Инструменты пользователя

Инструменты сайта


миансерин

Миансерин

Миансерин

  • Торговые наименования: Tolvon, другие
  • Синонимы: гидрохлорид миансерина; Org GB 94
  • Категория при беременности
  • Австралия: B2
  • Способы применения: перорально
  • Легальный статус
  • Австралия: S4 (только по рецепту)
  • Великобритания: POM (только по рецепту)
  • Биодоступность: 20-30%
  • Связывание с белками: 95%
  • Метаболизм: печень (CYP2D6, посредством ароматического гидроксилирования, N-окисления, N-деметилирования)
  • Биологический период полувыведения: 21-61 ч
  • Экскреция:
  • Моча: 4-7%
  • Кал: 14-28%
  • Формула: C18H20N2
  • Молярная масса: 264,365 г / моль

Миансерин, продаваемый под брендом Tolvon, среди прочих, является нетипичным антидепрессантом, который используется при лечении депрессии в Европе и в других странах мира 1). Это тетрациклический антидепрессант (TeCA). Mianserin тесно связан с миртазапином, как химически, так и с точки зрения его действий и эффектов, хотя между этими двумя препаратами существуют значительные различия.

Медицинское использование

Миансерин используется для лечения большого депрессивного расстройства.

Противопоказания

Миансерин не следует давать людям младше 18 лет, так как это может увеличить риск попыток самоубийства и суицидального мышления, и может увеличить агрессивность. Хотя нет никаких доказательств того, что препарат может навредить плоду на животных моделях, нет данных, показывающих, что он безопасен для беременных женщин. Люди с тяжелым заболеванием печени не должны принимать миансерин, и его следует использовать с осторожностью у людей с эпилепсией или с риском судорог, так как он может снизить судорожный порог.

Побочные эффекты

Очень распространенные (заболеваемость> 10%) побочные эффекты включают запор, сухость во рту и сонливость в начале лечения. Общие (от 1% до 10%) побочные эффекты включают сонливость во время поддерживающей терапии, тремор, головную боль, головокружение и слабость. Необычные (0,1%-1%) побочные эффекты включают увеличение веса.

Отмена

Резкое или быстрое прекращение приема миансерина может вызвать абстиненцию, последствия которой могут включать депрессию, тревогу, приступы паники 2), снижение аппетита или анорексию, бессонницу, диарею, тошноту и рвоту, а также симптомы гриппа, такие как аллергия или зуд и другие.

Передозировка

Известно, что передозировка миансерина вызывает седацию, кому, гипотонию или гипертонию, тахикардию и удлинение интервала QT 3).

Взаимодействия

Миансерин может усиливать действие веществ, которые влияют на мозг, таких как алкоголь, анксиолитики, снотворные и антипсихотические средства. Он может снизить эффективность противоэпилептических препаратов. Не рекомендуется одновременно принимать ингибиторы моноаминоксидазы и миансерин. Карбамазепин и фенобарбитал ускоряют метаболизм миансерина и могут снизить его эффекты. Существует риск опасного понижения кровяного давления, если принимать миансерин вместе с диазоксидом, гидралазином или нитропруссидом. Миансерин может усилить действие антигистаминных препаратов и антимускаринов. Миансерин не следует принимать с апраклонидином, бримонидином, сибутрамином или комбинированным препаратом артеметер с люмефантрином.

Фармакология

Фармакодинамика Миансерин является антагонистом / обратным агонистом (на большинстве или во всех участках) гистаминового H1 рецептора, серотонинового 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6 и 5-HT7-рецепторов и α1- и α2-адренергических рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина. 4) Как обратный агонист рецептора H1 с высоким сродством, миансерин обладает сильным антигистаминным эффектом (например, седация). И наоборот, он имеет низкое сродство с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами и, следовательно, не обладает антихолинергическими свойствами. Было обнаружено, что миансерин обладает низким сродством, но является потенциально значимым частичным агонистом κ-опиоидного рецептора (Ki = 1,7 мкМ, EC50 = 0,53 мкМ), аналогично некоторым трициклическим антидепрессантам (ТЦА). Блокада H1 и, возможно, α1-адренергических рецепторов оказывает седативное действие [4], а антагонизм 5-HT2A и α1-адренергических рецепторов ингибирует активацию внутриклеточной фосфолипазы C (ФЛС), которая, по-видимому, является общей мишенью для нескольких разных классов антидепрессантов. Выражая антагонизм соматосендритных и пресинаптических α2-адренергических рецепторов, которые функционируют преимущественно как ингибирующие ауторецепторы и гетерорецепторы, миансерин растормаживает высвобождение норадреналина, дофамина, серотонина и ацетилхолина в различных областях мозга и тела. Наряду с миртазапином, хотя и в меньшей степени в сравнении, миансерин иногда описывается как норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант (НАССА). Однако, фактические данные, подтверждающие эти соображения, считаются недостаточными. 5)

Фармакокинетика

Биодоступность миансерина составляет от 20 до 30%. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Миансерин метаболизируется в печени ферментом CYP2D6 посредством N-окисления и N-деметилирования. Период его полувыведения составляет от 21 до 61 ч. Препарат выводится от 4 до 7% в моче и от 14 до 28% в фекалиях.

Химия

Миансерин представляет собой тетрациклический пиперазиноазепин; миртазапин был разработан той же группой органических химиков и отличается путем добавления атома азота в одном из колец 6). (S) -(+)-миансерин примерно в 200-300 раз более активен, чем его энантиомер (R)-(-)-миансерин; следовательно, активность миансерина лежит в (S)-(+) изомере.

История

Препарат был разработан, но не обнаружен, в компании Organon International; первые патенты были выпущены в Нидерландах в 1967 году, и во Франции – в 1979 году под торговой маркой Athymil, а вскоре после этого – в Великобритании, как Norval. Исследователи, проводящие клинические испытания в США, представили поддельные данные и не были одобрены в США. Миансерин был одним из первых антидепрессантов на рынке Великобритании, который был менее опасен, чем трициклические антидепрессанты, при передозировке; с 2012 года в Великобритании этот препарат выписывали мало. 7)

Общество и культура

Дженерики

Миансерин – это английское и немецкое название дженерика препарата, его INN и BAN, в то время как гидрохлорид миансерина – это его USAN, BANM и JAN. Его дженерики на французском языке и его DCF – это miansérine на испанском и итальянском языках, а DCIT – mianserina, а на латинском – mianserinum. 8)

Торговые марки

Миансерин продаётся во многих странах, в основном, под торговым наименованием Толвон. Он также доступен во всем мире под различными другими торговыми марками, включая Athymil, Bolvidon, Deprevon, Lantanon, Lerivon, Miansan, Serelan, Tetramide и Tolvin и др. 9)

Доступность

Миансерин не одобрен для использования в Соединенных Штатах, но доступен в Соединенном Королевстве и других европейских странах. Миансерин получил одобрение TGA в мае 1996 года и, следовательно, доступен в Австралии. 10)

Исследования

Использование миансерина для помощи людям с шизофренией, которые проходят лечение с помощью антипсихотиков, изучалось в клинических испытаниях; результат не ясен. 11)

:Tags

Список использованной литературы:


1) «Mianserin 30 mg film-coated tablets». UK Electronic Medicines Compendium. January 2014. Retrieved 20 August 2017.
2) Kuniyoshi M, Arikawa K, Miura C, Inanaga K (June 1989). «Panic anxiety after abrupt discontinuation of mianserin». Jpn. J. Psychiatry Neurol. 43 (2): 155–9. doi:10.1111/j.1440-1819.1989.tb02564.x. PMID 2796025
3) Taylor D, Paton C, Kapur S, Taylor D. The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. 11th ed. Chichester, West Sussex: John Wiley & Sons; 2012.
4) Müller G (8 May 2006). «Target Family-directed Masterkeys in Chemogenomics». In Kubinyi H, Müller G, Mannhold R, Folkers G. Chemogenomics in Drug Discovery: A Medicinal Chemistry Perspective. John Wiley & Sons. p. 25. ISBN 978-3-527-60402-9. Retrieved 13 May 2012.
5) Gillman PK (2006). «A systematic review of the serotonergic effects of mirtazapine in humans: implications for its dual action status». Hum Psychopharmacol. 21 (2): 117–25. doi:10.1002/hup.750. PMID 16342227
6) Kelder, J; Funke, C; De Boer, T; Delbressine, L; Leysen, D; Nickolson, V (April 1997). «A comparison of the physicochemical and biological properties of mirtazapine and mianserin». The Journal of pharmacy and pharmacology. 49 (4): 403–11. doi:10.1111/j.2042-7158.1997.tb06814.x. PMID 9232538
7) Pratt, J.P. (2012). «29. Affective Disorders». In Walker, Roger; Whittlesea, Cate. Clinical pharmacy and therapeutics (5th ed.). Edinburgh: Churchill Livingston/Elsevier. p. 472. ISBN 978-0702042935.
8) I.K. Morton; Judith M. Hall (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 181–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
9) Alan J. Gelenberg; Ellen L. Bassuk; Stephen C. Schoonover (29 June 2013). The Practitioner’s Guide to Psychoactive Drugs. Springer Science & Business Media. pp. 39–. ISBN 978-1-4757-1137-0.
10) AlphaPharm. «Lumin Mianserin hydrochloride product information» (PDF). GuildLink Pty Ltd.
11) Vernon, JA; Grudnikoff, E; Seidman, AJ; Frazier, TW; Vemulapalli, MS; Pareek, P; Goldberg, TE; Kane, JM; Correll, CU (November 2014). «Antidepressants for cognitive impairment in schizophrenia–a systematic review and meta-analysis». Schizophrenia Research. 159 (2–3): 385–94. doi:10.1016/j.schres.2014.08.015. PMC 4252251 Freely accessible. PMID 25240772
    ФОРУМ LIFEBIO.WIKI
  • Отправить "Миансерин" в LiveJournal
  • Отправить "Миансерин" в Facebook
  • Отправить "Миансерин" в VKontakte
  • Отправить "Миансерин" в Twitter
  • Отправить "Миансерин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Миансерин" в MoiMir
  • Отправить "Миансерин" в Google
  • Отправить "Миансерин" в myAOL
миансерин.txt · Последние изменения: 2018/03/04 06:11 — nataly

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований? Подпишись!

x

Будь в курсе!

Постой паровоз, подпишись на БЕСПЛАТНУЮ РАССЫЛКУ! Введи свой email и ты будешь всегда в курсе последних разработок и исследований: