Инструменты пользователя

Инструменты сайта


провирон-местеролон

Провирон (местеролон)

Местеролон
Молекула Местеролона

Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Андроген: 30-40
Анаболик: 100-150
Стандарт: тестостерон пропионат
Химические наименования: 17бета-гидрокси-л альфа-метил-Sальфа-андростан-3-он л-метил-Sальфа-дигидротестостерон
Эстрогенная активность: нет
Прогестерон активность: несущественна

Описание

Провирон – перорально применяемый андрогенный Местеролон (1-метил дигидротестостерон) от компании Schering. Как и дигидротестостерон, Местеролон является сильным андрогеном, и проявляет слабый уровень анаболической активности. Это связано с тем, что, как и дигидротестостерон, Местеролон быстро восстанавливается в мышечной ткани до неактивных метаболитов диола, где концентрация фермента 3-гидроксистероиддегидрогеназы является достаточно высокой. Не следует всерьез воспринимать убеждение о том, что слабый анаболический характер этого соединения вызывает блокирование андрогенных рецепторов в мышечных тканях, тем самым снижая пользу от других, более мощных для наращивания мышц, стероидов. На самом деле, благодаря своему чрезвычайно высокому сродству к белкам плазмы, таким, как ГСПГ, Местеролон может фактически воздействовать на активность других стероидов, превращая более высокий их процент в свободную, несвязанную, форму. У спортсменов Местеролон в основном используется для увеличения уровня андрогенов во время диеты или подготовки к конкурсу, а также в качестве антиэстрогена, благодаря его способности противодействовать ферментам ароматазы.

История

По данным компании Schering, Провирон был разработан в 1934 году, что делает его очень старым препаратом среди анаболических/андрогенных стероидов. Schering также отмечает, что Провирон был первым препаратом, введенным в клиническую практику для лечения «мужских заболеваний, связанных с гормональными проблемами». Соответственно, Местеролон был разработан примерно в то же время, что и метилтестостерон (1935 г.) и тестостерон пропионат (1937 г.), довольно старые препараты, считающиеся по сегодняшним меркам устаревшими. Провирон уже давно доказал свою клиническую эффективность и безопасность, и по-прежнему имеет широкое применение в клинической практике. Препарат, как правило, назначают мужчинам для борьбы со снижением физической и умственной работоспособности, вызванных возрастом и ненормальным уровнем андрогенов, снижением либидо, вызванным недостаточным уровнем андрогенов, для лечения гипогонадизма (у юных и пожилых мужчин) и бесплодия (в определенных ситуациях Местеролон увеличивает количество и качество спермы). Эффективность Местеролона как средства против бесплодия является противоречивой, учитывая, что использование ААС, как правило, связано с риском бесплодия. Кроме того, довольно часто спортсмены применяют Местеролон неправильно. Местеролон используется в качестве эффективного андрогена, который при нормальных терапевтических дозах вызывает минимальное подавление гонадотропинов. Местеролон не увеличивает высвобождение лютеинизирующего гормона. Без подавления гонадотропинов препарат может применяться в качестве дополнения к андрогенам, необходимым для производства спермы. Андрогены оказывают прямое стимулирующее воздействие на сперматогенез, а также влияют на транспортировку и созревание сперматозоидов через воздействие на придаток, семявыносящий проток и семенные пузырьки. Таким образом, роль этих гормонов не является только подавляющей. В некоторых случаях Местеролон может применяться для лечения бесплодия у мужчин, поскольку его стимулирующее воздействие на количество и качество сперматозоидов не определяется подавлением гонадотропинов. Местеролон распространяется компанией Schering, в настоящее время продающей препарат в более чем тридцати странах мира. Наиболее распространенное торговое наименование продукта – Provi-Ron, хотя Schering продавал препарат и под другими наименованиями на некоторых рынках, в том числе под марками Mestoranum и Provironum. Кроме того, другие производители продавали Местеролон на протяжении многих лет под такими наименованиями, как Pluriviron (Asche, Германия), Vistimon (Jenepharm, Германия), и Restore (Brown & Burke, Индия). Несмотря на свою безопасность и эффективность, Местеролон не был одобрен для продажи в Соединенных Штатах, однако остается доступным во многих западных странах. На сегодняшний день Schering остается основным (почти исключительным) глобальным поставщиком Местеролона, хотя в редких случаях могут быть найдены и другие бренды препарата.

Как поставляется

Местеролон широко распространен на фармацевтических рынках препаратов. Состав и дозировка препарата могут варьироваться в зависимости от страны и завода-изготовителя; препараты обычно содержат 25 мг или 50 мг стероида на таблетку.

Структурные характеристики

Местеролон представляет собой модифицированную форму дигидротестостерона. Он отличается от дигидротестостерона добавлением метильной группы на углерод 1, что помогает защитить гормон от метаболизма в печени при пероральном введении. Та же структурная модификация используется и в перорально применяемых таблетках Примоболан (метенолон). Алкилирование замедляет печеночный метаболизм стероидов на одну позицию при первом применении, хотя и гораздо в меньшей степени, чем при с-17 альфа алкилировании. Местеролон обладает достаточной устойчивостью к распаду, что позволяет достичь терапевтически полезных уровней в крови, хотя препарат имеет значительно более низкую общую биодоступность, чем 17 альфа щелочные стероиды, применяемые перорально. Местеролон также имеет очень сильное сродство к глобулину, связывающему половые гормоны. Он может действовать, вытесняя другие стероиды, более слабо связанные с ГСПГ в свободном (активном) состоянии.

Провирон: побочные эффекты (эстрогенные)

Местеролон не ароматизируется в организме, и не проявляет заметную эстрогенность. При использовании этого стероида не обязательно применение анти-эстрогенов, поскольку препарат не вызывает гинекомастии, задержки воды, или другие побочные эффекты, связанные с эстрогенами. Местеролон выступает в качестве антиароматазы в организме, предотвращая или замедляя превращение стероидов в эстрогены. Эго эффективность несколько сопоставима с препаратом Аримидекс, хотя, безусловно, является менее заметной. Антиэстрогенные свойства Местеролона не являются уникальными, и существует ряд других стероидов, демонстрирующих подобную активность. Например, Дигидротестостерон и Мастерон (2-метил-дигидротестостерон) успешно используются для лечения гинекомастии и рака молочной железы в связи с их сильным андрогенным и потенциально анти-эстрогенным действием. Предполагается также, что нандролон может снижать активность ароматазы в периферических тканях, где он более устойчив к превращению в эстроген (наиболее активной областью ароматизации нандролона является печень). Антиэстрогенный эффект всех этих соединений предположительно вызван их способностью конкурировать с другими субстратами для связывания с ферментом ароматазы. Фермент ароматазы связывается со стероидом, не изменяя его, и ингибирующий эффект достигается путем временного блокирования его взаимодействия с другими гормонами.

Побочные эффекты (андрогенные)

Местеролон классифицируется как андрогенный стероид. Андрогенные побочные эффекты при использовании этого вещества проявляются довольно часто, и могут включать в себя жирную кожу, угри, и рост волос на теле/лице. Анаболические/андрогенные стероиды могут также усугубить облысение по мужскому типу. Женщинам следует знать о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Кроме того, фермент 5-альфа редуктазы не метаболизирует местеролон, так что на его относительную андрогенность не влияет применение финастерина или дутастерина.

Побочные эффекты (гепатотоксичность)

Местеролон не является с17-альфа щелочным соединением, и не производит известных гепатотоксических эффектов; токсичность в печени маловероятна.

Побочные эффекты (сердечно-сосудистые)

Анаболические/андрогенные стероиды могут пагубно воздействовать на уровень холестерина. Это включает в себя тенденции к снижению уровня HDL (хорошего холестерина) и повышению уровня LDL (плохого холестерина), что может способствовать риску атеросклероза. Степень воздействия анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероидов (ароматизированный или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени. Местеролон – перорально применяемый неароматизирующийся андроген, оказывающий заметное негативное влияние на липиды. Исследования применения 100 мг местеролона в день мужчинами с гипогонадизмом в течение примерно 6 месяцев продемонстрировали значительное увеличение общего уровня холестерина (18,8%) и LDL холестерина (65,2%), сопровождаемое значительным снижением HDL холестерина (-35,7%). Местеролон не стоит использовать, если сердечно-сосудистые факторы риска исключают пероральное использование других стероидов. Чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего периода активного приема ААС (анаболических/андрогенных стероидов). Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день), природного холестерина и антиоксидантов, таких как Lipid Stabil или продукты с сопоставимыми ингредиентами.

Побочные эффекты (подавление тестостерона)

Местеролон имеет очень слабое подавляющее воздействие на гонадотропины и тестостерон. Исследования показывают, что при введении в умеренных дозах (150 мг в день или меньше), не происходит значительного подавления уровня тестостерона. В исследованиях при более высоких дозах (300 мг в день и выше), агент способен сильно подавлять тестостерон. Выше перечисленные побочные эффекты не являются исчерпывающими.

Провирон инструкция (мужчины)

Для лечения андрогенной недостаточности Местеролон обычно назначается по 1 таблетке (25 мг) три раза в день в начале терапии. Затем препарат продолжают принимать в более низких поддерживающих дозах, которые обычно включают прием 1 таблетки (25 мг) один-два раза в день. Похожие дозы используются для поддержания мужской фертильности, как правило, в сочетании с другими подобными препаратами, такими, как инъекционный ФСГ. Обычная дозировка у спортсменов-мужчин составляет 50-150 мг местеролона в день, или 2-6 таблеток по 25 мг. Препарат, как правило, принимается в циклах по 6-12 недель, что является достаточным для того, чтобы заметить результаты лечения. Многие бодибилдеры предпочитают использовать Местеролон во время сушки или при подготовке к соревнованиям, когда особенно ценятся низкие уровни эстрогенов и высокие уровни андрогенов. Особенно часто применяют такие анаболики, как Винстрол, Анавар или Примоболан, поодиночке, так как андрогенное содержание этих препаратов является относительно низким. Местеролон может быть эффективен для увеличения соотношения андрогенов и эстрогенов, приводя к увеличению твердости и плотности мышц, поддержанию либидо и общего ощущения благополучия, а также повышая тенденции к сжиганию жира. Он также широко используется (при аналогичной дозировке) для предотвращения гинекомастии, когда другие ароматизируемые стероиды часто используются в сочетании с 10-20 мг Nolvadex в день.

Провирон инструкция (женщины)

Местеролон не одобрен для использования женщинами. Этот агент не рекомендуется женщинам в целях улучшения телосложения или повышения производительности из-за своего сильного андрогенного характера и возможного появления побочных эффектов маскулинизации. Некоторые женщины, однако, все же принимают этот препарат, полагая, что одной 25 мг таблетки достаточно, чтобы эффективно сдвинуть гормональный баланс в организме, значительно влияя тем самым на внешний вид и рельефность мышц. Прием препарата в такой ситуации, как правило, ограничивается не более чем 4-5 неделями, чтобы свести к минимуму вероятность развития вирилизирующих эффектов. Одна таблетка при использовании в сочетании с 10 или 20 мг Nolvadex ® может быть даже более эффективна для усиления мышц, создавая среду, в которой тело будет гораздо более склонно сжигать лишний жир, особенно в женских проблемных областях, таких, как бедра и проч. Однако при использовании препарата необходимо проявлять крайнюю осторожность.

Доступность:

Большинство версий местеролона производятся, либо продаются по лицензии Schering. Препараты упакованы в виде выдвигающихся полосок или маленьких стеклянных ампул. Отпускается из аптек по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Анаболические/андрогенные стероиды , Вакцина против кишечной палочки , Гранат , Диклоксациллин , Оксид азота (окись азота) ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Провирон (местеролон)" в LiveJournal
  • Отправить "Провирон (местеролон)" в Facebook
  • Отправить "Провирон (местеролон)" в VKontakte
  • Отправить "Провирон (местеролон)" в Twitter
  • Отправить "Провирон (местеролон)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Провирон (местеролон)" в MoiMir
  • Отправить "Провирон (местеролон)" в Google
  • Отправить "Провирон (местеролон)" в myAOL
провирон-местеролон.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)