Инструменты пользователя

Инструменты сайта


абатацепт

Абатацепт (Оренсия)

Описание действия

Продуцируемый путем технологии рекомбинантной ДНК на клетках яичника китайского хомячка растворимый белок, состоящий из внеклеточного домена человеческого антигена CLTA -4 (cytotoxic T-lymphocyte – associated antigen 4), связанного с модифицированным Fc фрагментом человеческого иммуноглобулина IgG1, селективный модулятор ко-стимуляции. Абатацепт селективно модулирует ключевой ко-стимуляторный сигнал, который требуется для полной активации Т-лимфоцитов с эксперссирующимися на них CD28. Для полной активации лимфоцитов требуется два сигнала, которые поступают от антигенпредставляющих клеток: распознание специфического антигена с помощью Т-клеточного рецептора (сигнал 1) и второй ко-стимуляторный сигнал. Основной ко-стимуляторный путь включает связывание молекул CD80 и CD86 на поверхности антигенпредставляющих клеток с рецептором CD28 на поверхности Т-лимфоцитов (сигнал 2). Абатацепт специфически связывается с СD80/СD86, ингибируя этот ко-стимуляторный путь. Препарат в большей степени влияет на ответ T-лимфоцитов, не сталкивающихся ранее с каким-либо раздражителем, чем на ответ Т-лимфоцитов памяти. In vitro абатацепт модулирует зависимый от Т-лимфоцитов воспалительный и гуморальный ответ, ослабляет активацию человеческих Т-лимфоцитов (уменьшает скорость пролиферации и выработку цитокинов), уменьшает продукцию антиген-специфического ФНОα, интерферона-гамма, интерлейкина-2. В зависимости от дозы, абатацепт уменьшает содержание в сыворотке растворимого рецептора интерлейкина 2, являющегося маркером активации Т-лимфоцитов, интерлейкина- 6, являющегося продуктом активации макрофагов синовиальной оболочки и фибробластоподобных синовиоцитов при ревматоидном артрите, ревматоидного фактора – антител, продуцирующихся плазменными клетками, С-реактивного белка, маркера острой фазы реактивации воспаления. Кроме того, абатацепт уменьшает уровень содержания матриксной металлопротеиназы -3 и концентрацию ФНОα в сыворотке крови. После многократного введения (в 1 , 15, 30 сутки, а затем каждые 4 недели) у пациентов с ревматоидным артритом значения AUC и Сmax растут пропорционально дозе (в диапазоне доз 2-10 мг / кг). При введении дозы 10 мг / кг среднее значение t1/2 составляет приблизительно 13 суток (8-25 суток). Системная кумуляция абатацепта в организме не наблюдалась у больных ревматоидным артритом при введении доз препарата с интервалами в 1 месяц. Клиренс абатацепта увеличивается пропорционально массе тела. Возраст и пол не влияют на клиренс. У детей клиренс препарата выше. Исследования касающиеся применения для лечения лиц с нарушениями функций почек и печени не проводились.

Абатацепт: инструкция по применению

В комбинации с метотрексатом для лечения ревматоидного артрита с умеренно выраженным или тяжелым течением у взрослых, при неэффективности или непереносимости препаратов для базисной терапии ревматоидного артрита (в том числе, по крайней мере, одного ингибитора ФНО). В комбинации с метотрексатом для лечения умеренной до тяжелой активной формы полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита у детей старше 6 лет, при неэффективности или непереносимости препаратов для базисной терапии ревматоидного артрита, в том числе, по крайней мере, одного ингибитора ФНО.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелые и неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции). Не рекомендуется применять в комбинации с ингибиторами ФНО (увеличение случаев развития инфекционных заболеваний, в том числе серьезных). При переходе на терапию абатацептом после лечения ингибиторами ФНО следует контролировать состояние пациента для выявления инфекций. При появлении тяжелой аллергической или анафилактической реакции лечение абатацептом следует немедленно прекратить. Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении больных, у которых были отмечены реакции гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. Одновременное применение абатацепта с иммуномодуляторами или иммунодепрессантам может приводить к повышению его влияния на иммунную систему. Исследования на предмет безопасности применения с анакинрой или ритуксимабом не проводились. Не рекомендуется начинать лечение абатацептом больных с активной формой инфекционного заболевания; перед началом применения необходимо исключить наличие таких заболеваний как латентный туберкулез и гепатит; следует проявлять осторожность при лечении пациентов, с рецидивирующими инфекциями, или склонных к инфекционным заболеваниям. Пациентов, у которых развилась новая инфекция, следует тщательно осмотреть, а в случае серьезного инфекционного заболевания лечение необходимо прекратить. В период лечения абатасептом и в течение 3 месяцев после его отмены не следует проводить иммунизацию пациентов вакцинами, содержащими жизнеспособные штаммы микроорганизмов. Роль абатацепта в развитии злокачественных опухолей не известна. Необходимо с осторожностью применять препарат для лечения пациентов пожилого возраста, т.к. частота случаев развития побочных эффектов у лиц старше 65 лет выше, чем у более молодых пациентов. Теоретически, на фоне приема абатацепта, существует возможность повышения риска развития аутоиммунных процессов, например, обострения рассеянного склероза. Исследования, касающиеся применения для лечения пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, не проводились. В связи с отсутствием соответствующих исследований не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте до 6 лет. Препарат содержит мальтозу, которая может влиять на показания уровня глюкозы в крови (ложно повышенный уровень глюкозы) при использовании теста-полоски с ферментом глюкозодегидрогеназа - пирролохинолинхинон. Препарат содержит 34,5 мг натрия в 1000 мг (4 ампулы).

Взаимодействие

При одновременном применении абатацепта и антагонистов ФНО наблюдалось увеличение частоты инфекционных заболеваний. Анализ фармакокинетических параметров показал, что метотрексат, препараты из группы НПВС и кортикостероиды не влияют на клиренс абатацепта. Не обнаружено каких-либо существенных проблем во время одновременного применения абатацепта с сульфасалазином, гидроксихлорохином или лефлуномидом.

Абатацепт: побочные действия

Взрослые. Очень часто: головная боль; часто : тошнота, кашель, боль в животе, диарея, диспепсия, сыпь (включая дерматит ), инфекции нижних дыхательных путей (в том числе бронхит ), инфекции мочевыводящих путей, герпес, инфекции верхних дыхательных путей (в том числе трахеит , ринит и фарингит), артериальная гипертензия, приливы, повышенная утомляемость, слабость, отклонения показателей функциональных тестов печени (в т.ч. повышение активности трансаминаз), редко: тахикардия, брадикардия, пальпитация, тромбоцитопения, лейкопения, парестезия, конъюнктивит, снижение остроты зрения, головокружение, гастрит, язвенные поражения полости рта, афтозный стоматит, повышенная склонность к образованию синяков, алопеция, сухость кожи, боли в суставах, боли в конечностях, инфекции зубов, инфицированные кожные язвы, грибковые инфекции ногтей, базально-клеточная карцинома, гипотония, внезапное ощущение жара, гриппоподобные реакции, отсутствие менструации, депрессия, тревога, снижение артериального давления, увеличение массы тела, реакции, связанные с введением i.v. ( гипотония, повышенное кровяное давление, одышка, тошнота, приливы, крапивница, кашель, реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь, свистящее дыхание легкой или средней формы тяжести). Кроме того, наблюдалось развитие, с частотой не большей частотой, чем у пациентов, принимающих плацебо: опоясывающего лишая (часто), пневмонии, гиперчувствительности, пиелонефрита, бронхоспазма, крапивницы, псориаза, цистита, головных болей, ощущения стянутости в горле, сухость глаз (не очень часто), сепсиса и бактериемии (редко). У 2,8 % больных, принимавших абатацепт в течение трех лет, при исследовании с использованием метода Elisa были обнаружены антитела к абатацепту ( в 8 из 13 случаев были обнаружены нейтрализующие антитела), однако, это не влияло на эффективность препарата или на возникновение побочных действий; потенциальное значение нейтрализующих антител не изучено. У больных ХОБЛ чаще наблюдались побочные реакции, чем в группе больных, принимавших плацебо во время клинических испытаний (респираторные заболевания, в том числе обострение заболевания или одышка, бронхит). У детей, больных ювенильным идиопатическим артритом очень часто наблюдались головные боли и тошнота, часто - диарея, кашель, инфекции верхних дыхательных путей, лихорадка, назофарингит, боли в верхней части живота.

Беременность и лактация

Во время беременности применять только в случае крайней необходимости. Женщины детородного возраста во время лечения и в течение 14 недель после его завершения должны использовать эффективные методы контрацепции. Не рекомендуется кормить грудью во время лечения и в течение 14 недель после его завершения.

Абатацепт: дозировка

Вводят в течение 30 мин через инфузионную систему. Взрослые < 60 кг мт. - 500 мг, 60-100 кг мт. - 750 мг, > 100 кг мт. - 1000 мг. Следующие дозы рекомендуется вводить через 2 и 4 недели, а затем каждые 4 недели. Нет необходимости в корректировке дозы при лечении больных, принимающих другие препараты, модифицирующие течение заболевания, кортикостероиды, салицилаты, НПВС или другие анальгетики. Также нет необходимости в корректировке дозы для пожилых пациентов. При отсутствии реакции на лечение абатацептом по истечении 6 месяцев, необходимо рассмотреть возможную пользу от дальнейшей терапии, известные и потенциальные риски, связанные с применением, а также возможность назначения лечения другим препаратом. При лечении ювенильного идиопатического артрита у детей в возрасте старше 6 лет с массой тела менее 75 кг доза препарата составляет 10 мг / кг массы тела; для детей с массой тела >=75 кг применяется такая же доза препарата, как и для взрослых, однако она не должна превышать 1000 мг; Следующие дозы вводятся через 2 и 4 недели после первого введения, а затем каждые 4 недели.

Препараты на рынке, содержащие абатацепт:

Лиофилизированный раствор для инъекций Оренсия 250 мг / флакон

Доступность

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Абатацепт (Оренсия)" в LiveJournal
  • Отправить "Абатацепт (Оренсия)" в Facebook
  • Отправить "Абатацепт (Оренсия)" в VKontakte
  • Отправить "Абатацепт (Оренсия)" в Twitter
  • Отправить "Абатацепт (Оренсия)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Абатацепт (Оренсия)" в MoiMir
  • Отправить "Абатацепт (Оренсия)" в Google
  • Отправить "Абатацепт (Оренсия)" в myAOL
абатацепт.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)