Инструменты пользователя

Инструменты сайта


пирацетам

Пирацетам

  • Торговые наименования: Breinox, Dinagen, Lucetam, Ноотропил, Nootropyl, Oikamid, Пирацетам и многие другиеПирацетам
  • Применение: перорально, парентерально, вапоризация
  • Легальный статус:
  • Австралия: S4 (только по рецепту)
  • Канада: Внеплановая
  • Великобритания: POM (только по рецепту)
  • США: Не допускается в качестве лекарственного средства или добавки
  • Биодоступность: ~ 100%
  • Биологический период полувыведения 4-5 ч
  • Выведение из организма: с мочой
  • Формула: C6H10N2O2
  • Молярная масса: 142,16 г / моль

Пирацетам (продается под различными торговыми названиями) является ноотропным препаратом из группы рацетамов, с химическим названием 2-оксо-1-пирролидин ацетамид. Он имеет такую же 2-оксо-пирролидоновую структуру основания, как пироглютаминовая кислота. Пирацетам является циклическим производным ГАМК. В настоящее время, пирацетам используется во многих странах Европы, Азии и Южной Америки. В Соединенных Штатах, пирацетам не одобрен Управлением по контролю за качеством продуктов питания и лекарственных средств для любого медицинского применения, и не разрешается его продажа в качестве пищевой добавки. 1) В Великобритании, пирацетам назначают, в основном, при миоклонусе, однако, препарат используется не по прямому назначению для лечения других заболеваний. Доказательства в пользу его применения для многих заболеваний остаются ненадёжными.

Медицинское использование

Деменция

В 2001 году, в Кохрановском обзоре был сделан вывод о том, что нет достаточного количества доказательств, чтобы поддержать использование пирацетама для лечения деменции или когнитивных проблем. 2) В обзорах 2002 и 2005 годов делается вывод, что пирацетам имеет некоторые положительные эффекты у пациентов пожилого возраста с этими проблемами. В 2008 году рабочая группа Британской академии медицинских наук отметила, что многие из испытаний пирацетама при деменции были ненадёжными. 3)

Депрессия и тревога

Некоторые источники указывают на то, что общий эффект пирацетама на снижение депрессии и тревоги выше, чем на улучшение памяти. Тем не менее, депрессия, как сообщается, иногда является побочным эффектом пирацетама. 4)

Другое

Из-за того, то пирацетам действует на периферийные сосуды, его можно потенциально использовать для лечения головокружения, дислексии и серповидно-клеточной анемии. Последующий Кохрановский обзор данных не поддерживает использование пирацетама для предотвращения серповидно-клеточной анемии. Пирацетам может потенциально использоваться для лечения симптомов детского аутизма. 5)

Побочные эффекты

Было обнаружено, что пирацетам имеет очень мало побочных эффектов, и, как правило, их «мало, они мягкие и преходящие». 6) Масштабное, 12-недельное исследование эффективности высоких доз пирацетама не обнаружило никаких побочных эффектов в группе, принимающей пирацетам, по сравнению с группой плацебо. Многие другие исследования аналогичным образом показали, что пирацетам хорошо переносится. Иногда сообщается о симптомах общей возбудимости, включая беспокойство, бессонницу, раздражительность, головную боль, возбуждение, нервозность, тремор и гиперкинезию. 7) Другие побочные эффекты включают сонливость, увеличение веса, клиническую депрессию, слабость, повышенное либидо и гиперсексуальность.

Токсичность

Полулетальная доза для перорального потребления в организме человека не определена. Однако, полулетальная доза для крыс составляет 5,6 г / кг и для мышей 20 г / кг, что указывает на крайне низкую острую токсичность 8)

Механизмы действия

Механизм действия пирацетама, как и у рацетамов в целом, до конца не изучен. Препарат влияет на нейрональные и сосудистые функции и влияет на когнитивные функции, не действуя в качестве успокаивающего средства или стимулятора. Пирацетам является положительным аллостерическим модулятором рецептора AMPA. 9) Выдвинута гипотеза, что препарат действует на ионные каналы или ионные переносчики, что приводит к увеличению возбудимости нейронов. Пирацетам не влияет на метаболизм ГАМК в мозгу и на рецепторы ГАМК. Было обнаружено, что пирацетам увеличивает кровоток и потребление кислорода в отделах головного мозга, но это может быть побочным эффектом повышенной активности головного мозга, а не первичным эффектом или механизмом действия препарата. 10) Пирацетам улучшает функцию нейротрансмиттера ацетилхолина через мускариновые холинергические рецепторы, которые участвуют в процессах памяти. 11) Кроме того, пирацетам может оказывать влияние на глутаматные NMDA рецепторы, которые участвуют в процессах обучения и памяти. Пирацетам, как полагают, увеличивает проницаемость клеточных мембран. 12) Пирацетам может оказывать свое воздействие на синапсы мозга посредством модуляции ионных каналов (то есть, Na +, K +). Было обнаружено, что пирацетам увеличивает потребление кислорода в головном мозге, по-видимому, в связи с метаболизмом АТФ, и увеличивает активность аденилаткиназы в мозге крыс. 13) В головном мозге, пирацетам, по-видимому, увеличивает синтез цитохрома b5, 14) который представляет собой часть электронного транспортного механизма в митохондриях. Но в мозге он также повышает проницаемость митохондрий некоторых промежуточных звеньев цикла Кребса.

История

Пирацетам впервые был изготовлен между 1950 и 1964 годами. Есть сообщения о том, что пирацетам использовался для лечения эпилепсии в 1950-х годах. 15)

Утверждение

Пирацетам используется, в основном, в Европе, Азии и Южной Америке. В Соединенных Штатах, он не одобрен Администрацией по контролю за продуктами и лекарствами для любого медицинского применения и не разрешается его продажа в качестве пищевой добавки. Пирацетам является легальным для ввоза в Соединенное Королевство для личного пользования с или без рецепта. Пирацетам не имеет регистрационного номера в Канаде, и, следовательно, не может здесь продаваться, но может импортироваться для личного использования. Препарат снискал популярность в качестве лекарственного средства для усиления когнитивных функций среди студентов. 16)

Наличие

Пирацетам продается под большим разнообразием торговых марок во всем мире. Популярные торговые названия пирацетама в Европе – Ноотропил и Lucetam, среди многих других. В Аргентине, препарат производится компанией GlaxoSmithKline S.A. laboratories и продается под торговым названием Noostan (800 мг или 1200 мг). В Венесуэле и Эквадоре, пирацетам производится Laboratorios Farma S.A. и продается под торговой маркой Breinox. В Мексике, препарат производится компанией UCB de Mexico, и продается под торговой маркой Nootropil. Другие названия включают Nootropil в Соединенных Штатах, Европе, Бразилии, Гонконге, Индии и Мексике; Lucetam, Oikamid, Smart, Geratam и Biotropil в Европе и Бразилии; Neurobasal в Колумбии; Breinox в Эквадоре и Венесуэле; Stimulan в Египте и Nocetan в Латинской America.

:Tags

Список использованной литературы:


1) «Nootropil». NetDoctor.co.uk. 8 July 2004. Retrieved 21 September 2009.
2) Flicker, L; Grimley Evans, G (2001). «Piracetam for dementia or cognitive impairment.». The Cochrane database of systematic reviews (2): CD001011. doi:10.1002/14651858.CD001011. PMID 11405971
3) Horne G, et al. (May 2008). Brain science, addiction and drugs (PDF) (Report). Academy of Medical Sciences. p. 145. ISBN 1-903401-18-6.
4) Nootropil®. Arzneimittel-Kompendium der Schweiz. 2013-09-12. Retrieved 2013-10-27.
5) Akhondzadeh, S., et al. A double-blind placebo controlled trial of piracetam added to risperidone in patients with autistic disorder. Child Psychiatry and Human Development, Vol 39(3), Sep, 2008. pp. 237–245.
6) Koskiniemi, M; Van Vleymen, B; Hakamies, L; Lamusuo, S; Taalas, J (1998). «Piracetam relieves symptoms in progressive myoclonus epilepsy: a multicentre, randomised, double blind, crossover study comparing the efficacy and safety of three dosages of oral piracetam with placebo». Journal of neurology, neurosurgery, and psychiatry. 64 (3): 344–8. doi:10.1136/jnnp.64.3.344. PMC 2169975Freely accessible. PMID 9527146
7) Chouinard, G; Annable, L; Ross-Chouinard, A; Olivier, M; Fontaine, F (1983). «Piracetam in elderly psychiatric patients with mild diffuse cerebral impairment». Psychopharmacology. 81 (2): 100–6. doi:10.1007/BF00429000. PMID 6415738
8) «Piracetam Material Safety Sheet» (PDF). Spectrum.
9) Ahmed, A; Oswald, R (2010). «Piracetam Defines a New Binding Site for Allosteric Modulators of α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA) receptors». Journal of Medicinal Chemistry. 53 (5): 2197–2203. doi:10.1021/jm901905j. PMC 2872987Freely accessible. PMID 20163115
10) Jordaan, B; Oliver, DW; Dormehl, IC; Hugo, N (1996). «Cerebral blood flow effects of piracetam, pentifylline, and nicotinic acid in the baboon model compared with the known effect of acetazolamide». Arzneimittel-Forschung. 46 (9): 844–7. PMID 8876930
11) Winnicka, K; Tomasiak, M; Bielawska, A (2005). «Piracetam–an old drug with novel properties?». Acta poloniae pharmaceutica. 62 (5): 405–9. PMID 16459490
12) Müller, WE; Eckert, GP; Eckert, A (1999). «Piracetam: novelty in a unique mode of action». Pharmacopsychiatry. 32 Suppl 1: 2–9. doi:10.1055/s-2007-979230. PMID 10338102
13) Nickolson, VJ; Wolthuis, OL (1976). «Effect of the acquisition-enhancing drug piracetam on rat cerebral energy metabolism. Comparison with naftidrofuryl and methamphetamine». Biochemical pharmacology. 25 (20): 2241–4. doi:10.1016/0006-2952(76)90004-6. PMID 985556
14) Tacconi, MT; Wurtman, RJ (1986). «Piracetam: physiological disposition and mechanism of action». Advances in neurology. 43: 675–85. PMID 3946121
15) M.D, Emeritus Profess of Neurology and Head of Epilepsy Research Group Berlin Dieter Schmidt; Shorvon, Emeritus Profess of Neurology and Consultant Neurologist Simon (2016). The End of Epilepsy?: A History of the Modern Era of Epilepsy Research 1860-2010. Oxford University Press. p. 69. ISBN 9780198725909.
16) Medew, Julia (1 October 2009). «Call for testing on 'smart drugs'». Fairfax Media. Retrieved 29 May 2014.
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Пирацетам" в LiveJournal
  • Отправить "Пирацетам" в Facebook
  • Отправить "Пирацетам" в VKontakte
  • Отправить "Пирацетам" в Twitter
  • Отправить "Пирацетам" в Odnoklassniki
  • Отправить "Пирацетам" в MoiMir
  • Отправить "Пирацетам" в Google
  • Отправить "Пирацетам" в myAOL
пирацетам.txt · Последние изменения: 2017/01/02 12:28 — nataly

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований? Подпишись!

x

Будь в курсе!

Постой паровоз, подпишись на БЕСПЛАТНУЮ РАССЫЛКУ! Введи свой email и ты будешь всегда в курсе последних разработок и исследований: