Инструменты пользователя

Инструменты сайта


абакавир-зиаген



Абакавир (Зиаген)

Абакавир
Молекула Абакавира

Абакавир (Зиаген) Фармакологическая группа: Ингибиторы обратной транскриптазы из группы нуклеозидных аналогов.

Фармакологическое действие: Обладает избирательным противовирусным действием по отношению к вирусу иммунодефицита человека типов 1 и 2 (ВИЧ-1 и ВИЧ-2), включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к Зидовудину, Ламивудину, Зальцитабину, Диданозину или Невирапину. Исследования in vitro показали, что механизм действия Абакавира заключается в ингибировании обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса.

Систематическое (ИЮПАК) название: {(1S, 4R)-4-[2-амино-6-(циклопропиламино)-9Н-пурин-9- ил] циклопент-2-ен-1-ил} метанол
Торговые наименования: Зиаген
Юридический статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально (раствор или таблетки)
Биодоступность: 83%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1,54 ± 0,63 ч
Выделение: почечное (1,2% Абакавир, 30% метаболит 5'-карбоновой кислоты, 36% 5' метаболит глюкуронида, 15% неизвестные незначительные метаболиты). Фекальное (16%)
Формула: C14H18N6O
Мол. масса: 286,332 г/моль
Точка плавления: 165°C (329°F)

Абакавир – это нуклеозидный аналог ингибитора обратной транскриптазы, используемый для лечения ВИЧ и СПИДа. Он доступен под торговым наименованием Зиаген (ViiV Healthcare) и в составе комбинированных препаратов Тризивир (Абакавир, Зидовудин и Ламивудин) и Кивекса/Эпзиком (Абакавир и Ламивудин). Препарат обладает хорошей переносимостью: основным побочным эффектом является повышенная чувствительность, которая может быть очень серьезной, и в редких случаях может приводить к летальному исходу. С помощью генетического тестирования можно узнать, будет ли человек иметь повышенную чувствительность; Абакавир является безопасным для более 90% пациентов. Тем не менее, в отдельном исследовании было показано, что препарат увеличивает риск сердечного приступа почти на 90%. Вирусные штаммы, устойчивые к Зидовудину или Ламивудину, как правило, чувствительны к Абакавиру, однако существует ряд исключений.

Клинические показания

Абакавир в виде таблеток и раствора для приема внутрь, в сочетании с другими антиретровирусными препаратами, назначают для лечения инфекции ВИЧ-1. Абакавир обязательно следует использовать в сочетании с другими антиретровирусными препаратами. Абакавир не следует использовать в качестве монотерапии при изменении антиретровирусных режимов по причине потери вирусологического ответа.

Побочные эффекты Абакавира (Зиагена)

Общие побочные реакции включают в себя тошноту, головную боль, усталость, рвоту, реакции гиперчувствительности, диарею, лихорадку/озноб, депрессию, сыпь, беспокойство, повышение уровней URI, аспартат аминотраснферазы, аланин аминотраснферазы, гипертриглицеридемия и липодистрофия. Серьезные побочные реакции включают реакции гиперчувствительности, тяжелую анафилаксию, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему, инфаркт миокарда, молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия/стеатоз, панкреатит, синдром восстановления иммунитета и аутоиммунные расстройства.

Предупреждения

Пациентам с заболеваниями печени следует проявлять осторожность при использовании Абакавира, поскольку это может ухудшить состояние больного. Использование нуклеозидных препаратов, таких как Абакавир, может в очень редких случаях вызывать молочный ацидоз. Устойчивость к Абакавиру развивается в лабораторных версиях ВИЧ, которые также устойчивы к другим ВИЧ-специфическим антиретровирусным препаратам, таким как Ламивудин, Диданозин и Зальцитабин. Штаммы ВИЧ, устойчивые к ингибиторам протеазы, вероятно, не будут устойчивыми к Абакавиру. У людей, принимающих противовирусные лекарственные средства, может развиваться липодистрофия (перераспределение или накопление жира), приводя к центральному ожирению, истощению лица, рук, ног и/или ягодиц, увеличению груди и накоплению жира у основания шеи («бычий горб»). Абакавир противопоказан к применению у детей в возрасте до 3х месяцев.

Передозировка

Мало что известно о влиянии передозировки Абакавира. Жертвы передозировки должны быть доставлены в приемный покой больницы для лечения.

Синдром гиперчувствительности Абакавира

Повышенная чувствительность к Абакавиру связана с одно-нуклеотидным полиморфизмом в человеческом антигене лейкоцитов B*5701 локусе. Существует связь между распространенностью HLA-B*5701 и наследственностью. Распространенность этого аллеля, по оценкам, составляет от 3,4 до 5,8% в среднем в популяциях европейского происхождения, 17,6% у американских индейцев, 3,0% у испаноязычных американцев, и 1,2% у китайских американцев. Существует значительная вариабельность в распространенности HLA-B*5701 среди африканского населения. Среди афроамериканцев, распространенность оценивается в среднем в 1,0%, 0% в Йоруба из Нигерии, 3,3% в Luhya из Кении, и 13,6% в Масаи из Кении, хотя средние значения выводятся из сильно изменяющихся частот в выборочных группах. Общие симптомы синдрома гиперчувствительности Абакавира включают лихорадку, недомогание, тошноту и понос, у некоторых пациентов может также проявляться кожная сыпь. Симптомы синдрома гиперчувствительности Абакавира обычно проявляются в течение шести недель лечения с использованием Абакавира, хотя их можно спутать с симптомами ВИЧ, синдромом иммунного восстановления, синдромом гиперчувствительности, связанным с другими препаратами, или инфекциями. 24 июля 2008 года FDA выпустило предупреждение касательно Абакавира и лекарств, содержащих Абакавир. Перед началом лечения рекомендуется проводить скрининг аллеля HLA-B*5701 и у пациентов с этим аллелем использовать альтернативные методы лечения. Перед началом или повторным началом лечения Абакавиром или Абакавир-содержащими препаратами рекомендуется проводить генетическое тестирование аллеля HLA-B*5701. Для того, чтобы определить, будет ли человек испытывать реакции гиперчувствительности на Абакавир, может использоваться метод тестирования при помощи трансдермального пластыря, хотя некоторые пациенты, восприимчивые к гиперчувствительности, могут никак не реагировать на тест с помощью пластыря. При подозрении на наличие реакций гиперчувствительности на Абакавир следует немедленно прекратить прием Абакавира у всех пациентов, в том числе у пациентов, не имеющих аллеля HLA-B*5701. 1 марта 2011 года FDA проинформировало общественность о текущем обзоре безопасности Абакавира и возможном повышении риска сердечного приступа, связанного с применением этого препарата.

Иммунопатогенез

Механизм, лежащий в основе синдрома гиперчувствительности на Абакавир, связан с изменением HLA-B*5701 белкового продукта. Абакавир с высокой специфичностью связывается с HLA- B*5701 белком, изменяя форму и химию антигенсвязывающей щели. Это приводит к изменению иммунологической толерантности и последующей активации Абакавир -специфических цитотоксических Т-клеток, которые производят системную реакцию, известную как «синдром гиперчувствительности к Абакавиру».

Механизм действия Абакавира

ABC является аналогом гуанозина (пурина). Его целью является вирусный фермент обратной транскриптазы.

Фармакокинетика

Абакавир принимается перорально и имеет высокую биодоступность (83%). Он метаболизируется в основном при помощи алкогольдегидрогеназы или глюкуронилтрансферазы. Абакавир может пересекать гематоэнцефалический барьер.

История

18 декабря 1998 года Абакавир был одобрен FDA США и, таким образом, является пятнадцатым по счету утвержденным антиретровирусным препаратом в Соединенных Штатах. Его патент истек в США 26 декабря 2009 года.

Доступность:

Абакавир (Зиаген) применяется для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии). Отпускается по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: 3,3'- дииндолилметан , Ацефат , Мята перечная (ментол) , Статины , Фурацилин (Нитрофурал) ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Абакавир (Зиаген)" в LiveJournal
  • Отправить "Абакавир (Зиаген)" в Facebook
  • Отправить "Абакавир (Зиаген)" в VKontakte
  • Отправить "Абакавир (Зиаген)" в Twitter
  • Отправить "Абакавир (Зиаген)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Абакавир (Зиаген)" в MoiMir
  • Отправить "Абакавир (Зиаген)" в Google
  • Отправить "Абакавир (Зиаген)" в myAOL
абакавир-зиаген.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)