Флуоренол

Флуоренол или 9-флуоренол (гидрафинил) является ноотропным средством и веществом, способствующим бодрствованию, очень схожим в действии с модафинилом. Создатели препарата, компания Cephalon, предполагают, что флуоренол обладает более мощным стимулирующим воздействием и может рассматриваться в качестве преемника модафинила. Создатели продемонстрировали, что препарат на 39% более эффективен в продлении бодрствования у мышей в течение четырех часов, чем модафинил. Вещество является менее аддиктивным, чем модафинил, будучи более слабым ингибитором обратного захвата дофамина. По состоянию на 2014 год, этот препарат не был клинически изучен.

• ИЮПАК наименование: 9Н-флуорен-9-ол
• Другие названия: 9-Hydroxyfluorene
• Химическая формула: C13H10O
• Молярная масса: 182,22 г / моль
• Внешний вид: белый кристаллический порошок
• Плотность: 1,151 г / мл
• Температура плавления: 152-155 ° C (306-311° F; 425-428° К)
• Растворимость в воде: практически нерастворим

За исключением случаев, когда указано иное, данные приведены для вещества в стандартных условиях (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). Флуоренол является спиртовым производным флуорена. У наиболее значимого изомера, флуорен-9-ол или 9-гидроксифлуорена, гидроксильная группа расположена на углероде между двумя бензольными кольцами. Гидроксифлуорен может быть преобразован во флуоренон путем окисления. Это вещество бело-кремового цвета в твердом состоянии при комнатной температуре.

Флуоренол токсичен для водных организмов, включая водоросли, бактерии и ракообразные. Флуоренол был запатентован в качестве инсектицида в 1939 году и является альгицидом против зеленой водоросли Dunaliella bioculata. Его токсичность и канцерогенность в организме человека неизвестны.

В исследовании, опубликованном химиками, работающими в биофармацевтической компании Cephalon по разработке преемника препарата, способствующего бодрствованиию (евгероика) модафинила, сообщается, что флуоренол, который структурно связан с модафинилом, на 39% эффективнее, чем модафинил, что касается поддержания бодрствования у мышей в течение 4 часов. ¹⁾ Флуоренол является слабым ингибитором обратного захвата дофамина при IC50 9 мкМ, в частности, на 59% слабее, чем модафинил (IC50 = 3,70 мкМ), несмотря на то, что он является более мощным в поддержании бодрствования, что потенциально делает его менее аддиктивным. ²⁾ Он также не показал сродства к цитохрому P450 2C19, в отличие от модафинила.

Как уже упоминалось ранее, не проводилось клинических испытаний этого препарата на людях, вследствие чего безопасные дозировки и любые возможные побочные эффекты не были установлены. Гипотетически, препарат обладает более высокой активностью, чем модафинил, и, предположительно, для его эффективного воздействия потребуются меньшие дозы, чем при приеме модафинила.

Что касается побочных эффектов, один пользователь сообщил о бессоннице после использования флуоренола. Большинство пользователей согласны, что флуоренол имеет более слабые побочные эффекты, чем его аналог. Опять же, это лишь эпизодические данные, которые не подтверждены никакими научными данными.

:Tags