Инструменты пользователя

Инструменты сайта


азеластин

Азеластин (Аллергодил)

Молекула Азеластина

Азеластин (Аллергодил)

Избирательный антагонист H1 рецептора II поколения, производное фталазинона. Частично H1- рецепторы блокируются конкурентно, а частично не конкурентно. В зависимости от концентрации препарат также подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов. Во время исследований in vivo и in vitro также было обнаружено, что азеластин подавляет синтез и высвобождение лейкотриенов (LTC 4 и LTD4) из лейкоцитов, а также развитие бронхоспазма вызванного лейкотриенами и фактором, активирующим тромбоциты (PAF). Кроме того, он замедляет высвобождение кальция в цитоплазме клеток, уменьшает экспрессию адгезивной молекулы ICAM-1 на ранней и поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию воспалительных клеток (эозинофилов, нейтрофилов) и концентрацию эозинофильного катионного белка (ECP) в выделениях из носа и в сыворотке крови. Не проявляет существенного холинергического и b2- миметического действия, не вызывает клинически значимых изменений интервала QT. После перорального приема быстро и почти полностью всасывается, проникает в легкие, кожу, мышцы, печень и почки, небольшой процент проникает также в ЦНС. Биодоступность после перорального приема составляет 81%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. На 80-90% связывается с белками плазмы. После интраназального введения Cmax в 8 раз меньше, чем после перорального приема, действие препарата наступает через 15 минут после введения и сохраняется в течение 12 часов. После закапывания в конъюнктивальный мешок Cmax находится на пределе определения; действие препарата проявляется через 3 мин. после применения и сохраняется в течение 12 ч, t1/2 составляет около 20 ч, t1/2 активного метаболита N- диметилоазеластина - около 45 ч. Около 75% дозы азеластина и его метаболитов выводится из организма с калом, а около 25% с мочой.

Азеластин: инструкция по применению

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет. Профилактика и лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет. Лечение симптомов круглогодичного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Назальный спрей. Препарат не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Отсутствуют достаточные данные относительно применения у лиц пожилого возраста или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Глазные капли. Препарат не предназначен для лечения глазных инфекций. Во применения препарата не рекомендуется носить контактные линзы, их необходимо снять перед применением препарата и надеть снова минимум через 15 минут. Не применять у детей в возрасте до 4 лет для лечения сезонного аллергического конъюнктивита и у детей до 12 лет для лечения круглогодичного аллергического конъюнктивита. Препарат содержит бензалкония хлорид (консервант), который может вызывать раздражение глаз.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие неизвестно.

Азеластин: побочные эффекты

Назальный спрей. Не очень часто: раздражение слизистой оболочки носа (например, жжение, зуд), чихание, носовое кровотечение. Неправильное положение во время использования спрея (например, голова наклонена назад) может приводить к появлению горького привкуса во рту, иногда тошноты. Очень редко: повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сыпь, зуд, крапивница. Глазные капли. Легкое, проходящее раздражение глаз (например, жжение, зуд, слезотечение), редко: горький привкус во рту, очень редко: аллергические реакции (сыпь, зуд). Отсутствуют данные, касающиеся реакции на передозировку азеластина; исследования на людях с использованием токсических доз не проводились. В случае передозировки или отравления возможны расстройства со стороны ЦНС (также как это наблюдалось во время опытов на животных); в таком случае следует применять симптоматическую терапию; специфический антидот отсутствует.

Беременность и лактация

Категория C. Не рекомендуется применять при беременности или в период лактации.

Азеластин: дозировка

Аэрозоль. Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет - одно впрыскивание в каждый носовой канал 2 раза в сутки (0,56 мг/ сутки); применять до момента облегчения симптомов максимум в течение 6 месяцев. Глазные капли. Взрослые и дети в возрасте старше 4 лет (сезонный аллергический конъюнктивит), или старше 12 лет (круглогодичный аллергический конъюнктивит) по 1 капле 2 раза в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 1 капли 4 раза в сутки; не применять дольше, чем течение 6 недель. Глазные капли можно применять профилактически перед предполагаемым контактом с аллергеном.

Примечания

Во время применения назального спрея могут развиваться побочные эффекты, которые могут снижать способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование. В случае временного затуманивания зрения после закапывания препарата в глаза не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механическое оборудование до момента исчезновения этих симптомов.

Препараты на рынке, содержащие азеластин

  • Аллергодил спрей (10 мл, 30 мл)
  • Аллергодил капли глазные 0,05% 6 мл

Доступность

    Понравилась статья? Поделитесь ей в соцсетях:

  • Отправить "Азеластин (Аллергодил)" в LiveJournal
  • Отправить "Азеластин (Аллергодил)" в Facebook
  • Отправить "Азеластин (Аллергодил)" в VKontakte
  • Отправить "Азеластин (Аллергодил)" в Twitter
  • Отправить "Азеластин (Аллергодил)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Азеластин (Аллергодил)" в MoiMir
азеластин.txt · Последнее изменение: 2021/04/08 19:45 — jackhazer

Инструменты страницы

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований?

↓ Подпишись ↓

Telegram-канал