Инструменты пользователя

Инструменты сайта


анастрозол-аримидекс

Анастрозол (Аримидекс)

Анастрозол
Молекула Анастрозола

Анастрозол Фармакологическая группа: антиэстрогенные препараты; нестероидные ингибиторы ароматазы.
Фармакологическое действие: лечение распространенного рака молочной железы у женщин.
Систематическое (IUPAC) название: 2,2'- [5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-фенилен] бис (2-метилпропаннитрил)
Биодоступность: 83-85%
Связывание с белками: 40%
Метаболизм: 85% в печени
Период полураспада: 46,8 ч
Выделение: 11% почечное
Формула: C17H19N5
Мол. масса: 293,366 г / моль

Анастрозол, выпускаемый компанией AstraZeneca под торговым названием Аримидекс, является нестероидным ингибитором ароматазы, одобренным для лечения рака молочной железы после операции, а также при метастазах у женщин как в пре-, так и в пост-менопаузе. Эстроген увеличивает тяжесть рака молочной железы, поскольку половые гормоны вызывают гиперплазию и дифференциацию на участках эстрогенных рецепторов. Анастрозол работает путем ингибирования синтеза эстрогена. Патент на Аримидекс от AstraZeneca истек в июне 2010 года.

Описание

Анастрозол - антиэстрогенный препарат, разработанный для лечения распространенного рака молочной железы у женщин. Анастрозол является первым препаратом в классе ингибиторов ароматазы третьего поколения. Он действует, блокируя фермент ароматазы, а впоследствии – блокируя выработку эстрогена в организме. Поскольку многие формы клеток рака молочной железы стимулируются эстрогеном, уменьшение уровня этого гормона в организме может замедлять прогрессирование болезни. В этих целях также часто используется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), блокирующий действие эстрогена на рецепторы, и не влияющий на фактическую эндогенную выработку эстрогена организмом. Анастрозол оказывает существенное воздействие на уровень эстрогена, одна суточная доза в 1 мг (обычно одна таблетка) вызывает подавление эстрогена более чем у 80% больных. Учитывая мощный эффект препарата на гормональном уровне, его, как правило, назначают только женщинам в постменопаузе. Во время терапии могут возникать такие побочные эффекты, как приливы и истончение волос, которые гораздо чаще проявляются у пациентов в пременопаузе.

Анастрозол в бодибилдинге

Спортсмены, использующие стероиды, применяют Анастрозол для того, чтобы свести к минимуму побочные эффекты, связанные с повышением уровней эстрогена, часто наблюдаемым при приеме анаболических/андрогенных стероидов. По сравнению с традиционными препаратами, такими, как Нолвадекс и Провирон, Анастрозол способен значительно эффективнее контролировать уровень эстрогена.

Анастрозол против Тамоксифена

Испытание ATAC (Аримидекс, Тамоксифен, по отдельности или в комбинации) – международное рандомизированное контролируемое исследование 9366 женщин с локализованным раком молочной железы, принимавших либо Анастрозол, либо Тамоксифен, либо оба препарата сразу в течение пяти лет, с последующим пятилетним наблюдением. После более 5 лет исследования пациенты из группы, члены которой получали Анастрозол, продемонстрировали значительное улучшение клинических результатов, по сравнению с пациентами из группы Тамоксифена. Исследователи полагают, что Анастрозол более предпочтителен в качестве медикаментозной терапии у женщин в постменопаузе с локализованным эстроген рецептор (ЭР) положительным раком груди. Другое исследование показало, что при приеме Анастрозола риск рецидива снижался на 40%, однако при этом повышался риск переломов костей. В исследовании делается вывод, что ЭР-положительным пациентам, прошедшим 2- летнее лечение Тамоксифеном, было выгодно переключение с Тамоксифена на Анастрозол.

Механизм действия Анастрозола

Анастрозол обратимо связывается с ферментом ароматазы через конкурентное ингибирование, и ингибирует превращение андрогенов в эстрогены в периферических (внегонадных) тканях.

История

Анастрозол был разработан компанией Zeneca Pharmaceuticals, и в конце 1995 года был одобрен для использования в США. Препарат был разработан в качестве нового средства для лечения операбельного рака молочной железы у женщин, для чего ранее, в течение долгого времени, применялся препарат Тамоксифен. Для перехода от установленных тенденций были необходимы существенные причины. Вскоре после своего выхода на рынок, Анастрозол был включен в чрезвычайно масштабное многоцентровое двойное слепое исследование, базирующееся в Риме. В ходе исследования оценивалось использование Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или в комбинации, у 9366 женщин в постменопаузе после хирургии рака молочной железы. Результаты демонстрируют существенное преимущество Анастрозола перед Тамоксифеном. В результате лечения у пациентов наблюдалась регрессия заболевания и улучшались показатели общей выживаемости. После публикации исследования в 2002 году Анастрозол становится известен как новый препарат для дополнительной терапии рака груди у женщин в постменопаузе. Примерно в это же время препарат также становится популярным у мужчин (бодибилдеров и атлетов), поскольку препарат вызывает сильное подавление эстрогена.

Как поставляется

Анастрозол чаще всего поставляется в таблетках по 1 мг.

Структурные характеристики

Анастрозол классифицируется как селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Он имеет химическое наименование 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a',a'-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил).

Анастрозол: побочные эффекты

Обычные побочные эффекты, связанные с использованием ингибиторов ароматазы, включают: приливы, боли в суставах, слабость, утомляемость, перепады настроения, депрессию, высокое кровяное давление, отеки рук/ног, и головную боль. Ингибиторы ароматазы могут также привести к уменьшению плотности костных минералов, что может спровоцировать развитие остеопороза и увеличить количество переломов у восприимчивых пациентов. У некоторых людей могут также наблюдаться такие побочные эффекты, как проблемы с желудочно-кишечной системой, тошнота и рвота. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию плода, и нельзя допускать их использование во время беременности. При приеме мужчинами (не по прямому назначению), для снижения уровней эстрогенов в течение длительных периодов стероидной терапии, ингибиторы ароматазы могут увеличить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), сдерживая положительное воздействие эстрогена на уровни холестерина. Исследования показали, что при сочетании стероидов, имеющих тенденцию к ароматизации, таких, как тестостерон энантат, с ингибитором ароматазы, больше проявляется подавление липопротеинов высокой плотности (липопротеинов высокой плотности, «хорошего» холестерина). Поскольку агонист/антагонист эстрогенных рецепторов Нолвадекс обычно не оказывает столь же антиэстрогенного (отрицательного) влияния на уровни холестерина, он, как правило, является более предпочтительным среди культуристов и спортсменов мужского пола, имеющих проблемы с сердечно-сосудистой системой, чем ингибиторы ароматазы.

Анастрозол инструкция

Анастрозол одобрен FDA в качестве средства для дополнительного лечения женщин в постменопаузе с гормонально-положительным ранним раком молочной железы, в качестве средства для лечения женщин в постменопаузе с гормонально-положительным или местно распространенным метастатическим раком молочной железы, а также для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии Тамоксифеном. Во всех случаях принимается дозировка 1 мг в день до остановки прогрессирования заболевания. Для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов, спортсмены-мужчины и культуристы обычно принимают Анастрозол в дозе от 0,5 мг до 1 мг в день. В некоторых случаях для снижения накопления эстрогена достаточной дозой является половина таблетки (0,5 мг) через день. При использовании в сочетании с легко ароматизирующимися андрогенами, такими, как тестостерон или Метандростенолон (Дианабол, Метандиенон), препарат способен эффективно блокировать гинекомастию и задержку воды. Кроме того, Анастрозол может применяться в качестве жиросжигателя, поскольку процесс накопления жира также связан с уровнем эстрогенов. В результате приема препарата пользователь может ожидать улучшение телосложения, которое приобретает более рельефный, подсушенный вид. Препарат представляет интерес для спортсменов во время фазы диеты/сушки. Следует отметить, что на поглощение Анастрозола не влияет прием пищи, поэтому препарат может приниматься во время еды или между приемами пищи.

Применение Анастрозола для детей

Анастрозол может быть использован не по прямому назначению у детей с преждевременным половым созреванием, или у детей с пубертатной гинекомастией. После начала полового созревания, эпифизарная пластина начинает закрываться в связи с увеличением производства эстрогена, избегающего местный метаболизм и распространяющегося по кровеносной системе. Анастрозол может помочь замедлить этот процесс, а также увеличить предсказываемый взрослых рост у юношей, принимающих пептидные гормоны на основе белков для лечения дефицита гормона роста.

Химический синтез Анастрозола

Синтез начинается с нуклеофильного замещения двух бензильных бромидов в а, а'- дибромомеситилене (полученных путем радикального бромирования мезитилена) цианидом путем обработки цианидом калия в условиях фазового переноса, образуя динитрил. Исчерпывающее метилирование йодистым метилом и гидридом натрия приводит к замене более кислой боковой цепи атомов водорода метильными группами. Использование брома в присутствии перекиси бензоила приводит к образованию соответствующего бензилбромида. Реакция этого вещества 1,2,4-триазола в присутствии основания завершает синтеза ингибитора ароматазы.

Доступность:

Анастрозол широко доступен в США и многих других странах в качестве рецептурного лекарственного препарата. В России препарат также отпускается из аптек по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Боярышник (Боярышник перистонадрезанный) , Зипрасидон , Колит , Пикрориза курроа , Ятрышник (Пальчатокоренник) ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Анастрозол (Аримидекс)" в LiveJournal
  • Отправить "Анастрозол (Аримидекс)" в Facebook
  • Отправить "Анастрозол (Аримидекс)" в VKontakte
  • Отправить "Анастрозол (Аримидекс)" в Twitter
  • Отправить "Анастрозол (Аримидекс)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Анастрозол (Аримидекс)" в MoiMir
  • Отправить "Анастрозол (Аримидекс)" в Google
  • Отправить "Анастрозол (Аримидекс)" в myAOL
анастрозол-аримидекс.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)