Инструменты пользователя

Инструменты сайта


дезвенлафаксин

Дезвенлафаксин

Дезвенлафаксин- антидепрессант из класса ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина.

  • Систематическое (ИЮПАК) наименование: 4- [2-диметиламино-1- (1-гидроксициклогексил)этил] фенол
  • Торговые наименования: Pristiq, Desfax
  • Категория при беременности: Австралия B2, США С (риск не исключен)
  • Способы применения: перорально
  • Легальность: Австралия: S4 (только по рецепту), Канада: CA: ℞ только, США: ℞ только
  • Биодоступность: 80%
  • Связывание с белками: низкое (30%)
  • Метаболизм: CYP3A4, (CYP2D6 не участвует)
  • Биологический период полувыведения: 11 ч
  • Выведение: 45% из организма без изменений в моче
  • Формула: C16H25NO2
  • Молярная масса: 263,38 г / моль

Дезвенлафаксин (торговая марка: Pristiq, Desfax), также известный как O-дезметилвенлафаксин, является антидепрессантом из класса ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), разработанным и выпускаемым фирмой Wyeth (теперь часть Pfizer). Дезвенлафаксин является синтетической формой основного активного метаболита венлафаксина (продается под торговыми марками Effexor и Efexor). Он считается первым негормональным средством для лечения менопаузы.

Медицинское использование

Первичное использование Дезвенлафаксина в медицине – лечение большого депрессивного расстройства. 1)

Побочные эффекты

Очень частые (> 10% случаев) побочные эффекты включают в себя:

  • Тошнота
  • Головная боль
  • Головокружение
  • Сухость во рту
  • Гипергидроз
  • Диарея
  • Бессонница
  • Запор
  • Усталость

Общие (1-10% случаев) побочные эффекты включают в себя:

  • Тремор
  • Помутнение зрения
  • Мидриаз
  • Снижение аппетита
  • Сексуальная дисфункция
  • Бессонница
  • Тревожность
  • Повышенный уровень холестерина и триглицеридов
  • Протеинурия
  • Головокружение
  • Волнение
  • Астения
  • Нервозность
  • Приливы
  • Раздражительность
  • Аномальные сны
  • Затрудненное начало мочеиспускания
  • Зевание
  • Сыпь

Нечастые (0,1-1% случаев) побочные эффекты включают в себя:

  • Повышенная чувствительность
  • Синкопа
  • Деперсонализация
  • Гипомания
  • Абстинентный синдром
  • Задержка мочи
  • Носовое кровотечение
  • Алопеция (выпадение волос)
  • Ортостатическая гипотензия
  • Похолодание конечностей

Редкие (<0,1% случаев) побочные эффекты включают в себя:

  • Гипонатриемия (низкое содержание натрия в крови)
  • Приступы
  • Экстрапирамидные побочные эффекты
  • Галлюцинации
  • Ангионевротический отек
  • Светочувствительность
  • Синдром Стивенса-Джонсона

Побочные эффекты с неизвестной частотой включают в себя:

  • Аномальные кровотечения (например, желудочно-кишечные кровотечения)
  • Глаукома
  • Мания
  • Коллагеновая болезнь легкого
  • Эозинофильная пневмония
  • Повышенное кровяное давление
  • Суицидальное поведение и мысли
  • Серотониновый синдром

Фармакология

Молекула ДезвенлафаксинаДезвенлафаксин является синтетической формой изолированного основного активного метаболита венлафаксина, и классифицируется как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН). Когда большинство людей с нормальным метаболизмом принимают венлафаксин, приблизительно 70% дозы метаболизируется в дезвенлафаксин, так что эффекты этих двух препаратов, как ожидается, будут очень похожи. 2) Препарат действует путем блокирования транспортеров «обратного захвата» ключевых нейромедиаторов, влияющих на настроение, тем самым оставляя более активные нейромедиаторы в синапсах. Медиаторы, на которые влияет препарат, включают серотонин (5-гидрокситриптамин) и норэпинефрин (норадреналин). Препарат примерно в 10 раз более мощный при ингибировании захвата серотонина, чем в ингибировании захвата норэпинефрина. Молекула напоминает горденин с дополнениями.

Статус одобрения

Соединенные Штаты Америки

23 января 2007 года Wyeth объявила, что компания получила запись об «одобрении» от Администрации пищевых продуктов и медикаментов для Дезвенлафаксина. Окончательное утверждение для продажи препарата зависело от целого ряда вещей, в том числе:

  • Удовлетворительный осмотр FDA Пуэрто-Риканского объекта Guayama компании Wyeth, где препарат должен быть изготовлен;
  • Несколько постмаркетинговых обязательств наблюдения, и последующие исследования применения низких доз, рецидивов и использования у детей;
  • Ясность по поводу плана обучения врачей и пациентов;
  • Утверждение фирменного наименования Дезвенлафаксина, Pristiq.

FDA одобрило препарат для использования в качестве антидепрессанта в феврале 2008 года и препарат должен был быть доступен в аптеках США в мае 2008 года. 3)

Канада

4 февраля 2009 года Министерство здравоохранения Канады одобрило использование Дезвенлафаксина для лечения депрессии в Канаде. 4) Pristiq теперь доступен в канадских аптеках.

Европейский Союз

В 2008 году Wyeth отозвала заявление на препарат Ellefore, продукт, изучаемый для лечения большого депрессивного расстройства в Европейском Союзе. В 2012 году компания Pfizer получила разрешение в Испании на маркетинг Pristiq для этого расстройства в таблетках по 50 мг и 100 мг. 5)

Клиническая эффективность

В клинических испытаниях, Дезвенлафаксин продемонстрировал значительное над превосходство плацебо как в изменениях от исходного уровня в парамерах HAM-D17 и в показателях благополучия, таких как Sheehan Disability Scale (SDS) и 5-пунктовом Индексе благополучия Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ-5). 6)

:Tags

Список использованной литературы:


1) «PRODUCT INFORMATION PRISTIQ® desvenlafaxine (as succinate)» (PDF). TGA eBusiness Services. Pfizer Australia Pty Ltd. 10 December 2012. Retrieved 8 November 2013.
2) Lemke, Thomas L.; Williams, David A. (2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. p. 609. ISBN 978-1-60913-345-0.
3) «FDA Approves Pristiq» (Press release). Wyeth. 2008-02-29. Retrieved 2008-02-29.
4) Health Canada Notice of Compliance - Pristiq. February 4, 2009, retrieved on March 9, 2009.
6) Soares CN, Kornstein SG, Thase ME, Jiang Q, Guico-Pabia CJ (October 2009). «Assessing the efficacy of desvenlafaxine for improving functioning and well-being outcome measures in patients with major depressive disorder: a pooled analysis of 9 double-blind, placebo-controlled, 8-week clinical trials». J Clin Psychiatry. 70 (10): 1365–71. doi:10.4088/JCP.09m05133blu. PMID 19906341
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Дезвенлафаксин" в LiveJournal
  • Отправить "Дезвенлафаксин" в Facebook
  • Отправить "Дезвенлафаксин" в VKontakte
  • Отправить "Дезвенлафаксин" в Twitter
  • Отправить "Дезвенлафаксин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Дезвенлафаксин" в MoiMir
  • Отправить "Дезвенлафаксин" в Google
  • Отправить "Дезвенлафаксин" в myAOL
дезвенлафаксин.txt · Последние изменения: 2016/09/23 14:01 — nataly