Инструменты пользователя

Инструменты сайта


левотироксин

L-Тироксин (Левотироксин)

Левотироксин
Молекула Левртироксина

Фармакологическая группа: гормоны щитовидной железы; синтетические натуральные гормоны щитовидной железы.
Фармакологическое действие: лечение гипотиреоза.
ИЮПАК название: (S)-2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3,5-дииодофенокси) -3,5-дийодфенил] пропановая кислота
Другие названия: 3,5,3', 5'- тетрадиодо-L-тиронин
Биодоступность ~ 100%
Применение: перорально, внутривенно
Метаболизм: в основном в печени, почках, мозге и мышцах
Период полураспада: ок. 7 дней (при гипертиреозе 3-4 дня, при гипотиреозе 9-10 дней)
Экскреция: с фекалиями и мочой
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Молекулярная формула: C15H11I4NO4
Молярная масса: 776,87 г моль-1
Температура плавления: 231-233° C
Растворимость в воде: малорастворимое вещество (0105 мг • л -1 при 25°С).

Описание

Левотироксин натрий – синтетическая форма натурального гормона щитовидной железы тетрайодтиронина (T-4). Гормоны щитовидной железы отвечают за регулирование скорости обмена веществ в организме, и играют жизненно важную роль в усвоении белков, жиров и углеводов. Левотироксин натрий применяется в медицине для лечения гипотиреоза, болезни, характеризующейся недостаточным уровнем естественной выработки гормонов щитовидной железы. Болезнь имеет целый ряд симптомов, включающих в себя потерю энергии, вялость, увеличение веса, выпадение волос и изменения в текстуре кожи. Левотироксин натрий считается лекарственным средством замедленного действия, и для достижения полных терапевтических эффектов может потребоваться 4-6 недель. Препарат является наиболее часто назначаемым средством для лечения щитовидной железы в мире, и считается стандартным средством для лечения большинства случаев гипотиреоза. Действие левотироксина натрия очень близко к действию популярного препарата для щитовидной железы Цитомел (лиотиронин натрий). Цитомел имеет несколько отличную структуру, и является синтетической формой гормона щитовидной железы трийодтиронина (Т-3). В организме здорового человека присутствуют достаточные уровни гормонов щитовидной железы Т-3 и Т-4. Т-3 считается основной активной формой гормона щитовидной железы, в то время как T4 служит в основном в качестве резерва для T3, проявляя большую часть своей метаболической активности через преобразование в периферических тканях в Т3. Считается, что T3 имеет примерно в четыре раза большую эффективность, чем Т-4 в сравнении миллиграмм на миллиграмм. Кроме того, Цитомел считается более эффективной формой препарата для лечения щитовидной железы, как по своей активности, так и в отношении побочных эффектов. Левотироксин натрий применяется многими спортсменами и бодибилдерами за его способность стимулировать метаболизм и поддерживать распад запасов жира в организме. Препарат обычно принимается при ограничении калорий («сушке»), когда пользователь заинтересован в потере жира или в увеличении мышечного рельефа. Предполагается, что использование препаратов щитовидной железы может способствовать потере жира при более высоком уровне потребления калорий, чем это было бы возможно без применения таких препаратов. Совместно с этими гормонами обычно применяют анаболические стероиды, и многие считают, что улучшение метаболизма, вызываемое этими препаратами, может производить быстрый прирост мышечной массы. Однако, до сих пор не была доказана эффективность препарата в этом отношении.

Медицинское использование Тироксина

Т4, как правило, применяют для лечения гипотиреоза. Благодаря своей способности снижать уровень тиреотропного гормона (ТТГ), гормона, который, предположительно, вызывает развитие зоба, препарат также может быть использован для лечения зоба.

История

Левотироксин натрий - первый коммерческий синтетический препарат для лечения щитовидной железы в США, который впервые был представлен на рынке в 1955 году под названием Synthroid от Лаборатории Флинт. Препарат имеет долгую историю терапевтического использования в США и на международном уровне, и на протяжении десятилетий был наиболее широко применяемым лекарственным препаратом для лечения гипотиреоза. Цифры показывают, что бренд Synthroid обеспечивал 85% от общих продаж левотироксина и годовые доходы от продажи препарата составляют $600 млн. В сообществе бодибилдеров и атлетов большей популярностью, однако, пользуется более быстрый и мощный препарат Цитомел (лиотирозин натрий). Поскольку Synthroid считается более слабым препаратом замедленного действия, для достижения подобных результатов приходится принимать его дольше. Сам бренд Synthroid имеет долгую и сложную историю. Несколько лет спустя после его создания, Synthroid обрел монополию на рынке препаратов левотироксин натрия. В 1980-х годах, однако, начинают появляться дженерики левотироксин натрия. В ответ на это, в 1986 году, компания Флинт финансирует проведение исследований в Калифорнийском университете. Это было сделано для того, чтобы продемонстрировать, что Synthroid имеет более высокую терапевтическую ценность, чем его дженерики. Исследование было завершено в 1990 году, и, по сути, доказало, что непатентованные лекарства имеют равную с Synthroid эффективность. В контракте была оговорка, что для публикации этого исследования необходимо получить утверждение от компании Флинт. Начались тяжбы за публикацию. Даже после того, как лаборатория Флинт была продана компании Boots, которая затем была продана компании Knoll, публикация исследования постоянно откладывалась. В конечном итоге исследование было опубликовано в 1997 году. Вслед за этим последовал коллективный иск, в котором утверждалось, что недостаток информации вынуждал потребителей переплачивать в 2-3 раза только за марку препарата. В конечном итоге компания Knoll согласилась выплатить $135 000 000.

Как поставляется

Левотироксин натрий чаще всего поставляется в форме пероральных таблеток по 25, 50, 75, 100, 125, 150, 200 и 300 мкг.

Структурные характеристики

Левотироксин натрий - синтетическая форма гормона щитовидной железы Т4. Он имеет химическое обозначение L-3, 3 ', 5,5' тетрайодтиронин натриевая соль.

Предупреждения

FDA требует, чтобы на всей рецептурной продукции лиотиронин натрия в США имелось следующее предупреждение в черной рамке: «Гормоны щитовидной железы, в том числе левотироксин натрий, отдельно или в сочетании с другими терапевтическими препаратами, не следует использовать для лечения ожирения или для потери веса. У эутиреоидных пациентов дозы в диапазоне ежедневных гормональных потребностей не являются эффективными для снижения веса. Прием более крупных доз может привести к серьезным и даже опасным для жизни проявлениям токсичности, особенно в сочетании с симпатомиметическими аминами (препаратами, вызывающими анорексию)».

Лекарственные взаимодействия Тироксина

Некоторые продукты и другие вещества также могут влиять на поглощение замены тироксина. Пациентам следует избегать приема кальция и железа в течение 4 часов, а также соевых продуктов в течение 3 часов после применения препарата, так как это может уменьшить всасывание препарата. Грейпфрутовый сок может задерживать всасывание Левотироксина, однако он не оказывает значительное влияние на биологическую доступность вещества. К другим веществам, снижающим поглощение Л-Тироксина, относятся антациды, содержащие алюминий и [[магний|магний]], симетикон или сукральфат, холестирамин, колестипол, Kayexalate. Исследование, включающее восемь женщин, показало, что на кишечную абсорбцию левотироксина также может оказывать влияние кофе, хотя и в меньшей степени, чем отруби. Различные вещества могут вызывать другие побочные эффекты, которые могут быть весьма серьезными. Кетамин может привести к развитию гипертонии и тахикардии, а трициклические и тетрациклические антидепрессанты – повышать токсичность вещества. С другой стороны, литий может вызывать гипертиреоз (но чаще гипотиреоз), влияя на метаболизм йода в самой щитовидной железе и, следовательно, ингибируя синтетический левотироксин.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, как правило, связаны с передозировкой, и могут включать в себя головную боль, раздражительность, нервозность, потливость, нерегулярное сердцебиение, повышение моторики кишечника или менструальные нарушения. Передозировка также может вызывать шок, а также усугублять или вызывать стенокардию или застойную сердечную недостаточность. Хроническая передозировка левотироксин натрия вызывает симптомы, обычно связанные с гипертиреозом или перепроизводством натуральных гормонов щитовидной железы в организме. При возникновении таких побочных эффектов необходимо немедленно уменьшить дозировку или вовсе прекратить прием левотироксин натрия. Острая передозировка может быть опасна для жизни.

Применение

Для лечения гипотиреоза от легкой до умеренной степени, средняя заместительная доза левотироксин натрия составляет примерно 1,7 мкг/кг/день, то есть 100-125 мкг/день для взрослого человека с весом 154 фунта. В начале терапии может применяться и полная терапевтическая доза, при условии, что у пациента отсутствуют другие болезни. Следует отметить, что, в связи с длительным периодом полураспада левотироксина, пиковый терапевтический эффект при данном дозировании достигается после 4-6 недель применения. При использовании (не по прямому назначению) для ускорения процесса жиросжигания у бодибилдеров и атлетов, чтобы организм имел достаточно времени, чтобы приспособиться к изменяющимся уровням гормонов щитовидной железы, дозировку обычно увеличивают постепенно. Прием препарата обычно начинается с низкой дозы 25-50 мкг, и постепенно увеличивает это количество на 25-50 мкг каждый день или два. Конечная дозировка обычно находится в диапазоне 100-150 мкг, и редко превышает 250 мкг. Важно помнить, что препараты для щитовидной железы являются очень сильными препаратами и имеют значительный потенциал побочных эффектов. В целях осторожности не рекомендуется использовать левотироксин натрий в высоких дозах и в течение более восьми недель. Кроме того, в конце каждого цикла обычно рекомендуется также постепенно уменьшать дозировку. Обычно это дозировку уменьшают на 25 Мб каждый второй или третий день. Это делается с целью избежать резких изменений уровней гормонов, что, в противном случае, может вызывать появление побочных эффектов. Следует отметить, что, в связи с медленным действием левотироксин натрия, полное выведение препарата из организма может занять несколько недель или дольше.

Аналоги Л-Тироксина

Распространенные брендовые наименования Левотироксина включают: Eltroxin, Euthyrox, Letrox, Levaxin, L- thyroxine, Thyrax и Thyrax Duotab в Европе; Thyrox в Южной Азии; Eutirox, Levoxyl, Synthroid и Tirosint в Северной и Южной Америке, Thyrin, Thyrolar в Бангладеше. Также существуют многочисленные непатентованные версии препарата.

Доступность:

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "L-Тироксин (Левотироксин)" в LiveJournal
  • Отправить "L-Тироксин (Левотироксин)" в Facebook
  • Отправить "L-Тироксин (Левотироксин)" в VKontakte
  • Отправить "L-Тироксин (Левотироксин)" в Twitter
  • Отправить "L-Тироксин (Левотироксин)" в Odnoklassniki
  • Отправить "L-Тироксин (Левотироксин)" в MoiMir
  • Отправить "L-Тироксин (Левотироксин)" в Google
  • Отправить "L-Тироксин (Левотироксин)" в myAOL
левотироксин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)