Инструменты пользователя

Инструменты сайта


гарпагофитум-дьяволький_коготь

Гарпагофитум (дьяволький коготь)

Гарпагофитум Гарпагофитум распростертый (Harpagophytum Procumbens), также называемый «дьяволький коготь», представляет собой клубнеплод, традиционно используется при лечении скелетно-мышечных нарушений, в качестве обезболивающего и стимулирующего аппетит средства; по предварительным результатам способен помогать при остеоартрите.

Основная информация

Гарпагофитум распростерый (обычно называется «дьявольский коготь») является клубнеплодным растением, используется для борьбы с болями в нижней части спины и артритом (как ревматизмом, так и остеоартритом). Максимальная эффективность достигается спустя месяц приема (посему эффект отличается от того же аспирина, которые действует почти сразу). В основном исследовалась эффективность «дьявольского ногтя» в отношении артрита, однако довольно малое количество результатов поступило во всеобщий доступ (отсутствовали результаты по мета-анализу, не были проведены систематические обзоры исследований) и сами исследования имели небольшую подоплеку ввиду недостаточного количества образцов и контрольной группы, в сравнении с которой и можно было делать конкретные выводы. Несмотря на вышесказанное, было проведено по крайней мере 2 контролируемых исследования на должном уровне, согласно которым «дьявольский коготь» проявлял себя лучше в сравнении с плацебо, и по эффективности не уступал препарату Виокс (Рофекоксиб, является ингибитором ЦОГ-2 и обладает противовоспалительными свойствами). Было проведено мало исследований относительно других эффектов «дьявольского ногтя», хотя, по данным одного из них, он обладает антихолестеразным ингибиторным потенциалом, в основном воздействует на бутрихолинестеразу (холистеразовый энзим, содержится в крови и печени), и эффективнее галантамина. На данный момент ведется масса дискуссий касательно безопасности приема «дьявольского ногтя» и его традиционного использования. Согласно им, «дьявольский коготь» может быть опасен при приеме в повышенных дозах. В ходе кратковременных испытаний было выявлено, что прием данного растения хорошо переносится, хотя по данному вопросу отсутствуют результаты долговременных испытаний. При принятии перорально, возможны маточные сокращения, посему противопоказано беременным.

  • Другие названия: дьявольский коготь, чёртов коготь, Duiwelsklou (афр.), Wood Spider
  • Не путать с: Кошачьим когтем (Undaria Tomentosa)

Важно! Способен вызывать маточные сокращения, противопоказан в период беременности.

Дьявольский коготь: инструкция по применению

«Дьявольский коготь» (при испытаниях использовался препарат с торговым названием долотеффин) принимается дозировкой в 6000 мг корня «дьявольского ногтя» (по 2000 мг три раза в день с приемом пищи). При приеме экстракта «дьявольского ногтя» для лечения артрита и воспалений, максимальный эффект достигается в течение 1-4 месяцев.

Происхождение и состав

Происхождение

«Дьявольский коготь» (гарпагофитум распростертый семейства двудольных растений) произрастает в Африке – Намибии, Ботсване, Южной Африке, Анголе, Замбии и Зимбабве; традиционно используется в качестве анальгетика, жаропонижающего средства, против аллергии, для улучшения аппетита, при различных повреждениях кожи, при расстройствах желудка, болезнях почек и печени, как мочегонное и седативное средство, а также для лечения дегенеративных заболеваний и поддержания скелетно-мышечной системы. 1)В основном используются высушенные клубнеплоды растения (особенно вторичные клубнеплоты, которые растут на основном стебле); название – «дьявольский коготь» пошло от внешнего вида плодов, плоды гарпагофитума распростертого имеют два прямых шипа и множество продолговатых выступов в виде крючков. Другие названия, «чертов коготь» и Duiwelsklou (афр.) также отражают внешний вид данных выступов, а название вида, к которому принадлежит данное растение, (гарпагофитум) происходит от слова «гарпаго», что по-гречески значит «захватный крюк». Еще одно название – Wood Spider (древесный паук). К другим названиям «дьявольского ногтя» также относится гарпагофитум цейхери, однако данный конкретный подтип содержит меньше биоактивных веществ. Для определения вида используется молекула 6-ацетилактеозид, поскольку входит в состав класса распростертых и отсутствует у цейхери.2) Гарпагофитум распростертый может быть разделен на два подвида: распростертых и трансваленсных. Гарпагофитум распростерый был назван «дьявольским когтем» ввиду того, что плоды выглядят наподобие длинных когтей; клубнеплоды являются вместилищем полезных компонентов растения и используются в медицинских целях (в отличие от плодов).

Состав

В «дьявольском ногте» содержатся:

  • Простейшие ириоидные гликозиды – гарпагид и прокумбид
  • Производные гарпагида – гарпагизиды (также известные как 8-циннамоилгарпагид), 8-циннамоилмиопорозид, 8 -O-феруоилгарпагид (1% в экстрактах, 0.25% веса сухого растения), и (также гликозид) гарпрокумбид A и 6-O-альфа-D-галактопиранозилгарпагозид (разные гликозиды) и пагид3)
  • 8- O-(p-кумароил)-гарпагид и 8- O-(цис-p-кумароил)-гарпагид, производные гарпагида и оба относятся к акрониму 8-PКГГ
  • Производные прокумбида, включая гарпрокумбид В 6»-O-(p-кумароил)-прокумбид
  • Пагозид и метоксипагозид4)
  • Декаффеоилвербаскозид
  • Пентацикличные сапонины нигаихикозида F1 and F2, хебулозид II, и гарпозид
  • Фенольные/фенилетаноидные гликозиды, такие как актеозид 5) (также известный как вербаскозид, являющийся главным фенилетаноидным гликозидом до 15.8% в спиртовом экстракте и 2% веса сухого растения) и изоактеозид(5% спиртового экстракта),6) а также 6-ацетилактеозид, 6'-O-ацетилактеозид (10% в спиртовом экстракте), 2'-O-ацетилацетозид (2% спиртового экстракта) 2,6-диацетилактеозид (3% спиртового экстракта), матринозид,[11][2] лейкосцептозид A и β-OH-вербаскозид
  • β-(3′,4′-дигидроксифенил)-O-α-рамнопиранозил(1→3)-β-d-глукопиранозид
  • (+)-8,11,13-тотаратриен-12,13-диол (в основе– тотарановая структура)7)
  • (+)-8,11,13-абиетатриен-12-ol (ферругинол, в основе – абиетановая структура)[7][18] и 13-гидрокситотара-7,9,13-триен-6,12-дион(маитеноквинон)
  • трицикличные дитерпеноиды типа чинан,
  • коричная кислота и кофейная кислота8)
  • 7α-гидроксисистерол и 7β-гидроксиситостерол

При рассмотрении гарпагосида, который по сути является молекулой, являющейся основой для стандартизации и биомаркером медицинской эффективности растения, вторичные клубнеплоды обладают в два раза большим содержанием гарпагозида, чем первичные; в цветках, плодах и стеблях данная молекула отсутствует, а в листьях содержится малая толика. В клубнеплодах содержится 0,5-3% ириоидных гликозидов (данный класс является биоактивным). 9) Активные ингредиент/ингредиенты еще не до конца исследованы, однако гарпагозид наверняка к ним относится, поскольку содержащие его лекарственные средства обладают теми же терапевтическими эффектами, что и «дьявольский коготь». Посему, гарпагозид является показателем эффективности и обычно стандартизирован до содержания в 1,2% от общей массы. Фенилэтаноидные гликозиды обладают терапевтическим эффектом, поскольку в большинстве содержатся в спиртовых экстрактах (обычно использующихся как противовоспалительные средства), а также обладают противовоспалительными эффектами и в отдельности.

Фармакология

Энзиматические взаимодействия

В ходе экспериментов, где рассматривались взаимодействия «дьявольского ногтя» и Р450, выявились взаимодействия с цитохромом Р3А4 (IC50 показатели – 124.2-327.6 мкг/мл), ни одно из них не было связано с гарпагозидом или гарпагидом и интенсивность данных взаимодействий была недостаточной. В ходе одного из исследований было отмечено, что экстракты «дьявольского ногтя» (в составе препаратов для продаж) способны ингибировать Р-гликопротеин, что было выявлено в ходе аккумуляции кальцеин-АМ в клетках (которая указывает на ингибирование Р-гликопротеина) с показателями EC50 в 262,4-303,6 мкг/мл; что значительно меньше показателей вермаприла (5,1 мкм), целекоксиба (8,3 мкм) и нимесулида (20,4 мкм). Все это не имело отношения к гарпагозиду, который был неактивен. 10)

Неврология

Механизмы

Часть фенилэтаноида (ФЭ) в составе «дьявольского ногтя» обладает свойствами ингибирования холинэстеразы (первичный экстракт не обладает) и способна увеличивать уровни ацетилхолина. В ходе данного исследования выявилось, что in vitro ФЭ ингибировала ацетилхолинэстеразу, при этом интенсивность процесса зависела от концентрации (50-200 мкг/мл, 56,87-73,1% ингибирования) и от бутрилхолинэстеразы, последняя завершала ингибирование взвеси отмытых клеток экстракта ФЭ (50-200 мкг/мл; 93,16-100%) и почти завершала с экстрактом «бородатых» корней ФЭ (100-200 мкг/мл, 86,52-90,66%). Вещество превзошло галантамин, который являлся контрольным препаратом. Изолированный вербаскозид (основной фенилэтаноид в «дьявольском ногте») также показал зависящее от дозировки ингибирование обоих энзимов, однако показатели были ниже (47,94% и 39,19% ингибирования при 200 мкг/мл соответственно).

Воздействия на боль

Традиционно, порошок из корней (250 мг 3 раза в день) давался беременным женщинам для подавления болевых ощущений. При рассмотрении болеутоляющих эффектов, доза «дьявольского когтя» в 30-300 мг действительно снижала болевые ощущения (при использовании формалина) у мышей. Они снизились на 18,1 и 27,1% на период первой фазы испытаний (100 и 300 мг/кг соответственно) и на 42,5% и 59% на период второй фазы. Во второй фазе данные эффекты были схожи с применением экстракта семян винограда (был неэффективен в первой фазе) и более эффективен, чем зверобой.

Иммунология и воспаление

Механизмы

В зависимости от дозы, экстракт «дьявольского ногтя» в активированных моноцитах способен снижать выброс предвоспалительных цитокинов TNF-α, IL-6, PGE2, и IL-1β (доза должна быть более 100 мкг/мл) и почти останавливает выброс TNF-α при 500 мкг/мл; 11)р38 МАПК и JNK не были задействованы (как и NF-kB), однако АП-1 связи с геномом были нарушены при дозе 100-200 мкг/мл как в моноцитах, так и макрофагах, а также в цитокинах при 500 мкг/мл. Здесь может быть активен гарпагозид, поскольку изолированный он связан с ингибированием окиси азота и выбросом отвечающих за воспаление цитокинов (200 мкм). Данные противовоспалительные эффекты отмечались во всем кровотоке, были ингибированы COX-1 и COX-2 и подавлен выброс окиси азота; эффективность зависет от концентрации гарпагозида. 12) Ингибирует воздействие АП-1 на геном и предотвращает выработку предвоспалительных цитокинов (в ответ на воспалительные раздражители). Гарпагозит сам по себе может быть активным, однако и другие элементы вносят свой вклад. Что касается ириоидных гликозидов, большинство из них неактивны или относительно слабо ингибируют выброс макрофагов, хотя 8-O-(p-кумароил)-гарпагид довольно эффективен при IC50 в 32 мкм. Подобный механизм наблюдается с тритерпеноидами в ингибировании выброса нейтрофила.

Воздействие на хрящи и суставы

При исследовании воздействия 150 мг «дьявольского ногтя» на кроликов (14% гарпагозида, что сравнимо с дозой в 200 мг для человека) на протяжении 6 месяцев после односторонней медиальной менискэктомии и поперечного разреза передней крестообразной связки выявилось, что у контрольной группы крыс уменьшалась толщина сустава при оперировании колена относительно здорового колена; у группы, которой давали «дьявольский коготь», изменения также наблюдались, однако незначительные. 13)В письме редактору (журнала по фитомедицине14)) обсуждалось данное исследование, и гематоксилин и окрашивание суставов сафранином выявили улучшение регенерации хрящей, а окрашивание эластином – увеличение уровней иРНК ТИМП-2 в 2-5 раз относительно контрольной группы.

Остеоартрит

При рассмотрении результатов исследований на крысах можно сказать, что артрит, вызванный инъекциями M. Butyricum, и отек конечности значительно снизились при пероральном введении 50 мг/кг «дьявольского ногтя» (50% спиртовой экстракт), однако эффективность была меньше, чем у 10 мг/кг преднизона. В эксперименте, проведенном до данных результатов, использовалась доза в 100 мг/кг спиртового экстракта, которая устраняла отек, вызванный адъюватом Фрейнда (исследовательский токсин, который вызывает артрит), а эффективность зависела от дозы, которая варьировалась в рамках от 25 мг/кг до 50 мг/кг. 15) В ходе другого исследования, 2 г/кг «дьявольского ногтя» не возымели противовоспалительного действия в ответ на применение M. Butyricum или лямбда-каррагенана. Не уточняется, какая именно часть растения была использована, известна лишь продолжительность эксперимента – 11 дней (другие исследования на крысах более продолжительны). У крыс «дьявольский коготь» способен снизить воспаление при артрите. Эффективность, однако, не превосходит преднизон. Существует некоторое количество результатов, согласно которым «дьявольский коготь» способен помочь при остеоартрите, однако их 16) пока недостаточно, чтобы что-либо утверждать наверняка. В ходе некоторых исследований, доступных онлайн, при использовании препарата долотеффин (2400 мг дьявольского ногтя» стандартизированного до 60 мг гарпагозида) на протяжении 8 недель выявились снижения симптомов остеоартрита (боль в бедре, нижней части спины и колене) – согласно индексу выраженности остеоартрита университетов Западного Онтарио и МакМастера, индексу Орхуса нижней части спины и измененному опроснику по состоянию здоровья. Положительные эффекты проявлялись у 50-70% людей, наибольший результат наблюдался у старшего поколения с более тяжелыми формами заболевания. В ходе другого эксперимента с применением той же дозы долотеффина на период 6 недель выявились снижения болевых ощущений относительно 12,5 мг рофекоксиба (ингибитор ЦОГ2), а у пациентов, принимающих долотеффин на протяжении года, максимальная эффективность достигалась по истечении 30-60 дневного срока приема и сохранялась на том же уровне, хотя другие исследования говорят о том, что данный срок может составлять до 4 месяцев. 17) Удивительно, но слишком мало результатов исследований доступно онлайн, большинство из них опубликованы на немецком языке. Дьявольский коготь эффективен при хронических болях, но в меньшей или в такой же степени по сравнению с препаратами, специально предназначенными для лечения данных симптомов.

Безопасность и токсикология

Общая информация

Традиционное использование «дьявольского ногтя» отчасти ограничено, поскольку есть вероятность развития рака при чрезмерном употреблении (что это за «рак», с медицинской точки зрения неясно). У крыс показатель составляет 13,5 г/кг массы тела (в ходе доклинических испытаний18)), а прием 7,5 г/кг «дьявольского ногтя» перорально на протяжении 21 дня не повлиял на показатели сыворотки крови. У человека данные показатели составляют 2,16 и 1,2 г/кг веса тела. Мета-анализ показателей воздействия «дьявольского ногтя» на человека выявил, что при остеоартрите около 10% человек испытали на себе побочные эффекты, что было вызвано большими дозами (8100 мг экстракта). Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом (вздутие живота и диарея), а также к ним относятся головная боль и мигрени. О случаях расстройства желудка также сообщалось. Данный мета-анализ был проведен на результатах краткосрочных испытаний. Данные побочные эффекты проявляются лишь при больших дозах и при долговременном использовании «дьявольского ногтя».

Беременность

Традиционно «дьявольский коготь» использовался беременными для смягчения болевых ощущений, однако высокие дозировки могут привести к преждевременным родам или разрыву плаценты. При исследовании данных возможных эффектов выявилось, что высокие концентрации (200-1000 мкг/мл) экстракта в изолированной мышце матки могут способствовать ее сокращению как у беременных, так и у не беременных самок крыс. Ввиду вышеописанного, прием «дьявольского ногтя» на период беременности противопоказан.

:Tags

Читать еще:Азопт (Бринзоламид), Бутриптилин , Выпадение (пролапс) прямой кишки , Гермафродит , Эмтрицитабин (Эмтрива) ,

Список использованной литературы:


1) Qi J, et al. Iridoid glycosides from Harpagophytum procumbens D.C. (devil's claw). Phytochemistry. (2006)
2) Chrubasik S. Addendum to the ESCOP monograph on Harpagophytum procumbens. Phytomedicine. (2004)
3) Qi J, et al. Isolation and anti-inflammatory activity evaluation of triterpenoids and a monoterpenoid glycoside from Harpagophytum procumbens. Planta Med. (2010)
4) Karioti A, et al. Analysis and stability of the constituents of Curcuma longa and Harpagophytum procumbens tinctures by HPLC-DAD and HPLC-ESI-MS. J Pharm Biomed Anal. (2011)
5) Georgiev MI, Alipieva K, Orhan IE. Cholinesterases inhibitory and antioxidant activities of Harpagophytum procumbens from in vitro systems. Phytother Res. (2012)
6) Iridoid and phenolic glycosides from Harpagophytum Procumbens
7) Clarkson C, Campbell WE, Smith P. In vitro antiplasmodial activity of abietane and totarane diterpenes isolated from Harpagophytum procumbens (devil's claw). Planta Med. (2003)
8) Clarkson C, et al. Discovering new natural products directly from crude extracts by HPLC-SPE-NMR: chinane diterpenes in Harpagophytum procumbens. J Nat Prod. (2006)
9) Babili FE, et al. Anatomical study of secondary tuberized roots of Harpagophytum procumbens DC and quantification of harpagoside by high-performance liquid chromatography method. Pharmacogn Mag. (2012)
10) Romiti N, et al. Effects of Devil's Claw (Harpagophytum procumbens) on the multidrug transporter ABCB1/P-glycoprotein. Phytomedicine. (2009)
11) Fiebich BL, et al. Molecular targets of the antiinflammatory Harpagophytum procumbens (devil's claw): inhibition of TNFα and COX-2 gene expression by preventing activation of AP-1. Phytother Res. (2012)
12) Anauate MC, Torres LM, de Mello SB. Effect of isolated fractions of Harpagophytum procumbens D.C. (devil's claw) on COX-1, COX-2 activity and nitric oxide production on whole-blood assay. Phytother Res. (2010)
13) Wachsmuth L, et al. Micro-morphometrical assessment of the effect of Harpagophytum procumbens extract on articular cartilage in rabbits with experimental osteoarthritis using magnetic resonance imaging. Phytother Res. (2011)
14) Chrubasik JE, et al. Potential molecular basis of the chondroprotective effect of Harpagophytum procumbens. Phytomedicine. (2006)
15) Andersen ML, et al. Evaluation of acute and chronic treatments with Harpagophytum procumbens on Freund's adjuvant-induced arthritis in rats. J Ethnopharmacol. (2004)
16) Brendler T, et al. Devil's Claw (Harpagophytum procumbens DC): an evidence-based systematic review by the Natural Standard Research Collaboration. J Herb Pharmacother. (2006)
17) Thanner J, et al. Retrospective evaluation of biopsychosocial determinants and treatment response in patients receiving devil's claw extract (doloteffin). Phytother Res. (2009)
18) Mahomed IM, Ojewole JA. Uterotonic effect of Harpagophytum procumbens DC (Pedaliaceae) secondary root aqueous extract on rat isolated uterine horns. J Smooth Muscle Res. (2009)
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Гарпагофитум (дьяволький коготь)" в LiveJournal
  • Отправить "Гарпагофитум (дьяволький коготь)" в Facebook
  • Отправить "Гарпагофитум (дьяволький коготь)" в VKontakte
  • Отправить "Гарпагофитум (дьяволький коготь)" в Twitter
  • Отправить "Гарпагофитум (дьяволький коготь)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Гарпагофитум (дьяволький коготь)" в MoiMir
  • Отправить "Гарпагофитум (дьяволький коготь)" в Google
  • Отправить "Гарпагофитум (дьяволький коготь)" в myAOL
гарпагофитум-дьяволький_коготь.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)