, чем ожидается при приеме Nilevar или Дека-Дураболина, и значительно менее эффективен, чем при приеме Станозолола и Оксандролона в сравнении на миллиграмм на миллиграмм.

Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Андроген: 20-400
Анаболик: 200-400
Стандарт: Метилтестостерон (перорально)
Химические наименования 19-нор-17альфа-прегн-4-ен-17б-ол 17альфа-этли-эстр-4-ен-17б-ол
Эстрогенная активность: низкая
Прогестерон активность: высокая

Этилэстренол был впервые описан в 1959 году. Препарат был представлен компанией Organon как пероральное медицинское средство на большинстве рынков в период между 1961 и 1964 гг. Organon продавал таблетки под торговой маркой Maxibolin в США, и под названиями Ораболин, Orgabolin, и Дураболин-O на других рынках. Последнее наименование является сокращенной формой от «Дураболин-Оral», что подчеркивает тот факт, что препарат является пероральным родственником препарата Дураболин (Нандролон фенилпропионат). Компания Organon также производит пероральные формы этилэстренола, такие, как Maxibolin Elixir (США) и Fertabolin (Индия, Филиппины). Этилэстренол первоначально создавался для нескольких применений, в основном, для сохранения мышечной массы. В ранней литературе о продукте утверждалось, что «… наряду с хорошими диетическими показателями, Maxibolin способствует укреплению тканей и увеличению веса, стимулированию аппетита и улучшению общего состояния здоровья, восстановлению сил, и является средством для реконструкции костного матрикса, а также помогает в борьбе с депрессией и слабостью, вызванными хроническими заболеваниями или длительным выздоровлением. Препарат может также предотвратить или обратить вспять определенные катаболические эффекты, связанные с кортикостероидной терапией». Этилэстренол стал предметом крупных споров в начале 1980-х годов, когда внимание средств массовой информации на Западе было сосредоточено на применении препарата для лечения истощения у детей в странах третьего мира, таких, как Индия, Бангладеш и Филиппины. В рекламной кампании препарата Fertabolin в Индии утверждалось, что препарат «поможет детям увеличить вес и рост»,«имитируя физиологический аппетит», и «обеспечивая оптимальное усвоение пищи». Он также описывался как «вкусный (малиновый) сироп, который любят дети». Суть утверждения – в рассмотрении стероида как лекарственного средства при отсутствии адекватного продовольственного снабжения. Многие восприняли действия Organon как потенциально опасные и очень неэтичные, и компания вскоре прекращает маркетинг препарата Fertabolin. Maxibolin и Maxibolin Elexir были добровольно отозваны с рынка США в конце 1980-х годов, также как и большинство западных этилэстренол препаратов от компании Organon. Сегодня Organon сохраняет лишь ограниченный интерес к производству этого препарата. Этилэстренол в настоящее время можно встретить очень редко, так как он производится (как основной препарат или под другими торговыми наименованиями) только в некоторых странах.

Этилэстренол доступен на некоторых фармацевтических и ветеринарных рынках. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, однако препарат обычно содержит 2 мг стероида на таблетку. В прошлом также выпускались пероральные формы препарата, например, Maxibolin Elixir, содержащий 2 мг/5 мл в 4-унциевой бутылочке. Fertabolin для детей содержал 0,2 мг/2 мл раствора.

Этилэстренол представляет собой модифицированную форму нандролона. Он отличается: 1) добавлением этиловой группы на углерод 17-альфа, защищающей гормон при пероральном приеме и 2) удалением 3-кислорода.

Этилэстренол ароматизируется в организме, и преобразуется в синтетический эстроген с высоким уровнем биологической активности (17-альфа-этил-эстрадиол). Степень ароматизации при этом, однако, является настолько низкой, что стероид классифицируется как слабо эстрогенный. Гинекомастия во время лечения возможна, но, как правило, возникает только при использовании более высоких доз. Также может наблюдаться задержка воды и жира, опять же, в зависимости от дозы. Чувствительные люди могут дополнительно использовать антиэстрогены, такие, как Nolvadex ®. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой, как Arimidex ® (анастрозол), являющийся наиболее эффективным средством для контроля эстрогена. Ингибиторы ароматазы, однако, могут быть довольно дорогими в сравнении со стандартной анти- эстрогенной терапией, и могут также оказывать негативное воздействие на липиды крови. Имейте в виду, что этилэстренол обладает сильной прогестин-активностью в организме. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны эстрогенным, и включают в себя, в том числе, замедление производства тестостерона и повышение скорости накопления жира. Прогестины также увеличивают стимулирующее воздействие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Между этими двумя гормонами имеется такое сильное взаимодействие, что гинекомастия может возникать при помощи прогестина даже в отсутствии чрезмерных уровней эстрогена. Зачастую для смягчения симптомов гинекомастии, вызванных этим стероидом, достаточно использовать анти-эстроген, ингибирующий эстрогенные компоненты этого расстройства.

Хотя стероид классифицируется как анаболик, андрогенные побочные эффекты при использовании этого вещества проявляются довольно часто, и могут включать в себя такие проявления, как усиление работы сальных желез, появление угрей и рост волос на теле/лице. Анаболические/андрогенные стероиды могут также усугубить облысение по мужскому типу. Лица, чувствительные к андрогенным эффектам Метандростенолона, могут найти более удобным применение мягких анаболиков, таких, как Дека-Дураболин ®. Женщины должны знать о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Они могут включать: углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Отметим, что в андроген-отзывчивых тканях-мишенях, таких, как кожа, волосистая часть головы и простата, относительная андрогенность этилэстренола уменьшается при его сведении к слабым «дигидро» метаболитам. За этот метаболизм несет ответственность фермент 5-альфа-редуктазы. Одновременное применение ингибиторов 5-альфа редуктазы, таких, как Финастерид или Дутастерид, будет вмешиваться в превращение Этилэстренола, что увеличивает тенденцию препарата к андрогенным побочных эффектам. При приеме этого стероида следует избегать употребления ингибиторов редуктазы, если пользователь хочет сохранять низкую относительную андрогенность препарата.

Этилэстренол - c17-альфа щелочное соединение. Это защищает препарат от деактивации в печени, позволяя очень высокому его проценту поступать в кровоток после приема внутрь. C17-альфа щелочные анаболические/андрогенные стероиды могут являться гепатотоксическими. Длительное воздействие или высокие дозировки могут спровоцировать повреждения печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически в течение каждого цикла посещать врача, чтобы контролировать функции печени и общее состояние здоровья. Прием c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, что позволяет избежать эскалации штаммов печени. Тяжелые осложнения печени довольно редки, учитывая периодический характер применения пероральных анаболических/андрогенных стероидов, хотя и не могут быть полностью исключены, особенно при использовании Метандростенолона в высоких дозах и/или при длительном периоде применения. При использовании любых гепатотоксических анаболических/андрогенных стероидов рекомендуется принимать такие добавки для детоксикации печени, как Liver Stabil, Liv-52, или Эссенциале Форте.

Анаболические/андрогенные стероиды могут пагубно воздействовать на уровень холестерина. Это включает в себя тенденции к снижению уровня HDL (хорошего холестерина) и повышению уровня LDL (плохого холестерина), что может способствовать риску атеросклероза. Степень воздействия анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероидов (ароматизированный или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени. Этилэстренол оказывает сильное воздействие на уровень холестерина в печени из-за того, что это вещество не ароматизируется, и благодаря своей структуре способно сопротивляться распаду в печени, кроме того, важным условием являются и пути введения препарата. Анаболические/андрогенные стероиды могут отрицательно влиять на артериальное давление и уровень триглицеридов, уменьшать эндотелиальную релаксацию и способствовать гипертрофии левого желудочка, что вкупе потенциально повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего периода активного приема ААС (анаболических/андрогенных стероидов). Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день), природного холестерина и антиоксидантов, таких как Lipid Stabil или продукты с сопоставимыми ингредиентами.

Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ уровни тестостерона должны вернуться в норму в течение 1-4 месяцев после приема препарата. Обратите внимание, что вторично может развиться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, требующий медицинского вмешательства.

Исследования показали, что пероральный прием анаболических стероидов с пищей может уменьшать их биодоступность. Это вызвано жирорастворимой природой стероидных гормонов, что позволяет некоторым препаратам растворять непереваренные пищевые жиры, уменьшая их всасывание из желудочно-кишечного тракта. Для максимальной пользы стероид следует принимать на пустой желудок.

Оригинальные принципы назначения рекомендуют дозировки от 4 до 8 мг в день, принимаемых не более 6 недель. После 4 недель перерыва, препарат при необходимости можно вновь использовать дополнительные 6 недель. При использовании в спортивных целях ежедневная доза от 20 до 40 мг является наиболее распространенной, и равна 10-20 2 мг таблеткам. Препарат, как правило, используется в циклах длительностью не более 6-8 недель, чтобы минимизировать воздействие на печень. Этот уровень является достаточным для некоторого измеримого увеличения мышечной массы и силы, хотя опытные пользователи стероидов, вероятно, могут быть разочарованы результатами. Вместо того, чтобы увеличивать дозировку, большинство пользователей предпочитают добавлять к циклу дополнительный стероидный препарат, обычно инъекционный, такой, как тестостерон ципионат или энантат, болденон ундециленат, или метенолон энантат (обычно в дозе 200-400 мг в неделю), которые влияют на токсичность печени.

Оригинальные принципы назначения рекомендуют дозировки от 4 до 8 мг в день, принятые в течение не более 6 последовательных недель. После 4 недель перерыва, препарат при необходимости можно вновь использовать дополнительные 6 недель. При использовании в спортивных целях, ежедневная доза от 10 до 16 мг является наиболее распространенной, при использовании более 4 недель. Этот уровень является вполне эффективным для продвижения роста мышц. Более высокие дозы, скорее всего, будут способствовать возникновению вирилизирующих побочных эффектов, и обычно не рекомендуются. Обратите внимание, что вирилизирующие побочные эффекты могут проявляться и при использовании более низких доз.

Поскольку спрос на Ораболин является довольно низким, препарат не часто можно встретить на черном рынке. Чаще всего он встречается в форме австралийских ветеринарных препаратов. Единственные твердые таблетки из этой страны – 0,5 мг таблетки Nandoral от компании Intervet.

:Tags

Читать еще: Альфа-Токоферол , Баклофен , Дивертикулит , Коэнзим Q10 , Цинобуфагин ,