Инструменты пользователя

Инструменты сайта


оксандролон

Оксандролон (Анавар)

Оксандролон (фирменные названия Oxandrin, Anavar, Lonavar и др.) представляет собой синтетический, перорально активный анаболический андрогенный стероид (ААС), который впервые появился в продаже в США в 1964 году. Оксандролон (фирменные названия Oxandrin, Anavar, Lonavar и др.) представляет собой синтетический, перорально активный анаболический андрогенный стероид (ААС), который впервые появился в продаже в США в 1964 году. Он представляет собой 17α-метилированное производное дигидротестостерона (ДГТ), с атомом кислорода вместо углерода в положении 2. Исследователи и медицинские специалисты использовали оксандролон для лечения широкого спектра заболеваний. К ним относятся идиопатическая низкорослость, синдром Тернера, потеря массы тела при катаболических заболеваниях или длительное лечение кортикостероидами, тяжелые ожоги, хирургическая или общая травма, остеопороз, анемия, наследственная ангиодистрофия, истощение, индуцированное ВИЧ / СПИДом, алкогольный гепатит и гипогонадизм. 1) Оксандролон хорошо зарекомендовал себя как безопасное средство для лечения пациентов, выздоравливающих после тяжелых ожогов. 2) Медицинские исследования также установили эффективность оксандролона в качестве средства для ускорения развития девочек с синдромом Тернера. Хотя оксандролон давно используется для ускорения роста у детей с идиопатической низкорослостью, он вряд ли увеличит рост у взрослого человека, а в некоторых случаях может даже уменьшить его. Поэтому, для этого применения Оксандролон в значительной степени заменен гормоном роста. Некоторые культуристы используют оксандролон для укрепления своих мышц, обычно покупая его у поставщиков с черного рынка. Препарат нелегален в Соединенных Штатах, Канаде, Соединенном Королевстве и многих других странах. Анавар является модифицированным производным ДГТ (дигидротестестерона) и обладает несколькими модификациями, которые изменяют его активность. Он подвергается C-17 альфа-алкилированию, чтобы обеспечить пероральное введение, и его второй атом углерода замещается атомом кислорода, давая ему более сильные анаболические возможности. По сравнению с тестостероном, исследования показали, что Anavar минимум в 3 раза, а максимум в 6 раз превосходит тестостерон по мощности 3).

Стероидный профиль

  • Анаболическая активность - 400% от тестостерона
  • Андрогенная активность - 25% от тестостерона
  • Ароматизация (конверсия в эстрогены) - нет
  • Токсичность для печени - умеренная/слабая
  • Способ приема - перорально
  • Период полувыведения - 8-12 часов
  • Время обнаружения - до 60 дней

Медицинские применения

Оксандролон был исследован и выписывался как средство для лечения самых разных заболеваний. Оксандролон одобрен FDA для лечения остеопороза, способствуя увеличению веса и противодействуя катаболическому эффекту долгосрочного лечения кортикостероидами 4). По состоянию на 2016 год, препарат часто предписывается не по назначению для ускорения выздоровления от сильных ожогов, для ускорения развития девочек с синдромом Тернера и противодействования истощению, вызванному ВИЧ / СПИДом. Оксандролон увеличивает как краткосрочные, так и долговременные результаты у пациентов, выздоравливающих от тяжелых ожогов. Большинство доказательств показывают, что препарат уменьшает количество времени, затраченного на госпитализацию, и что улучшение восстановления мышц и костей по-прежнему можно измерить через год после травмы. Исследования показывают, что оксандролон также эффективен при лечении алкогольных гепатитов 5).

Химические характеристики Анавара

Анавар - анаболический стероид, производный ДГТ, входящий в семейство анаболических стероидов, производных из ДГТ. Таким образом, Анавар, по существу, является дигидротестостероном с метильной группой, присоединенной к 17-му углероду (C17 альфа-алкилирование), что представляет собой химическую структурную модификацию, которая позволяет анаболическому стероиду пережить первый проход через печень при пероральном введении и придает анаболическому стероиду большую устойчивость к метаболизму в печени. Он также содержит модификацию на втором углероде первого циклоалканового кольца, в результате чего 2-й углерод удаляется и заменяется атомом кислорода. Это структурно делает Анавар чрезвычайно уникальным среди всех анаболических стероидов, так как это единственный анаболический стероид, обладающий прямой структурой (полная замена атома углерода другим атомом) в своей кольцевой структуре. Именно эта модификация, как полагают, увеличивает анаболическую силу гормона по сравнению с его родительским гормоном ДГТ. Одним из методов, с помощью которого эта модификация увеличивает анаболическую силу анавара (по сравнению с ДГТ), как полагают, является повышенная устойчивость к ферментам 3-гидроксистероиддегидрогеназы, который представляет собой фермент с высоким содержанием мышечной ткани, который отвечает за превращение дигидротестостерона в неабаболический неактивный метаболит. Это является причиной того, почему дигидротестостерон не является анаболическим в мышечной ткани, поскольку он дезактивируется 3-гидроксистероиддегидрогеназой, прежде, чем он может действовать на андрогенные рецепторы в мышечной ткани.

Свойства Анавар (Оксандролон)

Химическая формула Анавара Анавар – анаболический стероид, принадлежащий семейству дигидротестостерона (ДГТ) анаболических стероидных производных / аналогов. Другие соединения, которые входят в это «семейство анаболических стероидов ДГТ», включают Winstrol, Primobolan, Masteron, а также несколько других стероидов, которые являются производными исходного анаболического стероида ДГТ. Общим фактором среди всех этих анаболических стероидов является то, что они так или иначе являются модифицированными формами ДГТ, и поэтому ДГТ можно считать «родительским» гормоном этих анаболических стероидов. Анавар сам по себе обладает явным преимуществом анаболической силы по сравнению с его андрогенной силой (что видно по его анаболическому рейтингу 322-630 при его андрогенной оценке 24). По сравнению с тестостероном, который имеет анаболическое: андрогенное отношение 100: 100 соответственно, нетрудно заметить, что анавар значительно менее андрогенен и обладает более сильной анаболической силой, по крайней мере, в 3 раза превышающей силу тестостерона. Исследования продемонстрировали анаболическую силу Анавара до 6 раз выше, чем у тестостерона, с очень небольшой сопутствующей андрогенной активностью. Анавар не обладает какой-либо измеримой эстрогенной активностью (из-за его природы, являющейся производным ДГТ), и не обладает какой-либо прогестагенной активностью. Этот анаболический стероид широко применяется среди культуристов, желающих избавиться от жира и поддерживать как можно больше мышц во время дефицита калорий, когда нежелательны лишний вес воды и возможное удержание / усиление жира. Анавар – весьма универсальное соединение с точки зрения его использования. Для анаболического стероида, который обычно рекламируется как «мягкий», на самом деле он обладает очень впечатляющей анаболической силой. Понятно, что анаболические стероиды демонстрируют очень низкий процент выживаемости после метаболизма в печени при приеме внутрь. Пероральные анаболические стероиды модифицируются на 17-м углероде, чтобы анаболический стероид стал более устойчивым к разрушению в печени, это дает очень высокий процент для прохождения анаболических стероидов через печень в кровоток, но это не гарантирует, что 100% анаболического стероида пройдет в организм. Некоторый процент, все равно, к сожалению, будет потерян, и поэтому это причина, по которой вместо четкого числа приводится общий диапазон для многих анаболических стероидов (главным образом, пероральные соединения, по указанным причинам, поскольку их сила может варьироваться в зависимости от метаболизма в печени).

Противопоказания

Как и другие анаболические стероиды, оксандролон может усугубить гиперкальциемию за счет увеличения остеолитической резорбции кости. При приеме у беременных женщин, оксандролон может проявлять непреднамеренные эффекты, такие как маскулинизация у плода.

Побочные эффекты

Хотя некоторые перорально назначаемые анаболические стероиды являются гепатотоксичными, оксандролон практически не вызывает заметного повреждения печени у людей с ожогами при клинических дозах. Это подтверждает общепринятое среди культуристов понятие о том, что оксандролон менее гепатотоксичен, чем большинство обычных пероральных анаболических стероидов, которые, как известно, вызывают жировое заболевание печени 6). Как было упомянуто ранее, Анавар популярен в среде культуристов, спортсменов и в медицинском сообществе из-за его уникального соотношения побочных эффектов и пользы и общего отсутствия негативных побочных эффектов по сравнению со многими другими анаболическими стероидами. Эстрогенные побочные эффекты полностью отсутствуют, поскольку Анавар является производным ДГТ, который является андрогенным гормоном, который уже не способен превращаться в эстроген. Другими словами, побочные эффекты, типичные для эстрогена (такие как удержание воды, вздутие живота, удержание / увеличение жира и развитие гинекомастии), полностью отсутствуют. В дополнение к полному отсутствию эстрогенной активности, Анавар также полностью не обладает какой-либо прогестагенной активностью 7). Хотя Анавар является значительно менее андрогенным по сравнению с тестостероном, побочные эффекты все же могут иметь место, особенно у людей, чувствительных к андрогенным побочным эффектам, таким как увеличение жирности кожа, угри, рост волос в области лица и тела, а также риски, связанные с облысением у мужчин, и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Несмотря на то, что считается, что Anavar мягко воздействует на эндокринную систему, имеются доказательства того, что препарат вызывает почти 40% подавление эндогенного продуцирования тестостерона и тестикулярной функции только после 5 дней использования в дозе 15 мг в день у здоровых молодых мужчин 8). Если препарат может подавлять HPTA (гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковую ось) после 5 дней использования в дозе 15 мг в день, он может вызывать полное отключение функции этой оси в течение нескольких недель использования при более высоких дозах в бодибилдинге. По сравнению с другими пероральными анаболическими стероидами, Anavar демонстрирует наименьшую гепатотоксичность и нагрузку на функцию печени 9). Следует отметить, что Анавар все еще имеет некоторую токсичность в этой области, поэтому рекомендуется не использовать Анавар в течение 8-10 недель в разумных дозах. Добавки для поддержания функции печени всегда необходимы при использовании пероральных анаболических стероидов. Женщины, которым вводят оксандролон, могут испытывать вирилизацию, необратимое развитие мужских функций, таких как углубление голоса, гирсутизм, нарушения менструального цикла, выпадение волос у мужчин и увеличение клитора у женщин. 10) Оксандролон может нарушать рост у детей, снижая их взрослый рост 11). Из-за этих побочных эффектов, дозы препарата, которые дают женщинам и детям, тщательно выбираются, и пациенты обычно контролируются на вирилизацию и нарушения роста. В отличие от некоторых анаболических стероидов, оксандролон обычно не вызывает гинекомастию, потому что не ароматизируется в эстрогенные метаболиты. 12) Как и другие андрогены, оксандролон может вызывать или ухудшать акне и приапизм (нежелательную или длительную эрекцию). Оксандролон может также снижать фертильность мужчин, что является еще одним побочным эффектом, распространенным среди андрогенов. В попытке компенсировать экзогенный рост андрогенов, организм может снизить продукцию тестостерона через атрофию яичка и подавление гонадотропной активности.

Циклы и применение Анавара

Несмотря на то, что Анавар может использоваться для потери жира, он является отличным дополнением для набора массы, увеличения силы и объема мышц. Поскольку Анавар в 3-6 раз превосходит анаболическую силу тестостерона, его использование может не сопровождаться какими-либо проблемами. Однако, поскольку Анавар имеет некоторую токсичность в области функции печени, он не может использоваться с той же продолжительностью, как инъекционные соединения. Поэтому он часто включается в начале любого цикла в течение первых 6-8 недель до его прекращения. Однако, из-за его низкой степени токсичности в печени, циклы Анавара могут быть продлены до максимум 10 недель при разумной дозировке. В целях увеличения массы и объема, Анавар обычно используют в совокупности с аналогичными соединениями, такими, как длинноцепочечный тестостерон (например, энантат) и, возможно, соединение, такое как Дека-Дураболин (деканоат нандролона). При использовании в целях жиросжигания, циклы Анавара часто укорачиваются, и препарат используется с соединениями, используемыми для достижения аналогичных целей, такими как анаболические стероиды, такие как пропионат тестостерона, ацетат тренболона, мастерон (простанонат дростанолона) и т. д. Эти соединения, как правило, обладают теми же характеристиками, что и анавар.

Взаимодействия

Оксандролон значительно увеличивает разжижение крови при приеме варфарина, что иногда может быть опасно. 13) В апреле 2004 года, Savient Pharmaceuticals опубликовала с помощью FDA предупреждение о безопасности, предупреждающее об этом эффекте специалистов в области здравоохранения. 14) Оксандролон может также подавлять метаболизм пероральных гипогликемических веществ. Он может привести к обострению отека при приеме вместе с адреналовыми кортикостероидами или адренокортикотропным гормоном (АКТГ).

Фармакология

Механизм действия

Подобно другим анаболическим стероидам, оксандролон является агонистом андрогеновых рецепторов. Он увеличивает синтез белка, который увеличивает мышечный рост, мышечную массу тела и плотность костной ткани. По сравнению с тестостероном и большинством других анаболических стероидов, оксандролон менее андрогенен по отношению к своей активности в качестве анаболического средства. Это часто связано с его медицинским использованием у детей и женщин, поскольку меньший андрогенный эффект предполагает меньший риск вирилизации. В сообществе бодибилдинга также учитывается этот факт при выборе стероидов.

Дозировка

Анавар - отличный выбор для женщин-культуристок, так как он является мягким анаболическим стероидом.Детям с синдромом идиопатической низкорослости или синдромом Тернера назначают значительно меньшие дозы оксандролона, чем пациентам с ожогами. Исследователи выбрали диапазоны доз для детей с большой осторожностью, чтобы свести к минимуму вероятность вирилизации и преждевременного созревания. Большинство взрослых, получавших оксандролон, получали умеренные дозы. 15) Бодибилдеры часто принимают намного большие дозы. Оксандролон обычно назначается, по крайней мере, один раз в день. В подавляющем большинстве медицинских применений, дозировки Анавара составляют диапазон 2,5-20 мг в день, что, конечно, сильно зависит от типа болезни. В медицине, Anavar используется у больных СПИДом в диапазоне доз 20 - 80 мг в день для борьбы с мышечной атрофией 16). То же самое применение было продемонстрировано у жертв ожогов 17). Этот диапазон доз эффективен для роста мышц. Несмотря на то, что Анавар используется для лиц разных возрастных групп, эффекты Анавара не зависят от возраста 18). Хотя Анавар был ошибочно классифицирован как «мягкий стероид» в отношении его анаболических функций, исследования показали иное, и, как уже упоминалось ранее, это соединение в 3-6 раз превышает анаболическую силу тестостерона. Поэтому в мире легкой атлетики и бодибилдинга, дозировки Анавара для новичков начинают и остаются в диапазоне 25-50 мг в день. Такие дозы должны обеспечивать отличные результаты для увеличения массы и жиросжигания. Продвинутые пользователи склонны применять от 50 до 80 мг препарата в день, и обычно нет необходимости превышать этот диапазон из-за поразительных результатов, которые может обеспечить такая доза Anavar. Очень редко, однако, Анавар используется в дозах 80-100 мг в сутки. Анавар – отличный анаболический стероид для женщин и бодибилдеров, желающих минимизировать и устранить андрогенные побочные эффекты вирилизации, как показано в исследованиях 19). Большинство женщин используют Анавар в дозах 5-10 мг в день. У продвинутых женщин-пользователей, доза повышается до 20 мг в день, хотя рекомендуется ограничивать использование Анавара 4-6 неделями. Одно исследование показало, что только 300 мг кофеина, вводимые вместе с Анаваром, повышали уровень анвавара в плазме крови на 15-20% по сравнению с исходными уровнями 20).

История

Оксандролон был впервые изготовлен Рафаэлем Паппо и Кристофером Джунгом во время работы в лабораториях Searle Laboratories (теперь это часть Pfizer). Исследователи впервые описали химическое вещество в 1962 году. 21) Их сразу же заинтересовал очень слабый андрогенный эффект оксандролона относительно его анаболического эффекта. Оксандролон был выпущен как фармацевтический препарат в Соединенных Штатах в 1964 году. Препарат назначался для стимулирования роста мышц при нарушениях, которые вызывают непроизвольную потерю веса, и используется как часть лечения ВИЧ / СПИДа. Была также продемонстрирована частичная эффективность препарата в лечении случаев остеопороза. Тем не менее, отчасти из-за негативного освещения в СМИ из-за его незаконного использования культуристами, производство Anavar было прекращено компанией Searle Laboratories в 1989 году. Производство началось в компании Bio-Technology General Corporation, которая изменила свое название на Savient Pharmaceuticals, которая, после успешных клинических испытаний, выпустила препарат в 1995 году под торговой маркой Oxandrin. BTG впоследствии получила одобрение на статус орфанного препарата от Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения алкогольного гепатита, синдрома Тернера и вызванной ВИЧ потери веса. Препарат также назначают в качестве вспомогательного средства при катаболизме белка, вызванном длительным введением кортикостероидов.

Общество и культура

Юридический статус

В Соединенных Штатах, оксандролон относится к категории контролируемых веществ III Закона о контролируемых веществах, наряду со многими другими анаболическими стероидами. 22) Это контролируемое вещество, включенное в список IV в Канаде и Контролируемое лекарственное средство, включенное в список 4 в Соединенном Королевстве. 23)

Немедикаментозное применение

Многие культуристы и спортсмены используют оксандролон для укрепления своих мышц. Оксандролон является гораздо менее активным андрогеном, чем анаболиком, поэтому женщины и люди, ищущие менее интенсивные стероиды, используют его особенно часто. Многие также ценят низкую гепатотоксичность оксандролона по сравнению с большинством других перорально активных стероидов. Известный коктейль «Дюшес», который принимали российские спортсмены на зимних Олимпийских играх в Сочи, состоял из Оксандролона, Метенолона и Тренболона. 24)

Торговые названия

Оригинальное торговое название оксандролона – Анавар. Оксандин часто используется в качестве общего торгового названия. Оксандролон также продавался под торговыми марками Lonavar (Аргентина, Австралия), Lipidex (Бразилия), Antitriol (Испания), Anatrophill (Франция), Protivar и Vasorome. Существуют дополнительные торговые марки для продуктов, которые производятся для черного рынка стероидов.

:Tags

Список использованной литературы:


1) Bork, Konrad (2012). «Current Management Options for Hereditary Angioedema». Current Allergy and Asthma Reports. 12 (4): 273–280. doi:10.1007/s11882-012-0273-4. ISSN 1529-7322
2) Rojas, Yesenia; Finnerty, Celeste C; Radhakrishnan, Ravi S; Herndon, David N (2012). «Burns: an update on current pharmacotherapy». Expert Opinion on Pharmacotherapy. 13 (17): 2485–2494. doi:10.1517/14656566.2012.738195. ISSN 1465-6566. PMC 3576016Freely accessible. PMID 23121414
3) Oxandrolone: A Potent Anabolic Steroid Of Novel Chemical Composition. Fox M, Minot AS, and LIddle GW. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 1962; volume 22, Pgs. 921 – 924.
4) «Oxandrin (oxandrolone tablets, USP)» (PDF). Drugs@FDA. BTG Pharmaceuticals, U.S. Food and Drug Administration. 21 April 2003. Retrieved 21 June 2016
5) Choi, Gina; Runyon, Bruce Allen (2012). «Alcoholic Hepatitis: A Clinician's Guide». Clinics in Liver Disease. 16 (2): 371–385. doi:10.1016/j.cld.2012.03.015. ISSN 1089-3261
6) Llewellyn, William (2011). William Llewellyn's Anabolics. Jupiter, FL: Molecular Nutrition, LLC. pp. 610–616. ISBN 978-0-9828280-1-4
7) Published reference of personal communication from Saunders F.J. (April 21, 1961) to author of Methyltestosterone, related steroids, and liver function. Arch Int. Med 116 (1965):289-94.
8) Short-Term Oxandrolone Administration Stimulates Net Muscle Protein Synthesis in Young Men. Melinda Sheffield-Moore, Randall J. Urban, Steven E. Wolf, J. Jiang, Don H. Catlin, David N. Herndon, Robert R. Wolfe and Arny A. Ferrando. Sheffield-Moore et al. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. August 1, 1999; 84 (8): 2705.
9) Methyltestosterone, related steroids, and liver function. DeLorimier, Gordan G, Lowe R. et al. Arch int. Med 116(1965):289-94.
10) Sas, T.C.J.; Gault, E.J.; Zeger Bardsley, M.; Menke, L.A.; Freriks, K.; Perry, R.J.; Otten, B.J.; de Muinck Keizer-Schrama, S.M.P.F.; Timmers, H.; Wit, J.M.; Ross, J.L.; Donaldson, M.D.C. (2014). «Safety and Efficacy of Oxandrolone in Growth Hormone-Treated Girls with Turner Syndrome: Evidence from Recent Studies and Recommendations for Use». Hormone Research in Paediatrics. 81 (5): 289–297. doi:10.1159/000358195. ISSN 1663-2826
11) «Oxandrolone». MedlinePlus. The American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 15 May 2016. Retrieved 21 June 2016.
12) Corona, Giovanni; Rastrelli, Giulia; Vignozzi, Linda; Maggi, Mario (2012). «Emerging medication for the treatment of male hypogonadism». Expert Opinion on Emerging Drugs. 17 (2): 239–259. doi:10.1517/14728214.2012.683411. ISSN 1472-8214. PMID 22612692
13) Demling, Robert H. (September 2004). «Oxandrolone (Oxandrin) use and the interaction with warfarin» (PDF). U.S. Food and Drug Administration. Retrieved 20 June 2016.
14) Ottery, Faith D. (20 April 2004). «Oxandrin (oxandrolone) Dear Healthcare Professional Letter Apr 2004». Safety Alerts for Human Medical Products. U.S. Food and Drug Administration. Retrieved 20 June 2016
15) Chrousos, George P. (2012). «The Gonadal Hormones & Inhibitors». In Katzung, Bertram G. Basic & Clinical Pharmacology. New York London: McGraw-Hill Medical McGraw-Hill distributor. p. 735. ISBN 0071764011
16) Proj Inf Perspect. 1997 Nov;(23):19
17) 2003 Dec;29(8):793-7
18) Demling RH, DeSanti L., The rate of restoration of body weight after burn injury, using the anabolic agent oxandrolone, is not age dependent., Burns 2001 Feb;27(1):46-51
19) Clin Endocrinol (Oxf). 1993 Apr;38(4):393-8.
20) Salema, J. Ruivo, X. de la Torre, M. Sekera1, L. Horta. Oxandrolone excretion: effect of caffeine dosing. Published: www.adop.pt.
21) Fox, Maurice; Minot, Ann S.; Liddle, Grant W. (1962). «Oxandrolone: A Potent Anabolic Steroid of Novel Chemical Configuration». The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 22 (9): 921–924. doi:10.1210/jcem-22-9-921. ISSN 0021-972X
22) «Controlled Substances Act». United States Food and Drug Administration. 11 June 2009. Retrieved 17 June 2016.
23) «List of most commonly encountered drugs currently controlled under the misuse of drugs legislation - GOV.UK». www.gov.uk. Retrieved 2017-01-14.
24) McLaren, Richard. «WADA investigation of Sochi allegations» (PDF). Retrieved 9 December 2016.
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Оксандролон (Анавар)" в LiveJournal
  • Отправить "Оксандролон (Анавар)" в Facebook
  • Отправить "Оксандролон (Анавар)" в VKontakte
  • Отправить "Оксандролон (Анавар)" в Twitter
  • Отправить "Оксандролон (Анавар)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Оксандролон (Анавар)" в MoiMir
  • Отправить "Оксандролон (Анавар)" в Google
  • Отправить "Оксандролон (Анавар)" в myAOL
оксандролон.txt · Последние изменения: 2017/04/12 19:18 — nataly

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований? Подпишись!

x

Будь в курсе!

Постой паровоз, подпишись на БЕСПЛАТНУЮ РАССЫЛКУ! Введи свой email и ты будешь всегда в курсе последних разработок и исследований: