Инструменты пользователя

Инструменты сайта


прегабалин-лирика

Прегабалин (Лирика)

Прегабалин
Молекула Прегабалина

Фармакологическая группа: противосудорожные препараты
Систематическое (IUPAC) наименование: (S) -3 - (аминометил)-5-метил-гексановая кислота
Торговое наименование: Лирика, продукция компании Pfizer, а также Serigaptin, продукция компании Seriopharm, Египет.
Правовой статус: отпускается только по рецепту.
Способы применения: перорально (основной), внутривенно, инсуффляционно.
Биодоступность ≥ 90%
Связывание с белками: нулевое
Метаболизм: незначительный
Период полураспада: 5-6,5 часов
Экскреция: почечная
Формула: C8H17NO2
Молярная масса: 159,23 г/моль-1

Прегабалин (Лирика) – противосудорожный препарат, используемый у взрослых при нейропатических болях и в качестве дополнительной терапии при парциальных припадках со вторичной генерализацией или без нее. Кроме того, препарат также эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства. С 2007 года Евросоюз утвердил использование препарата в этих целях. Препарат был разработан как более мощный заменитель Габапентина. Прегабалин продается под торговым наименованием Лирика от компании Pfizer. Pfizer утверждает, что препарат может быть использован для лечения эпилепсии, постгерпетической невралгии, диабетической периферической невропатии и фибромиалгии. В 2010 году продажи препарата достигли рекордной отметки в $3063 млн. Недавние исследования показали, что Прегабалин эффективен для лечения хронических болей при таких заболеваниях, как фибромиалгия и повреждения опорно-двигательного аппарата. В июне 2007 года Прегабалин становится первым медицинским препаратом, специально одобренным FDA США как средство для лечения фибромиалгии. Считается, что препарат имеет низкий потенциал для злоупотреблений и ограниченную способность вызывать зависимость при использовании не по назначению. В США вещество классифицируется как препарат Списка V.

Прегабалин (Лирика): инструкция по применению

FDA США одобрило использование Прегабалина в качестве препарата для дополнительной терапии взрослых при первой стадии парциальных припадков, для лечения постгерпетической невралгии и нейропатических болей, связанных с травмой спинного мозга и периферической диабетической нейропатией, а также для лечения фибромиалгии. Прегабалин также был одобрен в Европейском Союзе и России (но не в США) для лечения генерализованного тревожного расстройства. Сразу после применения Прегабалин оказывает анксиолитическое воздействие, близкое к воздействию бензодиазепинов, что дает препарату преимущество перед многими анксиолитическими средствами. Кроме того, Прегабалин используется по прямому назначению для лечения хронических болей, невропатических болей, периоперационных болей и мигрени. Обычно врач назначает пациентам низкие дозы Прегабалина, а затем, в зависимости от реакции пациента, дозу постепенно увеличивают. Терапевтическое действие проявляется после 1 недели использования и похоже по эффективности на действие таких препаратов, как Лоразепам, Алпразолам и Венлафаксин, однако Прегабалин в данном сравнении имеет видимое превосходство, поскольку оказывает более последовательный терапевтический эффект на психические и соматические симптомы тревоги. Долгосрочные испытания показали, что препарат увеличивает свою эффективность при продолжительном приеме, без развития толерантности. Кроме того, в отличие от бензодиазепинов, препарат не нарушает структуры сна и вызывает меньше тяжелых когнитивных и психомоторных расстройств, а также имеет низкий потенциал для злоупотребления и зависимости, и таким образом, может быть более эффективной альтернативой бензодиазепинам. Недостаточно данных для того, чтобы утверждать, что препарат можно использовать при всех видах невропатических болей. Не была признана его эффективность для лечения ВИЧ-ассоциированной периферийной нейропатии.

История

Прегабалин был изобретен медицинским химиком Ричардом Брюсом Сильверманом из Северо-Западного университета США. В 2004 году препарат получил одобрение на использование в Европейском Союзе. В декабре 2004 года Прегабалин был одобрен FDA США для лечения эпилепсии, диабетических нейропатических болей и постгерпетической невралгии. Осенью 2005 года препарат появился на американском рынке. В июне 2007 года FDA одобряет использование препарата Лирика как средства для лечения фибромиалгии. Лирика становится первым препаратом, одобренным для такого применения и остается единственным до июня 2008 года, когда Дулоксетин (Cymbalta) получил одобрение FDA для лечения фибромиалгии. Настоящий патент на препарат Лирика истекает в марте 2018 года. Эта дата является наиболее ранней для того, чтобы в продаже мог появиться доступный дженерик препарата. Тем не менее, существуют другие обстоятельства, которые могут продлить период эксклюзивности Лирики и после 2018 года. Эти обстоятельства включают, в том числе, иски или появление других патентов для конкретного использования Лирики. По истечении срока патента несколько компаний могут начать производство дженериков препарата Прегабалин.

Побочные эффекты Прегабалина (Лирика)

Побочные эффекты Прегабалина включают:

  Очень частые (> 10% пациентов): головокружение, сонливость.
  Общие (1-10% пациентов): нарушение зрения, двоение в глазах, повышение аппетита, эйфория, спутанность сознания, яркие сны, изменение либидо (увеличение или уменьшение), раздражительность, атаксия, изменения внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, головокружение, сухость во рту и запоры, рвота, метеоризм, эректильная дисфункция, утомляемость, периферические отеки, состояние опьянения, неустойчивая походка, увеличение массы тела, астения, назофарингит, увеличение уровня креатин киназы.
  Нечастые (0,1-1% пациентов): депрессия, вялость, возбуждение, аноргазмия, галлюцинации, миоклонус, гипестезия, гиперестезия, тахикардия, повышенное слюноотделение, потливость, покраснение, сыпь, мышечные судороги, миалгия, боли в суставах, недержание мочи, дизурия, тромбоцитопения, образование почечных камней.
  Редкие (<0,1% пациентов): нейтропения, первая степень блокады сердца, гипотония, гипертония, панкреатит, дисфагия, олигурия, острый некроз скелетных мышц, суицидальные мысли или поведение.

После длительного использования и внезапного прекращения применения Прегабалина может возникать абстинентный синдром. При прекращении применения препарата против судорог может возникать «ломка», которая может вызывать увеличение судорог и даже, возможно, их повторение. Симптомы абстинентного синдрома включают: беспокойство, бессонницу и нервозность. При завершении лечения дозировку Прегабалина следует снижать постепенно. Из-за риска осложнений, связанных с определенными распространенными побочными эффектами у пациентов, страдающих другими проблемами со здоровьем, Прегабалин не следует использовать без регулярного медицинского наблюдения. При возникновении любых побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

У некоторых пациентов с почечной недостаточностью во время приема Прегабалина может развиться миоклонус (миоклонические судороги мышц), по-видимому, в результате постепенного накопления препарата в организме. Острая передозировка может проявляться такими симптомами, как сонливость, тахикардия и гипертония. Для мониторинга терапии или для подтверждения диагноза отравления госпитализированных пациентов необходимо измерять уровни концентрации Прегабалина в плазме, сыворотке или крови.

Фармакодинамика

Как и Габапентин, Прегабалин связывается с альфа-2-дельта субъединицей потенциал-зависимого кальциевого канала в центральной нервной системе. Прегабалин уменьшает высвобождение нейротрансмиттеров, в том числе глутамата, норадреналина, вещества Р и кальцитониноподобного пептида. Однако, в отличие от анксиолитических соединений (например, бензодиазепинов), оказывающих свое терапевтическое действие путем связывания с ГАМК, Прегабалин не связывается непосредственно с этими рецепторами, не увеличивает движения ГАМК и не влияет на метаболизм ГАМК. Период полураспада Прегабалина составляет 6,3 часов.

Фармакокинетика

Поглощение: при приеме внутрь натощак Прегабалин быстро всасывается, достигая пиковой плазменной концентрации в течение одного часа. Пероральная биодоступность Прегабалина, по оценкам, составляет 90% или больше и не зависит от дозы. Прием пищи снижает скорость поглощения Прегабалина, что приводит к снижению максимальной концентрации примерно на 25-30% и задерживает время достижения максимальной концентрации примерно до 2,5 часов. Однако, совместный прием с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень поглощения препарата. Распределение: Прегабалин способен пересекать гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Прегабалин пересекает плаценту у крыс и присутствует в молоке кормящей крысы. У человека объем распределения Прегабалина при пероральном приеме составляет примерно 0,56 л/кг. Пребагалин не связывается с белками плазмы. Метаболизм: в организме человека Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. Основным метаболитом является N-метил Прегабалин. Выделение: Прегабалин выводится из большого круга кровообращения в неизмененном виде в основном через почки. Почечное очищение Прегабалина составляет 73 мл/мин.

Лекарственные взаимодействия

Производитель отмечает, что существует потенциальная возможность некоторых фармакологических взаимодействий препарата с опиоидами (в более низких дозах при сочетании Прегабалина с опиоидами может наблюдаться синергический эффект), бензодиазепинами, барбитуратами, этанолом (алкоголем), а также другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему. Также возможно развитие гиперчувствительности к Прегабалину или другим компонентам продукта, что может привести к неблагоприятным последствиям.

Беременность

Прегабалин маркируется FDA как препарат категории С при приеме во время беременности. Исследования на животных показали, что препарат увеличивает случаи структурных аномалий плода и оказывает другие проявления токсического воздействия на его развитие, в том числе увеличение риска смерти, задержки роста и функциональных нарушений как нервной системы, так и системы воспроизводства. Исследования на животных показали, что Прегабалин проникает через плаценту и вызывает повышенный риск тератогенности (способности вызывать врождённые пороки развития) у мужчин. Не существует проверенных данных об использовании препарата при беременности. Прегабалин во время беременности следует принимать только в отсутствии иных альтернатив, после взвешивания всех плюсов и минусов. Грудное вскармливание во время применения Прегабалина может быть связано с определенным риском для ребенка, так как наблюдалось содержание некоторого количества препарата в грудном молоке крыс. Исследований на человеке пока не проводилось, однако не рекомендуется применение Прегабалина в период кормления грудью.

Использование не по назначению

Прегабалин – это препарат, входящий в список V веществ, классифицируемых как депрессанты (угнетатели) ЦНС. Прегабалин имеет сниженный потенциал для злоупотреблений, по сравнению с бензодиазепинами; дополнительный мягкий эффект эйфории от применения Прегабалина исчезает при длительном применении.

Маркетинг

Лирика – один из четырех препаратов компании Pharmacia&Upjohn, дочерней компанией Pfizer, которая в 2009 году признала себя виновной в маркировке товарных знаков «с намерением обмануть или ввести в заблуждение пользователей». Pfizer согласилась выплатить $2,3 млрд. (1,4 млрд. фунтов стерлингов), и подписала соглашение о сохранении целостности компании. Pfizer незаконно распространяла препарат и высказывала ложные утверждения с целью, чтобы способы назначения препарата, не одобренные FDA США, вошли в государственные программы здравоохранения.

Доступность:

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Прегабалин (Лирика)" в LiveJournal
  • Отправить "Прегабалин (Лирика)" в Facebook
  • Отправить "Прегабалин (Лирика)" в VKontakte
  • Отправить "Прегабалин (Лирика)" в Twitter
  • Отправить "Прегабалин (Лирика)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Прегабалин (Лирика)" в MoiMir
  • Отправить "Прегабалин (Лирика)" в Google
  • Отправить "Прегабалин (Лирика)" в myAOL
прегабалин-лирика.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)