Инструменты пользователя

Инструменты сайта


горянка

Горянка (Эпимедиум)

Горянка (Эпимедиум) Эпимедиум, известный как горянка, - это растение, использующееся в традиционной китайской медицине как афродизиак, при исследовании на животных проявляет себя как тестостероновый бустер (исследований с участием человека не проводилось). Также может быть использован в качестве когнитивного бустера и средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Основная информация

Горянка – это растение (эпимедиум), демонстрирующее свойства афродизиака и тестостеронового бустера. Также носит название «трава похотливого козла», название появилось после того, как люди заметили, что козлы и овцы становятся более резвыми после употребления в пищу эпимедиума, который растет около полей, где они пасутся. Также иногда именуется по своему активному ингредиенту, икариину. Икариин является прениловым флавоноилом и проявляет большинство свойств горянки. В одном исследовании на крысах было отмечено, что горянка в высоких дозах повышает выработку тестостерона, а умеренные дозы оказывают благоприятное воздействие на здоровье костей. Икариин не повышает уровень тестостерона у женщин, но его активные вещества, икаритин и десмитиликаритин, повышают уровень эстрогена у женщин в период постменопаузы. Растение действует как афродизиак на оба пола, а повышение гендер-специфического гормона благоприятно влияет как на мужчин, так и на женщин.

Также известна как:Эпимедиум, Горянка крупноцветковая, Икариин, Крылья эльфов, Цветок эльфов, Цветок архиепископа, Иньянхо, Трава похотливого козла

Не путать с: икариином (активный ингредиент)

Следует отметить:

  • Икариин не оказывает стимулирующее действие.
  • Икариин проявляет проэректильное воздействие на мужчин и повышает либидо у обоих полов.

Используется:

  • как тестостероновый бустер
  • как афродизиак
  • в традиционной китайской медицине

Хорошо сочетается с:

  • ингибиторами P-гликопротеина (такими как экдистероиды или капсикум каратиноиды)
  • йохимбином, усиливает эрекцию

Горянка: инструкция по применению

Повышение выработки тестостерона у крыс наблюдается при использовании 200 мг/кг 40% экстракта (80 мг/кг икариина), эквивалентной дозой для человека является:

  • 800 мг икариина для человека весом 60 кг
  • 1 200 мг икариина для человека весом 90 кг
  • 1 600 мг икариина для человека весом 120 кг

Исследования, использующие более низкие дозы икариина (1-10 мг/кг) эквивалентны:

  • 10-100 мг икариина для человека весом 60 кг
  • 15-150 мг икариина для человека весом 90 кг
  • 20-200 мг икариина для человека весов 120 кг

Исследование, рассматривающее действие икариина на женщин в период постменопаузы и на здоровье костей, отметило, что ежедневный прием 60 мг икариина оказывает благоприятное воздействие, и является минимальной оптимальной дозой на данный момент. Такая дозировка также находится в пределах эквивалента необходимой нормы, оказывающей благоприятное воздействие на крыс.

Состав и структура

Состав

Горянка – это название травянистого растения рода Эпимедиум семейства Барбарисовые. Икариин является активным ингредиентом растения. Род Эпимедиум содержит (конкретные растения указаны в скобках):

  • Икариин, пренилированный дигликозидный флавоноид, известный как активный ингредиент 1)
  • Эпимедиум A, B и C, имеют схожую структуру с икариином
  • Кверцетин
  • Икариозид A и B (wanshanense)
  • Ангидроикаритин и десметилангидроикаритин (wanshanense)
  • Сагиттатозид B (wanshanense)
  • Дифиллозид A и B (wanshanense)

Структура

Икариин является пренилированным дигликозидом кемпферола. Структурно икариин выглядит следующим образом - пренил группа присоединяется к молекуле кемпферола (изображено ниже, разветвленный конец сверху шестиугольника), а к ним присоединяются две молекулы сахара; молекула глюкозы R2 и молекула рамнозы R1. Три других известных вещества, найденных в горянке, эпимедин A-C, имеют такую же основу, но две другие молекулы сахара на месте R1 и R2. Молекулярный вес икариина 676.67 г/моль.2) Схожим соединением является икаритин, в структуре которого группы –OH стоят на месте молекул сахара (R1, R2), и десметиликаритин, группы –OH которого стоят на месте всех R молекул. Оба этих соединения сосуществуют в горянке.

Фармакология

Всасывание в кишечник

Из-за наличия фермента икариин неустойчив в кишечнике человека. Икариин, так же как и три других соединения горянки (эпимедин A, B и C), как и пренилированные флавоноиды, посредством гидролиза расщепляются каждый в свой метаболит в кишечнике. В большинстве случаев у этих четырех соединений отщепляется рамноза. Совместное употребление с ингибитором лактазы повышает всасываемость активных ингредиентов, сохраняя 40-62% оригинального состава икариина. Без использования ингибитора лактазы биодоступность икариина составляет приблизительно 12%.3) Икариин метаболизируется в баохуозид I, имеющий идентичную структуру, но без остатка глюкозы. Потеря фрагмента глюкозы повышает прохождение в кишечную мембрану. Всасывание баохуозида (и схожих соединений) снижается из-за быстрого оттока обратно к просвету, активного транспорта опосредованного MRP2 и BCRP (белок резистентности рака молочной железы); ингибирование MRP2 повышает всасываемость баохуозида I. Повышающаяся концентрация баохуозида снижает эффективность эффлюкса.[8] Попадая в кишечник, баохуозид далее не метаболизируется, из-за отсутствия соответствующих кишечных гликозидов (у крыс и in vitro).4) Отток икариина из стенок кишечника в просвет кишечника происходит благодаря эффлюксного насоса P-гликопротеина. Слабая всасываемость в кишечнике, но сочетание икариина с ингибиторами P–гликопротеина (ингибиторы экдистероидов и MRP2) улучшают усваиваемость баохуозида I.

Кишечник

Если не происходит абсорбции икариина, он может быть направлен в кишечник и преобразован в бактерию икаризид II, более эректогенное соединение, чем икариин.

Показатели

При внутривенном введении крысам 10 мг/кг икариина период полураспада составляет 0.562+/-0.2 часа, а константа скорости элиминации (Ke) 1.361+0.556 в 1 ч. Однако другое исследование, использующее такую же дозу икариина с помощью инъекций, показало, что период полураспада составляет 170+/-75.1 часов, что говорит о вариативности (Йе и др. 1999).5) При пероральном приеме 4,5 мг/кг икариина значение Cmax у крыс составляет 3.37+/-1.42 мг/л, ППК 40.6+/-5.73 мг/ч/л, а период полураспада 10.9+/-1.35 часов. Константа скорости элиминации 0.064+/-0.1 в час. Исследование, в ходе которого использовали 1,64 г/кг горянки (4,38 мг/кг икариина) перорально, показало, что Cmax составляет 2.41+/-0.2 мкг/мл, ППК 23.62+/-1.37 мкг/ч/мл, Tmax 1.55+/-0.53 часа и период полураспада 0.11+/-0.07 часов. Это же исследование сравнило изолированное использование горянки с сочетанием двух других трав (корень непальского щавеля и фикус мохнатый, три основных растения в китайской медицине), было отмечено, что Cmax (3.13+/-0.29мкг/мл) и ППК (30.84+/-3.68 мкг/ч/мл) выше, а период полураспада (0.35+/-0.32 часа) и Tmax (2.06+/-0.15 часа) длиннее при использовании в комбинации. Неизвестно, какое из 8 соединений в сочетании трав улучшило фармакокинетический профиль икариина. Другое китайское сочетание трав с использованием горянки (Er-Xian) при дозировке 4,8 г/кг перорально не достигает уровня 4,8 г/кг по всем параметрам (Cmax, ППК, период полураспада и константа скорости элиминации), но всасываемость икариина повышается, так как икариин составил всего 19% от общего веса сочетания трав. Фармакокинетика икариина благоприятно улучшается при его использовании в сочетании с другими травами или соединениями трав, но неизвестно какими именно.

Выведение

Икариин выводится посредством желчной экскреции или с солями желчных кислот направляется в просвет кишечника, а затем выводится из организма с калом. Использование в сочетании с ингибиторами P-гликопротеина замедляет выведение икариина из организма, возможно из-за вышеупомянутого ингибирования кишечного эффлюкса.

Неврология

Кинетика

Икариин способен пересекать гематоэнцефалитический барьер, после внутривенного введения икаррин и три дигликозидных соединения (эпимедиум A-C) обнаруживаются в мозгу, в большем количестве эпимедиум C. Икариин в большей степени локализуется в седалищном нерве.6) В одном исследовании после внутривенного введения 20 мг/кг липосом икариина в мозгу было обнаружено около 1,83% от введенной дозы, а уровень нейронов превысил 0,2 мкг/г массы мозга. Может проникать в мозг, но в небольшом количестве.

Нейрозащита

Икариин оказывает нейрозащитное действие, ингибируя проикислительные и провоспалительные маркеры в качестве реакции на стресс, а также замедляет снижение когнитивных способностей, вызванное инъекциями 60 мг/кг D-галактоза.7)Авторы исследований in vitro предполагают, что икариин способен защитить нейроны от повреждения, вызванного липополисахаридом (провоспалительное вещества), и, теоритически, от старения (оценено на примере быстростареющей модели мышей).8) Высокая доза икариина (75-150 мг на кг массы тела) улучшает когнитивные биомаркеры у таких крыс, такие как супероксиддисмутаза и глутатион. Одно исследование показало, что икариин оказывает нейрозащитное действие посредством SIRT1 экспрессии и последующей PCG-1a экспрессии.

Влияние на кости

Остеопороз

Авторы исследований in vitro предполагают, что икариин эффективнее генистеина предотвращает остеопороз, так как является более остеогенным (костеобразующим). Схожее действие наблюдалось на крысах, но не в сравнении с генистеином.9) Проводилось исследование с участием женщин в период посменопаузы, в котором ежедневно использовали сочетание изофлавонов сои (3 мг генистеина и 15 мг даидзеина) с 60 мг икариина в течение 2 лет, потеря костной плотности значительно снизилась.

Эстрогенность

Производные икариина, икаритин и десметиликаритин, in vitro проявляют эстрогенное действие на раковые клетки груди. Это открытие было сделано после того, как авторы исследования отметили, что эти производные увеличивают вес матки неполовозрелой мыши и продлевают эструс у половозрелой мыши. Это привело к исследованию, в результате которого было обнаружено, что горянка повышает уровень эстрогенов у женщин в период менопаузы. Икариин сам по себе не проявляет проэстрогенного действия, в отличие от своего метаболита икаритина, эффект от перорального приема икариина неопределенный. Икаритин и десметиликаритин также обнаружены в листьях горянки.10) Другое исследование, в ходе которого мужчины получали 50 г экстракта горячей воды из горянки пушистой, не отметило эстрогенности за весь период исследования. Возможно вышеописанный результат (эстрогенность у женщин, но не у мужчин) объясняется тем, что икариин и родственные структуры обладают эстрогенным и антиэстрогенным действием, и конечный результат зависит от обстоятельств. Возможным структурным объяснением вышеописанного действия является гидроксилирование 4' углерода основной цепи флавоноида, что придает флавоноиду эстрогенное свойство. 4' углеродом в структуре икариина на вышеуказанном изображении является R3, а десметилискаритин имеет здесь гидроксильную группу.11) Таким образом, 7' углерод в кольце A также может быть вовлечен в проявление эстрогенности. Эстрогенное действие, вызываемое икариином и родственными соединениями, имеет сложный характер, как и в случае с большинством биофлавоноидных соединений. Однако это никак не влияет на использование вещества в качестве тестостероновго бустера.

Влияние на гормоны

Тестостерон

Пероральный прием 1-5 мг/кг икариина вызывает значительные изменения эректильной потенции у кастрированных крыс и минимальные изменения уровня тестостерона. 1 мг/кг икариина восстанавливает уровень тестостерона после пенильных травм до исходного, а 5 и 10 мг/кг не оказывают никакого воздействия. Отсутствие каких-либо результатов отмечалось у крыс с удаленными яичками, прием 1 и 10 мг/кг икариина никак не повлиял на уровень тестостерона. Исследование, использующее 200 мг/кг (пониженной чистоты, 40%; биоэквивалентная доза 80 мг/кг) икариина в течение 7 дней, отметило, что в химически кастрированной группе (средний уровень тестостерона 0.78+/-0.44 нг/мл) икариин увеличил уровень тестостерона в три раза (10.93+/-2.03 нг/мл) по сравнению с контрольной группой (3.01+/-0.41нг/мл). Значения ЛГ и ФСГ между группами не отличались. Было выдвинуто предположение, что механизм действия происходит в яичках, так как предыдущие исследования на крысах без яичек не показали никаких изменений уровня тестостерона в крови,12) хотя свою роль могло сыграть различие в дозировке, так как одно исследование на пещеристых тканях показало отличие при дозировке 1 мг/кг, а более высокие дозировки проявили незначительно подавляющее действие (по сравнению с контрольной группой). Эквивалентной дозой 80 мг/кг чистого икариина для человека (на основе площади поверхности тела) является 12,8 мг на кг массы тела или 1152 мг для человека весом 90 кг. Повышает уровень тестостерона, но исследований с участием человека на эте тему не проводилось.

Влияние на половую сферу

Эрекция

Икариин является селективным ингибитором фермента PDE5 со значением IC50 в пределах 0.75-1.1 мм в зависимости от изоформы PDE5 и со значением EC50 4.62 ммоль/л при повышающемся цГМФ в пещеристом теле; икариин обладает в 100 раз большей аффинностью PDE5, чем к другим изоферментам PDE.13) Этот эффект может быть усилен с помощью модификации двух остатков гидроэтиловых эфиров в соединения, что увеличивает ингибирование в 80 раз, но такая модификация не встречается в природе. Икарин в количестве 10 мг/кг (100 мг для человека весом 60 кг) демонстрирует проэректильное действие, эффективность повышается при повторном использовании. Высокая эффективность была достигнута в животной модели эректильной дисфункции (связанной с кровотоком) при использовании 5-10 мг/кг икариина в течение 30 дней, эквивалентом для человека весом 60 кг является 50-100 мг. Существуют и другие соединения в роду эпимедиум, которые обладают PDE5 ингибирующим потенциалом, например, икаризид II из растения Epimedium wanshanense (эффективность действия существенно не отличается от действия икариина, но мощность в два раза меньше, чем у виагры). Помимо роли ингибитора PDE5, икариин является мощным проэректильным средством. Но эффективность действия ниже, чем у виагры. Низкие дозы (1-5 мг/кг) улучшают экспрессию синтазы оксида азота (NOS) и экспрессию iNOS), помимо ингибирования PDE5. Действие на iNOS и nNOS значительно не различается при использовании любой дозировки (1 мг, 5 мг, 10 мг/кг), это говорит о том, что низкие дозы также могут оказывать благоприятное действие, но другим путем. Икариин также может стимулировать сигналы оксида азота, повышая экспрессию ферментов NOS, что может работать в синергизме с ингибированием PDE5. Икариин способствует повышению роста аксонов в тазовых узлах in vitro, что может быть связано с активацией P13K и MEK/ERK. Благоприятное действие на нейроны может распространяться и на область таза.

Взаимодействие с другими веществами

Йохимбин

Проводились исследования йохимбина на наличие эректогенных свойств (препараты при нарушении эрекции). Исследование с использованием йохимбина и силденафила (виагра), которые обладают таким же PDE5 ингибирующим действием, как и икариин, показало, что они действуют синергично при повышении интракавернозного давления и эрекции.14) Теоретически йохимбин и горянка могут проявлять синрегически проэректильное действие, но напрямую это не было продемонстрировано.

Ингибиторы P-гликопротеина

Ингибиторы P-гликопротеина, такие как экдистероиды или капсикум каротеноиды, ингибируют эффлюксный белок, известный как P-гликопротеин. Эффлюксный белок отвечает за перемещение икариина в кишечный просвет после всасывания, который также является главным выделительным путем после соединения с жёлчными кислотами для предотвращения повторного поглощения. Использование икариина в сочетании с ингибиторами P-гликопротеина повышает ППК икариина, а значит может повысить биоактивность икариина (хотя это и не было продемонстрировано). Ингибиторы P-гликопротеина могут повысить биодоступность икариина.

Безопасность и токсичность

Исследований на тему возможного проявления токсичности икариина не проводилось, но самая высокая дозировка (200 мг/кг) икариина, которая использовалась в течение 7 дней, не проявила токсичного воздействия на крыс.

Тематические исследования

Было опубликовано исследование, описывающее 66-летнего мужчину, страдающего гипоманией (эйфория и повышенная раздражительность) и тахиаритмией (патологически быстрый сердечный ритм) от горянки.15) Побочный эффект проявился спустя 2 недели после начала приема (дозировка и марка препарата неизвестны), совместно с этим принимались другие препараты, в том числе бета-блокаторы, станины, аспирин и виагра. До начала приема препарата у пациента наблюдалось биполярное расстройство. Другое тематическое исследование обнаружило доброкачественную сыпь в качестве реакции на прием горянки и гинкго билоба; оба вещества принимались одновременно, поэтому нельзя с уверенностью сказать какое из растений вызвало такую реакцию, или были ли они оба в этом виноваты. Участником исследования был здоровый 77-летний мужчина, принимающий препарат перорально.

:Tags

Читать еще: АКТГ (Адренокортикотропный гормон) , Ведаклидин , Мате , Мочевина , Сенна Александрийская ,

Список использованной литературы:


1) Li WK, Zhang RY, Xiao PG Flavonoids from Epimedium wanshanense . Phytochemistry. (1996)
2) WK, Zhang RY, Xiao PG Flavonoids from Epimedium wanshanense . Phytochemistry. (1996)
3) Li Y, et al In vivo pharmacokinetics comparisons of icariin, emodin and psoralen from gan-kang granules and extracts of herba Epimedii, Nepal dock root, Ficus hirta yahl . J Ethnopharmacol. (2009)
4) Liu Y, et al Enteric disposition and recycling of flavonoids and ginkgo flavonoids . J Altern Complement Med. (2003)
5) Yang W, et al Pharmacokinetics and tissue distribution profile of icariin propylene glycol-liposome intraperitoneal injection in mice . J Pharm Pharmacol. (2012)
6) Liu M, et al Studies on target tissue distribution of ginsenosides and epimedium flavonoids in rats after intravenous administration of Jiweiling freeze-dried powder . Biomed Chromatogr. (2011)
7) Li F, et al Icariin isolated from Epimedium brevicornum Maxim attenuates learning and memory deficits induced by d-galactose in rats . Pharmacol Biochem Behav. (2010)
8) He XL, et al Neuroprotective effects of icariin on memory impairment and neurochemical deficits in senescence-accelerated mouse prone 8 (SAMP8) mice . Brain Res. (2010)
9) Chen KM, et al Icariin enhances the osteogenic differentiation of bone marrow stromal cells but has no effects on the differentiation of newborn calvarial osteoblasts of rats . Pharmazie. (2007)
10) Jia X, Wu J, Mao Q Chemical constituents of Epimedium acuminatum Franch. (II) . Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. (1998)
11) Proliferation-stimulating effects of icaritin and desmethylicaritin in MCF-7 cells
12) Shindel AW, et al Erectogenic and neurotrophic effects of icariin, a purified extract of horny goat weed (Epimedium spp.) in vitro and in vivo . J Sex Med. (2010)
13) Xin ZC, et al Effects of icariin on cGMP-specific PDE5 and cAMP-specific PDE4 activities . Asian J Androl. (2003)
14) Senbel AM, Mostafa T Yohimbine enhances the effect of sildenafil on erectile process in rats . Int J Impot Res. (2008)
15) Partin JF, Pushkin YR Tachyarrhythmia and hypomania with horny goat weed . Psychosomatics. (2004)
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Горянка (Эпимедиум)" в LiveJournal
  • Отправить "Горянка (Эпимедиум)" в Facebook
  • Отправить "Горянка (Эпимедиум)" в VKontakte
  • Отправить "Горянка (Эпимедиум)" в Twitter
  • Отправить "Горянка (Эпимедиум)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Горянка (Эпимедиум)" в MoiMir
  • Отправить "Горянка (Эпимедиум)" в Google
  • Отправить "Горянка (Эпимедиум)" в myAOL
горянка.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)