Инструменты пользователя

Инструменты сайта


витекс

Содержание

Витекс (Витекс священный)

Витекс священный

Витекс: основная информация

Витекс представляет собой пищевую добавку, полученную из ягод растения. Также называется Авраамово дерево, Витекс священный или Витекс обыкновенный. В настоящее время преимущественно используется для снижения симптомов предменструального синдрома. Витекс превосходит плацебо в многочисленных исследованиях, и была отмечена его эффективность в снижении приливов, вздутия живота, раздражений, нарушений сна, депрессии, различных аффективных расстройств и даже спазмов, связанных с предменструальным синдромом. Хотя подтверждающие данные на животных предполагают, что прием плодов Витекса может снижать уровень эстрогена и прогестерона, для подтверждения этого эффекта необходимо проведение дополнительных исследований. Витекс имеет ограниченную степень других эффектов, кроме влияния на предменструальный синдром. Витекс действует подобно дофамину, снижая уровень пролактина, который увеличивается во время предменструального синдрома. Он также может действовать на опиоидную систему путем высвобождения бета-эндорфинов, веществ, недостаток которых испытывается в организме во время предменструального синдрома. Хотя Витекс используется уже очень давно женщинами, которые также используют противозачаточные средства, для подтверждения его безопасности необходимо проведение дополнительных исследований. Он маловероятно взаимодействует с лекарственными препаратами, но из-за отсутствия доказательств, беременным и кормящим женщинам не следует принимать Витекс. Другие названия: Витекс священный, VAC, Витекс обыкновенный.

На заметку!

  • Может взаимодействовать с энзимами, метаболизирующими лекарственные препараты, но взаимодействия с фармацевтическими препаратами не наблюдалось.
  • Прием во время беременности и лактации в настоящий момент не изучался.

Витекс: инструкция по применению

Витекс священный (Авраамово дерево) Пищевые добавки с содержанием Витекса основаны на сухом весе плодов растения. Стандартная дозировка составляет 150-250 мг. Также выпускаются два экстракта Витекса: BNO 1095 представляет собой экстракт 10:1 и обладает пользой в дозировке всего лишь 4 мг; Ze 110 представляет собой экстракт 6-12:1 и обладает пользой в дозировке 20 мг.

Источники и состав

Происхождение и состав

Витекс принадлежит к семейству растений Вербеновые. Наиболее изученный эффект этого травянистого растения наблюдается при приеме его спелых плодов для лечения различных акушерских и гинекологических заболеваний; исторически используется в Греции для решения проблем при менструации, для снижения боли, отеков, воспалений, головной боли, ревматизма и нарушений половой функции1). Традиционное применение Витекса в турецкой медицине включает его использование в качестве диуретика, дигестивного, антигрибкового средства, средства, уменьшающего тревогу, средства при досрочных родах и для лечения болей в желудке. Использовался в Греции, где получил названии Авраамово дерево (или Витекс священный), где считалось, что прием плодов способствует целомудренности. Был популярен среди священников для достижения целибата2). Исторически применяется для лечения большого количества женских симптомов и осложнений, связанных с ПМС и менопаузой, некоторое другое применение связано с лечением состояний, вызванных воспалением. Компоненты плодов Витекса:

  • Ротундифуран (1,04-2,23% от сухого веса3)) и 6β,7β-диацетокси-13-гидрокси-лабда-8,14-диен (B110, 0,17-0,8% от сухого веса[9]), которые могут обладать биологической активностью и принадлежат к классу лабдановых дитерпеноидов с 3 другими, а именно витексилактон[11] (0,33-1% от сухого веса[9]) и витексин (0,06% от содержания)4); эти четыре вещества обычно считаются активными компонентами (лабдановые дитерпеноиды)
  • Витекслактам A, другой лабдановый дитерпеноид
  • Пендулетин (0,1% в экстракте BN1095)
  • 8,13-дигидрокси-14-лабден (B111; 2 мг/г от сухого веса), X-гидрокси-Y-кето-15,16-эпокси-13(16),14-лабдадиен (B115; 0,8 мг/г) и X-ацетокси-13-гидроксилабда-y-14-диен (B116; 0,7 мг/г)
  • Клерода-x,14-диен-13-олы (до 5) и клерода-x,y,14-триен-13-ол, класс клеродадиенолов
  • Витеагнузид A и C, а также витеагнузины A-E, F, G, H, I и J
  • Витетрифолин D5)
  • 8-эпи-склаерол
  • 4a,10a-дигидроксиаромадендран
  • 2-альфа-гидроксиурзоловая кислота, 3-эпимаслиновая кислота и маслиновая кислота
  • Кастицин, флавоноид, используемый в качестве биомаркера качества экстракта Ze1106) в количестве 0,5-1,2% от сухого веса
  • Витикостерон E, относится к экдиcтеронам
  • Апигенин в количестве 0,06%, а также 3-метилкемпферол и лютеолин

Компоненты остальных частей растения, кроме плодов:

  • Листья содержат гораздо больше полифенолов, чем корни, достигая 3,15% от сухого веса (эквиваленты кофеиновой кислоты) и большее содержание o-дифенола (1,24% от сухого веса эквивалентов кофеиновой кислоты), содержание больше в метаноловом экстракте по сравнению с этаноловым (2,05 и 0,74% соответственно). Большая часть фенолов представлена флавоноидами (55,2-69,1%).
  • В корнях содержится немного больше антоцианов, чем в листьях, в семенах их содержится меньше всего.
  • 6a,11a-дигидро-6H-(1)бензофуро(3,2-c)(1,3)диоксоло(4,5-g)хромен-9-ол7).

Препараты и рецептуры

Определенный экстракт, известный как BNO-1095, иногда используется в нормализованной форме; он представляет собой водно-спиртовой экстракт 70:30 растения Витекс, а также является экстрактом, используемым под торговым наименованием Агнукастон. 4 мг данного экстракта биоэквиваленты 40 мг сухого веса растения, и, таким образом, он представляет собой концентрированный экстракт 10:1 (см. файл pdf на немецком языке). BNO 1095 представляет собой 10:1 концентрированный экстракт Витекса и является в большей степени этаноловым экстрактом под торговым наименованием Агнукастон. Ze 110 представляет собой другой нормализованный экстракт и принимается в дозировке примерно 10-20 мг, 20 мг получаются из 120-240 мг Витекса, и имеет коэффициент экстракции 6-12:1 с нормализованным содержанием кастицина. Ze 110 является 60% этаноловым экстрактом8). Ze 110 представляет собой альтернативный экстракт, который имеет более изменчивый, но в целом сравнимый с BNO 1095 коэффициент экстракции.

Фармакология

Взаимодействие с энзимами фазы I

В одном исследовании с использованием этанолового жидкого экстракта Витекса было отмечено, что VAC способен ингибировать CYP1A2 (IC50 3,8 µг/мл), CYP2C19 (IC50 0,22 µг/мл), CYP2D6 (IC502,9 µг/мл) и CYP3A4 (IC50 0,3 µг/мл).

Неврология

Дофаминэргическая нейропередача

Вероятно, является дофаминэргическим агонистом (анализ рецепторов D2) в водно-спиртовом экстракте BNO-1095. При исследовании изолированных молекул B115 имела наибольшую эффективность при концентрации 1 мМ со способностью связывания, аналогичной 218 нМ дофамина, но две клеродадиеноловые структуры имеют большую практическую релевантность за счет большей концентрации; в виде экстракта Витекс обладает в 5,7 раз большим дофаминэргическим действием, чем B115 и на 50% большим дофаминэргическим действием[10]. Водный, бутаноловый и хлороформный экстракт фактически не обладают значительным дофаминэргическим действием, поскольку все действие обусловлено гексановым или этаноловым экстрактом. Кроме клеродадиенолов другие вещества, которые могут способствовать дофаминэргическому действию, это линолевая кислота (IC50 40 ± 12 мкг/мл), ротундифуран (45 ± 7 мкг/мл) и 6β,7β-диацетокси-13-гидрокси-лабда-8,14-диен (IC5079 ± 12 мкг/мл).

Мелатонинэргическая нейропередача

У мужчин Витекс имеет дозозависимый эффект вызывания секреции мелатонина. 120 и 480 мг экстракта 5:1 (0,6 и 2,4 г эквивалента сухого экстракта) увеличивали AUC мелатонина примерно на 20% с наибольшим значением во время сна при проведении открытого исследования.

Опиоидэргическая нейропередача

Основной 90% метаноловый экстракт Витекса (VAC) имеет IC50 88,4 ± 8,47 µг/мл при действии на гамма-опиоидные рецепторы, а эффективность хлороформного экстракта увеличивается при IC50 23,8 ± 2,81 µг/мл, а этиловый эфир уксусной кислоты при IC50 62,2 ± 18,5 µг/мл; связывающей способности для гамма или дельта рецепторов не было обнаружено. IC50 метанолового, хлороформного экстракта и экстракта этилового эфира уксусной кислоты относительно дельта-опиоидных рецепторов составила 43,0 ± 7,78 µг/мл, 21,4 ± 3,84 µг/мл и 20,7 ± 16,9 µг/мл соответственно9). Взаимодействие с опиоидными рецепторами является неконкурентным. Было отмечено, что флавоноиды апигенин, лютеолин, 3-метилкемпферол и кастицин обладают дозозависимым агонистическим действием на гамма и дельта опиоидные рецепторы, при этом изокемпферид не обладает таким действием, а действие на дельта опиоидные рецепторы, возможно, обусловлено только кастицином; главным образом, активирующие опиоиды вещества присутствуют в хлороформном и этаноловом экстрактах. Кастицин играет в этом эффекте наибольшую роль (поскольку обезжиренные экстракты не имеют связывающего действия, предполагая, что жирные кислоты не играют никакой роли), связывая оба рецептора при значениях IC50 для гамма и дельта-опиодиов 2,84 ± 0,707 мМ и 2,05 ± 0,631 мМ, в то время как другие флавоноиды в диапазоне 20-40 мМ. Он не способен активировать гамма-опиоидные рецепторы, но активирует дельта-опиоидные рецепторы при EC50 15,3 ± 6,32 мМ и Emax 74,6 ± 18,2%. Жирорастворимые компоненты Витекса имеют эффект во взаимодействии с опиоидными рецепторами, а кастицин продемонстрировал активирование опиоидных рецепторов. Опиоидная активность может играть роль в устранении приливов за счет ее увеличения, предшествующего андренэргической нестабильности (при оценке отмены опиоидов)10), которая предположительно нормализуется при опиоидной активности. Также был отмечен более низкий уровень B-эндорфина (опиоидного пептида) при менопаузе, и активация опиоидных рецепторов, экспрессирующая нейроны, приводит к высвобождению B-эндорфина. Активация опиоидных рецепторов может высвобождать B-эндорфин, который в обратной зависимости коррелирует с симптомами менопаузы.

Серотонинэргическая нейропередача

При оценке различных биоактивных веществ, включая флавоноиды, ни одно вещество не имело значительного действия на серотониновые рецепторы в концентрации до 40 µг/мл. В одном исследовании отмечается, что непосредственного связывания Витекса с серотониновыми рецепторами не наблюдалось in vitro, хотя по крайней мере в одном исследовании предполагается возможное увеличение тревожности при приеме более высокой дозировки (100-300 мг/кг крыс) Витекса посредством действия в качестве модулятора рецепторов 5-HT1A, увеличивая анксиогенный эффект антагонистов 5-HT1A и ослабляя седативный эффект агонистов11). Может влиять на серотонинэргические механизмы, но нет данных, подтверждающих прямое агонистическое действие. Значимость приема пищевой добавки неизвестна.

Прочие механизмы

При инкубации in vitro с клетками с пролактином экстракт Витекса подавляет секрецию пролактина с эффективность одного экстракта при концентрации 0,5 мг/мл, аналогичной 1 мМ дофамина (снижение контрольного значения до 10%) и двух других при 5 мг/мл, снижая секрецию пролактина до 60% от контрольного значения. Дитерпеноиды, содержащиеся в данных экстрактах, представлены ротундифураном и клеродадиенолами, последние превосходят по эффективности дофамин (1 нМ) в слегка большей концентрации 86 мМ (с эффективностью, ниже при 43 мМ). Действия на рецепторы гистамина, который может влиять на пролактин (H1), не было отмечено при инкубации с Витексом[9]. Такое высвобождение пролактина имеет нижележащее действие на пути метаболизма активации рецепторов дофамина D2. In vitro очевидно снижение уровня пролактина, которое может быть опосредовано активацией D2 (дофамина). Было отмечено ингибирование высвобождения пролактина в присутствии изолированного кастицина in vivo, когда его введение в дозировке 10, 20 и 40 мг/кг в течение недели снижало уровень пролактина на 33,9, 54,3 и 64,7%; 1 мг/кг бромокриптина, используемого в качестве референтного вещества, имело эффективность в дозировке 15 мг/кг (при снижении на 44,9%). В другом исследовании на крысах (800, 1600 мг/кг этанолового экстракта) отмечалось только такое снижение уровня пролактина у крыс, подвергавшихся эспериментальной менопаузе (-30,44 и -37,83% при соответствующих дозировках) и не удалось обнаружить влияния на нормальных крыс женского пола, не имеющих других заболеваний. Такое снижение уровня пролактина может быть опосредовано действием флавоноида кастицина, хотя за счет дофаминэргического действия других веществ (клеродановых дитерпеноидов) он может являться не единственным активным компонентом. Прием здоровыми мужчинами, не имеющими иных заболеваний, экстракта (BP1095E1) в дозировке 120, 240 и 480 мг ежедневно в течение 14 дней был связан с увеличением уровня пролактина (AUC через 24 часа и также в ответ на тест стимуляцией ТТГ), отмеченным при приеме 120 мг, но уровень снижался при приеме 480 мг.

Седативное и снотворное действие

При концентрации до 1 мг/мл (1000 µг/мл) не удалось обнаружить значительного связывания с бензодиазепиновыми рецепторами, предполагая, что Витекс не взаимодействует с данным классом рецепторов.

Сексуальная активность и беременность

Масталгия (увеличение болезненности молочных желез)

Масталгия является характерным симптомом предменструального синдрома (ПМС), который наблюдается примерно у 50-80% женщин, в большинстве случаев связанный с доброкачественной опухолью (только 1% случаев связан с раком молочной железы). Представляет собой болезненность тканей молочной железы, что в большинстве случаев связано с менструацией и в значительной степени связано с увеличением уровня пролактина в сыворотке крови12) и чувствительностью на стрессовые ситуации. Текущее предположение относительно действия Витекса на болезненность молочных желез состоит в том, что это действие проявляется на фоне активации антагонистов пролактина (на фоне активации дофаминэргических рецепторов) и подавления секреции пролактина, которая далее снижает болезненность, связанную с увеличением уровня пролактина в сыворотке крови. Либо подавление секреции пролактина, либо снижение уровня пролактина также связаны с такими симптомами, как приливы, как подтверждается введением бромокриптина (агониста D2). Болезненность молочных желез во время ПМС связана с высоким уровнем пролактина, который снижается на фоне активации дофамина. В одном систематическом обзоре[39] отмечается, что антиэстрогенный эффект Витекса может играть роль в этиологии масталгии, поскольку антиэстрогенные вещества показали эффективность при лечении масталгии в других исследованиях13). В обзоре отмечается, что имеется возможная способность дитерпеноидов, действующих в качестве селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов, снижать уровень экспрессии эстрогена, в то же время вызывая слабый эстрогенный эффект, такая способность полностью не изучена. Антиэстрогенный эффект может также играть роль, но достаточные подтверждающие данные отсутствуют.

ПМС и менопауза

Ежедневный прием 20 мг экстракта Ze110 (считается минимальной оптимальной дозировкой) в течение трех месяцев в течение трех менструальных циклов был связан со снижением общих симптомов ПМС на 42,5% (по оценке опросника MMDQ) или на 47,2% (по визуальной аналоговой шкале оценки), которые были снижены на 20-21,7%, но не устранены через 3 месяца после отмены препарата. Из них у 46,5% участников наблюдался ответ на лечение с более чем 50% снижением симптомов, а общее среднее количество дней ПМС было сокращено с 7,5 до 6. Улучшения по визуальной аналоговой шкале оценки были отмечены в других исследованиях, и в одном слепом исследовании (n=128) с использованием визуальной аналоговой шкалы оценки и жидкой формы с системой подачи жидкости (40 капель, 4,5 мг; однократная доза с утра, разведенная с соком) отмечается, что плацебо на самом деле был эффективен в улучшении показателей по визуальной аналоговой шкале оценки (для оспаривания результатов вышеупомянутого неслепого исследования), но что прием Витекса все еще был связан с улучшениями всех симптомов: головная боль (31%), повышенная возбудимость (55%), беспокойство (60%), депрессия (67,5%), опухание/болезненность молочных желез (97,8%) и вздутие живота (103%). Значения в процентах отражают степень улучшения при приеме плацебо с общим улучшением. Эти параметры, а также изменение настроения были значительно снижены в другом слепом исследовании с частотой ответа 52% (снижение симптомов более чем на 50%), и эффективность Витекса аналогична или немного меньше (в зависимости от измеряемых параметров) эффективности селективного ингибитора обратного захвата серотонина, препарата флюокситин14); также в одном исследовании отмечалась эффективность, аналогичная витамину B6. Экстракт BNO 1095 (4 мг этанолового экстракта 10:1, что соответствует 40 мг этанолового экстракта травы один раз в день) также показал свою эффективность для женщин в смягчении тяжелых симптомов ПМС по оценке календаря предменструального синдрома, хотя в данном конкретном исследовании не удалось обнаружить пользы в виде снижения спазмов в животе (с наибольшей пользой для других болевых симптомов и эмоциональной нестабильности). Данное отдельное исследование (копия содержится в медицинской базе данных Medline) отмечает большее снижение симптомов и для плацебо, и для Витекса (относительно худших симптомов на начало исследования), результат для плацебо в снижении интенсивности симптомов составил 48,95-73,7%, а для Витекса 80,1-92,46%15), хотя в аналогичном дизайне исследования (популяция женщин-китаянок с ПМС от умеренного до тяжелого) отмечается снижение общих симптомов на 63% и снижение на 46%, связанное с приемом плацебо. Несущественные исследования включают одно (не найдено онлайн, присутствует в данном исследовании) отмечается, что при приеме 600 мг стандартного экстракта Витекса ежедневно (n=217) три раза в день отмечается польза для неврологических симптомов ПМС, но в нем не удалось выявить влияния на вздутие живота и эдему. В целом для симптомов менопаузы, оцененных по шкале самооценки (опросник негативных симптомов ПМС или визуальная аналоговая шкала оценки), отмечается значительное улучшение. Многие исследования не являются слепыми (что важно, поскольку плацебо является активным веществом при ПМС), но слепые исследования показывают аналогичную пользу относительно статистической значимости и клинической релевантности (более половины участников отметили снижение симптомов более чем на 50%.) Относительно головной боли в одном исследовании с участием женщин, предрасположенных к мигрени во время менструального цикла, отмечалось, что при приеме 40 мг/день экстракта Витекса ежедневно в течение 3 месяцев частота ответа составила 66% относительно весьма значительного снижения головной боли (44 и 57% отметили снижение головной боли более чем на 50% в месяц и дни каждого месяца, когда они страдают от головной боли, соответственно) и частота отсутствия ответа наблюдалась у 8%. Это исследование было неслепым. Может снижать головную боль, связанную ПМС. В одном обзоре оценки исследований по изучению менопаузы (при различных стадиях менопаузы от 3 до 12 месяцев после начала аменореи) отмечается, что результаты исследований влияния Витекса на менопаузу были смешаны с результатами других компонентов присутствующих трав и растений (таких как Цимицифуга, изофлавоны сои или Зверобой обыкновенный16)), хотя в одном исследовании с использованием эфирных масел Витекса (из листьев и плодов), где 2,5 мл 1,5% крема применялось ежедневно в течение 3 месяцев и было связано с заявленным у 33% участников значительным снижением симптомов (главным образом, изменения в настроении и приливы), 36% отметили среднее уменьшение симптомов (7,5% не отметило эффекта и у 23,5% симптомы ухудшились) (опубликовано в августе 2003 года; автор - Chopin Lucks B; журнал Complement Ther Nurs Midwifery). Данное исследование ограничено из-за отсутствия плацебо, что ограничивает выводы относительно симптомов менопаузы (из-за высокого влияния плацебо17)). Исследования Витекса на настоящий момент не имеют подтверждения его применения для лечения симптомов менопаузы, несмотря на его теоретическую пользу.

Менструация

В одном исследовании (на которое имеются косвенные ссылки в обзоре) была обнаружена польза относительно снижения симптомов меноррагии (усиленное кровотечение) у женщин, принимавших 15 капель настойки три раза в день (препарат Агнолит®, содержание активного вещества 20-240 мг от сухого веса). В указанном обзоре также содержатся ссылки на различные исследования, использующие данный запатентованный лекарственный препарат, обнаруживая пользу для олигоменорреи, полименорреи и вторичной аменореи, хотя первичные исследования (выполненные в 1954-1982 гг.) отсутствуют онлайн. Исследования, в которых наблюдаются побочные эффекты, отмечают их нечастое появление, включая межменструальные кровотечения и длительные менструальные периоды. Хотя считается, что существуют некоторые предварительные доказательства пользы для лечения менструальных расстройств, данные исследования не могут быть найдены онлайн, вероятно, в них использовался один и тот же запатентованный препарат; требуется получение дополнительных доказательств.

Взаимодействие с лекарственными средствами

В одном исследовании (n=43) отмечается, что 16 участников одновременно использовали противозачаточные средства, но не заявлены определенные лекарственные препараты; взаимодействия не наблюдалось18). Было отмечено отсутствие на настоящий момент исследований клинических случаев клинически релевантного или летального взаимодействия лекарственных препаратов с пищевой добавкой с содержанием травянистого растения Витекс. В одном обзоре предполагается, что он может иметь влияние на гормональную терапию или гормональные контрацептивы (действующие посредством дофаминэргического взаимодействия), и такое же дофаминэргическое взаимодействие также является причиной запрета в настоящий момент приема Витекса пациентам, получающим терапию от болезни Паркинсона (которая лечится дофаминэргическими препаратами). Известных взаимодействий с лекарственными препаратами не наблюдалось, хотя недостаточно подтверждающих данных для заявления, что они полностью отсутствуют. В целом исследования с участием женщин в целях контроля симптомов ПМС либо не отметили нежелательных явлений, либо нежелательные явления статистически не отличались при приеме плацебо19).

Воспаления и иммунология

Иммуносупрессия

Кастицин, биоактивный флавоноид Витекса, нормализованный в виде экстракта, в концентрации 0,78-25 µг/мл отмечает эффективность в подавлении оксидантной реакции в моноцитах от 20 до 50%. Относительно T-клеток кастицин был способен устранять (100% предотвращение) активации T-клеток, вызванной фитогемагглютинином (по оценке инкорпорации тимидина) при концентрации 7,5 µг/мл и выше, в среднем превосходя эффект преднизолона (но не являясь статистически значимым за счет высокой изменчивости, наблюдаемой при приеме преднизолона). Токсичность при приеме однократной дозировки до 50 µг/мл не наблюдалась, но в некоторой степени была отмечена для клеточной линии MDBK через 5 дней инкубации при IC50 0.7 µг/мл. Кастицин может иметь иммуносупрессивные свойства, релевантность перорального приема неизвестна. Цитотоксические эффекты наблюдались при инкубации кастицина с тремя клеточными линиями лейкемии при IC50 от 5,95 до 15,56 мМ20).

Воспаление

Кастицин (а также артеметин, связанный с ним флавоноид) могут подавлять активность липоксигеназы при IC50 26 ± 0,5 мМ и 54,6 ± 3,3 мМ соответственно. Некоторые вещества (кастицин, артеметин и производные бензойной кислоты) показывают некоторое антивоспалительное действие на активированные нейтрофилы, но ни одно из веществ не превышает эффективность аспирина при той же концентрации21). Может обладать антивоспалительными свойствами, значимость неизвестна.

Взаимодействие с гормонами

Эстроген

В исследованиях in vivo по измерению уровня эстрогена в сыворотке крови у крыс женского пола отмечалось увеличение уровня эстрогена (и прогестерона) в крови при приеме 600 и 1200 мг/кг этанолового экстракта плодов, увеличивая уровень эстрогена на 332 и 432% по оценке вагинального мазка; эстрадиол (положительный контроль) увеличивал это значение на 625%. При измерении уровня эстрогена в плазме крови в том же исследовании увеличение составило 24,3 и 115,5% (изменение уровня прогестерона составило 32,14 и 76,79% соответственно). Такое увеличение уровня в сыворотке крови было снижено до 11,99 и 23,62% у крыс с моделью менопаузы. По крайней мере, в одном исследовании отмечается увеличение уровня эстрогена (и прогестерона) в сыворотке крови у крыс женского пола в результате приема пищевой добавки с содержанием Витекса. Экстракт Витекса обладает способностью связывания с эстрогеновыми рецепторами (цитозольными, приготовленными из эндометрия человека), а также эстрогеновыми рецепторами подгруппы бета, не связываясь с подгруппой альфа, что также отмечалось в других исследованиях. Способность связывания экстракта BN1095 наблюдается при EC5010 µг/мл, и это может быть опосредовано пендулетином (EC50 0,25 µг/мл), витексином (10 µг/мл) или апигенином (EC50 0,08 µг/мл). За счет этого при введении экстракта Витекса в течение периода до 3 месяцев не удалось наблюдать значительного изменения массы матки у крыс (эстрогенный эффект не наблюдается), также in vitro было отмечено, что несмотря на активацию эстрогеновых рецепторов-b и индукцию мРНК эстрогеновых рецепторов-b, не отмечалось увеличения уровня щелочной фосфатазы, вызванного эстрогеном (показатель эстрогенности из-за эстрогеновых рецепторов-a). В других исследованиях отмечается, что метаноловый экстракт Витекса может перемещать 50% эстрогена с эстрогеновых рецептров-a и -b при IC50 46 ± 3 µг/мл и 64 ± 4 µг/мл соответственно. Изолированная линолевая кислота (обнаруженная в экстракте) была способна связывать оба типа рецепторов при IC50 27 ± 2 нМ и 30 ± 2 мМ соответственно22), но это может быть практически релевантным при пероральном приеме Витекса в очень высокой концентрации. Кроме того, в данных исследованиях фактически отмечается связывание с эстрогеновыми рецепторами-a, что противоречит другим исследованиям, в которых не удалось обнаружить связывания с эстрогеновыми рецепторами-a при всех исследуемых концентрациях, и даже в одном исследовании, в котором отмечается связывание эстрогеновых рецепторов-a, не удалось обнаружить эстрогенного эффекта при измерении индукции щелочной фосфатазы (клетки Исикавы); в одном исследовании фактически отмечается снижение уровня транскрипции мРНК эстрогеновых рецепторов-a, которое сопровождается увеличением содержание мРНК в эстрогеновых рецепторах-b. Витекс содержит фитоэстрогены согласно классификации, но за счет потенциальной способности связывания с подгруппой эстрогеновых рецепторов бета, а не альфа, обычно связан с эстрогеноподобными эффектами, общее действие Витекса может быть практически антиэстрогенным.

Тестостерон

В одном исследовании на крысах мужского пола при введении Витекса (водно-спиртовой экстракт плодов 80:20) в дозировке 65-465 мг/кг ежедневно в течение 30 дней наблюдалось снижение уровня тестостерона и лютеинизирующего гормона в концентрации от 165 до 365 мг/кг, но без значительного эффекта каждой предельной дозы (65 и 465 мг/кг). Этот эффект немного ослаблялся при введении антагониста дофамина (галоперидола) и в той же исследуемой группе предварительно отмечалось снижение уровня тестостерона после введения тех же дозировок. В единственном исследовании с участием мужчин по изучению действия Витекса отмечается, что при приеме 120-480 мг экстракта BP1095E1 не удалось выявить влияния на уровень тестостерона через 20 дней приема, несмотря на влияние на уровень пролактина. Введение Витекса имеет антиандрогенный эффект, но диапазон дозировок показал снижение уровня тестостерона (165-365 мг/кг), что равно дозе для человека 1,8-4 г водно-спиртового экстракта 80:20 (для мужчин весом 70 кг значительно выше, чем в целом при приеме пищевой добавки). В одном исследовании отмечается значительное увеличение уровня эстрогена у мышей с менопаузой, предполагая, что это является показателем увеличенного синтеза андрогенов и превращения в эстрогены (с помощью ароматазы); в данном исследовании уровень андрогенов не измерялся.

Лютеинизирующий гормон

Падение уровня лютеинизирующего гормона отмечалось на модели мышей с менопаузой после введения 600-1200 мг/кг этанолового экстракта плодов и при введении водно-спиртового экстракта Витекса в относительно высоких дозах нормальным мышам мужского пола, не имеющим иных заболеваний; конкурентное действие с падением уровня тестостерона23). У нормальных мышей женского пола отклонений уровня лютеинизирующего гормона не отмечалось.

Взаимодействие с другими биогенными веществами

Зверобой обыкновенный

Зверобой обыкновенный и Витекс обычно связаны друг с другом, поскольку оба представляют собой травянистые растения, обладающие дофаминэргическим эффектом (действуя на дофамин). Сочетание этих трав было исследовано с участием женщин с менопаузой с симптомами, похожими на симптомы ПМС, в течение 16 в данном двойном неслепом исследовании с использованием ежедневной дозировки Зверобоя обыкновенного (5,4 г экстракта сухого растения, содержащего 990 µг гиперицина и 9 мг гиперфорина) и Витекса (1000 мг эквивалента сухой травы) отмечается, что тогда как и при приеме плацебо, и при лечении отмечалось значительное снижение общих симптомов на 4-й неделе, и что плацебо частично ослаблял эти улучшения, тогда как продолженное лечение имело слегка больше пользы через 16 недель, со значительными различиями между группами на неделе 8, 12 и 16. При оценке по дополнительной шкале наблюдается большая польза относительно пристрастий и депрессии, связанных с симптомами, похожими на симптомы ПМС, и менее значительное влияние на гидратацию и тревожность (хотя отмечалась положительная тенденция, гидратация при этом не считалась статистически значимой)24). Использовалась смесь трав, оба растения являются эффективными, но в настоящий момент исследования не поддерживают их аддитивного или синергического действия.

Безопасность и токсичность

Общая информация

В одном обзоре по оценке данных, подтверждающих безопасность Витекса для человека, отмечается, что, несмотря на отсутствие исследований клинических случаев, связанных с приемом Витекса, существует недостаточно доказательств для заключения о том, является ли Витекс безопасным для потребления беременными или лактирующими женщинами, и неясно, попадает ли Витекс в грудное молоко матери. LD50 этанолового экстракта Витекса для крыс женского пола составляет 12,5 г/кг, и в монографии и в отчете об оценке Европейское агентство по лекарственным средствам отмечаются повреждения печени, связанные с длительным приемом в течение 26 недель неуказанных дозировок Витекса, заявленные свойства не приводятся (кроме того, что это «является частью национального досье»). Из-за отсутствия текущих доказательств прием Витекса во время беременности не рекомендуется, и за счет влияния на лактацию (с отсутствием данных о безопасности по этой конкретной теме) также не рекомендуется прием во время лактации; противопоказан при терапии при раке молочной железы из-за неизвестного действия на уровень эстрогена во время данного периода.

Исследования клинических случаев

Существует отчет о клиническом случае, в котором у женщины ошибочно была диагностирована микроаденома (при которой увеличивается уровень пролактина в сыворотке крови, что используется в целях диагностики) при приеме Витекса. Он намеренно использовался в другом исследовании клинического случая, где снижение уровня пролактина у женщины 31 года с аденомой достигло 80% от исходного уровня, но снижения симптомов, связанных с высоким уровнем пролактина, не наблюдалось. Существуют отчеты о клинических случаях зудящей экзантемы, связанной с приемом Витекса, и других кожных симптомах, таких как эритема и ухудшение существующего акне, периодически связанными с приемом пищевой добавки. Возможно, что это происходит за счет аллергической реакции, поскольку в одном исследовании отмечается дерматит после приема однократной дозы, что привело к отмене приема исследуемого препарата25).

:Tags

Читать еще: 1-Тестостерон (Дигидроболденон) , Алкоголь , Малина корейская , Триптеригиум Вильфорда (Tripterygium wilfordii) , Эпоэтин бета ,

Список использованной литературы:


1) Treatment of moderate to severe premenstrual syndrome with Vitex agnus castus (BNO 1095) in Chinese women
2) Tamagno G, et al Vitex agnus castus might enrich the pharmacological armamentarium for medical treatment of prolactinoma . Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. (2007)
3) Meier B, et al Pharmacological activities of Vitex agnus-castus extracts in vitro . Phytomedicine. (2000)
4) Jarry H, et al Evidence for estrogen receptor beta-selective activity of Vitex agnus-castus and isolated flavones . Planta Med. (2003)
5) Ono M, et al A new diterpenoid glucoside and two new diterpenoids from the fruit of Vitex agnus-castus . Chem Pharm Bull (Tokyo). (2011)
6) Chen SN, et al Phytoconstituents from Vitex agnus-castus fruits . Fitoterapia. (2011)
7) Ahmad B, et al Anti-inflammatory and enzyme inhibitory activities of a crude extract and a pterocarpan isolated from the aerial parts of Vitex agnus-castus . Biotechnol J. (2010)
8) Treatment for the premenstrual syndrome with agnus castus fruit extract: prospective, randomised, placebo controlled study
9) Webster DE, et al Opioidergic mechanisms underlying the actions of Vitex agnus-castus L . Biochem Pharmacol. (2011)
10) Simpkins JW, Katovich MJ, Song IC Similarities between morphine withdrawal in the rat and the menopausal hot flush . Life Sci. (1983)
11) Possible Modulation of the Anexiogenic Effects of Vitex Agnus-castus by the Serotonergic System
12) Jeske W, et al Serum prolactin in women with premenstrual syndrome . Mater Med Pol. (1980)
13) Caleffi M, et al Effect of tamoxifen on oestrogen binding, lipid and lipoprotein concentrations and blood clotting parameters in premenopausal women with breast pain . J Endocrinol. (1988)
14) Atmaca M, Kumru S, Tezcan E Fluoxetine versus Vitex agnus castus extract in the treatment of premenstrual dysphoric disorder . Hum Psychopharmacol. (2003)
15) Ma L, et al Evaluating therapeutic effect in symptoms of moderate-to-severe premenstrual syndrome with Vitex agnus castus (BNO 1095) in Chinese women . Aust N Z J Obstet Gynaecol. (2010)
16) van Die MD, et al Hypericum perforatum with Vitex agnus-castus in menopausal symptoms: a randomized, controlled trial . Menopause. (2009)
17) van Die MD, et al Predictors of placebo response in a randomized, controlled trial of phytotherapy in menopause . Menopause. (2009)
18) Schellenberg R Treatment for the premenstrual syndrome with agnus castus fruit extract: prospective, randomised, placebo controlled study . BMJ. (2001)
19) Dugoua JJ, et al Safety and efficacy of chastetree (Vitex agnus-castus) during pregnancy and lactation . Can J Clin Pharmacol. (2008)
20) Shen JK, et al Casticin induces leukemic cell death through apoptosis and mitotic catastrophe . Ann Hematol. (2009)
21) Choudhary MI; Azizuddin, et al Antiinflammatory and lipoxygenase inhibitory compounds from Vitex agnus-castus . Phytother Res. (2009)
22) Liu J, et al Isolation of linoleic acid as an estrogenic compound from the fruits of Vitex agnus-castus L. (chaste-berry) . Phytomedicine. (2004)
23) The Effects of Vitex agnus castus L. Extract on Gonadotrophines and Testosterone in Male Mice
24) van Die MD, et al Effects of a combination of Hypericum perforatum and Vitex agnus-castus on PMS-like symptoms in late-perimenopausal women: findings from a subpopulation analysis . J Altern Complement Med. (2009)
25) Momoeda M1, et al Efficacy and safety of Vitex agnus-castus extract for treatment of premenstrual syndrome in Japanese patients: a prospective, open-label study . Adv Ther. (2014)
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Витекс (Витекс священный)" в LiveJournal
  • Отправить "Витекс (Витекс священный)" в Facebook
  • Отправить "Витекс (Витекс священный)" в VKontakte
  • Отправить "Витекс (Витекс священный)" в Twitter
  • Отправить "Витекс (Витекс священный)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Витекс (Витекс священный)" в MoiMir
  • Отправить "Витекс (Витекс священный)" в Google
  • Отправить "Витекс (Витекс священный)" в myAOL
витекс.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)