Инструменты пользователя

Инструменты сайта


гормон-роста-соматотропин

Гормон роста Соматотропин

Фармакологическая группа: Аналог соматотропного гормона; Рекомбинантный соматотропный гормон.
Фармакологическое действие: Рекомбинантный гормон роста, идентичный по составу и эффектам гипофизарному гормону роста человека. Стимулирует рост скелета и увеличение массы тела; стимулирует транспорт аминокислот в клетку, ускоряя внутриклеточный синтез белка и проявляя тем самым анаболическое действие. Вызывает задержку в организме азота, минеральных солей (кальция, фосфора, натрия) и жидкости. Повышает содержание глюкозы в крови.
Воздействие на рецепторы:Рецептор гормона роста; рецептор эпидермального фактора роста.

Описание

Как следует из названия, человеческий гормон роста (human growth hormon, HGH) является важным медиатором процесса роста человека. Этот гормон эндогенно вырабатывается передней долей гипофиза, и на особенно высоком уровне присутствует в организме ребенка. Эффекты стимуляции роста гормона роста очень широки, и могут быть подразделены на три отдельных области: кости, скелетные мышцы и внутренние органы. Гормон также поддерживает белковый, углеводный, липидный и минеральный обмены, а также может стимулировать рост соединительных тканей. Хотя человеческий гормон роста имеет жизненно важное значение в раннем периоде жизни человека, он также производится в организме человека в течение всей взрослой жизни. Уровни и биологическая роль гормона роста снижаются с возрастом, однако гормон продолжает поддерживать обмен веществ, рост и сохранение мышечной ткани и снижать уровень жировой ткани на протяжении всей жизни. Соматропин - фармацевтический человеческий гормон роста, который был синтезирован с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Соматропин (рекомбинаторный человеческий гормон роста, рчГР) биологически эквивалентен гормону роста человека (чГР) гипофизарного происхождения.
Соматропин является синтетической формой человеческого гормона роста (чГР). В действительности, это вариативный эндогенный белок чГР, содержащий ту же последовательность из 191 Аминокислоты, но с добавлением дополнительной [[аминокислоты|аминокислоты]], метионина. По этой причине Соматропин обычно называют метионин-гормоном роста человека. Соматропин считается терапевтическим эквивалентом гормона роста гипофизарного происхождения. Как ГРЧ препарат ГРЧ, Соматропин ценится бодибилдерами и атлетами за его способность способствовать потере жира и росту мышечной и соединительной тканей. Хотя Соматропин считается эквивалентом человеческого гормона роста, он не является естественным белком для организма человека. В процессе лечения может увеличиться вероятность развития антител к гормону роста.
Антитела связываются с молекулой гормона роста, препятствуя ее способности связываться рецепторами и проявлять свою активность. В одном из клинических исследований, у двух из троих детей, получавших Соматропин в течение одного года, в организме были обнаружены антитела к гормону роста. В подобном исследовании применения Соматропина в течение одного года, только у 1 из 7 пациентов было отмечено наличие в сыворотке антител к гормону роста. Важно отметить, что в обоих исследованиях реакции антител не были особо сильны, и, казалось, не существенно уменьшали терапевтическую эффективность препаратов. Уменьшение активности наблюдалось у очень небольшого количества (менее 1%) пациентов, принимавших Соматропин.
В медицинских целях соматотропин используется для лечения ряда различных заболеваний, в первую очередь - гипофизарного нанизма (карликовости), заболевания, при котором линейный рост сдерживается из-за недостаточной эндогенной выработки гормона роста. Препарат часто дают пациентам в детском возрасте, и хотя он и не способен в полной мере исправить дефект, он может существенно увеличить линейный рост до его остановки в подростковом возрасте. Соматропин также широко используется в случаях дефицита гормона роста во взрослом возрасте, обычно связанным с раком гипофиза или его лечением. Он также может быть предписан здоровым людям, обеспокоенным проблемой старения. Соматропин поддерживает близкий к периоду молодости уровень гормона роста в организме, что объясняет омолаживающий эффект препарата. Хотя такое использование и не поддерживается с медицинской точки зрения, применение соматотропина с этой целью весьма популярно в Северной Америке, Южной Америке и Европе. Кроме того, соматропин используется для борьбы с потерей мышечной массы, связанной с ВИЧ-инфекциями или другими заболеваниями, и может быть предписан для лечения ряда других болезненных состояний, включая ожоги, синдром короткой кишки и синдром Прадера-Вилли.
Инъекции Соматропина могут вводиться как подкожно, так и внутримышечно. В ходе клинических исследований были определены фармакокинетические свойства соматотропина при обоих методах использования. При подкожных инъекциях соматотропин имеет аналогичный, но умеренно более высокий уровень биодоступности (75% против 63%).
Также очень близки были скорости метаболизма препарата при обоих методах применения, а период его полураспада составлял около 3,8 часов после подкожного и 4,9 часов после внутримышечного введения. Базовый уровень гормонов, как правило, достигается между 12 и 18 часами после инъекции, медленнее при внутримышечном введении. Однако с учетом задержки прироста уровней IGF-1, которые могут оставаться повышенными в течение 24 часов после инъекции ГР, метаболическая активность человеческого гормона роста будет превышать его фактический уровень в организме. Хотя при обоих способах использования абсорбция препарата является приемлемой, ежедневное подкожное введение в целом рассматривается как более предпочтительный метод использования соматотропина.
Конкретный анализ активности соматропина демонстрирует нам гормон с набором разнообразных эффектов. В скелетных мышцах он действует как анаболик, увеличивая размер и количество клеток (эти процессы называются соответственно гипертрофия и гиперплазия). Гормон также влияет на рост всех органов тела, за исключением глаз и мозга. Соматропин влияет на диабетогенный углеводный метаболизм, то есть вызывает увеличение уровня сахара в крови (процесс, обычно связанный с сахарным диабетом). Чрезмерное применение соматропина в течение долгого времени может вызвать развитие диабета 2-го типа (инсулинорезистентность). Гормон также поддерживает триглицеридный гидролиз в жировой ткани и может уменьшать запас жировых отложений. Одновременно с этим, как правило, снижается уровень холестерина в сыворотке крови. Препарат также вызывает снижение уровня калия, фосфора и натрия, и может вызвать снижение уровней гормона щитовидной железы трийодтиронина (T3). Последнее фактически означает снижение обмена веществ, связанного с Т3, и может уменьшить эффективность лечения соматотропином.
Гормон роста оказывает на организм прямое и косвенное воздействие. Прямое воздействие выражается тем, что белок чГР прикрепляется к рецепторам мышц, костей и жировой ткани, отправляя сообщения о необходимости поддерживать анаболизм и липолиз (сжигание жира). Гормон роста также напрямую увеличивает синтез глюкозы (глюконеогенез) в печени, и вызывает резистентность к инсулину, блокируя его
активность в клетках-мишенях. Косвенные эффекты гормона роста в значительной степени опосредованы IGF-1 (инсулиноподобным фактором роста), который образуется в печени и практически всех других тканях в ответ на воздействие гормона роста. IGF-1 также действует как анаболик в мышцах и костях, увеличивая активность гормона роста. IGF-1, однако, может оказывать антагонистические эффекты по отношению к гормону роста. Они включают в себя увеличение липогенеза (сохранение запасов жира), увеличение потребления глюкозы и снижение глюконеогенеза.
Синергетические и антагонистические эффекты этих двух гормонов в совокупности характеризуют чГР. Кроме того, чГР также влияет на поддержку липолиза, увеличение уровней глюкозы в сыворотке, а также снижает чувствительность к инсулину.
Использование Соматропина в бодибилдинге и легкой атлетике для увеличения производительности спортсменов считается спорным вопросом. Сомнения вызывают точная потенциальная польза, которую может обеспечивать это вещество.
Хотя в исследованиях ВИЧ-положительных пациентов поддерживались потенциально сильные анаболические и антикатаболические свойства гормона, до сих пор не было проведено исследований, демонстрирующих подобные эффекты у здоровых взрослых и спортсменов. В 1980-х годах в кругу бодибилдеров появилось большое количество мифов о гормоне роста, которые, возможно, были вызваны высокой стоимостью препарата и его названием («гормон роста»). Это вещество считалось самым мощным анаболиком, который только можно было приобрести. Сегодня рекомбинантный гормон роста человека является гораздо более доступным веществом. Большинство опытных пользователей сейчас, как правило, соглашаются с тем, что основным свойством соматотропина является сжигание жира. Препарат может поддерживать мышечный рост, увеличение силы и вызывать повышение спортивной производительности, однако результаты при его приеме, как правило, менее выражены, чем при приеме анаболических/андрогенных стероидов. Продвинутым спортсменам или культуристам соматропин, однако, может помочь в развитии мышц тела и увеличении производительности, больше, чем это могло бы быть возможно только с использованием стероидов.

История

Первый гормон роста человека, предназначенный для медицинского использования, был извлечен из экстрактов гипофиза человеческого происхождения. Такие препараты обычно называются кадаверными (трупными) препаратами гормона роста. Из каждого трупа может быть извлечено приблизительно 1 мг ГРЧ (дозирование 1 раз в день).
Первое успешное лечение человеческим кадаверным ГР датировано 1958 годом. Вскоре после этого эти лекарственные средства были представлены на рынок, и продавались в США до 1985 года.
FDA запретило их продажу в этом году, после того, как было доказано, что их применение может быть связано с развитием болезни Крейтцфельдта-Якоба (БКЯ), высокодегенеративного и в конечном итоге фатального заболевания мозга. Болезнь может передаваться от одного человека к другому при исключительных обстоятельствах (обычно при переливании крови или имплантации органа), и, скорее всего, инициируется извлечением чГР из инфицированных трупов. БКЯ имеет очень медленный инкубационный период и заболевание было диагностировано после 4-30 лет лечения кадаверным гормоном роста. По оценкам 2004 года, по меньшей мере 26 пациентов, принимавших кадаверный ГР в Соединенных Штатах, страдали этим заболеванием. Общая заболеваемость, таким образом, составила менее 1%, поскольку известно, что данный препарат принимало приблизительно 6000 пациентов.
В 1985 году FDA одобрило первый синтетический препарат человеческого гормона роста. Он является первым доступным синтетическим препаратом гормона роста в мире, производящимся при помощи процесса, называемого Inclusion Body Technology. Эта технология включает в себя вставку ДНК, кодирующего белок ЧГР, в бактерии кишечной палочки (E.coli), которые собирают и синтезируют чистый белок. В результате синтеза производится чистый гормон без биологических загрязнений, что устраняет возможность передачи БКЯ. Одобренный препарат получил название somatrem (Protropin), и был основан на производственной технологии, разработанной компанией Genentech в 1979 году. Somatrem разработали вовремя, так как трупный ГР был изъят с рынка в этом же году. Этот гормон фактически является немного отличным от чГР белка, однако отображает биологические свойства природного гормона. Protropin изначально был весьма успешным синтетическим продуктом ГР. К 1987 году, однако, Kabi Vitrum (Швеция) опубликовала методы производства чистого синтетического соматотропина с точной аминокислотной последовательностью эндогенного гормона роста. Было также обнаружено, что неестественная структура Somatrem вызывает гораздо более высокий процент реакций на антитела у больных, что может уменьшить эффективность препарата.
Соматропин рассматривается как более надежный препарат, и препарат сохраняет за собой лидерство продаж ГРЧ по всему миру.

Как поставляется

Соматропин чаще всего поставляется в многодозовых флаконах, содержащих белый лиофилизированный порошок, который перед использованием требуется растворить в стерильной или бактериостатической воде. Дозировка на один флакон может варьироваться от 1 мг до 24 или более мг. Соматропин также доступен в виде предварительно смешанного раствора (Nutropin AQ), который является биологическим эквивалентом растворимого соматропина.

Хранение

Не замораживать. до и после восстановления требуется охлаждение (от 2 ° до 8 °С (от35 ° до 46 ° F)).

Структурные характеристики

Соматропин является человеческим белком гормона роста, изготовленным по технологии рекомбинантной ДНК. Он имеет 191 аминокислотный остаток, и молекулярный вес 22,125 дальтон. Он идентичен по структуре гормону роста человека гипофизарного происхождения.

Побочные эффекты (общие)

Наиболее частыми побочными реакциями на соматропин являются: боли в суставах, головная боль, симптомы гриппа, периферические отеки (задержка воды) и боли в спине, усиленный рост невуса (родинок и родимых пятен), гинекомастия и панкреатит. Менее распространенные побочные реакции включают воспаление слизистых оболочек носа (ринит), головокружение, инфекции верхних респираторных путей, бронхиты, покалывание или онемение на коже, пониженную чувствительность к прикосновениям, общие отеки, тошноту, боль в костях, кистевой туннельный синдром, боли в груди, депрессию, гинекомастию, гипотиреоз и бессонницу.
Злоупотребление соматотропином может привести к диабету, акромегалии (развитию видимых утолщений костей, особенно ног, лба, рук, челюстей и локтей) и увеличению внутренних органов. В связи с влиянием на рост клеток, препарат нельзя использовать пациентам, страдающим активным или повторяющимся раком.

Побочные эффекты (нарушение толерантности к глюкозе)

Соматропин может снижать чувствительность к инсулину и вызывать повышение уровня сахара в крови. Это может наблюдаться у пациентов, ранее страдающих сахарным диабетом или имеющим нарушения толерантности к глюкозе.

Побочные эффекты (в местах инъекций)

Подкожное введение соматропина может вызывать покраснения, зуд или вздутие на месте инъекции. Также может быть спровоцировано локализованное уменьшение жировой ткани, что может усугубляться повторным введением инъекций в то же место.

Соматропин: инструкция по применению

Соматропин предназначен для подкожного или внутримышечного введения. Один миллиграмм соматропина эквивалентен примерно 3 Международным Единицам (3 МЕ). При использовании для лечения дефицита гормона роста у взрослых, препарат обычно применяется в дозировке от 0,05 мг/кг в день до 0,01 мг/кг в день. Это соответствует примерно от 1 МЕ до 3 МЕ в день для человека с весом примерно 180-220 фунтов. Дозировка для долгосрочного применения устанавливается после рассмотрения уровней IGF-1 у пациента и клинической реакции.
При использовании в спорте, соматотропин, как правило, вводят в дозах между 1 и 6 МЕ в день (2-4 МЕ является наиболее общей дозой). Препарат обычно принимают аналогичным образом, как и анаболические/андрогенные стероиды, в течение 6-24 недель.
Пик действия ГР и период метаболизма до IGF-1 составляет 2-3 часа при подкожном введении.
Анаболические эффекты препарата менее заметны, чем липолитические (сжигание жира) эффекты, и обычно для их проявления требуется больше времени и более высокие дозы.
Чтобы вызвать более сильную реакцию, в сочетании с соматропином обычно используются другие препараты. Особенно часто используются препараты для щитовидной железы (обычно T3), учитывая действие соматропина на щитовидную железу, и могут значительно повысить потерю жира во время терапии. Инсулин также часто используется совместно с соматропином. Помимо противодействия некоторым эффектам, которые соматропин оказывает на толерантность к глюкозе, инсулин может увеличить чувствительность рецепторов к IGF-1 и снизить уровень IGF-связывающего белка-1, что способствует большей активности IGF-1 (сам гормон роста также снижает уровни связывания белка IGF). Также совместно с соматропином обычно принимают анаболические/андрогенные стероиды, чтобы максимизировать потенциальные эффекты наращивания мышц. Анаболические стероиды могут также дополнительно увеличивать уровни свободного IGF-1 с помощью снижения связывания белков IGF. Следует отметить, что с большой осторожностью следует применять соматропин совместно с препаратами щитовидной железы и/или инсулином, учитывая, что эти препараты являются особенно сильными и имеют потенциально серьезные или угрожающие жизни побочные эффекты.

Наличие

Соматропин производится различными фармацевтическими компаниями, и продается практически во всех развитых странах мира. Наиболее известными торговыми марками являются: Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly), Нордитропин (Novo Nodisk), Omnitrope (Sandoz), а также Генотропин (Pharmacia).
Продукция соматропина имеет большое количество подделок. Многие подделки очень близки к оригиналу, и могут быть обнаружены как среди нелегальных, так и среди легальных каналов распространения. Некоторую контрафактную продукцию гормона роста производят, просто переклеивая наклейки на флаконы с ХГЧ (хорионическим гонадотропином), который имеет большое визуальное сходство с соматропином. Для того, чтобы определить наличие ХГЧ в упаковке ГРЧ, используется домашний тест на беременность. Этот тест обнаруживает уровень ХГЧ в моче. Через несколько дней после начала применения соматропина пользователю следует использовать инъекцию препарата в дозе 3-4 МЕ до сна. После пробуждения необходимо использовать тест на беременность, и положительный результат покажет, была ли использована поддельная продукция ХГЧ. Порошок во флаконе соматропина должен представлять собой твердый (лиофилизированный) диск. Не приобретайте препарат, содержащий рассыпчатое вещество.

Доступность гормона роста

Соматотропин (Соматропин, Гормон роста человека, HGH, Somatropin) один из главных гормонов играющих ключевую роль в построении тканей в организме. Он отвечает за множество функций и процессов в организме, придает энергичность, ускоряет метаболизм, сжигает жир, стимулирует мышечный и костный рост. Соматропин доступен в США под торговым наименованием Protropin от компании Roche. В Европе и большинстве стран мира подавляющее большинство препаратов гормона роста являются исправленной 191-аминокислотной последовательностью Соматропина. В большинстве европейских стран (в т.ч. в России) гормон роста (Соматропин) отпускается из аптек только по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Бримонидин , Золофт (Сертралин) , Ламивудин , Опунция , Флудрокортизон ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Гормон роста Соматотропин" в LiveJournal
  • Отправить "Гормон роста Соматотропин" в Facebook
  • Отправить "Гормон роста Соматотропин" в VKontakte
  • Отправить "Гормон роста Соматотропин" в Twitter
  • Отправить "Гормон роста Соматотропин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Гормон роста Соматотропин" в MoiMir
  • Отправить "Гормон роста Соматотропин" в Google
  • Отправить "Гормон роста Соматотропин" в myAOL
гормон-роста-соматотропин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)