Инструменты пользователя

Инструменты сайта


ибогаин

Ибогаин

Ибогаин
Молекула Ибогаина

Фармакогогическая группа: алкалоиды; индольные алкалоиды; галлюциногены
Фармакологическое действие: препарат для лечения метадоновой, героиновой, алкогольной, кокаиновой, метамфетаминовой и других наркотических зависимостей.
Воздействие на рецепторы: Серотониновые 5-HT 2A рецепторы (агонист); NMDA-рецепторы (антагонист); К-опиоидные рецепторы (антагонист); Мю-опиоидные рецепторы (слабый антагонист).

Ибогаин - естественное психоактивное вещество, входящее в состав растения из семейства Кутровых (Apocynaceae), известное как Ибога (Tabernanthe iboga). Являясь галлюциногеном, обладающим как психоактивными, так и диссоциативными свойствами, вещество запрещено в некоторых странах, в то время как в других странах оно используется для лечения метадоновой, героиновой, алкогольной, кокаиновой, метамфетаминовой и других наркотических зависимостей. В стадии разработки находятся производные ибогаина, не имеющие галлюциногенных свойств. Ибогаин-содержащие вещества используются в качестве медицинских и ритуальных средств в африканских духовных традициях Бвити. Хотя вещество впервые стало широко известно благодаря Говарду Лотсофу в 1962 году как средство, избавляющее от зависимостей, на западе оно уже было известно на протяжении, по крайней мере, одного столетия. Во Франции ибогаин продавался под названием Ламбарене как медицинский препарат для похудения. В 1950х годах центральное разведывательное управление США (ЦРУ) занималось изучением воздействия ибогаина на человека. Ибогаин – индольный алкалоид, получаемый путем экстракции из растения ибога, либо при помощи полу-синтеза из воакангина, растительного алкалоида и предшественника ибогаина. Полный органический синтез ибогаина уже был осуществлен. Процесс синтеза является слишком дорогой и сложной процедурой, и не является коммерчески выгодным, главным образом из-за необходимости проведения синтеза в вакууме. В 1956 году синтезу был присвоен патентный номер США 2813873. Несмотря на то, что запрет на ибогаин в нескольких странах заморозил проведение научных исследований его свойств, его использование для лечения наркозависимости переросло в форму огромной, известной во всем мире, медицинской субкультуры. Ибогаин также используется как вещество для психологического самоанализа.

История

Неизвестно, как долго ибога использовалась в африканской духовной практике, однако ее воздействие на человека привлекло внимание французских и бельгийских исследователей уже в 19-м веке. Первое ботаническое описание растения Tabernanthe iboga было сделано в 1889 году. Дубовски и Ландрин впервые выделили ибогаин из состава растения T. iboga в 1901 году, в том же году Халлер и Хеккел проделали то же самое независимо друг от друга, используя образцы Т. iboga из Габона. В 1930-х годах ибогаин продавался во Франции в таблетках по 8 мг под названием «Ламбарене». В 1966 году Г. Бучи выполнил полный синтез ибогаина. С тех пор было разработано еще несколько полностью синтетических способов синтеза ибогаина. В начале 1960-х годов стали появляться отдельные сообщения о воздействии ибогаина на человеческий организм. Использованием ибогаина в лечении расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ у человека, впервые занялся Говард Лотсоф в 1962 году, за что позже, в 1985 году, ему был присвоен патент США 4499096. Ибогаин был помещен в Список № 1«Акта о контролируемых веществах» США 1967 года. Это было сделано в рамках реакции правительства США на подъем популярности психоделиков, хотя растение ибога само по себе было мало известно в то время. Свойства ибогаина ослаблять реакцию организма на отмену опиоидов были подтверждены в исследовании на крысах, впервые опубликованном Дзолижиком и соавторами в 1988 году. Использование Ибогаина в целях снижения случаев самолечения морфином в доклинических исследованиях было описано Гликом и соавт. в 1991 году, а его потенциальная роль в сокращении кокаиновой зависимости у крыс была продемонстрирована Каппендийком и др. в 1993 году. Резвани в 1995 году также выявил потенциал ибогаина для лечения животных, страдающих алкогольной зависимостью. В 1981 один анонимный завод в Европе производит препарат под названием «экстракт индры», другими словами, 44 кг экстракта ибоги. Этот запас был позже куплен Карлом Вальтенбургом, который и распространил вещество под этим названием. Вальтенбург использовал экстракт для лечения героиновых наркоманов в Христиании, Дании, в поселениях, где героин был широко распространен в 1982 году. До 2006 года экстракт индры можно было приобрести через Интернет. Неясно, является ли экстракт, в настоящее время продающийся как «экстракт индры», на самом деле оригинальным продуктом завода Вательбурга, и существует ли этот завод до сих пор. Соединения ибогаина и связанного с ним индола окисляются при контакте с кислородом. Проект исследования ибогаина 1990 года финансировался американским Национальным институтом по проблемам злоупотребления наркотиками (NIDA), который в 1995 году отказался от продолжения клинических испытаний. Данные, демонстрирующие эффективность ибогаина в ослаблении отмены опиоидов у наркозависимых пациентов, были опубликованы Альпером и др. в 1999 году, а также Машем и др. в 2000 году.

Побочные эффекты и безопасность ибогаина

Одним из первых заметных побочных эффектов при передозировке ибогаина при приеме внутрь является атаксия, затруднение координации мышечных движений, что затрудняет любые передвижения без посторонней помощи. Также возможна ксеростомия (сухость во рту), тошнота и рвота. Эти симптомы могут быть довольно длительными, и их продолжительность в некоторых случаях может составлять от 4 до 24 часов. Ибогаин иногда вводят при помощи клизмы, чтобы помочь пациентам избежать рвотных реакций. Употребление психиатрических препаратов при приеме ибогаина противопоказано, поскольку может привести к нежелательным взаимодействиям. Некоторые исследования также указывают на возможность неблагоприятного исхода при сердечных заболеваниях. В одном из исследований ибогаина на собаках наблюдалось увеличение синуса аритмии (нормальное изменение частоты сердечных сокращений во время дыхания). Было выдвинуто предположение, что в результате введения ибогаина существует риск QT-интервала (электрической систолы сердца). Это было наглядно продемонстрировано случаем, описанном в медицинском журнале New England Journal, когда после первого использования ибогаина был зафиксирован длительный интервал QT и желудочковая тахикардия. В медицинской литературе описаны случаи летального исхода в результате употребления ибогаина. С использованием препарата связан риск смерти в результате сбоев в работе органов дыхания и сердца. Кроме того, поскольку ибогаин является одним из многих препаратов, которые частично метаболизируются цитохромом комплекса Р450, необходимо проявлять осторожность, и избегать употребления пищевых продуктов или препаратов, подавляющих CP450, в частности, продуктов, содержащих бергамоттин или масло бергамота, например грейпфрутовый сок.

Ибогаин и лечение опиоидной наркомании

Наиболее изученным терапевтическим эффектом ибогаина является снижение или устранение пристрастия к опиатам. Интегральный эффект - облегчение симптомов, возникающих при отмене опиоидов. Исследования также показывают, что ибогаин может быть полезен при лечении зависимости от других веществ, таких как алкогольная, метамфетаминовая и никотиновая зависимости и может также влиять на компульсивное поведения, не связанное со злоупотреблением психоактивных веществ или химической зависимостью. Исследователи отмечают, что существует «необходимость систематического анализа клинических исследований». Многие люди, принимающие ибогаин, говорят о визуальных явлениях во время пробуждения, таких как видения прошедших событий жизни, которые привели их к зависимости, или какие-либо терапевтические шаманские видения, помогающие победить страхи и справиться с негативными эмоциями, влияющими на зависимость. Предполагается, что существенное значение имеет интенсивное консультирование, лечение и последующее наблюдение в течение периода прерывания, следующего за периодом лечения. Некоторым людям необходимо проведение последующих сеансов лечения ибогаином на протяжении следующих 12-18 месяцев. У опийных наркоманов в течение нескольких дней или недель после лечения рецидив наблюдается очень редко. В статье «Ибогаин и лечение заболеваний, связанных с химической зависимостью: клинические перспективы» (Лотсоф, 1995) подробно описываются процедуры и последствия лечения ибогаином. Сообщается также о нескольких небольших исследованиях Ибогаина, показавших, что вещество вызывает уменьшение у пациентов тяги к метамфетамину. Существует также доказательства того, что вещество хорошо сочетается с ЛСД, и оказывает терапевтический эффект на больных алкоголизмом. Ибогаин и ЛСД применяют в целях самоанализа, дают пользователю повод задуматься об источниках их зависимости, а также позволяют пережить интенсивный, преобразующий опыт, который может изменить имеющиеся в сознании установки и нацелить человека на новые перспективы. Еще одно преимущество ибогаина – предотвращение синдрома отмены.

Лечение хронических болей

В 1957 году Йорг Шнайдер, фармаколог из компании CIBA, в настоящее время работающий в компании Novartis, обнаружил, что ибогаин усиливает эффект обезболивания при приеме морфина. Дальнейшие исследования ибогаина были приостановлены, и не существует никаких дополнительных данных, опубликованных исследователями Ciba по этому вопросу. Почти 50 лет спустя Патрик Крупа и Хэтти Уэллс выпустили первый протокол лечения, в котором ибогаин сочетался с опиатами, указывая при этом, что ибогаин снижает толерантность к опиоидным наркотикам. Исследования, опубликованные в «Журнале Многопрофильной Ассоциации Психоделических Исследований» продемонстрировали, что назначение ибогаина HCl в низких «поддерживающих» дозах с опиатами вызывает снижение толерантности. Следует отметить, однако, что потенцирование действия ибогаина может быть очень рискованной процедурой.

Психотерапия

Ибогаин был использован в качестве дополнения к психотерапии Клаудио Наранхо, описанной в его книге «The Healing Journey». В 1974 году ему был вручен сертификат СА 939266.

Составы

В религиозных церемониях Бвити используют корень коры растения ибога, который в больших количествах измельчают, а зачем проглатывают, что дает интенсивные психоактивные эффекты. В Африке кору корней ибоги принято жевать, что позволяет вызвать стимулирующий эффект. Ибогаин также содержится в общем экстракте алкалоидов растения Tabernanthe iboga, которое также содержит все остальные алкалоиды ибоги и, следовательно, имеет пятую часть потенциала вещества по весу, как и стандартизированный гидрохлорид ибогаин. В настоящее время чистый кристаллический гидрохлорид ибогаина является наиболее стандартизированной формой ибогаина. Он, как правило, производится в коммерческих лабораториях путем полусинтеза воакангина. Ибогаин имеет два отдельных хиральных центра, что означает, что существует четыре различных стереоизомера ибогаина. Эти четыре изомера трудно поддаются разложению. Синтетическое производное ибогаина, 18-метоксикоронаридин (18-MC), является селективным антагонистом альфа-3-бета-4, разработанным совместно невропатологом Стэнли Д. Гликом (Албания) и химиком Мартином Е. Кюне (штат Вермонт). Это открытие было стимулировано более ранними исследованиями других естественных аналогов ибогаина, таких как коронаридин и воакангин, которые показали наличие у этих соединений свойств, позволяющих бороться с привыканием.

Фармакодинамика

Ибогаин является триптамином. Из-за того, что молекула ибогаина имеет триптаминовую основу, ибогаин действует как агонист (связывается с рецептором и вызывает отклик) 5-HT 2A рецепторов. Однако от других психоделических триптаминов и серотонинергических психоделиков ибогаин и субъективный уникальный опыт, полученный с ним, отличает то, что он также выступает в качестве антагониста (блокирует агонисты) NMDA-рецепторов и множества κ-опиоидных рецепторов.

Психоактивные эффекты ибогаина

Ибогаин – галлюциногенное вещество. Опыт с использованием Ибогаина можно разбить на две фазы: сначала – галлюциногенная фаза, а затем - фаза самоанализа. Галлюциногенная фаза описана как онейроидный галлюциноз (дезориентация личности), длящийся от 4 до 6 часов. Второй этап, самоанализ, связан с психотерапевтическим воздействием ибогаина, которое может позволить людям победить свои страхи и негативные эмоции. Ибогаин был назван галлюциногеном, вызывающим дезориентацию, вследствие фантастического характера вызываемых им галлюциногенных эффектов. Ибогаин катализирует измененное состояние сознания, напоминающее состояние сна, но в тоже время это состояние характеризуется абсолютной осознанностью, так что во время опыта могут быть обработаны важные воспоминания, жизненный опыт, психологические травмы.

Фармакология ибогаина

Ибогаин имеет довольно сложную фармакологию, затрагивающую различные системы нейромедиаторов одновременно. Из-за своей довольно низкой потенции в каждом из целевых участков, ибогаин используется в дозах от 5 мг/кг массы тела для получения незначительных эффектов до 30 мг/кг в случаях сильной зависимости от психоактивных веществ. Неизвестно, производят ли дозы, превышающие 30 мг/кг, терапевтически полезные эффекты, либо они уже являются рискованными с медицинской точки зрения, или же их воздействие является просто более длительным. В исследованиях на животных у ибогаина не было замечено никакой нейротоксичности при дозах 25 мг / кг, но уже при дозе в 50 мг / кг у трети крыс развились участки нейродегенерации, а в дозах в 75 мг / кг и выше у всех крыс наблюдалась характерная картина дегенерации нейронов Пуркинье, в основном мозжечковых. Хотя при экстраполяции таких исследований на человека следует проявлять осторожность, результаты показывают, что нейротоксичность ибогаина, скорее всего, будет минимальной при использовании в дозах 10-20 мг / кг в диапазонах, типичных при лечении наркомании, хотя вследствие других фармакологических действий алкалоидов все же существует риск смертности, если доза достаточно высока, чтобы производить последовательные нейротоксические изменения.

Метаболиты

Ибогаин метаболизируется в организме человека цитохромом P450 2D6, и основным его метаболитом является норибогаин (12-гадроксибогамин). Норибогаин является наиболее мощным ингибитором обратного захвата серотонина и действует как умеренный антагонист κ-опиоидных рецепторов и как слабый полный агонист мю-опиоидных рецепторов, следовательно, имеет эффект замены опиатов, похожий на эффект метадона. Вполне возможно, что это воздействие норибогаина на каппа-опиоидные рецепторы может объяснить психоактивные эффекты ибогаина. Salvia divinorum, еще одно растение с ярко выраженными галлюциногенными свойствами, содержит химическое вещество сальвинорин А, которое является высоко селективным каппа-опиоидным агонистом. Ибогаин и норибогаин имеют период полувыведения из плазмы крови у крыс около двух часов, хотя период полураспада норибогаина немного больше, чем у исходного соединения. Предполагается, что ибогаин откладывается в жир и после высвобождения метаболизируется в норибогаин. Норибогаин показывает более высокие плазменные уровни, чем ибогаин и, соответственно, для его обнаружения потребуется больше времени, чем для обнаружения ибогаина. Норибогаин также является более мощным, чем ибогаин, что показали анализы у крыс, тестируемых на предмет субъективных реакций на ибогаин.

Правовой статус

Ибогаин и его соли внесены в Список I «Акта о контролируемых веществах» в США, где находятся в том числе другие психоделики, такие как DMT и мескалин. Однако использование ибогаина не контролируется в таких странах, как Канада или Мексика.

Документальные фильмы об ибогаине

Detox or Die (2004) Режиссер: Дэвид Грэм Скотт. Дэвид Грэм Скотт начинал делать первые шаги в кинематографе, снимая своих героин-зависимых друзей на видеокамеру. Вскоре он и сам пристрастился к наркотику. В конце концов он возвращается к искусству ради себя и своей семьи. После 12 лет изнурительной, болезненной зависимости от метадона, Скотт обращается к ибогаину. Фильм снят в Шотландии и Англии, и был показан на BBC One в третьей части документального сериала One Life. Ибогаин: Обряд посвящения (2004) Режиссер: Бен Делонен. Героиновый наркоман проходит лечение ибогаином в клинике «Ассоциация Ибогаина» в Мексике. Делонен расспрашивает людей, рано пристрастившихся к героину, кокаину и метамфетамину и разделяющих мнение о пользе лечения ибогаином. Одновременно демонстрируется Габон, где женщина Бабонго принимает корень ибоги, чтобы избавиться от депрессивного недомогания. Этим Делонен визуально контрастирует западное, клиническое использование ибогаина и Бвитийское использование корней ибоги, подчеркивая при этом Западный контекст. Facing Habit (2007) Режиссер: Мартин Магнолиа. Главный герой, бывший миллионер и биржевой маклер, едет в Мексику для лечения героиновой зависимости с помощью ибогаина. I'm Dangerous with Love (2009) Режиссер: Мишель Негропонте. Негропонте рассматривает долгую подпольную карьеру Дмитрия Муджианиса, применявшего методы лечения героиновых наркоманов ибогаином.

В популярной культуре

В 1972 году журналист Хантер С. Томпсон обвинил кандидата от Демократической партии Эдмунда Маски в ибогаиновой зависимости в своем фельетоне для журнала Rolling Stone, посвященном выборам президента США в Висконсине 1972 года. Многие читатели, даже журналисты, не поняли, что утверждение Томпсон было всего лишь шуткой. Обвинение было абсолютно необоснованным, и Томпсон сам описывает эти события в фильме «Гонзо: Жизнь и творчество доктора Хантера С. Томпсона», говоря об этом как о сфабрикованной шутке и о том удивительном факте, что кто-то на самом деле в это поверил. Оригинальное произведение появилось в несколько иной форме в коллекции статей «Fear and Loathing on the Campaign Trail '72». В 2012 году National Geographic Channel показал в эфире 15 января эпизод под названием «Галлюциногены», один из частей фильма «Drugs, Inc.». Здесь, наряду с другими галлюциногенами, также описывается ибогаин.

Доступность:

В настоящее время запрещен ввоз ибогаина на территорию Российской Федерации. Ибогаин также считается запрещенным веществом (владение им незаконно) в некоторых других странах, включая США, Швейцарию, Швецию и Бельгию. В Великобритании и в большинстве других стран ибогаин имеет статус нелицензированного, экспериментального лекарственного средства, и вследствие этого владение препаратом не преследуется, хотя акты распространения могут нарушать законодательство.

:Tags

Читать еще: Акинетон (Бипериден) , Катехины зеленого чая , Хлорогеновая кислота , Эклония Кава , Эмтрицитабин (Эмтрива) ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Ибогаин" в LiveJournal
  • Отправить "Ибогаин" в Facebook
  • Отправить "Ибогаин" в VKontakte
  • Отправить "Ибогаин" в Twitter
  • Отправить "Ибогаин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Ибогаин" в MoiMir
  • Отправить "Ибогаин" в Google
  • Отправить "Ибогаин" в myAOL
ибогаин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)