Инструменты пользователя

Инструменты сайта


прогестоген

Прогестоген

Прогестогены (также известные как прогестагены и гестагены)1) – это класс стероидных гормонов, которые связывают и активируют рецептор прогестерона. Наиболее значимым прогестогеном в организме является прогестерон. Другими эндогенными прогестогенами являются 17-гидроксипрогестерон, 5α-дигидропрогестерон и 11-диоксикортикостерон. Синтетические прогестогены обычно называют прогестинами. Тем не менее, термины прогестерон, прогестоген и прогестин часто друг друга заменяют как в научной литературе, так и в клинических условиях.2) Прогестогены являются одним из пяти основных классов стероидных гормонов, куда также входят андрогены, эстрогены, глюкокортикоиды и минералокортикоиды, а также нейростероиды. Все прогестогены отличаются 21-членным углеродным скелетом, который известен как прегнановый скелет (С21). Эстрогены же, в свою очередь, обладают эстрановым скелетом (С18), а андрогены – андрановым (C19). Прогестогены получили своё название ввиду способности поддерживать процесс беременности, хотя они также участвуют и в других процессах, например, в эстральном и менструальном циклах.

Функции

В процессе прохождения по стероидогенному пути, холестерол трансформируется в прегненолон (Р5), который является прекурсором прогестогенов прогестерона и 17-гидроксипрогестерона. Эти прогестогены, наряду с 17-гидроксипрегненолоном, являются прекурсорами всех других эндогенных стероидов, в том числе – андрогенов, эстрогенов, глюкокортикоидов, минералокортикоидов и нейростероидов. Таким образом, многие системы организма, такие как надпочечники, яички и яичники, в процессе выработки стероидов вырабатывают и прогестогены. В некоторых тканях не все ферменты, необходимые для выработки прогестогенов, находятся в одном месте. Например, в овариальных фолликулах, холестерол преобразуется в андростепедион – андроген в клеточной оболочке, который затем, в зернистых клетках, трансформируется в эстроген. Надпочечные железы зародыша также производят прегненолон, который при помощи плаценты преобразуется в прогестерон и эстрогены. В человеческом организме, надпочечные железы вырабатывают дегидроэпиандростерон.

Выработка прогестогена яичниками

Прогестерон является основным прогестогеном. Его вырабатывает жёлтое тело яичников всех млекопитающих. В лютеиновых клетках содержатся все необходимые ферменты для преобразования холестерола в прегненолон, который, впоследствии, трансформируется в прогестерон. Прогестерон является конечным продуктом диэструса эстрального цикла.

Выработка прогестогена плацентой

Плацента разных видов животных подходит к выработке прогестерона по-разному. У овец, лошадей и людей она производит основной запас прогестогена, тогда как для других видов основным его источником остаётся жёлтое тело. Для овец и людей прогестерон является главным плацентарным прогестогеном. Плацента лошади уже со второго месяца беременности вырабатывает различные виды прогестогена, в основном - 5α-дигидропрогестерон и 5α,20α-тетрагидропрогестерон. Полный лютео-плацентарный сдвиг происходит на 120-150 дне.

Применения

Для женщин

Прогестины в разном виде можно использовать в качестве гормональной контрацепции, а именно – в виде таблеток, имплантов и внутриматочных контрацептивов. Женщины применяет прогестогены для профилактики гиперплазии эндометрия в ходе гормонально-заместительной терапии. Их также применяют для борьбы со вторичной аменореей, дисфункциональным маточным кровотечением и эндометриозом.3) В нормальном состоянии, менструацию запускает именно понижение уровня прогестерона. Норэтистерона ацетат и Медроксипрогестерона ацетат можно применять для искусственной стимуляции межменструального кровотечения.4)

Прогестоген в роли антиандрогена

Помимо своих обычных свойств, прогестины являются антагонистами андрогенного рецептора и могут найти клиническое применение в роли антиандрогенов. Примером служат хлормадинона ацетат, ципротерона ацетат, диеногест и дроспиренон. Тем не менее, следует осторожно подходить к выбору прогестина, так как многие из них, например левоноргестрел и норэтистерона ацетат оказывают андрогенное воздействие.

Прогестоген в роли антигонадотропина

Прогестогены, равно как и андрогены с эстрогенами, посредством активации прогестероновых рецепторов ингибируют секрецию лютеинизирующего, а также гонадотропного фолликулостимулирующего гормона. Это является, своего рода, негативным побочным эффектом гипоталамо-гипофизарно-гонадной системы, в результате которого уровень полового гормона не способен повышаться. Соответственно, прогестогены, как эндогенные, так и экзогенные (например, прогестины), оказывают антигонадотропное воздействие5) и прогестины, при достаточном количестве, могут сильно подавить естественную выработку прогестогенов, андрогенов и эстрогенов, а также, теоретически, и нейростероидов. Таким образом, наиболее сильные прогестины, такие как хлормадинона ацетат, медроксипрогестерона ацетат, мегестрола ацетат, номегестрола ацетат и норэтистерона ацетат6) иногда применяются для понижения уровня полового гормона в случае различных андрогенных или эстрогенных состояний. В этом отношении, прогестины применяются для борьбы с чувствительными формами рака (например, с раком молочных желез), для подавления преждевременного полового созревания или полового созревания трансгендеров, а также для снижения полового влечения сексуальных маньяков. Сам по себе, прогестерон не является антигонадотропином, хотя он выступает в роли прогормона андрогенов и эстрогенов, и при достаточно высоких дозировках может способствовать антигонадотропиновому воздействию.7)

Кахексия

Многие пациенты со злокачественными опухолями, особенно при раке желудка или поджелудочной железы, могут употреблять прогестины для повышения аппетита и снизить потерю веса. Фактически, прогестины применяются совместно с определёнными стероидами, такими как дексазон. Для достижения заметных результатов, принимать их следует в течение нескольких недель, однако, по сравнению с кортикостероидами, их действие длится дольше. Более того, их считают единственным средством для повышения безжировой массы тела. Мегестрола ацетат и медроксипрогестерона ацетат являются главным средством борьбы с кахексией.8)

:Tags

Читать еще: Vachellia Rigidula , Аранесп (Дарбэпоэтин альфа) , Бримонидин , Перец Аллигатор (Райские зерна) , Ризатриптан ,

Список использованной литературы:


1) Tekoa L. King; Mary C. Brucker (25 October 2010). Pharmacology for Women's Health. Jones & Bartlett Publishers. p. 373. ISBN 978-1-4496-5800-7.
2) Tara Parker-Pope (25 March 2008). The Hormone Decision. Simon and Schuster. p. 228. ISBN 978-1-4165-6201-6.
3) Bhattacharya (1 January 2003). Pharmacology, 2/e. Elsevier India. p. 378. ISBN 978-81-8147-009-6.
4) Hickey M, Fraser IS (August 2000). «A functional model for progestogen-induced breakthrough bleeding». Hum. Reprod. 15 Suppl 3: 1–6. doi:10.1093/humrep/15.suppl_3.1. PMID 11041215.
5) Neumann F (1978). «The physiological action of progesterone and the pharmacological effects of progestogens–a short review». Postgraduate Medical Journal. 54 Suppl 2: 11–24. PMID 368741.
6) Garza-Flores J, Menjívar M, Cardenas M, Reynoso M, García GA, Pérez Palacios G (January 1991). «Further studies on the antigonadotropic mechanism of action of norethisterone». The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 38 (1): 89–93. doi:10.1016/0960-0760(91)90406-U. PMID 1825472.
7) Brandith Irwin; Mark McPherson (1 September 2002). Your Best Face Without Surgery. Hay House, Inc. p. 129. ISBN 978-1-56170-953-3. Retrieved 29 May 2012.
8) Lelli G, Montanari M, Gilli G, Scapoli D, Antonietti C, Scapoli D (June 2003). «Treatment of the cancer anorexia-cachexia syndrome: a critical reappraisal». J Chemother 15 (3): 220–5. doi:10.1179/joc.2003.15.3.220. PMID 12868546.
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Прогестоген" в LiveJournal
  • Отправить "Прогестоген" в Facebook
  • Отправить "Прогестоген" в VKontakte
  • Отправить "Прогестоген" в Twitter
  • Отправить "Прогестоген" в Odnoklassniki
  • Отправить "Прогестоген" в MoiMir
  • Отправить "Прогестоген" в Google
  • Отправить "Прогестоген" в myAOL
прогестоген.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)