Инструменты пользователя

Инструменты сайта


кемпферия

Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая)

Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая) Кемпферия мелкоцветковая (Тайский женьшень) – это корнеплодное растение, которое считается афродизиаком и вспомогательным агентом глюкозы, процесс его воздействия на тестостерон и афродизию малоизучен; может обладать (слабыми) эректогенными свойствами.

Общая информация

Кемпферия мелкоцветковая (Тайский женьшень) – растение, которое исторически используется в Таиланде и прилегающих регионах для лечения метаболических заболеваний и для увеличения жизненной силы. Также считается афродизиаком и усилителем мужской силы. На данный момент исследования тайского женьшеня находятся в процессе развития, начинают проводиться эксперименты с участием человека. Тайский женьшень является источником биофлавоноидных соединений и добавленных к ним метоксильных групп, известных как метоксифлавоны. Исследования на мышах на тему афродизиаковых свойств показали, что слишком низкие дозы недостаточно эффективны, а высокие дозы не проявляют исследуемых свойств. Растение не повышает уровень тестостерона у в остальном здоровых крыс (но может повышать уровень тестостерона у кастрированных крыс). Хотя, вероятно, проявляет проэректильное действие, это свойство не было исследовано на живых организмах. Процесс проэректильного действия вещества уникален и интересен, но единственное исследование, целью которого было выяснить, способна кемпферия ингибировать PDE5 (механизм действия виагры) или нет, не установило, являются ли ингибиторы селективными. Селективные ингибиторы PDE5 обладают проэректильными свойствами без побочных эффектов, неселективные ингибиторы (на данный момент не установлены) могут вызвать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. По меньшей мере, одно исследование отметило, что кемпферия мелкоцветковая повышает функциональность и улучшает деятельность сердечно-сосудистой системы у здоровых людей старше 60 лет, но прием 1,35 г (рекомендованная доза) вещества не оказал подобных свойств на молодых людях. В настоящее время кемпферия мелкоцветковая демонстрирует низкий потенциал проэректильного действия, поэтому для достижения необходимого эффекта рекомендуется выбирать другие добавки.

  • Другие названия: Кра Чай Дам, Черная Куркума, Черный Галангал, Тайский женьшень.
  • Не путать с: Кемферолом (изолированный флавоноид), Куркумой (схожий внешний вид, но разные активные соединения).

Используется в качестве афродизиака.

Кемпферия: инструкция по применению

Традиционно рекомендуемая доза составляет 0.5-1 чайной ложки молотой кемпферии мелкоцветковой,1) которую добавляют в чай и принимают за 1-2 часа до физической активности. Ежедневная доза, рекомендуемая Институтом Тайской Народной Медицины, составляет 1,2 г, но в ходе одного исследования с участием человека (не выявило благоприятного воздействия) использовалась доза 1,35 г. Защитные свойства растения проявляются при низкой дозировке, но данных для расчета оптимальной дозы недостаточно.

Источники и структура

Источники

Кемпферия мелкоцветковая (семейства Имбирные) – растение из Таиланда, которое считается афродизиаком благодаря своим укрепляющим и стимулирующим свойствам.2) Другие свойства растения – антидепрессивный, противоязвенный, противовоспалительный, антимутагенный и противоаллергенный эффекты; также носит названия Кра Чай Дам и тайский женьшень (хотя таксономически растение не связано с женьшенем). Иногда называется «черной куркумой» из-за схожей морфологии с Куркумой длинной (употребляется в пищу), но эти растения содержат разные биоактивные вещества, а кемпферия мелкоцветковая не содержит в своем составе куркумин. Следует отметить, что путаницу привносит Куркума мелкоцветковая, еще одно растение со схожим названием, и Кра Чай (не Кра Чай Дам), который также называется Боесенбергия ротонда.3) Кемпферия мелкоцветковая часто называется тайским женьшенем или черной куркумой (так как цвет корня растения под наружным слоем иссиня-черный), но не имеет ничего общего с куркумой (специя).

Состав

  • Три основных метоксифлавоноида - 5,7-диметоксифлавон (DMF; 0.289%), 5,7,4'-триметоксифлавон (TMF; 0.0101%) и 3,5,7,3',4'-пентаметоксифлавон (PMF), а также другие полиметоксифлавоны4)
  • 5-гидрокси-3,7-диметоксифлавон (0.0252%)
  • Кемпфериаозиды A и B со схожими гликозидами, Кемпфериаозиды C и D (флав-3-ен-3-оловые гликозиды), а также E и F (гликозиды ацетофенона)]
  • Техтохризин (метокси-производное хризина), 0.131% сухого веса
  • 7,4′-диметилапигенин, 0.0453%, триметилапигенин, 1.29% (метилированное производное апигенина)
  • Тетраметиллютеолин, 0.0312% (производное лютеолина)
  • 3,7,4′-триметилкемпферол, 0.0719% и тетраметилкемпферол, 0.0070% (производное кемпферола)
  • Тилианин (метанольный фрагмент)
  • Айанин, 0.0111%
  • Ретузин, 0.0215%
  • Пентаметилкверцетин, 0.391% (метилированное производное кверцетина)
  • Сесквитерпеноид 4αα-ацетоксикадин-2,9-диен-1,8-дион и 1αα,3αα,4ββ-тригидрокси-9-кадинен-8-он5)
  • Эфир (2R,3R)-(−)-аромадендрин триметил (фрагмент этанол ацетата)
  • Тамариксетин 3-O-рутинозид (метанольный фрагмент)
  • Сирингетин 3-O-рутинозид (метанольный фрагмент)
  • 2,4,6-тригидроксиацетофенон 2,4-di-O-β-D-глюкопиранозид
  • Аденозин
  • Термостабильный лектин (сахар-связывающий белок), 0.45% в корневище6)

Благодаря высокому содержанию метоксифлавонов, данное растение демонстрирует антиоксидантные свойства in vitro. Некоторые из вышеуказанных метоксифлавонов присутствуют и в форме гликозидов. Кемферозиды – уникальные компоненты кемпферии мелкоцветковой, но не рассматриваются как активные ингредиенты. Метоксифлавоны (флавоны с присоединенной метоксильной группой) являются основными компонентами растения (всего их три – DMF, TMF, и PMF), которые чаще всего подвергаются исследованию. В кемпферии мелкоцветковой стандартные биофлавоноиды имеют тенденцию присоединять метоксильные и метильные группы к своей структуре.

Фармакология

Кровь

При изучении пероральной фармакокинетики, 250 мг/кг (9.44, 9.75 и 10.58 мг/кг PMF, TMF и DMF) этанольного экстракта кемпферии мелкоцветковой на крысах были получены следующие данные. 5,7-диметоксифлавон (DMF) имеет максимальную концентрацию Cmax 0.78+/-0.11 мкг/мл с Tmax 0.76+/-0.4 часов, ППК 7.01+/-1.37 ч/мкг/мл и периодом полураспада 5.85+/-1.72 часов; общий уровень биодоступности составляет 2.1%. 5,7,4'-триметоксифлавон (TMF) имеет Cmax 0.88+/-0.11 мкг/мл с Tmax 0.85+/-0.40 часов, ППК 6.96+/-1.11 ч/мкг/мл и периодом полураспада 5.04+/-1.10 часов; уровень биодоступности составляет 1.75%.[2] 3,5,7,3',4'-пентаметоксифлавон (PMF) имеет Cmax 0.55+/-0.05 мкг/мл с Tmax 1.71+/-0.36 часов, ППК 3.65+/-0.63 ч/мкг/мл и периодом полураспада 3.12+/-1.34 часа; биодоступность составляет 3.32%. Метоксифлавоны слабо, но быстро абсорбируются при сравнительно долгом периоде полураспада.

Распределение

После болюсного введения 750 мг/кг препарата, три главных метоксифлавона были обнаружены в тканях мозга, яичек, печени, почек и легких крыс.

Выведение

Все три основных метоксифлавона имеют схожую степень выведения с фекалиями, PMF и TMF имеют более высокую степень выведения по сравнению с DMF.

Влияние на ферменты

Экстракт кемпферии мелкоцветковой способен воздействовать на ферменты CYP1A1 (индукция; неконкурентный), CYP1A2 (индукция; смешанная конкурентность), CYP2B (индукция; конкурентный) и CYP2E1 (индукция; неконкурентный), не влияя на ферменты CYP3A.7) Экстракт корневища ингибирует фермент ксантиноксидазу на 38% при концентрации 500 мкг/мл (менее эффективен, чем аллопуринол, который ингибирует на 44% при 10 мкм). Рассматривалось влияние метоксифлавонов на ксантиоксидазу, которые продемонстрировали слабый ингибиторный потенциал за исключением 3',4',5,7-тетраметоксифлавона (36% при 400 мкм) и PMF (54% при 400 мкм), но оба все же менее эффективны, чем аллопуринол.

Влияние на нейронную систему

Кинетика

После болюсного введения 750 мг/кг кемпферии мелкоцветковой (9.44, 9.75, и 10.58 мг/кг PMF, TMF и DMF), PMF достиг Cmax 0.26+/-0.10 мкг/г в мозге при Tmax 3.14+/-1.07 часа с ППК 0.76+/-0.13 мкг/г/ч, TMF достиг концентрации Cmax 1.43+/-0.58 мкг/г при Tmax 3.43+/-0.98 часа с ППК 2.50+/-0.37 мкг/г/ч, DMF достиг максимальной концентрации Cmax 0.96+/-0.37 мкг/г при Tmax 3.14+/-1.07 часа с ППК 1.91+/-0.56 мкг/г/ч. Пероральный прием тайского женьшеня повышает концентрацию метоксифлавонов в мозге, но ненамного, из-за низкой биодоступности.

Ацетилхолин

Проводилось исследование нескольких соединений кемпферии мелкоцветковой (0,1 мг/мл) на степень влияния на ацетилхолинэстеразу, в результате было отмечено, что DMF и TMF слабо ингибируют ацетилхолинэстеразу на 42.6-47.1%.[15] Другие соединения менее эффективны или совсем не оказывают никакого влияния.8) Бутырилхолинэстераза наиболее эффективно подавляется DMF (84.6+/-1.3%), схожим потенциалом обладает галантамин (95.5+/-1.4%), препарат активного контроля. TMF подавляет бутырилхолинэстеразу на 46.2+/-1.4% и 5-гидрокси-7,4'-диметилфлавон на 22.8+/-0.1%. Обладает холинергическими свойствами, но имеет низкую практическую значимость из-за требуемой концентрации (если биодоступность не достигнута иначе).

Боли

В ходе исследования мышам, страдающим диабетом I (TSNO) и II (TSOD) типа, давали 1% и 3% от общего рациона кемпферии мелкоцветковой в течение 8 недель. В результате было отмечено, что прием любой дозы сохраняет скрытый период реакции на болевой тест только в группе, страдающей диабетом II типа; авторы исследования предположили, что кемпферия мелкоцветковая ослабляет диабетическую нейропатию у мышей с диабетом II типа.9) В ходе единственного исследования с участием человека по оценке влияния препарата на боли, проводилось измерение уровня воспринимаемой нагрузки (УВН), при болюсном введении 1,35 г препарата никакого эффекта обнаружено не было.

Афродизия

Исследование на половозрелых крысах, которые ежедневно получали 70 мг/кг кемпферии мелкоцветковой, отметило, что растение повышает частоту садки и снижает эякуляторную латентность (индикатор эффекта афродизиака), а также имеет незначительный аддитивный эффект при физических нагрузках; но никак не воздействует на постэякуляторную латентность.10) Данное исследование было продублировано, но гексановый и водный экстракты оказались неэффективными при воздействии на садку и эякуляторную латентность. Интересно, что более высокая доза (240 мг/кг) кемпферии мелкоцветковой оказывает ингибиторный эффект на афродизию у крыс, а другое исследование, использующее 1 г/кг вещества, не отмечает значительных различий между группами. Некоторые данные говорят о том, что доза 70 мг/кг вещества для крыс (эквивалентная доза для человека 11,2 мг/кг) действует в качестве афродизиака, в то время как более высокие дозы могут вызвать побочное действие; повышение сексуальной активности незначительно.

Нейрозащита

Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая): нейрозащита В ходе исследования первичных культивируемых кортикальных клеток крыс, на которые было оказано сильное воздействие глутамата, было отмечено, что 5‐гидрокси‐3,7,3′,4′‐тетраметоксифлавон проявляет защитное действие в зависимости от концентрации от 0,1 мкм (13.4+/-0.5% клеточного выживания) до 10 мкм (63.4+/-1.4% клеточного выживания).11) Эффективность действия растения оказалась ниже, чем у веществ активного контроля (CNQX и MK‐801), но сравнима с амино‐5‐фосфоновалериановой кислотой (АФВ). Остальные метоксифлавоны проявили низкое защитное влияние или совсем не проявили его (TMF и 5‐гидрокси‐3,7‐диметоксифлавон).

Сердечно-сосудистое здоровье

Сердечная ткань

В ходе исследования крысам, находящимся под анестезией, вводили 12,5 или 100 мг/кг кемпферии мелкоцветковой. В результате было отмечено, что растение в высоких дозах повышает содержание цГМФ в тканях сердца (но в меньшей степени, чем 4 мг/кг силденафила), а доза 12.5 мг/кг не оказывает никакого эффекта, процесс происходит через путь NOS-цГМФ (отменяется с помощью L-NAME, ингибитора NOS).12) Доза вещества 100 мкг/мл сохраняет сердечную сократимость после ишемического поражения, данное свойство вторично по отношению к антиоксидантному эффекту.

Эндотелий

Флавоноиды кемпферии мелкоцветковой могут проявлять эндотелий-зависимые релаксационные свойства через путь NO-цГМФ и препятствовать сократимости, вызванной кальцием,13) процесс, вероятно, происходит благодаря содержанию DMF, который оказывает влияние через эндотелий и через различные пути (NO-цГМФ и COX), но в преимущественно ингибирует приток кальция и облегчает отток калия. Метоксифлавоны также обладают антиоксидантными свойствами, благоприятно влияя на крыс с диабетом (сильный окислительный стресс в эндотелии) при пероральном приеме 100 мг на кг массы тела; данное исследование также отметило, что прием кемпферии нормализует производство супероксида (и способствует сохранению уровней оксида азота) у мышей, страдающих диабетом, не влияя на мышей контрольной группы.

Метаболизм глюкозы

Исследования

Исследование эффективности влияния кемпферии мелкоцветковой на эндотелиальный стресс, которое проводилось на крысах с диабетом I типа, не отметило снижения уровня глюкозы в крови натощак вследствие приема 100 мг/кг вещества в течение 4 недель.

Влияние на жировую массу

Прием пищи и всасываемость

1% кемферии мелкоцветковой в рационе тучных крыс снижает потребление пищи, хотя на второй неделе снижение не такое значительное (20,5%), оно распространяется на длительный период времени (снижение на 18% на 8 неделе); 0.3% кемпферии от общего рациона не проявили эффективного влияния, но это произошло не из-за отвращения к пище (подобный эффект от желудочного зонда).14) Другое исследование на тучных мышах, использующее 1% и 3% кемферии, не выявило вышеописанных свойств. Согласно исследованию in vitro, кемферия мелкоцветковая способна ингибировать липазу поджелудочной железы при IC50 487 мкг/мл в отношении всего растения; изолированными составляющими, которые обладают ингибирующим потенциалом, являются 5-гидрокси-3,7-диметоксифлавон (IC50 291 мкг/мл), 5-гидрокси-3,7,4′-три-метоксифлавон (IC50 536 мкг/мл), 5-гидрокси-7,4′-диметоксифлавон (IC50 220 мкг/мл) и 5-гидрокси-7-метоксифлавон (IC50 291мкг/мл).

Механизмы

В ходе изучения преадипоцитов в фазе их дифференциации in vitro было отмечено благоприятное влияние на дифференциацию адипоцитов, без соединения с PPARγ. Данный процесс достигается при 1-3 мкм метоксифлавонов, которые повышают аккумуляцию триглицеридов и увеличивают количество окрашенных летициновых зерен. На процесс в основном влияют 3,5,7,4′-тетраметоксифлавон и 3,5,7,3′,4′-пентаметоксифлавон, несмотря на то, что они не являются агонистами PPARγ, они индуцирует активность факторов транскрипции C/EBPβ и C/EBPδ.

Исследования

Прием 1% кемпферии мелкоцветковой немного снижает уровень триглицеридов и содержание холестерина в печени мышей с диабетом II типа (модель метаболического синдрома), не влияя на концентрацию в крови. Прием 0,3 или 1% кемпферии мелкоцветковой на протяжении 8 недель снижает массу тела мышей с II типом диабета, хотя мыши контрольной группы (I тип диабета) все равно весили меньше. Дозозависимый эффект снижения веса был отмечен при приеме 1% и 3% кемпферии в другом исследовании, использующем ту же модель мыши (II тип диабета), данное исследование также не отметило значительного влияния на мышей с I Типом диабета. Незначительное благоприятное воздействие в борьбе с ожирением.

Скелетные мышцы и физическая нагрузка

Физическая работоспособность

В ходе исследования нетренированные мужчины принимали 1,35 г кемпферии мелкоцветковой за 90 минут до анаэробного теста Wingate и момента истощения (65% максимального потребления кислорода), в результате не было отмечено улучшений в ходе теста и в уровне полученной нагрузки.

Функциональность

Исследование, в ходе которого здоровые испытуемые в возрасте старше 60 лет принимали 25 мг или 90 мг кемпферии мелкоцветковой (2.1% DMF, 3.1% TMF, 2.3% PMF) в течение 8 недель, отметило у группы, принимавшей 90 мг вещества, улучшения в тесте вставания со стула (на 11%) и в тесте с 6-минутной ходьбой (на 5%), прием дозы 25 мг статистически значимого влияния не оказал.15) Улучшения не наблюдались в тестах на координацию движений, а имеющееся благоприятное воздействие связано с улучшением оксидативных маркеров.

Стандартизированный экстракт Kaempferia parviflora повышает эффективность упражнений посредством активации митохондриального биогенеза

Физические упражнения усиливают биогенез митохондрий в скелетных мышцах. Повышенная митохондриальная функция и содержание могут способствовать улучшению функции скелетных мышц и увеличивать преимущества выполнения физических упражнений за счет увеличения реакции на потребности в энергии. 1) Эффект стандартизованного экстракта Kaempferia parviflora (KPE) на результаты упражнений был продемонстрирован на миоцитах L6 и у и мышей C57BL / 6J. KPE значительно активировал рецептор, активируемый пролифератором пероксисом-γ-коактиватор-1α (PGC-1α) и увеличивал плотность митохондрий в миоцитах L6. KPE также повышал экспрессию факторов транскрипции для биогенеза митохондрий (эстроген-родственный рецептор-α [ERRα], ядерный респираторный фактор-1 [NRF-1] и митохондриальный транскрипционный фактор A Tfam) посредством активации PGC-1α в L6 миоцитах. В моделях in vivo, включая мышей с обычной диетой и тучных мышей с диетой с высоким содержанием жиров, было показано, что KPE эффективно увеличивает выносливость и соотношение массы тела / массы скелетных мышц. Кроме того, эти наблюдения были связаны со значительным повышением регуляторных генов митохондриального биогенеза в ткани скелетных мышц. KPE улучшала экспрессию белка синуина 1 (SIRT1) / аденозинмонофосфата (AMP) -активированной протеинкиназы (AMPK) / PGC-1α / рецептора, активируемого пролифератором пероксисом-δ (PPARδ) компонентов сигнального пути in vitro и in vivo, действуя как регулятор метаболизма упражнений. Эти результаты свидетельствуют о том, что KPE имеет потенциал для повышения эффективности упражнений посредством биогенеза митохондрий и сигнальных путей SIRT1 / AMPK / PGC-1α / PPARδ.

Влияние на окисление

Исследования

Ежедневный прием 25 мг и 90 мг кемпферии мелкоцветковой в течение 8 недель повышает уровень супероксиддисмутазы у здоровых людей старше 60 лет, не влияя на каталазу и глутатионпероксидазу, но доза 90 мг слабо влияет на липопероксидазу.

Воспаление и иммунология

Механизм

Хлороформовый экстракт кемпферии мелкоцветковой наиболее эффективен в проявлении противовоспалительных свойств в макрофагах (оценивается по подавлению экспрессии iNOS в качестве реакции на противовоспалительный стимул LPS) при IC50 между 8.1-8.4 мкг/мл; противовоспалительные свойства проявляют многие метоксифлавоны, но наиболее эффективными являются 5,7-диметоксифлавон, триметилапигенин и тетраметиллютеолин при IC50 18 мкм или 5.1 мкг/мл, 15 мкм или 4.6 мкг/мл и 26 мкм или 8.7 мкг/мл соответственно. По сравнению с препаратом сравнения партенолидом (активный компонент пижма девичья имеет IC50 0.31мкг/мл и 1.1 мкм) они менее эффективны. Механизм действия данных противовоспалительных метоксифлавонов основан на ERK и JNK (ингибирование), тетраметиллютеолин при этом служит ингибитором SYK. В других исследованиях также отмечалось подавление iNOS со слабым подавлением мРНК COX-2, производство PGE2 ингибируется при IC50 9.2 мкг/мл (этанольный экстракт),16) в основном главную роль в процессе играет 5-гидрокси-3,7,3',4'-тетраметоксифлавон. Проявляет противовоспалительные свойства против активации макрофагов. Некоторые метоксифлавоны обладают противоаллергенными свойствами, исследование in vitro на мастоцитах RBL-2H3 отметило, что наиболее эффективно дегрануляцию (признак аллергической реакции) ослабляет 5-гидрокси-3,7,3',4'-тетраметоксифлавон при IC50 8 мкм, за ним следует 5-гидрокси-7-метоксифлавон (20.6 мкм) и 5-гидрокси-7,4'-диметоксифлавон (26 мкм). Этанольный экстракт корневища (концентрированные метоксифлавоны) имеет IC50 10.9 мкг/мл, и, согласно одному исследованию, он является самым мощным антиаллергеном семейства Имбирные.17) Возможные антиаллергенные свойства, практическая значимость неизвестна.

Исследования

Влияние этанольного экстракта кемпферии мелкоцветковой было протестировано на животной модели каррагенинового отёка стопы (биомаркер острого воспаления), 150 мг/кг экстракта ингибирует отек на 6.01-25.31%, в то время как индометацин в активно контролируемой группе ингибирует отек на 10.75%.

Влияние на гормоны

Тестостерон

Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая): влияние на тестостерон Прием 1000 мг/кг кемпферии мелкоцветковой в течение 5 дней способствует повышению уровня тестостерона в крови у кастрированных самцов крыс без каких-либо изменения в уровне ЛГ, прогестерона и ФСГ, эффективность действия вещества в экспериментальной группе на 66% выше, чем в контрольной.18) Другое исследование на взрослых самцах крыс (не кастрированных) также не выявило никаких изменений в уровне ЛГ и ФСГ, в то время как уровень тестостерона незначительно снизился. Интересно, что данное исследование отметило увеличение веса, но не мышцы, поднимающей задний проход (смешанные результаты на тему андрогенности независимо от уровня тестостерона в крови). Последующее исследование на половозрелых крысах, оценивающее изменение веса мышцы, поднимающей задний проход (гипертрофия этой мышцы говорит об андрогеничности), не обнаружило никаких значительных изменений при приеме 70 мг/кг вещества, хотя упражнения немного увеличили вес; данное исследование не измеряло уровень тестостерона в крови. Отсутствие влияния на вес мышцы, поднимающей задний проход отмечалось и в других исследованиях, использующих дозу 70 мг/кг.

Влияние на органы

Пенис

3,5,7,3',4'-пентаметоксифлавон (PMF) в количестве 0.3ммоль способствует расслаблению пещеристой полоски, с 100% сокращения до 1.63+/-0.62%, при этом процесс не блокируется ингибитором цГМФ (ODQ), блокатором калиевого канала (TEA) или блокатором канала АТФ (глибенкламид). В ходе тестирования ФДЭ5, PMF не удалось повысить уровень релаксации, вызванной глицериннитратом, в то время как виагра проявила эффективность. Эти результаты говорят о том, что релаксирующее воздействие PMF на пенис происходит без участия NO, цГМФ или калиевых каналов (основной механизм действия других препаратов) и вряд ли с участием ингибитора Ро-киназы. Вероятно, процесс осущетствляется с помощью кальциевых каналов, но также могут быть вовлечены и другие (на данный момент неизвестные) механизмы.19) Другие составляющие кемферии мелкоцветковой являются ингибиторами ФДЭ5 (принцип действия аналогичен виагре и икорину, гликозиду семейства горянок). В ходе исследования было отмечено, что доза 50 мкг/мл корневища кемпферии мелкоцветковой способна ингибировать до 62.63+/-7.17% ингибирующего значение ФДЭ5; из 41 протестированного растения только стебель Цезальпинии саппан (60.23+/-1.81%), лист Сенны ползучей (65.08+/-0.78%), лист Акации ушковидной Acacia (73.66+/-4.87%) и корневище Боезенбергии ротонды (40.86+/-3.94%) обладают схожим потенциалом. Этанольный экстракт кемпферии мелкоцветковой имеет IC50 12.24+/-0.99 мкг/мл. Изолированные соединения и их индивидуальные ингибиторы ФДЭ5 имеют следующее значение IC50 - 10.64+/-2.09 мкг/мл (DMF), 37.38+/-1.15 мкг/мл (2,7,4'-триметоксифлавон), 16.32+/-1.93 мкг/мл (3,5,7-триметоксифлавон) и 30.41+/-2.34 мкг/мл (PMF); все четыре менее эффективны по сравнению с виагрой. Многочисленные механизмы действия говорят о проэректильных свойствах тайского женьшеня, но практическая значимость этих свойств не была зафиксирована in vivo (исследование на свойства афродизиака не зафиксировало индекс пенильной эрекции).

Яички

Вследствие перорального приема 750 мг/кг этанольного экстракта кемпферии мелкоцветковой (9.44, 9.75, и 10.58 мг/кг PMF, TMF и DMF), PMF достиг максимальной концентрации Cmax 0.50+/-0.31 мкг/г через Tmax 2.36+/-1.25 часов, при ППК 1.01+/-0.24 мкг/г/ч, DMF достиг Cmax 0.91+/-0.44 мкг/г через Tmax 2.86+/-1.07 часа при ППК 1.90+/-0.62 мкг/г/ч, и TMF достиг Cmax 1.10+/-0.43 мкг/г через Tmax 3.14+/-1.07 часа при ППК 1.96+/-0.67 мкг/г/ч. Исследование, использующее 70 мг/кг растения в сочетании с упражнениями, отметило увеличение веса семенных пузырьков, придатка яичка и мышцы, поднимающей задний проход; эти результаты, вероятно, по большей части были достигнуты с помощью упражнений, так как изменения в группе, которая только принимала препарат, были минимальны. Несмотря на то, что этанольный экстракт проявляет свойства афродизиака, такая же пероральная доза этанольного, гексанового и водного экстрактов лишь незначительно влияет на вес яичек. При приеме экстракта было отмечено повышение кровотока через семенную артерию без изменения давления и ЧСС, что считается кратковременным эффектом.

Печень

Вследствие перорального приема 750 мг/кг этанольного экстракта кемпферии мелкоцветковой (9.44, 9.75 и 10.58 мг/кг PMF, TMF и DMF), PMF достигает Cmax 3.10+/-1.78 мкг/г через Tmax 3.43+/-0.98 часа при ППК 9.07+/-1.37 мкг/г/ч, DMF достигает Cmax 3.85+/-1.45 мкг/г через Tmax 2.57+/-1.10 часа при ППК 8.60+/-1.97 мкг/г/ч, а TMF достигает Cmax 3.01+/-1.49 мкг/г через Tmax 2.64+/-1.38 часа при ППК 7.83+/-0.33 мкг/г/ч. Вследствие перорального приема вещества, три основных метоксифлавона были обнаружены в печени крыс. Предварительное тестирование вещества на защитное воздействие на клетки печени против токсичности, индуцированной D-галактозамином, показало, что 5,3′-дигидроксиy-3,7,4'-триметоксифлавон действует эффективнее, чем силибин (компонент растопши пятнистой), значение IC50 кемпферии составляет 18.4 мкм, а сибилина – 38.8 мкм.

Почки

Вследствие перорального приема 750 мг/кг этанольного экстракта кемпферии мелкоцветковой (9.44, 9.75 и 10.58 мг/кг PMF, TMF и DMF), PMF достигает Cmax 1.00+/-0.39 мкг/г через Tmax 3.43+/-0.98 часа при ППК 2.03+/-0.67 мкг/г/ч, DMF достигает Cmax 1.33+/-0.49 мкг/г через Tmax 3.43+/-0.98 часа при ППК 2.51+/-0.68 мкг/г/ч, а TMF достигает максимальной концентрации Cmax 1.64+/-0.59 мкг/г через Tmax 3.43+/-0.98 часа при ППК 3.01+/-0.85 мкг/г/ч.

Легкие

Вследствие перорального приема 750 мг/кг этанольного экстракта кемпферии мелкоцветковой (9.44, 9.75 и 10.58 мг/кг PMF, TMF и DMF), PMF достигает Cmax 2.23+/-1.13 мкг/г через Tmax 0.08+/-0.17 часов при ППК 1.60+/-0.37 мкг/г/ч, DMF достигает Cmax 2.00+/-1.20 мкг/г через Tmax 1.20+/-0.19 часов при ППК 2.17+/-0.31 мкг/г/ч, а TMF достигает Cmax 1.41+/-0.58 мкг/г через Tmax 1.76+/-0.19 часов при ППК 1.88+/-0.35 мкг/г/ч.

:Tags

Читать еще: Бисопролол , Имбирь , Метотрексат , Фактор VIII , Эритропоэтин ,

Список использованной литературы:


1) Wasuntarawat C, et al. No effect of acute ingestion of Thai ginseng (Kaempferia parviflora) on sprint and endurance exercise performance in humans. J Sports Sci. (2010)
2) Mekjaruskul C, Jay M, Sripanidkulchai B. Pharmacokinetics, Bioavailability, Tissue Distribution, Excretion, and Metabolite Identification of Methoxyflavones in Kaempferia parviflora Extract in Rats. Drug Metab Dispos. (2012)
3) Chaturapanich G, et al. Effects of Kaempferia parviflora extracts on reproductive parameters and spermatic blood flow in male rats. Reproduction. (2008)
4) Horikawa T, et al. Polymethoxyflavonoids from Kaempferia parviflora induce adipogenesis on 3T3-L1 preadipocytes by regulating transcription factors at an early stage of differentiation. Biol Pharm Bull. (2012)
5) Moon HI, et al. Immunotoxicity activity of sesquiterpenoids from black galingale (Kaempferia parviflora Wall. Ex. Baker) against Aedes aegypti L. Immunopharmacol Immunotoxicol. (2011)
6) Konkumnerd W, Karnchanatat A, Sangvanich P. A thermostable lectin from the rhizomes of Kaempferia parviflora. J Sci Food Agric. (2010)
7) Mekjaruskul C, Jay M, Sripanidkulchai B. Modulatory effects of Kaempferia parviflora extract on mouse hepatic cytochrome P450 enzymes. J Ethnopharmacol. (2012)
8) Sawasdee P, et al. Anticholinesterase activity of 7-methoxyflavones isolated from Kaempferia parviflora. Phytother Res. (2009)
9) Akase T, et al. Antiobesity effects of Kaempferia parviflora in spontaneously obese type II diabetic mice. J Nat Med. (2011)
10) Chaturapanich G, et al. Enhancement of aphrodisiac activity in male rats by ethanol extract of Kaempferia parviflora and exercise training. Andrologia. (2012)
11) Moon HI, et al. Protective effects of methoxyflavone derivatives from black galingale against glutamate induced neurotoxicity in primary cultured rat cortical cells. Phytother Res. (2011)
12) Malakul W, et al. The ethanolic extract of Kaempferia parviflora reduces ischaemic injury in rat isolated hearts. J Ethnopharmacol. (2011)
13) Tep-Areenan P, Sawasdee P, Randall M. Possible mechanisms of vasorelaxation for 5,7-dimethoxyflavone from Kaempferia parviflora in the rat aorta. Phytother Res. (2010)
14) Shimada T, et al. Preventive effect of Kaempferia parviflora ethyl acetate extract and its major components polymethoxyflavonoid on metabolic diseases. Fitoterapia. (2011)
15) Wattanathorn J, et al. Positive Modulation Effect of 8-Week Consumption of Kaempferia parviflora on Health-Related Physical Fitness and Oxidative Status in Healthy Elderly Volunteers. Evid Based Complement Alternat Med. (2012)
16) Sae-wong C, Tansakul P, Tewtrakul S. Anti-inflammatory mechanism of Kaempferia parviflora in murine macrophage cells (RAW 264.7) and in experimental animals. J Ethnopharmacol. (2009)
17) Tewtrakul S, Subhadhirasakul S. Anti-allergic activity of some selected plants in the Zingiberaceae family. J Ethnopharmacol. (2007)
18) Trisomboon H, et al. Effect of daily treatment with Thai herb, Kaempferia parviflora, in Hershberger assay using castrated immature rats. J Reprod Dev. (2007)
19) Jansakul C, et al. Relaxant mechanisms of 3, 5, 7, 3', 4'-pentamethoxyflavone on isolated human cavernosum. Eur J Pharmacol. (2012)
1)
Kim MB1, Kim T1, Kim C1, Hwang JK1. Standardized Kaempferia parviflora Extract Enhances Exercise Performance Through Activation of Mitochondrial Biogenesis. J Med Food. 2017 Nov 10. doi: 10.1089/jmf.2017.3989. PMID: 29125913 DOI: 10.1089 / jmf.2017.3989

    Понравилась статья? Поделитесь ей в соцсетях:

  • Отправить "Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая)" в LiveJournal
  • Отправить "Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая)" в Facebook
  • Отправить "Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая)" в VKontakte
  • Отправить "Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая)" в Twitter
  • Отправить "Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая)" в MoiMir
кемпферия.txt · Последнее изменение: 2021/05/20 17:47 — dr.cookie

Инструменты страницы

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований?

↓ Подпишись ↓

Telegram-канал