Инструменты пользователя

Инструменты сайта


проноран-пирибедил

Проноран (Пирибедил)

Не применять пациентам моложе 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-[4-(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]пиримидин
Применение: пероральное
Биодоступность: 10% (пик через 1 час)
Связывание с белками: 70-80%
Метаболизм: обширный печеночный
Период полураспада: 1.7-6.9 часа
Выделение: почечное (68%) и желчное (25%)
Формула: C16H18N4O2
Мол. масса: 298,340 г / моль

Пирибедил (торговые названия Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium и др.) – это противопаркинсонический препарат и производное пиперазина, который действует как агонист рецепторов D2 и D3. Препарат также проявляет свойства антагониста α2-адренорецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы и дофаминергические пути мозга, вызывает дофаминергическую стимуляцию электрической активности коры головного мозга, как в период бодрствования, так и в период сна, действует на различные функции, контролируемые дофамином. Воздействуя на дофаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей). После применения перорально быстро всасывается, tmax – 1 час. Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в α-фазе — 1,7 ч, в β-фазе — 6,9 ч. Небольшой процент препарата связывается с белками плазмы. Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием двух основных метаболитов — гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила. 68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% — с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч — 100%. Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 часов и более.

Проноран (Пирибедил): показания к применению

   Лечение болезни Паркинсона (БП): в качестве монотерапии (без [[Леводопа_L-ДОФА|леводопы]]), или в комбинации с [[Леводопа_L-ДОФА|леводопой]], на ранних и поздних стадиях заболевания 
   Лечение патологических когнитивных нарушений у пожилых людей (нарушение внимания, мотивации, памяти и т.д.) 
   Лечение головокружения у пожилых людей 
   Лечение ишемических проявлений в сетчатке
   Дополнительные лечение перемежающейся хромоты из-за заболевания периферических сосудов нижних конечностей (стадия 2) 
   Дополнительное лечение ангедонии и резистентной депрессии при униполярной и биполярной депрессии (использование не по назначению) 
   Лечение нарушений походки, связанных с болезнью Паркинсона и других форм паркинсонизма 

Другие области применения

Препарат повышает возможности рабочей памяти при нормальном старении у взрослых. В случае возрастных ухудшений памяти, препарат оказывает положительное влияние на психофизиологическое состояние пожилых людей, улучшая память и внимание и увеличивая скорость психомоторных реакций и подвижность нервных процессов. Вещество увеличивает познавательную способность у здоровых пожилых людей. Было показано положительное действие препарата в случае синдрома беспокойных ног.

Проноран (Пирибедил): противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, коллапс, острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, одновременное применение нейролептиков с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина). Во время лечения пирибедилом наблюдается сонливость и внезапное засыпание в течение дня, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Пациентам с вышеописанными симптомами не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование, может возникнуть необходимость снизить дозу или прервать лечение. У пациентов с болезнью Паркинсона, применяющих препараты из группы агонистов дофаминовых рецепторов, в том числе пирибедил, наблюдались случаи патологической склонности к азартным играм, повышение либидо и увеличение сексуальной активности. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы, а также с дефицитом сахаразы, не следует принимать препараты, содержащие сахарозу

Проноран (Пирибедил): инструкция

Болезнь Паркинсона

Пирибедил следует начинать принимать с одной таблетки замедленного высвобождения (50 мг) в день в течение первой недели. Затем дозировку следует постепенно увеличивать каждую неделю до достижения оптимальной терапевтической дозы:

   в качестве монотерапии: 3-5 таблеток в 3-5 дозах ежедневно; 
   в сочетании с [[Леводопа_L-ДОФА|леводопой]]: 1-3 таблетки в день. 

Другие показания

Одна таблетка в день в конце основного приема пищи. В тяжелых случаях: две таблетки в день в два приема.

Побочные эффекты

   Небольшие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм и т.д.) у предрасположенных к этому лиц, или при приеме между приемами пищи: отрегулировать дозировку индивидуально, и / или добавить Домперидон; 
   Ортостатическая гипотония или сонливость, в частности, у предрасположенных лиц; 
   Небольшое головокружение; спутанность сознания; ощущения, близкие к алкогольному опьянению. 

Как и в случае приема других агонистов дофамина (таких как Прамипексол и Ропинирол), могут наблюдаться такие побочные эффекты, как компульсивное поведение (игромания, переедание, шопоголия, повышенное либидо, повышенная сексуальность и / или другие проявления). Другим редким побочным эффектом Пирибедила является чрезмерная дневная сонливость и непреднамеренный сон.

Взаимодействия

Антагонисты дофамина снижают влияние Пирибедила. Не применять параллельно с антипсихотическими нейролептиками (кроме клозапина) в связи с взаимным антагонизмом между нейролептиком и дофаминергическим агонистом. В случае возникновения экстрапирамидных симптомов, вызванных применением нейролептиков, не следует применять агонисты дофаминовых рецепторов; рекомендуется использовать антихолинергические препараты. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получавшим дофаминергические агонисты, необходимо лечение нейролептиками, дозу дофаминергических препаратов следует постепенно уменьшать вплоть до полного прекращения применения (резкое прекращение применения дофаминергических препаратов приводит к риску развития злокачественного нейролептического синдрома). Не использовать параллельно с нейролептиками, оказывающими противорвотное действие; в случае необходимости применения противорвотных средств, следует использовать препараты, не влияющие на экстрапирамидную систему.

Передозировка

При приеме в очень высоких дозах, Пирибедил оказывает рвотное действие на хеморецепторную триггерную зону, благодаря которому пользователи прекращают принимать таблетки. Это объясняет, почему в настоящее время не имеется доступных данных в отношении риска передозировки.

Рецепторное сродство

   Агонист дофаминовых рецепторов, селективный для подтипов D2 и D3. 
   Антагонист дофаминовых рецепторов, селективный в отношении подтипа D4.
   Антагонист адренергических рецепторов, подтипы α2А и α2C. Это может объяснить, почему Пирибедил вызывает меньшую сонливость, чем другие агонисты дофамина.
   Отсутствие сродства к серотониновым рецепторам 5-HT2B: теоретически нет риска нарушений сердечного клапана.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием соответствующих исследований не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Доступность

Проноран (Пирибедил) применяется в качестве средства вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); при болезни Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор; в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей; для лечения симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов). Проноран отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: GHRP-2 , Лецитин соевый , Метандриол (метиландростенедиол) , Можжевельник (можжевельник китайский) , Фенилаланин ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Проноран (Пирибедил)" в LiveJournal
  • Отправить "Проноран (Пирибедил)" в Facebook
  • Отправить "Проноран (Пирибедил)" в VKontakte
  • Отправить "Проноран (Пирибедил)" в Twitter
  • Отправить "Проноран (Пирибедил)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Проноран (Пирибедил)" в MoiMir
  • Отправить "Проноран (Пирибедил)" в Google
  • Отправить "Проноран (Пирибедил)" в myAOL
проноран-пирибедил.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)