Инструменты пользователя

Инструменты сайта


китрил-гранисетрон

Китрил (Гранисетрон)

Гранистерон
Молекула Гранстерона

Фармакологическая группа: противорвотные препараты центрального действия
Воздействие на рецепторы: серотониновые 5-HT3-рецепторы (антагонист)
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 1-метил-N-( (1R, 3R, 5S)-9-метил-9-азабицикло [ 3.3.1] нонан-3-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид
Торговые наименования: Китрил (Kytril)
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально, внутривенно, трансдермально
Биодоступность: 60%
Связывание с белками: 65%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 3-14 часов
Выделение: почечное 11-12 %, фекальное 38%
Формула C18H24N4O
Мол . масса 312,41 г/моль

Гранисетрон – антагонист серотониновых 5-НТ3 рецепторов, применяемый в качестве противорвотного средства для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии. Его основое действие заключается в снижении активности блуждающего нерва, нерва, активирующего рвотный центр в продолговатом мозге. Препарат не особо эффективен при рвоте, вызванной укачиванием. Препарат не оказывает никакого влияния на дофаминовые рецепторы или мускариновые рецепторы. Гранисетрон был разработан химиками из британской фармацевтической компании Beecham приблизительно в 1988 году и доступен в качестве генерика. Он производится Roche Laboratories под торговым названием Kytril. В 1991 году препарат был одобрен в Великобритании, в 1994 году – в США. Гранисетрон в виде трансдермальных пластырей под торговой маркой Sancuso был одобрен FDA США 12 сентября 2008 года. Sancuso производится компанией ProStrakan, Inc, фармацевтической компанией со штаб-квартирой в Bedminster, Нью-Джерси, и с международной штаб-квартирой в Шотландии. Гранисетрон метаболизируется печенью медленно, и его период полураспада дольше среднего. Действие одной дозы обычно длится от 4 до 9 часов. Препарат, как правило, вводят один или два раза в день. Препарат выводится из организма печенью и почками.

Медицинское использование

Химиотерапия

Препарат может применяться для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и действует примерно так же, как Ондансетрон.

Послеоперационное использование

Ряд лекарственных препаратов, включая Гранисетрон, могут применяться для борьбы с послеоперационной тошнотой и рвотой. Все еще точно не установлена эффективность препарата в сравнении с другими средствами, такими как Дроперидол, Метоклопрамид, Ондансетрон или Циклизин. Эффективность также была поставлена под сомнение. Исследование доктора Ешитака Фуджи, опубликовавшем 12 работ по этой теме в Канадском Журнале Анестезии, было снято с публикации.

Другие использования

  Может применяться против тошноты и рвоты в связи с острыми или хроническими заболеваниями или острым гастроэнтеритом
  Лечение синдрома циклической рвоты (хотя не было проведено никаких официальных исследований для подтверждения эффективности препарата при таком применении).

Побочные эффекты

Гранисетрон – хорошо переносимый препарат с небольшим количеством побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с его использованием, являются головная боль, головокружение, запоры. С использованием этого препарата не связано никаких существенных лекарственных взаимодействий. Он перерабатывается при участии цитохрома печени P450, и мало влияет на метаболизм других лекарственных средств, перерабатываемых по этой же системе.

APF530

В октябре 2012 года была принята заявка на регистрацию нового лекарственного препарата APF530, формы Гранисетрона с замедленным высвобождением. АPF530 будет позиционироваться как противорвотное средство для пациентов, перенесших лучевую терапию и химиотерапию. APF530 содержит антагонист 5- HT3, гранисетрон, разработанный по специальной формуле Biochronomer™, что позволяет поддерживать терапевтические уровни препарата в течение пяти дней после одной подкожной инъекции.

Доступность

Китрил (Гранисетрон) применяется в целях профилактики и лечения тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками, а также для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

:Tags

Читать еще: Вальдоксан (Агомелатин) , Жировой гепатоз , Маточное молочко , Мелатонин , Мирра ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Китрил (Гранисетрон)" в LiveJournal
  • Отправить "Китрил (Гранисетрон)" в Facebook
  • Отправить "Китрил (Гранисетрон)" в VKontakte
  • Отправить "Китрил (Гранисетрон)" в Twitter
  • Отправить "Китрил (Гранисетрон)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Китрил (Гранисетрон)" в MoiMir
  • Отправить "Китрил (Гранисетрон)" в Google
  • Отправить "Китрил (Гранисетрон)" в myAOL
китрил-гранисетрон.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)