Инструменты пользователя

Инструменты сайта


гранатовый_сок-пуникалагины

Гранатовый сок (пуникалагины)

Гранат Пуникалагины - это очень большие молекулы, которые присутствуют в гранатовом соке, абсорбируясь там; они являются мощными антиоксидантами и, наряду с гранатовой кислотой, обладают многими полезными свойствами граната, которым посвящены многие исследования, описанные в данной статье. Описание продукта Пуникалагины представляют собой крупные молекулы (эллагитаннины), которые присутствуют в гранатах и гранатовом соке. Они являются очень мощными антиоксидантами и, в ходе обмена веществ, способны трансформироваться в другие химические соединения (эллаговую кислоту, уролитины), которые, сами по себе, обладают антиоксидантными свойствами (хотя и в меньшей степени). Именно благодаря высокой ценности пуникалагинов как кладези антиоксидантных веществ, которых в них в три раза больше, чем в красном вине и зеленом чае, гранат стал очень популярным фруктом. Говорят, что при пероральном приеме, в кровь поступает лишь совсем незначительная часть пуникалагинов (максимум 6% был обнаружен в ходе эксперимента с крысами, в человеческой же крови эти молекулы иногда не обнаруживаются совсем). Эллаговая кислота и уролитины также обладают антиоксидантным потенциалом, в них приблизительно столько же (или чуть меньше) антиоксидантов, как в зеленом чае и красном вине. Пуникалагины усваиваются у разных организмом по-разному, и, подобно дайдзеину (одному из соевых изофлавонов), их усвоение зависит от нашей генетики, а именно, от особенностей микрофлоры кишечника. Другие названия: экстракт граната, Punica Granatum L., гранатовый сок

Следует отметить, что:

  • У каждого из нас концентрация эллаговой кислоты и уролитинов (производных пуникалагинов) в крови сильно варьируется, что связано с разным количеством кишечных бактерий, отвечающих за их синтез в организме
  • В пакетированных соках обычно содержится больше пуникалагинов, чем в натуральных (свежевыжатых) соках, так как в первом случае пуникалагинам дается меньше времени (до того, как соки упаковывают), чтобы гидролизироваться в эллаговую кислоту

Пуникалагины: инструкция по применению

При пероральном приеме 800мг экстракта граната (318мг пуникалагинов), наша кровь насыщается большим количеством антиоксидантов, что является отличным отправным пунктом для биологически активной дозы. На сегодняшний день оптимальная дозировка не установлена.

Источники и структура

Источники

Пуникалагины являются основным видом эллагитаннинов в гранатовом соке, и в них содержится основная масса всего растворенного в этом соке полифенола (наряду с такими растительными пигментами, как дельфинидин). Пуникалагины обнаружены в кожуре граната, и именно они отвечают за ее желтоватую окраску; будучи водорастворимыми, эти молекулы присутствуют (в качестве экстракта) в соке.1) В пакетированных соках обычно содержится больше антиоксидантов, чем в натуральном свежевыжатом гранатовом соке (по данным исследований ин виво), и это, вероятно, связано с тем, что первом случае эллагитаннинам (пуникалагинам, в частности) дается меньше времени, чтобы гидролизироваться в эллаговую кислоту, и, сами по себе, пуникалагины являются более мощными антиоксидантами, чем эллаговая кислота.2) Помимо гранатов, пуникалагины содержатся в терминалии многоплодной.

Структура

Пуникалагины – это огромные молекулярные соединения полифенолов. У крыс пуникалагины являются самыми крупными молекулами, которые попадают в кровоток после перорального приема.3) Что касается структуры пуниикалагинов, они входят в состав галлаговой и эллаговой кислот, где связываются с глюкозой; все три компонента проявляют биологическую активность после перорального приема. Название употребляется в форме множественного числа (пуникалагины), так как структура этой молекулы подразумевает существование двух ее аномеров, α и β).

Фармакология

Кишечный транзит

Попадая в кишечник, гранатовый сок препятствует образованию сульфатов P450, пуникалагины, в частности, блокируют 50% сульфатов (45мкм); и это не связано ни со считыванием генетического кода сульфатотрансферазы, ни с глюкоронидацией.4)

Показатели сыворотки крови и метаболиты

При пероральном приеме крысами, около 3-6% принятой дозы пуникалагинов обнаружено в моче или фекалиях , что свидетельствует о том, что большая часть молекул метаболизировалась. После приема 0.6-1.2г препарата, его концентрация в крови составила 30мкг/мл. Общее количество метаболитов в организме человека (пуникалагинов и его производных) сильно различается; по данным проведенного исследования, этот показатель варьируется в диапазоне между 0.7 и 52.7%.5) Такие низкие дозы, как 330.4мг пуникалагинов (800мг экстракта граната) неразличимы в кровяной сыворотке, хотя уролитины A/B и эллаговая кислота в ней все же присутствуют, либо в свободной форме, либо в виде глюкоронидов (в вышеописанном исследовании это 21.6мг эллаговой кислоты). Напоминаем, что в организме разных людей количество этих метаболитов может сильно варьироваться, так как у каждого из нас различное количество кишечных ферментов.6) Несмотря на эту разницу, в ходе эксперимента была установлена максимальная концентрация метаболитов в сыворотке ( 33.8±12.7 нг/мл спустя 1 час после приема), которая через 2 и 4 часа падает до 12 и 6нг/мл. Результаты данного исследования идентичны предыдущему, когда максимальная концентрация составляла 31.9нг/мл, спустя 1 час после перорального приема 318мг пуникалагинов aи 25мг эллаговой кислоты.7) Эксперимент с гранатовым соком (а не с гранатовым экстрактом в капсулах; 180млсока, 318мг пуникалагинов) показал, что максимальная концентрация в сыворотке составляет 18.64нг/мл (спустя 0.98 часа).8) В толстой кишке пуникалагины, в ходе метаболизма, принимают форму 6H-дибензо{b,d}пиранn-6-она и впоследствии выводятся вместе с мочой или в процессе глюкоронидации P450.

Переваривание в кишечнике

Большое количество пуникалагинов переваривается под действием кишечной микрофлоры, превращаясь впоследствии в производные эллаговой кислоты, а именно, уролитины.9) Как уже упоминалось, переваривание происходит по-разному, ведь у каждого из нас индивидуальная микрофлора кишечника.

Неврология

Механизмы

В спиртовом экстракте граната при максимальной концентрации IC50 14.83 и 2.65мкг/мл, соответственно, погибают как ацетилхолинэстераза, так и бутилхолинэстераза, что ученые связывают с высоким содержанием в данном экстракте полифенолов.10)

Взаимодействие с системами органов

Желудок

Содержащиеся в гранатах эллагитаннины (пуникалагины) в высоких концентрациях (50-500мг/кг массы тела) присутствуют в крови крыс и, в зависимости от дозы препарата, оказывают защитное действие, помогая бороться с язвой желудка, а также с язвами, вызванными чрезмерным приемом аспирина и злоупотреблением алкоголем.11) Защитный механизм неразрывно связан с антиоксидантными свойствами пуникалагинов, и, при пероральном приеме, 29% этих молекул выживают после кислотного гидролиза в желудке12); в живых организмах, желудок является единственным органом, внутри которого высокие антиоксидантные свойства пуникалагинов действительно важны на физиологическом уровне.

Кишечник

Содержащийся в кишечнике экспериментальных животных с болезнью Крона метаболит-уролитин проявляет свои противовоспалительные и защитные свойства, тем самым благотворно влияя на микрофлору кишечника.13) А в совокупности с экстрактом граната, уролитины способны ускорять рост бактериальных фильтратов. То же можно сказать и об эллаговой кислоте и более крупной молекуле эллагитаннина, хотя уролитины обладают более мощным противовоспалительным действием.14) Уролитин-A запускает в организме некоторые противовоспалительные механизмы, не присущие уролитину-Б (например, блокирует ЦОГ-2 и c-Jun N-терминальную киназу). Как и многие другие отдельно взятые биологически активные вещества растительного происхождения, экстракт граната способен препятствовать образованию глюкозы в кишечнике. Его максимальная концентрация в данном случае равна 424нг/мл, при этом содержание белка в НЗПГ-1 снижается. Возможно, такой механизм действия свидетельствует о наличии у гранатового экстракта антидиабетических свойств.

Печень

При употреблении в пищу гранатов, ингибирование сульфитотрансферазы из кишечника переносится в печень.15) Экстракт гранатовых косточек в дозировке 300мг/кг массы тела защищает печень крыс от повреждения цисплатином. Любопытно, что спиртовые экстракты цветков граната также обладают подобным эффектом (при внутривенном вливании 9мг/кг массы тела или перорально 50-150мг/кг).16) И хотя эти свойства проявляются косвенно, вытекая из антиоксидантных (в пуникалагинах), экстракт гранатовых косточек является во всех отношениях более мощным средством, ведь в гранате содержится биологически активная жирная кислота, известная как гранатовая кислота, которая также защищает нашу печень. Комплексная защита печени, которая проявляется косвенно, и эффективность пуникалагинов, по сравнению с другими средствами, в данном случае, изучена недостаточно. По результатам одного из исследований с участием лабораторных крыс с циррозом печени, ученые пришли к выводу, что противовоспалительные свойства экстракта граната проявляются при пероральном употреблении 1-10г/кг, препятствуя росту опухоли внутри печени (исследование проводилось при помощи нейронной установки радиографии-2 при условии блокировки ядерного фактора «каппа-би»).17)

Почки

Экстракт гранатовых косточек в дозировке 300мг/кг массы тела эффективно защищает почки крыс от поражения цисплатином.

Влияние на окислительные процессы в организме

В экспериментах с живыми организмами (с применением 2,2'-азинобис-3-этилбензтиазолин-6-сульфониевой кислоты, дифенилпикрилгидразила, DMPD и FRAP), пуникалагины демонстрируют более мощное антиоксидантное действие, чем зеленый чай (1г на литр кипятка) и красное вино (Каберне Совиньон 1997). Свежий сок, выжатый из кожуры граната, в два раза более эффективен в данном случае, чем зеленый чай и красное вино, а пакетированный гранатовый сок – в целых три раза. Ввиду активного расщепления пуникалагинов в толстой кишке, их производных, менее подверженных окислению, а также 3-6% пуникалагинов, циркулирующих в кровяной сыворотке, маловероятно, что биологическая ценность граната еще более высока. В экспериментах над живыми организмами, в роли главного антиоксиданта выступают различные полифенолы, при этом отмечается повышение концентрации пуникалагинов в крови в 2.55, 1.62, и 1.43 раз спустя 30, 60, и 120 минут после перорального приема дозы 318мг в сочетании с 21.6мг эллаговой кислоты, соответственно. Вторая вспышка (концентрации) произошла через 6 часов после первой, но до конца неизвестно, была ли она спровоцирована приемом пищи или же наличием в гранате медленно расщепляемых соединений. Поскольку эллаговая кислота достигает своей максимальной концентрации в крови через час после приема, снятие показателей спустя полчаса не дает полного представления о ее действии в данном случае. Исследование 180мл гранатового сока, уровень которого в сыворотке достигал 18.5нг/мл, не выявило никаких изменений в антиоксидантных свойствах этого сока во время присутствия его в крови.18)

Участие в кровотоке

Окись азота

В живых организмах19), пуникалагины способствуют образованию синтазы окиси азота в вакуолярных клетках эндотелия, хотя гранатовый сок в целом обладает более мощным действием в данном случае. У экспериментальных животных, клетки которых изначально были подвержены механическим раздражениям, после приема экстракта граната уровень окиси азота в крови немного повысился, что можно сказать и о концентрации циклического гуанозин-монофосфата.20)

Система «ангиотензин-ренин»

При приеме людьми, принимающими препараты для понижения давления, гранатовый сок, в концентрации 50мл с долей полифенолов 150ммоль (рассчитывается, исходя из молярной массы пуникалагина порядка 150мг), способен понижать цистолическое кровяное давление на 5% и уменьшать концентрацию ангиотензинпревращающего фермента в крови на 36%, по истечении двух недель после начала сокотерапии.21) Данное исследование свидетельствует о том, что резкое понижение кровяного давления было вызвано не только блокировкой ангиотензинпревращающего фермента (слабая взаимосвязь), и подчеркивает способность антиоксидантов оказывать прямое благотворное воздействие на эндотелий, а также способность диетических полифенолов увеличивать уровень окиси азота в крови.22) В экспериментах с крысами, при более высоких дозах пуникалагина, наблюдается более выраженный скачок давления вниз.23)

Рак

Простата

В живых организмах, экстракт граната инициирует апоптоз раковых клеток простаты (PC3).24) Пуникалагины, вероятно, обладают профилактическим противораковым действием, о чем свидетельствует одно исследование, в ходе которого больным простатитом на протяжении 33 недель ежедневно давали 8 унций гранатового экстракта в форме пищевой добавки, что способствовало подавлению специфического антигена простаты, при продлении эксперимента (что необходимо антигену для дупликации) с 15.6 месяцев, не выходя за рамки исследования, до 54.7 месяцев практической части.25) В продолжении данного эксперимента, было проведено другое исследование , в ходе которого люди в течение 18 месяцев принимали 1-3г гранатового экстракта (пищевой добавки), в результате чего период дупликации специфического антигена простаты увеличился с 11.9-12.2 месяцев до 17.5-18.8 месяцев к концу эксперимента, причем не было особой разницы между 1000мг и 3000мг гранатового экстракта. Оба исследования субсидировались государством.

Грудь

Учеными отмечено, что экстракт граната препятствует разрастанию и инициирует апоптоз раковых клеток MCF-7 при раке груди, замедляя клонирование вредоносных ДНК и способствуя разрыву их пучков.26)

Реакции с бактериями

Здоровье зубов

Гранатовый сок, переработанный в стоматологический гель, обладает противогингивитными свойствами (при нанесении на зубы после стандартного лечения).27) 8.2. Здоровье мочеполовой системы Экстракт гранатовой кожуры ухудшает моторику уропатогенной кишечной палочки, типичной бактерии-возбудителя мочеполовых инфекций. Это возможно объясняет благотворное воздействие граната на мочеполовую систему.

Реакции с другими веществами

Виагра

Отчет по результатам трех исследований, в которых гранатовый сок (как источник пуникалагинов) добавляли к 50мг виагры, приведен в данной статье; во всех трех случаях пациенты изначально жаловались на вялотекущую болезненную эрекцию, длящуюся 5-8 часов.28) Повышение эффективности виагры в комбинации с гранатовым соком, вероятно, связано со способностью последнего блокировать выработку цитохрома CYP2C929), отвечающнго за метаболизм 21% виагры (за остальные 79% отвечает цитохром CYP3A4) и повышающего уровень виагры в крови. Гранатовый сок ошибочно ассоциируется с приапизмом (длительной болезненной эрекцией), вызванным приемом виагры, и некоторые называют их взаимодействие 'неблагоприятная траво-лекарственная реакция'

Безопасность и токсичность

Пероральный тест на токсичность не выявил у людей никаких побочных эффектов при приеме 4269-4330мг/кг массы тела масла гранатовых косточек; втрое больше (13,710-14,214 мг/кг) требуется для увеличения печени, что отчасти связано с содержанием гранатовой кислоты, превышающем в последнем случае допустимый лимит токсичности.30) Таким образом, масло употребление масла гранатовых косточек в концентрации до 4.3г/кг массы тела считается безопасным с точки зрения токсичности. Исследования натурального фруктового экстракта показали, что у крыс с гастритом внутривенное вливание 1.2мг/кг массы тела, как и пероральный прием до 5г/кг массы тела экстракта плодов граната (стандартизированного под 30% пуникалагинов) считается безопасным с точки зрения токсичности , при этом дозировка 600мг/кг также не является токсичной (эксперимент длился 90 дней).31)

:Tags

Читать еще: Азитромицин (Азин) , Кавинтон (Винпоцетин) , Массулярия заостренная , Окрелизумаб , Оксирацетам ,

Список использованной литературы:


1) Gil MI, et al. Antioxidant activity of pomegranate juice and its relationship with phenolic composition and processing. J Agric Food Chem. (2000)
2) Mertens-Talcott SU, et al. Absorption, metabolism, and antioxidant effects of pomegranate (Punica granatum l.) polyphenols after ingestion of a standardized extract in healthy human volunteers. J Agric Food Chem. (2006)
3) Cerdá B, et al. Evaluation of the bioavailability and metabolism in the rat of punicalagin, an antioxidant polyphenol from pomegranate juice. Eur J Nutr. (2003)
4) Saruwatari A, et al. Pomegranate juice inhibits sulfoconjugation in Caco-2 human colon carcinoma cells. J Med Food. (2008)
5) Cerdá B, et al. The potent in vitro antioxidant ellagitannins from pomegranate juice are metabolised into bioavailable but poor antioxidant hydroxy-6H-dibenzopyran-6-one derivatives by the colonic microflora of healthy humans. Eur J Nutr. (2004)
6) Cerdá B, Tomás-Barberán FA, Espín JC. Metabolism of antioxidant and chemopreventive ellagitannins from strawberries, raspberries, walnuts, and oak-aged wine in humans: identification of biomarkers and individual variability. J Agric Food Chem. (2005)
7) Seeram NP, Lee R, Heber D. Bioavailability of ellagic acid in human plasma after consumption of ellagitannins from pomegranate (Punica granatum L.) juice. Clin Chim Acta. (2004)
8) Seeram NP, et al. Pomegranate juice ellagitannin metabolites are present in human plasma and some persist in urine for up to 48 hours. J Nutr. (2006)
9) Cerdá B, et al. Identification of urolithin a as a metabolite produced by human colon microflora from ellagic acid and related compounds. J Agric Food Chem. (2005)
10) Bekir J, et al. Assessment of antioxidant, anti-inflammatory, anti-cholinesterase and cytotoxic activities of pomegranate (Punica granatum) leaves. Food Chem Toxicol. (2013)
11) Ajaikumar KB, et al. The inhibition of gastric mucosal injury by Punicagranatum L. (pomegranate) methanolic extract. J Ethnopharmacol. (2005)
12) Pérez-Vicente A, Gil-Izquierdo A, García-Viguera C. In vitro gastrointestinal digestion study of pomegranate juice phenolic compounds, anthocyanins, and vitamin C. J Agric Food Chem. (2002)
13) Larrosa M, et al. Anti-inflammatory properties of a pomegranate extract and its metabolite urolithin-A in a colitis rat model and the effect of colon inflammation on phenolic metabolism. J Nutr Biochem. (2010)
14) González-Sarrías A, et al. NF-kappaB-dependent anti-inflammatory activity of urolithins, gut microbiota ellagic acid-derived metabolites, in human colonic fibroblasts. Br J Nutr. (2010)
15) Rodríguez-Fragoso L, et al. Potential Risks Resulting from Fruit/Vegetable-Drug Interactions: Effects on Drug-Metabolizing Enzymes and Drug Transporters. J Food Sci. (2011)
16) Kaur G, et al. Punica granatum (pomegranate) flower extract possesses potent antioxidant activity and abrogates Fe-NTA induced hepatotoxicity in mice. Food Chem Toxicol. (2006)
17) Bishayee A, et al. Pomegranate phytoconstituents blunt the inflammatory cascade in a chemically induced rodent model of hepatocellular carcinogenesis. J Nutr Biochem. (2012)
18) Seeram NP, et al. Pomegranate juice ellagitannin metabolites are present in human plasma and some persist in urine for up to 48 hours. J Nutr. (2006)
19) Chen LG, et al. Tannin 1-alpha-O-galloylpunicalagin induces the calcium-dependent activation of endothelial nitric-oxide synthase via the phosphatidylinositol 3-kinase/Akt pathway in endothelial cells. Mol Nutr Food Res. (2008)
20) de Nigris F, et al. Effects of a pomegranate fruit extract rich in punicalagin on oxidation-sensitive genes and eNOS activity at sites of perturbed shear stress and atherogenesis. Cardiovasc Res. (2007)
21) Aviram M, Dornfeld L. Pomegranate juice consumption inhibits serum angiotensin converting enzyme activity and reduces systolic blood pressure. Atherosclerosis. (2001)
22) Galley HF, et al. Combination oral antioxidant supplementation reduces blood pressure. Clin Sci (Lond). (1997)
23) Mohan M, Waghulde H, Kasture S. Effect of pomegranate juice on Angiotensin II-induced hypertension in diabetic Wistar rats. Phytother Res. (2010)
24) Sineh Sepehr K, et al. Studies on the Cytotoxic Activities of Punica granatum L. var. spinosa (Apple Punice) Extract on Prostate Cell Line by Induction of Apoptosis. ISRN Pharm. (2012)
25) Pantuck AJ, et al. Phase II study of pomegranate juice for men with rising prostate-specific antigen following surgery or radiation for prostate cancer. Clin Cancer Res. (2006)
26) Shirode AB, et al. Antiproliferative effects of pomegranate extract in MCF-7 breast cancer cells are associated with reduced DNA repair gene expression and induction of double strand breaks. Mol Carcinog. (2013)
27) Somu CA, et al. Efficacy of a herbal extract gel in the treatment of gingivitis: A clinical study. J Ayurveda Integr Med. (2012)
28) Senthilkumaran S, et al. Priapism, pomegranate juice, and sildenafil: Is there a connection. Urol Ann. (2012)
29) Nagata M, et al. Effects of pomegranate juice on human cytochrome P450 2C9 and tolbutamide pharmacokinetics in rats. Drug Metab Dispos. (2007)
30) Meerts IA, et al. Toxicological evaluation of pomegranate seed oil. Food Chem Toxicol. (2009)
31) Patel C, et al. Safety assessment of pomegranate fruit extract: acute and subchronic toxicity studies. Food Chem Toxicol. (2008)
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Гранатовый сок (пуникалагины)" в LiveJournal
  • Отправить "Гранатовый сок (пуникалагины)" в Facebook
  • Отправить "Гранатовый сок (пуникалагины)" в VKontakte
  • Отправить "Гранатовый сок (пуникалагины)" в Twitter
  • Отправить "Гранатовый сок (пуникалагины)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Гранатовый сок (пуникалагины)" в MoiMir
  • Отправить "Гранатовый сок (пуникалагины)" в Google
  • Отправить "Гранатовый сок (пуникалагины)" в myAOL
гранатовый_сок-пуникалагины.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)