Инструменты пользователя

Инструменты сайта


бремеланотид


Бремеланотид

Бремеланотид
Молекула Бремеланотида

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (3S,6S,9R,12S,15S,23S)-15-[(N-ацетил-L-норлейцил)амино]-9-бензил-6-{3-[(диаминометилиден)амино]пропил}-12-(1H-имидазол-5-илметил)-3-(1H-индол-3-илметил)-2,5,8,11,14,17-гексаоксо-1,4,7,10,13,18-гексаазациклотрикозан-23-карбоновая кислота
Правовой статус: не запрещен (США)
Период полураспада: 120 минут
Формула: C50H68N14O10
Мол. масса: 1025,2 г / моль

Бремеланотид
Трехмерная визуализация Бремеланотида

Бремеланотид (ранее PT-141) – это соединение, разрабатываемое компанией Palatin Technologies для лечения сексуальной дисфункции у женщин, геморрагического шока и реперфузионных повреждений. Он действует путем активации меланокортиновых рецепторов MC1R и MC4R, модулируя воспаления и ограничивая ишемию. Первоначально препарат исследовался для интраназального применения в лечении женской сексуальной дисфункции, однако в 2008 году разработка препарата для такого использования была временно прекращена после поступления сообщений о неблагоприятных побочных эффектах, связанных с повышением артериального давления. По состоянию на март 2012 года, Palatin Technologies проводит исследование препарата фазы 2B на людях с использованием новой системы подкожного введения лекарственного средства, что, по заявлениям производителя, будет оказывать небольшое влияние на кровяное давление.

Разработка

Бремеланотид был разработан на основе пептидного гормона Melanotan II, который был исследован в качестве средства, вызывающего загар без воздействия солнца. В первоначальном тестировании было показано, что Melanotan II, помимо загара, вызывает сексуальное возбуждение и спонтанные эрекции (у девяти из десяти мужчин в ходе испытаний). В исследованиях было показано, что Бремеланотид вызывает реакцию лордоза у животных (выгибание спины перед спариванием) и является эффективным средством в лечении половой дисфункции как у мужчин (эректильная дисфункция или импотенция), так и у женщин (сексуальные расстройства возбуждения). В отличие от Виагры и других родственных препаратов, Бремеланотид не оказывает влияния на сосудистую систему, а увеличивает половое влечение непосредственно через воздействие на нервную систему. Клинические испытания фазы III планировалось начать в первой половине 2007 года, однако они были отложены до августа 2007 года. 30 августа компания Palatin заявила, что FDA США выразило серьезную обеспокоенность по поводу соотношения риск/польза препарата Бремеланотид относительно побочных эффектов повышенного кровяного давления. FDA заявило, что будет рассматривать альтернативные стратегии использования Бремеланотида, в том числе для лечения лиц, не реагирующих на более консервативные методы лечения эректильной дисфункции. Тем не менее, 13 мая 2008 года компания Palatin Technologies заявила, что «прекращает разработку Бремеланотида для лечения мужской и женской сексуальной дисфункции», одновременно объявив о своих планах по разработке препарата как средства для лечения геморрагического шока. Компания дополнительно объявила о своих намерениях сосредоточить свое внимание на разработке другого соединения, PL-6983, вызывающего снижение кровяного давления у животных. После этого Palatin вновь занялась исследованием Бремеланотида как средства для лечения эректильной дисфункции при подкожном введении. 12 августа 2009 года компания объявила, что в двойном слепом исследовании 54 добровольцев Бремеланотид не вызывал гипертонических побочных эффектов, наблюдаемых с при интраназальном введении в предыдущих исследованиях, заключив, что «изменения в поглощении» при интраназальном применении препарата приводят к «повышению кровяного давления и желудочно-кишечным рискам, в первую очередь связанным с высоким уровнем препарата в плазме», и что подкожное введение препарата может помочь избежать этого побочного эффекта. Palatin завершила исследование фазы 2B препарата на людях с использованием подкожного введения и сообщила о положительных результатах.

Структура

Бремеланотид представляет собой циклический гептапептидный лактамный аналог альфа-меланоцит-стимулирующего гормона (альфа-МСГ), который активирует меланокортиновые MC3-R и MC4-R рецепторы в центральной нервной системе. Он имеет аминокислотную последовательность Ac-Nle-цикло [Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH или цикло-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10] альфа-MSH-(4-10 ). Вещество является метаболитом Меланотана II, не имеющим С-концевой амидной функции.

:Tags

Читать еще: Кокаин , Коэнзим Q10 , Оксалоацетат , Псевдоконитин , Тонгкат Али (эврикома длиннолистная) ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Бремеланотид" в LiveJournal
  • Отправить "Бремеланотид" в Facebook
  • Отправить "Бремеланотид" в VKontakte
  • Отправить "Бремеланотид" в Twitter
  • Отправить "Бремеланотид" в Odnoklassniki
  • Отправить "Бремеланотид" в MoiMir
  • Отправить "Бремеланотид" в Google
  • Отправить "Бремеланотид" в myAOL
бремеланотид.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)