Инструменты пользователя

Инструменты сайта


бупивакаин

Бупивакаин

Описание действия

Синтетический амидный местный анестетик длительного действия. Обратимо снижает проницаемость клеточной мембраны нейрона для ионов натрия, тем самым блокируя проводимость действенного потенциала. Анестетическое действие проявляется в разное время после применения лекарства, в зависимости от типа анестезии и применяемого препарата (одновременное применение вазопрессоров, например, эпинефрина с бупивакаином, сокращает время ожидания анестетического действия, а также уменьшает абсорбцию с места инъекции). Препарат больше воздействует сенсорные волокна, чем на двигательные. Очерёдность анестетического эффекта следующая: боль, температура, прикосновение, глубокое ощущение. Cmax зависит от места введения бупивакаина и суммарной введенной дозы. Cmax достигает максимальных значений после анестезии межреберных нервов, а наименьшее после субарахноидальной анестезии. Использование бустерных доз вызывает медленное накопление бупивакаина в организме. Бупивакаин примерно на 95% связывается с белками плазмы. Препарат хорошо проникает через плацентарный барьер . у взрослых t1/2 составляет около 3,5 часов, у новорождённых – около 8 часов. Препарат метаболизируется в печени, только 6% выводится из организма с мочой в неизмененном виде. В случае дисфункции печени происходят замедление обмен веществ и увеличение концентрации бупивакаина в плазме. Гипербарический раствор характеризуется быстрым началом действия (5-8 мин после введения в субарахноидальное пространство), анестезия длится около 120-180 минут. Эффекта, расслабляющего мышцы живота хватает для проведения краткосрочных (около 45–60 минут) операций набрюшной полости и более длительных (около 2–3 часов) операций на нижних конечностях. В связи с тем, что удельный вес препарата выше, чем спинномозговой жидкости, диапазон анестезии зависит от влияния силы тяжести, а также от позиции пациента во время введения препарата. Введение препарата на уровне L3–L4 в сидячей позиции является причиной блокировки сегментов, находящихся ниже Th7–Th10, введение в положении лёжа на боку с последующим переворотом на спину – ниже Th4–Th7, тем не менее, диапазон анестезии является индивидуальным. Из субарахноидального пространства бупивакаин полностью поглощается в два этапа: t1/2 составляет 50 и 408 минут. Медленная фаза определяет скорость выведения бупивакаина.

Бупивакаин: инструкция по применению

Применение бупивакаина с добавлением эпинефрина или без него: анестезия для длительных операций в акушерстве, хирургии, офтальмологии и стоматологии (инфильтрационная анестезия, анестезия периферических нервов, проводниковая и эпидуральная анестезия); лечение боли (например, во время родов, послеоперационная анальгезия). Гипербарический бупивакаин, предназначенный для спинальной анестезии: для урологических операций и операций на нижних конечностях, длящихся 2–3 часа, а также для операций на брюшной полости, длящихся 45–60 минут (в том числе для кесарева сечения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к амидным местным анестетикам. Не применять для сегментарной внутривенной анестезии. В случае использования эпидуральной или спинномозговой анестезии следует рассматривать общие противопоказания для этого типа анестезии: активные заболевания ЦНС (в том числе артрит, туберкулез, опухоли спинного или головного мозга, кровотечения, дегенерация спинного мозга в процессе злокачественной анемии), недавние травмы (например, перелом) позвоночника, инфекции кожи в месте инъекции; шок (кардиогенный или гиповолемический), нарушения свертываемости крови, применение антикоагулянтов. Соблюдать предельную осторожность при выполнении спинальной анестезии у пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжёлом состоянии, с расширением проводящей системы сердца, с сердечной недостаточностью, гиповолемией, заболеваниями печени, с пониженной печёночной циркуляцией, с тяжёлой почечной недостаточностью. Соблюдать осторожность при выполнении анестезии с применением высоких доз бупивакаина (анестезия периферических нервов, эпидуральная анестезия ) или в хорошо перфузируемой области (региональная анестезия в области головы и шеи, в том числе стоматологическая) в связи с повышенным риском внутриартериального введения бупивакаина или абсорбции большого количества препарата в системный кровоток, в результате чего могут возникнуть симптомы системной токсичности. В случае возникновения симптомов токсичности или общей анестезии следует немедленно прекратить введение препарата. Во время выполнения ретробульбарной анестезии зарегистрированы случаи остановки дыхания. Парацервикальная бупивакаина является угрозой для ребенка (брадикардия и смерть). Следует соблюдать осторожность при выполнении эпидуральной или спинальной анестезии у пациентов с плевритом (анестезия может усугубить нарушения дыхания) или с сепсисом (риск интраспинального абсцесса). Не использовать препараты бупивакаина с эпинефрином у больных с гипертиреозом, тяжелыми болезнями сердца, особенно если одним из симптомов является тахикардия, а также для анестезии зон с плохим кровообращением или снабжаемых конечными артериями (анестезия пальцев, носа, внешнего уха и полового члена). Эти препараты должны использоваться с осторожностью у больных с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью или диабетом. Не использовать гипербарических растворов бупивакаина в дозах, превышающих 4 мл (нет соответствующих исследований). Соблюдать особую осторожность во время спинальной анестезии у пациентов с неврологическими расстройствами (рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные расстройства).

Взаимодействие с другими препаратами

Следует соблюдать предельную осторожность у пациентов, получающих антиаритмические препараты с действием, подобным местным анестетикам (например, антиаритмические препараты класса IB - лидокаин). Использование галотана или препаратов с аналогичной структурой, как у местных обезболивающих средств, содержащих эпинефрин, может вызвать опасную для жизни аритмию. Лактоацидоз и гипоксия могут усилить токсическое воздействие местных анестетиков. Соблюдать осторожность во время анестезии с бупивакаином с эпинефрином у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, трициклические или тетрациклические антидепрессанты, фенотиазины и т.д.

Бупивакаин: побочные эффекты

Если не произойдёт случайного попадания в кровеносные сосуды, передозировка или быстрая абсорбция препарата в системный кровоток (смотреть: передозировка), то побочные реакции происходят очень редко. Большинство из них связаны с физиологическими реакциями, возникающими во время блокировки, и общего состояния пациента. К ним относятся: снижение артериального давления, обмороки, брадикардия, а в тяжелых случаях- остановка сердца. В случае случайного введения в субарахноидальное пространство - высокая спинальная анестезия (апноэ, значительная гипотензия). Повреждения во время анестезии в ЦНС (повреждения спинных или нервных корешков, синдром передней спинномозговой артерии, инъекции раздражающего или нестерильного фактора): сенсорные расстройства или отсутствие чувствительности в поврежденной области, нарушение моторной функции, дисфункция сфинктера, параплегия. Эти нарушения могут остаться постоянными. Существуют единичные случаи возникновения аллергических реакций, в том числе анафилактического шока. В случае спинальной анестезии с применением гипербарического раствора, побочные эффекты часто являются результатом физиологической реакции на анестезию, повреждения, непосредственно связанного с инъекцией ( например, гематома), повреждения, посредственно связанного с инъекцией (например, заражение) или вытекания цереброспинальной жидкости после инъекции. Очень часто возникают: артериальная гипотензия, снижение частоты сердечных сокращений, тошнота. Часто: головная боль, рвота, нарушение мочеиспускания, недержание мочи. Нечасто: парестезии, частичный паралич, мышечная слабость, боли в спине. Редко: остановка сердца, аллергические реакции, анафилактический шок, непреднамеренная общая спинальная анестезия, паралич конечностей, невропатия, арахноидит, расстройства дыхания. Передозировка: непреднамеренная внутрисосудистая инъекция местных анестетиков (обычно после эпидуральной анестезии или блокады плечевого сплетения) может немедленно вызвать судороги и другие симптомы токсического отравления. В других случаях (использование большой дозы бупивакаина или быстрый рост его концентрации в крови) токсические симптомы могут появиться через 1-2 часа, в зависимости от места введения. Эти эффекты относятся к ЦНС и сердечно-сосудистой системе и исчезают после уменьшения концентрации бупивакаина в результате перераспределения лекарственного средства из ЦНС, а также его метаболизма и экскреции. Симптомы со стороны ЦНС: изначально онемение языка, ограничение контакта, головокружение, помутнение зрения, тремор. Далее наступает сонливость, судороги, потеря сознания и остановка дыхания. От сердечно-сосудистой системы: снижение сердечного выброса, нарушения проводимости, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), остановка сердца (может быть устойчивой к СЛР и дефибрилляции). Симптоматическое лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, вспомогательная или контролируемая вентиляция, применение противосудорожных (тиопентал, диазепам, или сукцинилхолин, при условии интубации трахеи и осуществления полного лечения с применением миорелаксантов) и повышающих артериальное давление (10-15 мг эфедрина внутривенно или быстрое вливание многоэлектролитных растворов или коллоидов). В фазе стимуляции следует использовать барбитураты ультракороткого действия с применением повторных доз, до момента исчезновения симптомов. В случае остановки сердца применить сердечно-лёгочную реанимацию.

Беременность и лактация

Kaтегория C. Не следует применять на ранних сроках беременности, разве что преимущества перевешивают риски, связанные с его использованием. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко, но в так малых дозах, что не представляет опасности для ребёнка.

Бупивакаин: дозировка

Доза препарата зависит от части тела, на которую будет применена анестезия, его васкуляризацию, техники наркоза, индивидуальной переносимости препарата, а также используемого препарата. Изобарный бупивакаин (с эпинефрином или без него). Максимальная доза составляет 150 мг, дополнительные дозы по 50 мг можно вводить каждые 2 ч. основную дозу вводить медленно (25–50 мг/мин). В случае более длительной анестезии (например, эпидуральной непрерывной) должна контролироваться ЦНС, сердечно-сосудистая и дыхательная системы. Нижеперечисленные дозы относятся к пациентам со средним телосложением. Женщинам на последних сроках беременности, детям, тяжёлым больным и пожилым пациентам следует уменьшить дозу. Инфильтрационная анестезия- 60 мл бупивакаина в концентрации 0,25%. Поясничная эпидуральная анестезия для хирургических операций - 10-20 мл 0,5% раствора бупивакаина, во время родов – 6–12 мл 0,25–0,5% раствора. Эпидуральная анестезия в крестцовой области: взрослые для хирургической операции 15–30 мл 0,5% раствора, во время родов 10–20 мл 0,25–0,5% раствора; дети младше 10 лет для хирургической операции: уровень анестезии до TH10 - 0,3-0,4 мл / кг массы тела 0,25% раствора бупивакаина, уровень анестезии до Th6 – 0,4–0,6 мл / кг массы тела 0,25% раствора бупивакаина. Если рассчитанный объём превышает 20 мл, следует ввести рассчитанный объём, но в концентрации 0,2%. Блокада периферических нервов. В случае применения 0,5% раствора применять не более 30 мл, для 0,25% раствора – не более 60 мл. Симпатическая блокада. 20–50 мл 0,25% раствора. Гипербарический бупивакаин. Спинномозговая анестезия. Операции на нижних конечностях, тазобедренных суставах и набрюшной полости (в том числе кесарево сечение) – 2–4 мл 0,5% раствора; урологические операции – 1,5–3 мл 0,5% раствора.

Примечания

В зависимости от дозы местные анестетики могут оказывать незначительное влияние на психические и моторные функции, a также на координацию движений – соблюдать осторожность во время вождения автомобиля и обслуживания механического оборудования. Региональная или спинномозговая анестезия должна выполняться специально обученным персоналом, с оборудованием и лекарствами для мониторинга и реанимации пациента. Перед началом анестезии следует обеспечить доступ к венам и выровнять гиповолемию. Во время применения местных анестетиков всегда должны быть сначала введена пробная доза. При выполнении эпидуральной анестезии пробная доза (3-5 мл бупивакаина с эпинефрином) должна предотвратить введение больших доз в субарахноидальное пространство или в кровеносный сосуд. После введения пробной дозы следует контролировать больного в течение 5 минут (поддержание вербального контакта, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем). Добавление к бупивакаину щелочных веществ (например, бикарбоната), может индуцировать осаждение препарата, в случае препаратов, содержащих эпинефрин - быстрый распад эпинефрина. Препарат не следует замораживать.

Препараты на рынке, содержащие бупивакаин

  • Блоккос 5 мг/мл (ампулы 4 мл)
  • Маркаин спинал 5 мг/мл (ампулы 4 мл)
  • Бупивакаин гриндекс спинал 5 мг/мл (ампулы 4 мл)

Доступность

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Бупивакаин" в LiveJournal
  • Отправить "Бупивакаин" в Facebook
  • Отправить "Бупивакаин" в VKontakte
  • Отправить "Бупивакаин" в Twitter
  • Отправить "Бупивакаин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Бупивакаин" в MoiMir
  • Отправить "Бупивакаин" в Google
  • Отправить "Бупивакаин" в myAOL
бупивакаин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)