Инструменты пользователя

Инструменты сайта


меланотан-2

Меланотан (Melanotan) 2

Меланотан
Молекула Меланотана-2

Синонимы: Меланотан-2, Меланотан-II, Меланотан II, MT2, МТ-2, MTII, MT-II
Фармакологическая группа: пептиды; средства для загара

Описание

Меланотан 2 (МТ2) - инновационный способ стимуляции загара и предотвращения вредных последствий УФ-излучений. МТ2 это синтетический пептид, аналог натурального гормона меланокортина, который является основным фактором стимулирующим клетки кожи к производству меланина, пигмента окрашивающего кожу и защищающего кожу от вредных УФ-лучей. Melanotan 2 обладает рядом «побочных» эффектов, которые так привлекают людей разных возрастов и полов: стимуляция и повышение сексуального влечения (усиление либидо функций), а также анорексическим эффектом - снижает аппетита, за счет которого можно значительно избавится от лишнего веса. Существует два вида этого пептида - Меланотан 1 и Меланотан 2. Первый Меланотан - очень мягкий, по воздействия планомерный, в силу чего его уже одобрили к применению в Европе (Италии). Меланотан 2 превосходит Меланотан 1 по силе воздействия на меланокортиновые рецепторы в несколько раз, что делает его более эффективным для быстрого загара, но загар от Меланотана 2 более «жесткий», например у людей с большим количеством проявленных и не проявленных пигментных пятен на теле (родинок) в первую очередь темнеют именно они, что воспринимается многими людьми ошибочно как «высыпание родинок». Если Вы боитесь подобного эффекта, то лучше применять МТ1, который будет мягче и равномернее стимулировать загар. Суммируя все вышесказанное, Меланотан 2 эффективен для: 1. Cтимуляции пигментации (загара), при этом вовсе не обязательно контактировать с солнечными лучами;
2. Профилактики ряда кожных заболеваний индуцируемых вредными УФ-лучами;
3. Усиления сексуального влечения (увеличение либидо, );
4. Избавления от лишнего веса (путем контроля над аппетитом). Меланотан 2 уже приобрел огромную популярность в Европе и Америке, и теперь России. Melanotan II 10mg

Краткая информация

Melanotan II, или Melanotan 2, также называемый MT-II, MTII, MT2, или МТ-2, является гипоталамическим гормоном, который относится к семейству меланотропинов, группе пептидов, вступающих в реакцию с меланокортиновыми рецепторами (МКР) и оказывающих широкий спектр воздействия почти на все типы тканей. Другие меланотропные гормоны включают в себя АКТГ и альфа-меланоцит-стимулирующий гормон (а-МСГ). MT-II является аналогом а-МСГ, структурно измененного для уменьшения ферментативной деградации и повышения связывания с рецептором. Первоначально изучались свойства гормона вызывать загар и пигментацию, однако более поздние исследования сосредоточены уже на его антиоксидантных свойствах, воздействии на смещения физиологических ритмов, возможном использовании препарата в качестве терапии при эректильной дисфункции или других расстройствах возбуждения, и как исследовательский инструмент выделения факторов, способствующих ожирению , резистентности к инсулину, воспалениям и другим типам дисфункций. МТ-II представляет собой широкий и мощный стимулятор меланокортиновой системы (МКС).

Меланокортиновая система

МКР (меланокортиновые рецепторы)

Меланокортиновые рецепторы – основной механизм, через который МТ-2 оказывает свое действие. МКР, или меланокортиновые рецепторы, существуют в различных тканях и выполняют в организме человека, а также многих других организмов, различные функции. Все МКР, состоящие из различных подтипов, выполняющих разнообразные функции, составляют меланокортиновую систему. Меланокортиновая система является плейотропной (то есть выполняет в организме различные функции, используя разные механизмы, основанные на ограниченном количестве функциональных групп или лиганд), оказывает глубокие системные эффекты в центральном и периферическом взаимодействии с другими известными функциональными нейропептид-системами (лептиновой , грелиновой, инсулиновой и т.д.). Эти функции включают в себя контролирование энергетического баланса через центральные и периферические механизмы, центральную и периферическую функции щитовидной железы, центральный и периферический ответ на инсулин. Кроме этого, МКР играют главную роль в пигментации кожи, а также воздействуют на репродуктивную функцию как физически, так и поведенчески. В сочетании с эндогенными опиоидами они способны модулировать боль и нервную чувствительность, реагировать на воспаления, а также оказывать нейропротекторные воздействия (в том числе устойчивость к окислительному стрессу), влиять на агрессивность и модулировать циркадные ритмы, в том числе возбуждение при ожидании пищи.

Подтипы МКР

Эти, казалось бы, разрозненные эффекты меланокортиновой системы, как предполагается, кореллируются в связи с совместным воздействием меланокортиновых пептидов на пять различных рецепторов (Рулен, 2011). МКР являются G-связанными белковыми рецепторами, которые располагаются по всему телу в нервной ткани, скелетно-мышечной и жировой тканях, а также в пищеварительной ткани и тканях различных органов (Juan, 2007). Из пяти различных рецепторов, МК (1) или МК-1Р являются, пожалуй, наиболее изученными. МК-1Р играют роль в пигментации, регулируя производство коричневых и черных пигментов эумеланина из меланоцитов (Рулен, 2011 г.); Рулен пишет, что у некоторых животных «степень производства эумеланина может в некоторых случаях быть связана с регулированием глюкокортикоидов, иммунитетом, устойчивостью к окислительному стрессу, энергетическим гомеостазом, сексуальной активностью и агрессивностью». МК-2Р, также известный как рецептор АКТГ (адренокортикотропный гормон), располагается в адренокоре и клетках адипоцитов (Геттинг, 2000). Пептид АКТГ (1-24) в ходе 20-дневного исследования проверки эффективности лечения МК-2Р положительных опухолей позволял снизить массу опухоли (Zwermann, 2005). МК-3Р является посредником метаболизма жирных кислот в адипоциты (жировые клетки), но не в мышечную ткань (Juan, 2007). Он также экспрессируется в поджелудочной железе, гипоталамусе и желудочно-кишечном тракте, вероятно, из-за двойной роли меланокортинов как сигнальных гормонов и периферических медиаторов метаболического действия (Juan, 2007). МК-4Р располагается в мозге, нервной системе, а также в тканях скелетных мышц (Juan, 2007). МК-4Р регулирует ответную реакцию гормонов щитовидной железы при ограничении в приеме пищи, который Велья и др. называют «адаптивным ответом» на периоды снижения потребляемой энергии (2011). В животной модели, Велла и др. показали, что агонизм МК-4Р требуется для печеночного преобразования T4 в T3 (Т3 - более активный гормон щитовидной железы, который преобразуется в печени в менее активную Т4 форму), и играет важную роль в цепи обратной реакции, во время индуцированного ограничением пищи подавления действия щитовидной железы: «Чтобы оценить роль этой цепи в естественных условиях, мы генетически разработали мышей, в организме которых не хватает меланокортин 4 рецепторов (МК-4Р) и нейропептид-тирозина (НПТ). Мы доказали, что НПТ необходим для индуцированного голодом подавления тиреотропин-высвобождающего гормона в паравентикулярном ядре гипоталамуса. Как МК-4Р, так и НПТ, необходимы для активации печеночных путей, которые метаболизируют T (4) как отклик на голодание. Таким образом, эти сигнальные пути играют ключевую роль в сообщении откликов на голодание для снижения уровня гормонов щитовидной железы как централизованно, так и через периферийную печеночную систему». (Велья, 2011). Кси и др. (2011) обнаружили в мета-анализе данных, охватывающих около 120 000 субъектов, что два МК-4Р полиморфизма связаны с ожирением. МК-5Р принимает непосредственное участие в регулировании метаболического пути окисления жирных кислот в скелетной мышечной ткани; Хуан (2007) установил, что: «После лечения МСГ (меланоцит-стимулирующим гормоном), карнитин пальмитоилтрансфераза-1 и степень окисления жирных кислот (ОЖК) увеличивались в зависимости от дозы. Сильный агонист меланокортина, Melanotan 2, также стимулировал ОЖК в мышечных клетках первичной культуры и клетках С2С12». Другими словами, применение а-МСГ и его агонистов (в том числе MT-II) вызывает увеличение окисления жиров в мышечной ткани. Хуан также сообщил (2007), что селективные МК-3Р и МК-4Р рецепторы не смогли эффективно стимулировать окисление жирных кислот. Через удержание и применение других агонистов и антагонистов, Хуан установил, что МК-5Р играет важную роль в регуляции окисления жирных кислот в меланокортиновой системе (2007).

МКР и энергетический баланс: регулирование потребление пищи и веса тела

Меланокортиновая система и ожирение

Дисфункция и/или внесение изменений в меланокортиновую систему - нарушение механизмов обратной связи, уменьшение или изменение экспрессии генов и другие явления, некоторые из которых связаны с конкретным полиморфизмом, а другие – с воздействием окружающей среды - коррелируют с ожирением (Хох и др., 2007). Таким образом, меланокортиновая система является здесь потенциальной терапевтической мишенью, и некоторые агонисты, в частности (с активностью в МК-3Р, МК-4Р и МК-5Р), являются перспективными для снижения аппетита и веса, увеличения окисления жирных кислот и лечения заболеваний, связанных с ожирением, таких как инсулиновая резистентность, диабет и высокое кровяное давление. Хох и др. проанализировали и сравнили образцы жировой ткани у лиц, страдающих ожирением и контрольной группой и обнаружили изменения уровней экспрессии всех рецепторов меланокортина в образцах, полученных от лиц, страдающих ожирением: «Было найдено некоторое выражение МК-1Р, однако не было обнаружено никаких мРНК (матричных рибонуклеиновых кислот) МК-2Р и МК-3Р; в некоторых случаях обнаруживается низкое содержание мРНК МК-4Р и МК-5Р. У пациентов с ожирением содержание мРНК МК-1Р в подкожно-жировой ткани по сравнению с контрольной группой было увеличено; сальниковый жир обеих групп имел несколько более выраженное МС1-Р выражение, чем подкожный жир, и не отличался у групп пациентов. Иммуногистохимический анализ МС-1Р в разделах жировой ткани показал, что экспрессия МС-1Р была выше в макрофагах, но присутствует также и в адипоцитах. Экспрессия МК-1Р и отсутствие МК2-Р в жировой ткани человека показывает, что меланокортины могут регулировать пролиферацию клеток и/или воспалительные сигналы, а не липолиз. Кроме того, повышенная экспрессия МК-1Р в подкожно-жировой клетчатке у людей с ожирением, возможно, отражает один из аспектов патофизиологии ожирения. (Хох и др., 2007) » Альфа-меланоцит стимулирующий гормон, аналогом которого является Melanotan 2, является основным эндогенным стимулятором меланокортиновой системы человека; а-МСГ стимулируется лептином (Соос и др., 2011). Производство и чувствительность к лептину у лиц с ожирением, как правило, нарушена (Roth и др., 2008). Одно пилотное исследование, сравнивающее людей с ожирением и здоровых людей, показало наличие аналогичных уровней а-МСГ (Балтази и др., 2011), но не исключено, что использованные методы являлись недостаточно точными. Уровни нейропептида Y у пациентов с ожирением были выше. Если результаты исследования верны, то возможно, уровни НПТ и лептина влияют на а-МСГ и МКР, что определяет функцию а-МСГ или, возможно, что измененная экспрессия МКР (а также различные полиморфизмы, связанные с ожирением), обсуждаемые ранее, отвечают за различия в функционировании между субъектами, страдающими ожирением и нормальными субъектами. Соос и др. обнаружили, что, несмотря на сопротивление к воздействию лептина, ожирение не обязательно влечет за собой резистентность к воздействию а-МСГ: «С увеличением веса тела развивается устойчивость к лептин-индуцированной анорексии, но вне зависимости от этого, у генетически модифицированных животных поддерживались некоторые функции альфа-МСГ » (2011). » Реагирование на а-МСГ при ожирении, продемонстрированное Соос и др., является хорошим показателем потенциала а-МСГ или его аналогов, таких, как MT-II, для лечения ожирения путем снижения веса, восстановления центральной и периферической чувствительности к другим гормонам (например, гормонам щитовидной железы), и уменьшения чувства голода:
«Мы исследовали чувствительность МК системы в ее сложности (при корреляции Fi - Фарб-индекса (от farb — цвет, index — показатель) — относительной величины, характе¬ризующей насыщение в среднем одного эритроцита гемоглобином) у генетически нетронутых самцов крыс Вистар с различным телосложением (и различной чувствительностью к лептинам), т. е. у крыс в возрасте от 2 месяцев [нормально кормящихся] или 6 месяцев [кормящихся низкокалорийно, кормящихся без ограничений или кормящихся пищей с более высоким содержанием жиров]. 7-дневные интрацеребровентрикулярные вливания альфа-МСГ вызвали уменьшение веса тела во всех группах, особенно в группе кормящихся без ограничений и нормально кормящихся животных, и даже крысы, кормящиеся низкокаларийно, потеряли массу тела при воздействии альфа-МСГ (в отличие от лептина). Анорексия была замечена у нормально кормящихся 2-месячных и 6-месячных крыс и менее проявлялась в группе с ограничением калорий. Некоторое снижение веса было также замечено в группе крыс на диете с высоким содержанием жиров. Гиперметаболические эффекты (повышение температуры/сердечного ритма) были наиболее выражены в группе с ограничением калорий, на втором месте – у крыс на высококалорийной диете. Эти данные позволяют предположить, что альфа-МСГ отзывчивость поддерживается в различных формах (в зависимости от телосложения), несмотря на лептиновое сопротивление, индуцированное ожирением». (2011) Результаты Силва и др. (2005) также приводят к выводу о том, что а-МСГ сопротивление при ожирении является маловероятным и делается предположение, что MSH-аналоги могут быть очень перспективными для лечения ожирения: «После 5-дневного контрольного периода крысам был введен МК3/4-Р агонист Melanotan II (10 нг/ч, внутривенно), в течение 10 дней с последующим 5-дневным периодом восстановления. Страдающие ожирением крысы были тяжелее (558 +/-21 против 485 +/-13 г) и имели на 140% больше висцерального жира, чем нормальные крысы, страдали гиперлиптенемией (8,9 + / -0,5 против 2,7 + / -0,5 нг / мл) и инсулиновой резистентностью. Кроме того, страдающие ожирением крысы имели более высокое среднее артериальное давление (109 . + / -3 против 100 + / -1 мм рт.ст.) Применение Melanotan II значительно увеличивало артериальное давление у крыс, страдающих ожирением и у нормальных крыс (7 + / -2 и 6 + / -1 мм рт.ст.), снижалось потребление калорий (-32 + / - 2 и -25 + / -2 ккал / день), а также наблюдалось примерно 50% снижение уровня инсулина в обеих группах. Таким образом, метаболические и сердечно-сосудистые действия хронической активации МК3/4-Р наблюдаются и при ожирении, вызванном диетой, поддерживая потенциальная роль гипоталамо-меланокортиновой системы при гипертонии, вызванной ожирением». Кроме того, гипертонические и сердечно-сосудистые заболевания, связанные с ожирением, могут быть также поддаваться лечению а-МСГ аналогами или другими активаторами МК3/4-Р (Силва, 2005).

Меланокортиновая система и воспаления

Геттинг пишет, что, в то время как МК1-Р и МК2-Р описаны достаточно подробно, до сих пор мало что известно о МС-3, -4 и-5Р. Как известно(2000), МК-3Р играет определенную роль в моделях экспериментального воспаления. АКТГ (адренокортикотропный гормон) действует на МК-3Р рецепторы у крыс и ингибирует формирование цитокинов и миграцию нейтрофилов (Геттинг, 2000). Другие селективные агонисты МС3-Р усиливают иммуномодулирующие свойства меланокортин-3 рецептора. Геттинг и др. сообщают, что МК-3Р агонизм эффективен при подагрическом артрите и указывают на то, что МК-3Р агонисты, скорее всего, могут также работать и при других системных воспалительных заболеваниях (2000). В отдельном исследовании Геттинг и др. (2001) сообщают, что Melanotan II на МК-3Р рецепторе обладает противовоспалительным действием.

Эффекты пигментации

Melanotan II первоначально изучался за его эффект вызывать пигментацию кожи (Hadley, 2005), опосредованную активностью МК-1Р рецептора. Случайное открытие того, что MT-II также вызывает эрекцию и повышает либидо у мужчин и женщин, привело к более широкому изучению MT-II для лечения сексуальной дисфункции, однако до сих пор пигментация является, пожалуй, самым известным свойством MT-II (Кадекаро и Абдель-Малек, 2007). Melanotan 2, как утверждается, может обеспечить «терапевтический загар» даже у людей, находящихся в группах риска (Хэдли и Дорр, 2006); экспрессия меланина служит результатом темной пигментации кожи, связанной со снижением риска развития различных видов рака кожи и сокращением вреда от УФ-лучей.

Антиоксидантные свойства

В дополнение к сильному потемнению кожи, МСГ-аналоги, включая MT2, также обеспечивают немедленную защиту от ультрафиолетовых лучей через прямое антиоксидантное действие после предварительного приема перед солнечным/ УФ облучением (Сонг и др., 2009). Ультрафиолетовое облучение непосредственно приводит к повреждению ДНК: «Экспозиция культивируемых человеческих меланоцитов ультрафиолетовым излучением (УФ) вызывает повреждения ДНК. При меланоме мутации из-за УФ в результате образования фотопродуктов редки, что свидетельствует о возможном участии окислительных повреждений ДНК в злокачественной трансформации меланоцитов». (Сонг и др., 2009). Сонг и др. предоставили «недвусмысленное доказательство индукции окислительных повреждений ДНК меланоцитов человека при УФ воздействии и сокращении этого повреждения при воздействии альфа-МСГ»: «Здесь представлены данные, демонстрирующие немедленное дозозависимое образование перекиси водорода в облученнных УФ меланоцитах, что непосредственно коррелирует со снижением активности каталазы. Предварительная обработка меланоцитов альфа-меланокортином (альфа-МСГ) снизило УФ-индуцированное образование 7,8-дигидро-8-оксигуанина (8-оксодG), основную форму окислительного повреждения ДНК. Предварительное введение альфа-МСГ также увеличило уровни белков каталазы и ферритина. Воздействие альфа-МСГ на 8-оксодG индукцию опосредовано активацией рецепторов меланокортина 1 (МК1R), так как он отсутствовал в экспрессии меланоцитов с потерей функций МК1-Р и блокировал сопутствующее лечение аналогом агути сигнального белка (ASIP), ASIP-YY. (2009)». Снижение окислительного повреждения не связано с производством меланина (Кадекаро и др., 2003), но рыжий ген связан со снижением ответа на МК1-Р-МСГ (и, следовательно, MT-II) в снижении УФ-повреждений.

Эффекты повышения эрекции и либидо

У мужчин и женщин а-МСГ и MTII способны вызывать острое сексуальное возбуждение, увеличение либидо, и (у мужчин) увеличение параметров эрекции (Весселс и др., 2000). Этот эффект был первоначально замечен в ходе изучения влияния MT-II на загар (Хедли, 2005). Весселс и др. отмечают увеличение продолжительности эрекции у мужчин (при 80% или более жесткости наклона полового члена) приблизительно 45 минут, против от примерно 2 минут у контрольной группы, при дозе 0.025мг/кг (2000). MT-II эффективен в лечении психогенной эректильной дисфункции, а также других типов эректильной дисфункции: «Свойства Melanotan II, улучшающие эрекцию, не ограничиваются случаями психогенной эректильной дисфункции; эрекция полового члена наблюдалась у мужчин с различными органическими факторами риска. Полученные выводы о повышении сексуального желания гарантируют дальнейшее исследование влияния этих препаратов центрального действия на расстройства сексуального желания». (Весселс и др., 2000). Хедли (2005) отмечает, что, поскольку MT-II работает в основном в головном мозге, он более эффективен в лечении расстройств, связанных с возбуждением, и вызывает генитальное возбуждение и повышает либидо как у женщин, так и у мужчин. Тем не менее, различные исследователи (Вемулпалли и др., 2001), обнаружили, что за эректильные свойства MT-II частично отвечают нейронное освобождение оксида азота: «Внутривенное введение MT-II (66 и 133 мкг кг (-1) вызывало дозозависимое увеличение кавернозного давления. Зависимость цикличного ГМФ (гуазинмонофосфата) оксида азота от MT-II индуцированного увеличения кавернозного давления была исследована двусторонней перерезкой пудентальных нервов и ингибированием синтазы оксида азота с L-NAME (N омега – нитро – L – аргинин – метилэфиром) (20 мг кг (-1), внутривенно в течение 30 мин). Абляция пудентальных нервов или предварительная обработка L-NAME отменила MT-II-индуцированные повышения в интракавернозном давлении у кроликов при анестезии. Полученные данные свидетельствуют о том, что активация центральных меланокортиновых рецепторов МТ-II увеличивает кавернозное давление путем выпуска нейронов оксида азота». Влияние MT-II на облегчение образования эрекции и сексуального возбуждения (Джулиано и др., 2006), вероятно, является причиной его высокой эффективности в лечении расстройств, связанных с отсутствием либидо, желания и возбуждения у различных пациентов.

Воздействие на суточный ритм

Эффективность и механизмы воздействия а-МСГ и его аналогов на циркадный ритм глубоки, но до конца не изучены. У старых крыс с возрастом наблюдается реверсия циркадных ритмов. Применение альфа-МСГ может предотвратить это обращение (Иегуда и Карассо, 1983), что говорит о том, что а-МСГ может являться потенциальным хронотерапевтическим средством для пожилых людей, служащим для предотвращения дисфункции циркадного ритма, происходящей с возрастом. Эти эффекты, как представляется, опосредованы некоторыми действиями в дофаминергической системе (Иегуда и Карассо, 1983). Ян и др. обнаружили, что а-MSH (или его аналоги, такие как MT-II), могут быть использованы при нарушениях суточного ритма приема пищи, при ночных расстройствах пищевого поведения, дисфункциях циркадного ритма: «Наши результаты показывают, что у мышей с мутацией в гене Period2 (mPer2m/m), регулирующем циркадный ритм, не существует глюкокортикоидного ритма, хотя кортикостеронный ответ на гипогликемию, АКТГ, стресс и сдержанность не повреждены. Кроме того, у таких мышей отсутствует суточный ритм питания. При кормлении пищей с высоким содержанием жиров они едят равное количество пищи в светлое и темное время суток и при этом у них развивается значительное ожирение. Суточный ритм нейроэндокринных пептидов альфа-МСГ, основной механизм контролирования аппетита, нарушается в гипоталамусе данных мышей, хотя суточный ритм АКТГ, предшественника альфа-МСГ, не поврежден. Инъекции альфа-МСГ, которые, как было показано, способны проникать в мозг, восстанавливают ритм кормления и индуцируют потерю веса у мышей с этим видом мутации. Эти результаты подчеркивают важность mPer2 в контролировании аппетита во время неактивного периода и потенциальную роль введения альфа-МСГ в восстановлении режима питания ночь-день у лиц с циркадными расстройствами питания, такими, как ночной прием пищи, который также связан с ожирением. (2009)». В исследовании, а-МСГ вводили в начале светового дня (при 12/12-часовом ритме светлого и темного времени суток). Не ясно, как МСГ-аналоги потенциально могут быть использованы при дисфункциях ритмов в организме человека, так как крысы имеют отличные от человеческих ритмы активности/потребления пищи в светлое и темное время суток.

Побочные эффекты Меланотан 2

При тестировании пептида Меланотан II (MT2) у мужчин наблюдался неожиданный побочный эффект спонтанных эрекций. Американская ассоциация урологов при тестировании Меланотан 2 обнаружила, что он не изменяет кровотока и не расширяет и не ограничивает определенные капилляры, как, например, ФДЭ-5. Меланокортиновые пептиды работают, посылая сигнал в мозг, что заставляет организм естественным образом секретировать гормон, повышающий либидо. Далее, тестирование Меланотан 2 показало увеличение сексуального желания и генитального возбуждения также и у женщин. В настоящее время предполагается разработка нового типа препаратов для лечения эректильной дисфункции с использованием Меланотан-2. Онкологический центр Аризоны приостановил изучение Меланотан 2 в качестве препарата для загара. Меланотан II может улучшить половую функцию у мужчин и женщин (повысить уровень сексуального желания и генитального возбуждения). В отличие от других препаратов, вызывающих сексуальное возбуждение, Меланотан 2 (MT II) действует на головной мозг, вызывая тем самым довольно естественную сексуальную реакцию с минимальными нежелательными побочными эффектами. Эти действия пептида Меланотан II были случайно обнаружены во время изучения воздействия препарата на загар. Исследования Онкологического центра Аризоны говорят о том, что Меланотан 2 является эффективным средством для пигментации кожи практически без риска, однако его роль в предотвращении рака кожи до сих пор не определена. Не существует никаких долгосрочных исследований или инструкций для пептидных аналогов Меланотан 2.

Структура Меланотан 2

Меланотан II (Меланотан 2), разработанный в Университете штата Аризона, является синтетическим аналогом меланокортин пептидного гормона естественного происхождения - альфа-меланоцит стимулирующего гормона (α-МСГ), использование которого в предварительных исследованиях и клинических испытаниях вызывало меланогенез (загар) и эффекты афродизиака. MT II представляет собой циклический аналог лактам α-МСГ с аминокислотной последовательностью Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
Другие структурные названия Меланотан 2:
N-Acetyl-L-norleucyl-L-alpha-aspartyl-L-histidyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyl-L-lysinamide (2→7)-lactam Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 Ac-cyclo[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]α-MSH4–10-NH2

Молекула Меланотан-II

Последовательность: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 Молекулярная формула C50H69N15O9 Молярная масса: 1024,180

Синтез пептидов Меланотан 2

Пептиды синтезируются путем связывания карбоксильной группы или С-конца одной аминокислоты с аминогруппой или N-концом другой. Благодаря возможности непреднамеренной реакции, как правило, здесь необходимы защитные группы. Химический синтез пептидов начинается на С-конце пептида и заканчивается на N-конце. Это противоположно биосинтезу белка, который начинается на N-конце.

Упрощенное объяснение синтеза Меланотан 2

1000 мг (1 грамм) Меланотан II (MT II) синтезируется в чистом виде в кристаллах. 10-15 лет назад, когда Меланотан 2 впервые стал популярен, 10 мг кристаллов Меланотан II распределялись на 100 ампул, затем флаконы запечатывались и отправлялись на продажу. К сожалению, в связи с тем, что 10 мг Меланотан II (Меланотан 2) на глаз выглядели как несколько крошечных кристаллов, многие клиенты жаловались на то, что флаконы были практически пустыми. Чтобы решить эту проблему, крупномасштабные лаборатории, которые могли себе это позволить, стали заниматься сублимацией Меланотан II. Сублимация – это дополнительный шаг в синтезе пептидов, который включает в себя растворение 1000 мг кристаллов Меланотан II в 200 мл стерильной воды. Затем 2 мл стерильной воды вводят в 100 ампул, в результате чего каждый флакон эквивалентен 10 мг Меланотан 2. Флаконы помещают на 24-48 часов в дорогие и высокотехнологичные машины для сублимации, которые удаляют весь воздух и жидкость из флаконов Меланотан 2. Сублимация определяется как «процесс выделения вещества из раствора». Флаконы, на 2/3 заполненные водой, в конечном счете, становятся флаконами, на 2/3 наполненными твердым веществом. Если внимательно посмотреть на флакон, можно увидеть, что 10 мг кристаллов Меланотан II равномерно распределены по всему флакону. Сублимация используется во всем мире в производстве многих видов продукции, среди которых кофе является наиболее известным примером. Если сравнить сублимированный и молотый кофе, можно заметить очевидную разницу в размерах. 100 г сублимированного кофе – это гораздо больше, чем 100 г порошкового кофе, несмотря на то, что изначальное количество кофе в обоих случаях одинаковое, и оба продукта содержат только 100% чистый кофе (без наполнителей или добавок). Еще одна причина для использования метода сублимационной сушки - то, что развешивание 10 мг Меланотана 2 по флаконам является очень утомительным и трудоемким процессом, и ученым в производственных лабораториях намного проще просто вводить 2 мл восстановленного Меланотан II (MT2) во флаконы, а затем помещать все флаконы в машины для сублимационной сушки. При увеличении объемов заказов с менее чем 50 ампул в неделю до более 1000, уже не представляется возможным при изготовлении Меланотана 2 продолжать использовать метод взвешивания.

Руководство по дозировкам и смешиванию Melanotan II

Melanotan и Melanotan 2 нельзя принимать перорально, так как пищеварительный тракт уничтожает вещества. Их необходимо вводить при помощи инъекций. Препараты также можно найти в форме назального спрея, однако в таком виде они могут стоить в 3-4 раза дороже. (Melanotan растворяется в веществе, способном проникать через слизистую носа). Обычно препарат используют в течение 2-3 недель, до достижения желаемого оттенка кожи, а затем для поддержания загара принимают уменьшенную дозу. Melanotan II выпускается в виде порошка, однако вводить такой продукт в чистом виде невозможно, его необходимо растворить в разбавителе, лучше всего – в бактериостатической воде, которая поставляется бесплатно вместе с продуктом.
Смешивание: Протрите верхнюю поверхность флакона, содержащего Melanotan и флакончик с бактериостатической водой. Возьмите шприц и вставьте его во флакон с бактериостатической водой. Переверните его, и наберите в шприц 1 куб.см/мл (100 единиц) воды, а затем введите воду во флакон с порошком Melanotan. Осторожно покатайте флакон по твердой поверхности, до тех пор, пока Melanotan не растворится. В полученном растворе будет содержаться 1 мг Melanotan на 0,1 куб.см/мл (10 единиц).
Существует два варианта дозирования. Для первого требуется меньше вычислений. Пользователь начинает с небольшой ежедневной дозы, например 0,25 мг в день (2 1/2 единицы на шприце при добавлении 1 куб. см/мл бактериостатической воды), а затем на протяжении трех дней количество принимаемого препарата увеличивают, до достижения дозы 1 мг. Принимайте 1 мг в день до достижения необходимого оттенка загара. После этого сократите дозу до 1-2 мг в неделю для поддержания загара. Я сторонник этого метода использования в качестве отправной точки. В конце концов, все регулирует дозировку в зависимости от реакций своего организма, и я не вижу логики переходить на использование второго метода.
Дозирование во втором методе вычисляется в зависимости от веса. Проблема этого метода заключается в том, что все пользователи могут по-разному реагировать на препарат. Если такая дозировка может отлично подойти пользователю с 1-м типом кожи по шкале Фицпатрика (никогда не загорает, всегда обгорает на солнце), та же самая дозировка может оказаться высокой для пользователя со 2-м типом кожи (обгорает, но может загорать), и слишком высокой для пользователя с 3-м типом кожи (редко обгорает, всегда загорает). Возьмите шприц и вставьте его во флакон с бактериостатической водой. Переверните его, и наберите в шприц 1 куб.см/мл (100 единиц) воды, а затем введите воду во флакон с порошком Melanotan. Повторите то же самое еще раз, чтобы во флакончике с Melanotan оказалось 2 мл (200 единиц) бактериостатической воды. Осторожно покатайте флакон по твердой поверхности, до тех пор, пока Melanotan не растворится. В полученном растворе будет содержаться 1 мг Melanotan на 0,2 мл (20 единиц). Снизу приведена таблица использования данного раствора в зависимости от массы тела.
Вес Расчет дозы Доза Количество единиц
40 кг х 0,02 мг / кг = 0,80 мг 8 единиц
45 кг х 0,02 мг / кг = 0,90 мг 9 единиц
50 кг х 0,02 мг / кг = 1,00 мг 10 единиц
55 кг х 0,02 мг / кг = 1,10 мг 11 единиц
60 кг х 0,02 мг / кг = 1,20 мг 12 единиц
65 кг х 0,02 мг / кг = 1,30 мг 13 единиц
70 кг х 0,02 мг / кг = 1,40 мг 14 единиц
75 кг х 0.02.mg/kg = 1,50 мг 15 единиц
80 кг х 0,02 мг / кг = 1,60 мг 16 единиц
85 кг х 0,02 мг / кг = 1,70 мг 17 единиц
90 кг х 0,02 мг / кг = 1,80 мг 18 единиц
95 кг х 0,02 мг / кг = 1,90 мг 19 единиц
100 кг х 0,02 мг / кг = 2,00 мг 20 единиц
105 кг х 0,02 мг / кг = 2,10 мг 21 единиц
110 кг х 0,02 мг / кг = 2,20 мг 22единиц
115 кг х 0,02 мг / кг = 2,30 мг 23 единиц
120 кг х 0,02 мг / кг = 2,40 мг 24 единиц
125 кг х 0,02 мг / кг = 2,50 мг 25 единиц

Хранение

Melanotan II в форме порошка замораживают (при заморозке он сохраняет свое качество в течение нескольких месяцев без ухудшения). Избегайте прямого воздействия солнечного света, храните вещество в плотной сумке или коробке. Раствор Melanotan II - I рекомендуется хранить в шприцах и замораживать их. Раствор быстро оттаивает, и такой метод считается наиболее безопасным, так как здесь сводится к минимуму риск размножения болезнетворных бактерий. Холодильник может быть использован для кратковременного хранения (несколько дней).

Доступность:

Все продукты доступны для покупки только для исследовательских целях. Данные лабораторных пептиды не предназначены для использования в виде пищевых продуктов или препаратов. Пептиды Melanotan 2 не предназначены для лечения, предотвращения или смягчения каких-либо заболеваний или состояний здоровья.

:Tags

Читать еще: Гарпагофитум (дьяволький коготь) , Дроспиренон , Ревматоидный артрит , Сезамол , Цефтибутен ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Меланотан (Melanotan) 2" в LiveJournal
  • Отправить "Меланотан (Melanotan) 2" в Facebook
  • Отправить "Меланотан (Melanotan) 2" в VKontakte
  • Отправить "Меланотан (Melanotan) 2" в Twitter
  • Отправить "Меланотан (Melanotan) 2" в Odnoklassniki
  • Отправить "Меланотан (Melanotan) 2" в MoiMir
  • Отправить "Меланотан (Melanotan) 2" в Google
  • Отправить "Меланотан (Melanotan) 2" в myAOL
меланотан-2.txt · Последние изменения: 2016/04/26 19:39 — jackhazer