Кортизон

Кортизон (17-гидрокси-11-дегидрокортикостерон) представляет собой 21-углеродный стероидный гормон. Является одним из основных гормонов, высвобождаемых надпочечником в ответ на стресс. По химической структуре представляет собой кортикостероид, имеющий тесное сходство с кортизолом. Используется для лечения множества нарушений и может приниматься внутривенно, перорально, внутрисуставно или чрескожно. Кортизон подавляет иммунную систему, таким образом, облегчая воспаление и сопутствующую боль и отек в месте травмы. Имеются риски, в частности, в отношении долгосрочного применения кортизона.¹⁾

• Название согласно ПСТПХ: (8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-гидрокси-17-(2-гидроксиацетил)-10,13-диметил-1,2,6,7,8,9,12,14,15,16-декагидроциклопента[a]фенантрен-3,11-дион

• Молекулярная формула:C21H28O5
• Молярная масса: 360,44 g•моль−1
• Температура плавления: 220 °C (428 °F; 493 K)

Кортизон был впервые обнаружен американскими химиками Эдвардом Кэлвином Кендаллом и Гарольдом Л. Масоном во время исследований в клинике Мейо.²⁾ Кендалл был награжден в 1950 г. Нобелевской премией по физиологии или медицине наряду с Филиппом С. Хенчем и Тадеусом Рейштейном за открытие гормонов коры надпочечников, их структуры и функций. Как оказалось, Рейштейн и команда О. Винтерштейнера и Дж. Пфифнера по отдельности выделили соединение до Масона и Кендалла, но не смогли определить его биологическую значимость. Вклад доктора Масона в кристаллизацию и характеристику соединения в целом был забыт за пределами клиники Мейо. Кортизон впервые был произведен в коммерческих целях компанией «Merck & Co». 30 сентября 1949 г. Перси Джулиан объявил об улучшении процесса выработки кортизона из желчных кислот. Это увеличило потребность в использовании тетраоксида осмия, редкого, дорогостоящего и опасного химического вещества. В начале 1950-х в Великобритании Джон Корнфорт и Кеннет Кэллоу в Национальном институте медицинских исследований сотрудничали с «Glaxo» с целью выработки кортизона из гекогенина из растений сизаль.

Кортизон является одним из нескольких конечных продуктов процесса под названием стероидогенез. Данный процесс начинается с синтеза холестерина, который затем проходит через серию модификаций в надпочечнике, чтобы стать одним из многих стероидных гормонов. Одним из конечных продуктов данного пути является кортизол. Чтобы кортизол высвобождался из надпочечника, возникает каскад передачи сигнала. Кортикотропин-релизинг гормон, высвобождаемый из гипоталамуса, стимулирует кортикотрофы в передней доле гипофиза для высвобождения АКТГ, который передает сигнал коре надпочечника. Здесь пучковая и сетчатая зоны, в ответ на АКТГ, выделяют глюкокортикоиды, в частности, кортизол. В периферийных тканях кортизол преобразуется в кортизон ферментом 11-бета-стероид дегидрогеназой. Кортизол обладает намного большей глюкокортикоидной активностью, чем кортизон, и, таким образом, кортизон может считаться неактивным метаболитом кортизола. Тем не менее, 11-бета-стероид дегидрогеназа может в равной степени катализировать обратную реакцию, и, таким образом, кортизон также представляет собой неактивную молекулу-предшественницу активного гормона кортизола. Кортизон активируется посредством гидрогенизации 11-кето-группы, и кортизол по этой причине иногда упоминается как гидрокортизон.

Кортизон, глюкокортикоид, и адреналин представляют собой основные гормоны, высвобождаемые организмом как реакция на стресс. Они повышают кровяное давление и подготавливают организм к реакции борьбы или бегства. Инъекция кортизона также может использоваться для кратковременного облегчения боли и снижения отека в результате воспаления сустава, сухожилия или синовиальной сумки, к примеру, в суставе колена, локтя или плеча. Также кортизон может использоваться для преднамеренного подавления иммунной реакции у людей с аутоиммунными заболеваниями или после пересадки органа с целью предотвратить отторжение трансплантата. Подавление иммунной системы может также быть полезным в лечении воспалительных заболеваний.³⁾ Кортизон представляет собой распространенное средство лечения тяжелой ангины, которая в основном возникает за счет инфекционного лимфомононуклеоза. Кортизон не снижает продолжительность вирусной инфекции, но используется всего лишь для повышения комфорта пациента, который испытывает трудности с речью и глотанием в результате вызванного мононуклеозом отека горла. Кортизон также используется дерматологами для лечения келоидов, облегчения симптомов дерматита и атопического дерматита и остановки развития саркоидоза.

Пероральный прием кортизона обладает несколькими потенциальными системными побочными действиями: гипергликемия, инсулиновая резистентность, сахарный диабет, остеопороз, тревожность, депрессия, аменорея, катаракты, синдром Кушинга и глаукома среди прочих проблем. Локальные побочные действия редкие, но могут включать: боль, инфекцию, изменение пигментации кожи, потерю жировой ткани и разрыв сухожилия.⁴⁾

:Tags

Читать еще: Аланин , Гиалуроновая кислота , Оксид цинка , Гранатовый сок (пуникалагины) , Дапоксетин ,