Инструменты пользователя

Инструменты сайта


доксепин

Доксепин

Доксепин Доксепин (торговые марки пероральных препаратов включают Deptran, Sinequan. Фирменные наименования препарата для местного применения (крем) включают Prudoxin, трициклический антидепрессант, который продается во многх странах мира, в том числе в Австралии, Канаде, Новой Зеландии, Южной Африке, Великобритании и Соединенных Штатах Америки.

Фармакологическая группа: трициклические антидепрессанты (ТЦА)
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (E/Z) -3 - (дибензо [b, е] оксепин -11 ( 6Н) -илиден)- N, N- диметилпропан -1-амин
Торговые наименования Sinequan, Zonalon
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально, местно, внутривенно, внутримышечно
Связывание с белками 76%
Метаболизм: печень (CYP2D6, CYP2C19, CYP1A2, и CYP3A4-опосредованный) Период полураспада: 8-24 ч (в среднем 17 часов); 31 час для активного метаболита, дезметилдоксепина
Выделение: моча
Формула: C19H21NO
Мол. масса: 279,376 г / моль

Медицинское использование

Доксепин используется для лечения депрессии, тревожных расстройств, зуда, бессонницы и в качестве препарата второй линии лечения хронической идиопатической крапивницы. Пероральная формула препарата одобрена FDA для лечения депрессии, тревоги и бессонницы и его формулы для местного применения утверждены FDA для краткосрочного использования (до 8 дней) при атопическом дерматите и хроническом простом лишайнике. В Австралии и Великобритании препарат утвержден только для лечения глубокой депрессии и глубокой депрессии и зуде при экземе.

Беременность и лактация

Использование препарата у беременных и кормящих женщин не рекомендуется, хотя имеющиеся доклинические (основанные на исследованиях на животных) данные свидетельствуют о том, что препарат имеет малый потенциал оказывать вредное воздействие на развитие плода. Отсутствие данных по результатам исследований на человеке, однако, означает, что в настоящее время невозможно исключить каких-либо рисков для плода, и известно, что препарат может проходить через плаценту. Известно, что доксепин секретируется в грудное молоко. Сообщалось о неонатальных случаях подавления дыхания при приеме доксепина матерью.

Противопоказания

Известными противопоказаниями являются :

  Гиперчувствительность к другим трициклическим антидепрессантам, доксепину или любому из компонентов продукта 
  Глаукома
  Предрасположенность к развитию заболеваний уретры, например,  гипертрофии предстательной железы
  Слабые метаболизаторы, то есть метаболизаторы с уменьшенной биохимической активностью фермента CYP2D6.
  Гипертиреоз может увеличить потенциал побочных эффектов, таких как гипертония и тахикардия.
  Респираторные нарушения
  Опухоли головного мозга

Побочные эффекты

  Центральная нервная система : усталость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, ночные кошмары, возбуждение, повышенная тревожность, бессонница, судороги (редко), бред, редко – индукция гипомании и шизофрения (следует немедленно прекратить лечение), экстрапирамидные побочные эффекты (редко), злоупотребление у пациентов с политоксикоманией (редко), шум в ушах
  Антихолинергические: сухость во рту, запоры, непроходимость кишечника (редко), трудности в мочеиспускании, потливость, глаукома 
  Антиадренергические : гипотензия, постуральный коллапс (если пациент слишком быстро переходит из лежачего/сидячего положения в стоячее), аритмия (синусовая тахикардия, брадикардия, AV- блокада) 
  Аллергические/токсические : кожная сыпь, светочувствительность, повреждения печени холиостатического типа (редко), гепатит (крайне редко), лейко- или тромбопения (редко), агранулоцитоз (очень редко), гипопластическая анемия (редко) 
  Другие: часто – повышенный аппетит, увеличение веса, редко – тошнота, часто – нарушение половой функции у мужчин (импотенция, трудности в эякуляции), редко – гипертензия, редко – полинейропатия, у обоих полов – увеличение груди и галакторея (редко).
  Может увеличивать или уменьшать функционирование печени у некоторых пациентов.

Передозировка

Как и другие ТЦА, доксепин высоко токсичен при передозировке. Слабые симптомы передозировки включают: сонливость, ступор, нарушение зрения, чрезмерную сухость во рту. Более серьезные побочные эффекты включают : угнетение дыхания, гипотензию, кому, судороги, сердечные аритмии и тахикардию. Другие возможные симптомы передозировки Доксепина включают задержку мочи, снижение моторики желудочно-кишечного тракта (кишечную непроходимость), гипертермию (или переохлаждение), гипертонию, расширение зрачков и гиперактивные рефлексы. Лечение передозировки Доксепина в основном поддерживающее и симптоматическое и может включать в себя промывание желудка, чтобы уменьшить поглощение доксепина. Также желательны поддерживающие меры по предотвращению аспирации дыхания. Антиаритмические препараты могут выступать подходящей мерой для лечения сердечных аритмий в результате передозировки доксепина. Медленное внутривенное применение физостигмина может обратить вспять некоторые из токсических эффектов передозировки TЦA, такие как антихолинергические эффекты. Гемодиализ не рекомендуется в связи с высокой степенью связывания доксепина с белками. Мониториринг ЭКГ рекомендуется в течение нескольких дней после передозировки доксепина из-за возможного потенциала вызвать нарушения сердечной проводимости.

Взаимодействия

Препарат не следует использовать в течение четырнадцати дней применения ингибиторов моноаминоксидазы, таких как фенелзин, из-за возможности развития серотонинового синдрома. Его использование у пациентов, принимающих ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин или хинидином, не рекомендуется из-за возможности его накопление в отсутствие полной CYP2D6 каталитической активности. Применение индукторов печеночных ферментов, такие как карбамазепин, фенитоин и барбитураты, не рекомендуется для пациентов, получающих ТЦА, такие как доксепин, из-за возможности проблематично быстрого метаболизма доксепина у этих людей. Симпатомиметические препараты могут проявлять свое действие, потенцируемое такими ТЦА, как доксепин. Доксепин также может усиливать неблагоприятные эффекты антихолинергических препаратов, таких как бензтропин, атропин и гиосцин (скополамин). Tolazamide, при использовании в сочетании с доксепином, был связан с развитием тяжелой гипогликемии у пациента с диабетом типа II. Циметидин может оказывать влияние на всасывание доксепина. Алкоголь может усиливать некоторое депрессантное действие доксепина на ЦНС. Доксепин может смягчать воздействие антигипертензивных препаратов. Совместное применение с депрессантами ЦНС, такими как бензодиазепины, может вызвать аддитивную депрессию ЦНС. Совместный прием гормонов щитовидной железы может также увеличить потенциал для развития побочных реакций.

Фармакология

Доксепин ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина и действует как антагонист на различных серотониновых, адренергических, мускариновых, дофаминергических и гистаминергических рецепторах.

Доступность

    ФОРУМ LIFEBIO.WIKI
  • Отправить "Доксепин" в LiveJournal
  • Отправить "Доксепин" в Facebook
  • Отправить "Доксепин" в VKontakte
  • Отправить "Доксепин" в Twitter
  • Отправить "Доксепин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Доксепин" в MoiMir
  • Отправить "Доксепин" в Google
  • Отправить "Доксепин" в myAOL
доксепин.txt · Последнее изменение: 2021/05/10 17:38 — dr.cookie

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований? Подпишись!