Инструменты пользователя

Инструменты сайта


бринтеликс

Бринтеликс (Вортиоксетин)

Бринтеликс (Вортиоксетин)

  • Торговые названия: Trintellix, Brintellix
  • Синонимы: Lu AA21004
  • Категория препарата при беременности:
  • Австралия: B3
  • США: C (риск не исключается)
  • Способы применения: перорально (таблетки с пленочным покрытием)
  • Легальный статус: ℞ (только по рецепту)
  • Фармакокинетические данные:
  • Биодоступность: 75% (пик в 7-11 часов)
  • Связывание с белками: 98%
  • Метаболизм: обширный печеночный, прежде всего, путем окисления, опосредованного CYP2D6
  • Биологический период полувыведения: 66 часов
  • Экскреция: 59% в моче, 26% в фекалиях
  • Формула: C18H22N2S
  • Молярная масса: 298,45 г / моль (379,36 в виде гидробромида)

Вортиоксетин является антидепрессантом, который назначается для лечения депрессии. Считается, что он помогает уменьшить депрессию, увеличивая концентрацию серотонина в мозге, ингибируя его обратный захват в синапсе и путем модуляции (активации некоторых рецепторов при блокировании или антагонизме других) некоторых рецепторов серотонина. Это ставит его в класс антидепрессантов, известных как модуляторы и стимуляторы серотонина. Препарат изготавливается фармацевтическими компаниями Lundbeck и Takeda 1).

Медицинское использование

Вортиоксетин используется в качестве средства для лечения основных депрессивных расстройств. 2)

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами при приеме виортоксетина являются тошнота, диарея, сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, головокружение и сексуальная дисфункция. При использовании Вортиоксетина отдельно в высоких дозах или в сочетании с другими лекарствами, такими как другие антидепрессанты, может развиться потенциально опасная для жизни лекарственная реакция, известная как серотониновый синдром. Сообщается, что частота случаев сексуальной дисфункции выше у пациентов, принимающих Вортиоксетин, чем у людей, принимающих плацебо, но, по-видимому, ниже, чем у людей, принимающих большинство других антидепрессантов.

Фармакология

Фармакодинамика

Вортиоксетин – это так называемый «модулятор и стимулятор серотонина» 3).

Фармакокинетика

Вортиоксетин достигает пиковой концентрации в плазме (Cmax) в течение 7-11 часов после введения (Tmax), а средний период полувыведения (T/1 / 2) составляет ≈ 66 часов. Стабильные концентрации в плазме обычно достигаются в течение двух недель. Он не имеет активных метаболитов (т. е. не является пролекарством).

История

Вортиоксетин был обнаружен учеными из Lundbeck, которые сообщили об обосновании и синтезе препарата (который тогда назывался Lu AA21004) в статье 2011 года. 4) В 2007 году, соединение находилось в фазе II клинических испытаний, и Lundbeck и Takeda вступили в партнерство, в котором Takeda заплатил Lundbeck 40 млн долларов, пообещав до 345 млн долларов в оплату выплат, а Takeda согласилась выплатить большую часть оставшейся стоимости разработки препарата. Компании согласились на совместное продвижение препарата в США и Японии, и что Lundbeck получит право пользования патентом во всех таких продажах. В сделку был включен другой лекарственный кандидат, tedatioxetine (Lu AA24530), и её можно было расширить, включив в неё два других соединения компании Lundbeck. Вортиоксетин был одобрен FDA США для лечения основного депрессивного расстройства (MDD) у взрослых в сентябре 2013 года, и он был одобрен в Европе позднее в этом году 5). FDA ранее был зарегистрирован как Бринтелликс в Соединенных Штатах, но 2 мая 2016 года FDA США одобрило изменение названия на Тринтелликс, чтобы избежать путаницы с препаратом для разведения крови Brilinta (ticagrelor).

Исследования

Вортиоксетин был изучен в нескольких клинических испытаниях как потенциальное средство для лечения генерализованного тревожного расстройства, но результаты были непоследовательными. 6) Значения pKa определены как 9,1 (± 0,1) и 3,0 (± 0,2) в соответствии с Австралийским отчетом об оценке для гидробромида виртсоксетина.

:Tags

Список использованной литературы:


1) US Label Last updated July 2014 after review in September, 2014. Versions of label are available at FDA index page Page accessed January 19, 2016
2) Kelliny M, Croarkin PE, Moore KM, Bobo WV. Profile of vortioxetine in the treatment of major depressive disorder: an overview of the primary and secondary literature. Ther Clin Risk Manag. 2015 Aug 12;11:1193-212. doi:10.2147/TCRM.S55313 PMID 26316764 Free full text
3) «Lundbeck's «Serotonin Modulator and Stimulator» Lu AA21004: How Novel? How Good? - GLG News»
4) Sanchez, C; Asin, KE; Artigas, F (2015). «Vortioxetine, a novel antidepressant with multimodal activity: review of preclinical and clinical data». Pharmacol. Ther. 145: 43–57. PMID 25016186. doi:10.1016/j.pharmthera.2014.07.001
5) EMA Brintellix page at EMA site Page accessed January 19, 2016
6) Pae, CU; et al. (May 2015). «Vortioxetine, a multimodal antidepressant for generalized anxiety disorder: a systematic review and meta-analysis». J Psychiatr Res. 64: 88–98. PMID 25851751. doi:10.1016/j.jpsychires.2015.02.017
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Бринтеликс (Вортиоксетин)" в LiveJournal
  • Отправить "Бринтеликс (Вортиоксетин)" в Facebook
  • Отправить "Бринтеликс (Вортиоксетин)" в VKontakte
  • Отправить "Бринтеликс (Вортиоксетин)" в Twitter
  • Отправить "Бринтеликс (Вортиоксетин)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Бринтеликс (Вортиоксетин)" в MoiMir
  • Отправить "Бринтеликс (Вортиоксетин)" в Google
  • Отправить "Бринтеликс (Вортиоксетин)" в myAOL
бринтеликс.txt · Последние изменения: 2017/09/14 13:19 — nataly

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований? Подпишись!

x

Будь в курсе!

Постой паровоз, подпишись на БЕСПЛАТНУЮ РАССЫЛКУ! Введи свой email и ты будешь всегда в курсе последних разработок и исследований: