Инструменты пользователя

Инструменты сайта


ранитидин

Ранитидин

Ранитидин Ранитидин, продаваемый под торговым названием Zantac и др. – препарат, который уменьшает выработку желудочной кислоты. Он широко используется для лечения язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдрома Золлингера-Эллисона. Есть также предварительные данные о его пользе при крапивнице. Препарат можно применять перорально, внутримышечно или внутривенно. Общие побочные эффекты включают головную боль и боль или жжение на месте инъекций. Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью, замедление сердечного ритма, пневмонию и возможность маскирования рака желудка. Препарат также связан с повышенным риском колита, вызванного Clostridium difficile. Обычно использование препарата безопасно во время беременности. Ранитидин является антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов, который блокирует гистамин и, таким образом, уменьшает количество кислоты, выделяемой клетками желудка. Ранитидин был открыт в 1976 году и начал использоваться в коммерческих целях в 1981 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств, необходимых в системе здравоохранения. Он доступен в форме дженерика. В 2015 году оптовая цена на ранитидин в развивающихся странах составляла около 0,01–0,05 долл. США за таблетку. В Соединенных Штатах его цена составляет около $0,05 за дозу. В 2016 году препарат занимал 50-е место по количеству назначений в Соединенных Штатах с более чем 15 миллионами рецептов 1).

Медицинское использование

Купирование изжоги

  • Краткосрочная и поддерживающая терапия язв желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Ранитидин также можно назначать вместе с НПВП, чтобы снизить риск изъязвления. Ингибиторы протонной помпы (ИПП) более эффективны для профилактики язв, вызванных НПВП. 2)
  • Патологические желудочно-кишечные (ЖК) гиперсекреторные состояния, такие как синдром Золлингера-Эллисона
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
  • Эрозивный эзофагит
  • Часть лечения с несколькими лекарствами против Helicobacter pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки
  • Рецидивирующая послеоперационная язва
  • Верхнее ЖК кровотечение
  • Профилактика кислотно-аспирационного пневмонита во время операции: ранитидин можно вводить до операции, чтобы снизить риск аспирационной пневмонии. Препарат повышает рН желудка, но, как правило, не влияет на объем желудка. В метаанализе 2009 года, сравнивающем чистую пользу ингибиторов протонной помпы и ранитидина для снижения риска аспирации до анестезии, ранитидин оказался более эффективным, чем ингибиторы протонной помпы, в уменьшении объема желудочной секреции. Ранитидин может оказывать противорвотное действие при введении до операции.
  • Профилактика вызванных стрессом язв у критически больных пациентов
  • Используется вместе с димедролом в качестве вторичного лечения анафилаксии; после эпинефрина первой линии.

Препараты и формулы

Некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта в разных странах. В Соединенных Штатах таблетки по 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный Zantac OTC производится компанией Sanofi Consumer Healthcare (ранее изготовляемый Boehringer Ingleheim). В Австралии и Великобритании в супермаркетах продаются упаковки, содержащие семь или 14 доз таблеток по 150 мг, а небольшие упаковки по 150 мг и 300 мг – это лекарственные препараты из списка 2. Большие дозы и размеры упаковки все еще требуют рецепта.

Способ применения

Для лечения язвы особенно важно применение ночью, поскольку повышение рН желудка / двенадцатиперстной кишки способствует заживлению в течение ночи, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. И наоборот, для лечения рефлюкса более эффективны меньшие и более частые дозы. Ранитидин применялся для длительного лечения рефлюкса, иногда лечение требовалось постоянно. Тем не менее, ингибиторы протонной помпы взяли на себя эту роль. Кроме того, в течение шести недель после начала лечения может развиться довольно быстрая тахифилаксия, что еще больше ограничивает его потенциал для длительного применения. 3) Людям с синдромом Золлингера-Эллисона давали очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к препарату.

Побочные эффекты

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения поступали о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице. У тяжело больных пожилых пациентов отмечены случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии и галлюцинаций. 4) Ранитидин вызывает меньше побочных реакций со стороны ЦНС и имеет меньше лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистые

Также сообщалось об аритмии, например, тахикардии, брадикардии, атриовентрикулярной блокаде и преждевременных сокращениях желудочков. [16]

Желудочно-кишечные

Все лекарства в этом классе могут вызывать дефицит витамина B12 из-за снижения усвоения витамина B12 из пищи. Пожилые пациенты, принимающие антагонисты Н2-рецепторов, чаще нуждаются в добавке B12, чем те, кто не принимает такие препараты. Н2-блокаторы также могут снижать абсорбцию лекарств (противогрибковые азолы, карбонат кальция), которые требуют кислого желудка. 5) Кроме того, многочисленные исследования показывают, что использование антагонистов Н2-рецепторов, таких как ранидитин, может повысить риск инфекционной диареи, включая диарею путешественников и сальмонеллез. Наконец, подавляя кислотно-опосредованный распад белков, ранитидин может привести к повышенному риску развития пищевой или лекарственной аллергии из-за непереваренных белков, которые затем попадают в желудочно-кишечный тракт, где происходит сенсибилизация. Пациенты, которые принимают эти препараты, вырабатывают более высокий уровень иммуноглобулина Е против пищи, независимо от того, были у них раньше антитела или нет. Даже в течение нескольких месяцев после отмены в этом исследовании все еще обнаруживался повышенный уровень IgE у шести процентов пациентов.

Печень

Отмечались холестатический гепатит, печеночная недостаточность, гепатит и желтуха, что потребовало немедленной отмены препарата. Анализы крови могут выявить увеличение ферментов печени или эозинофилию, хотя в редких случаях тяжелые случаи гепатотоксичности могут потребовать биопсии печени.

Лёгкие

Ранитидин и другие антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов могут повышать риск развития пневмонии у госпитализированных пациентов. [27] Они также могут увеличить риск внебольничной пневмонии у взрослых и детей. 6)

Кровь

Тромбоцитопения является редким, но известным побочным эффектом. Индуцированная лекарственными средствами тромбоцитопения обычно проявляется неделями или месяцами, но может появиться в течение 12 часов после приема препарата у сенсибилизированного человека. Как правило, количество тромбоцитов падает до 80% от нормы, и тромбоцитопения может быть связана с нейтропенией и анемией.

Кожа

Отмечалась сыпь, в том числе редкие случаи мультиформной эритемы и редкие случаи выпадения волос и васкулита.

Предупреждения и меры предосторожности

Проблемы, связанные с болезнью

При злокачественных новообразованиях желудка ослабление симптомов, связанных с применением ранитидина, не исключает наличия злокачественного новообразования в желудке. Кроме того, ранитидин следует применять с осторожностью при поражении почек или печени. Наконец, следует избегать прием ранитидина у пациентов с порфирией, поскольку он может спровоцировать приступ. 7)

Беременность

Этот препарат относится к категории беременности B в Соединенных Штатах.

Лактация

Ранитидин поступает в грудное молоко, причем максимальные концентрации наблюдаются через 5,5 часов после введения дозы в грудное молоко. Следует соблюдать осторожность при назначении кормящим женщинам. 8)

Дети

У детей применение ингибиторов желудочной кислоты связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Когортный анализ, включающий более 11 000 новорожденных, выявил связь между использованием блокаторов H2 и повышенной частотой некротического энтероколита у новорожденных с очень низкой массой тела при рождении 9). Кроме того, у пациентов, получавших ранитидин в когортном анализе 274 новорожденных с низкой массой тела, было зарегистрировано примерно шестикратное увеличение смертности, некротического энтероколита и инфекций (таких как сепсис, пневмония, инфекция мочевыводящих путей).

Тесты на наркотики

Ранитидин может давать ложноположительный результат в некоторых коммерческих наборах для тестирования на наркотики. 10)

Фармакология

Механизм действия

Ранитидин является конкурентным обратимым ингибитором действия гистамина на Н2-рецепторы гистамина, обнаруживаемые в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также к снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

  • Абсорбция: перорально: 50%
  • Связывание с белками: 15%
  • Метаболизм: N-оксид является основным метаболитом.
  • Период полувыведения: при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый перорально, имеет период полувыведения 2,5–3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полувыведения обычно составляет 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.
  • Выведение: основным путем выведения является моча. Кроме того, около 30% перорально вводимой дозы собирается в моче в виде неабсорбированного лекарственного средства в течение 24 часов.

Пожилые люди

У пожилых людей период полувыведения ранитидина в плазме увеличивается до 3–4 часов из-за снижения функции почек, что приводит к снижению клиренса. 11)

Дети

В целом, исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали значительных различий в значениях фармакокинетических параметров по сравнению со здоровыми взрослыми, когда проводится коррекция по массе тела.

История

Ранитидин был впервые изготовлен подназванием AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 года в исследовательских лабораториях Ware Allen & Hanburys, входящих в организацию Glaxo. Его разработка стала ответом на первый в своем классе антагонист Н2-гистаминных рецепторов, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French и запущенный в Великобритании под названием Tagamet в ноябре 1976 года. Обе компании, в конечном итоге объединятся, в GlaxoSmithKline после последовательность слияний и поглощений, начиная с объединения Allen & Hanbury's Ltd и Glaxo для формирования Glaxo Group Research в 1979 году, и в конечном итоге, со слияниями Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 году. Ранитидин был результатом рационального процесса разработки лекарств с использованием того, что к тому времени представляло собой довольно утонченную модель гистаминового Н2-рецептора и количественных соотношений структура-активность. Glaxo усовершенствовала модель, заменив имидазольное кольцо циметидина на фурановое кольцо с азотсодержащим заместителем, разработав ранитидин. Было обнаружено, что ранитидин имеет значительно улучшенный профиль переносимости (то есть, меньше побочных реакций на лекарственные средства), более продолжительное действие и в 10 раз превышает активность циметидина. Ранитидин имеет 10% сродства циметидина к CYP450, поэтому он вызывает меньше побочных эффектов, но другие блокаторы H2 фамотидин и низатидин не имеют значимых взаимодействий CYP450. 12) Ранитидин был введен на рынок в 1981 году и к 1987 году был самым продаваемым рецептурным лекарственным средством в мире. С тех пор его в значительной степени вытеснили еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, причем омепразол был самым продаваемым лекарством на протяжении многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 человек с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, выздоравливали в течение восьми недель, по сравнению с 50% пациентов, принимавших ранитидин. Кроме того, группа омепразола сообщила о более раннем облегчении симптомов изжоги.

:Tags

Список использованной литературы:


1) «The Top 300 of 2019». clincalc.com. Retrieved 22 December 2018.
2) «Reflux Remedies: ranitidine». PharmaSight OTC Health. PharmaSight.org. Archived from the original on 12 January 2013. Retrieved 16 November 2011.
3) Lightdale, J. R.; Gremse, D. A.; Heitlinger, L. A.; Cabana, M.; Gilger, M. A.; Gugig, R.; Hill, I. D. (2013). «Gastroesophageal reflux: management guidance for the pediatrician». Pediatrics. 131 (5): e1684–e1695. doi:10.1542/peds.2013-0421. PMID 23629618
4) «ZANTAC Drug Insert» (PDF). GlaxoSmithKline. Archived (PDF) from the original on 20 April 2014. Retrieved 19 April 2014.
5) «Reflux Remedies: ranitidine». PharmaSight OTC Health. PharmaSight.org. Archived from the original on 21 August 2017. Retrieved 16 November 2011.
6) Canani RB, Cirillo P, Roggero P, Romano C, Malamisura B, Terrin G, Passariello A, Manguso F, Morelli L, Guarino A (May 2006). «Therapy with gastric acidity inhibitors increases the risk of acute gastroenteritis and community-acquired pneumonia in children». Pediatrics. 117 (5): e817–20. doi:10.1542/peds.2005-1655. PMID 16651285
7) «Ranitidine Drug Information». Lexicomp. Archived from the original on 20 April 2014. Retrieved 19 April 2014.
8) «Ranitidine». Lexicomp. Archived from the original on 20 April 2014. Retrieved 19 April 2014.
9) Guillet, R; Stoll, BJ; Cotten, CM; et al. (2006). «Association of H2-Blocker Therapy and Higher Incidence of Necrotizing Enterocolitis in Very Low Birth Weight Infants». Pediatrics. 117 (2): 137–42. doi:10.1542/peds.2005-1543. PMID 16390920.
10) Brahm, NC; Yeager, LL; Fox, MD; Farmer, KC; Palmer, TA (15 August 2010). «Commonly prescribed medications and potential false-positive urine drug screens». American Journal of Health-System Pharmacy. 67 (16): 1344–50. doi:10.2146/ajhp090477. PMID 20689123
11) «Zantac Package Insert» (PDF). FDA. Archived (PDF) from the original on 2014-04-20.
12) Laurence Brunton; John Lazo; Keith Parker (August 2005). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 ed.). McGraw-Hill. p. 972. doi:10.1036/0071422803. ISBN 978-0-07-142280-2. Archived from the original on 2016-04-11.
    ФОРУМ LIFEBIO.WIKI
  • Отправить "Ранитидин" в LiveJournal
  • Отправить "Ранитидин" в Facebook
  • Отправить "Ранитидин" в VKontakte
  • Отправить "Ранитидин" в Twitter
  • Отправить "Ранитидин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Ранитидин" в MoiMir
  • Отправить "Ранитидин" в Google
  • Отправить "Ранитидин" в myAOL
ранитидин.txt · Последние изменения: 2019/07/31 13:46 — nataly

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований? Подпишись!

x

Будь в курсе!

Постой паровоз, подпишись на БЕСПЛАТНУЮ РАССЫЛКУ! Введи свой email и ты будешь всегда в курсе последних разработок и исследований: