Стимуляторы [LifeBio.wiki]

Инструменты пользователя

Инструменты сайта


стимуляторы

Стимуляторы

Таблетки MDMA Стимуляторы (психостимуляторы) – термин, который включает многие лекарства, в том числе, средства, которые увеличивают активность организма, вещества, которые улучшают настроение и бодрят, или препараты, которые оказывают симпатомиметическое действие. Стимуляторы широко используются во всем мире как лекарственные средства, отпускаемые по рецепту, а также без рецепта (легально или нелегально) в качестве препаратов для повышения спортивной эффективности или как рекреационные наркотики. Наиболее часто выписываемыми стимуляторами в 2013 году были лизексамфетамин, метилфенидат и амфетамин. По оценкам, доля населения, злоупотребляющая стимуляторами амфетаминового ряда (например, амфетамином, метамфетамином, MDMA и т. д.) и кокаином, составляет от 0,8% до 2,1% 1).

Эффекты

Кратковременные

Стимуляторы в терапевтических дозах, например, применяемых при СДВГ, повышают способность фокусироваться, бодрость, общительность, либидо и могут повышать настроение. Однако, в более высоких дозах, стимуляторы могут фактически уменьшать способность фокусироваться, принцип Закона Йеркса-Додсона. В более высоких дозах, стимуляторы также могут вызывать эйфорию, энергию и снижать потребность во сне. Многие, но не все, стимуляторы, имеют эргогенные эффекты. Наркотики, такие как эфедрин, псевдоэфедрин, амфетамин и метилфенидат, имеют хорошо документированные эргогенные эффекты, тогда как кокаин имеет противоположный эффект. Усиление нейрокогнитивных функций при помощи стимуляторов, в частности, модафинила, амфетамина и метилфенидата, были зарегистрированы у здоровых подростков, и это широко распространенная причина использования стимуляторов среди потребителей запрещенных наркотиков, особенно среди студентов. 2) В некоторых случаях, может возникнуть психиатрический феномен, такой как стимуляторный психоз, паранойя и суицидальные мысли. Сообщалось, что острая токсичность связана с убийствами, паранойей, агрессивным поведением, двигательной дисфункцией и бессмысленным манипулированием предметами. Жестокое и агрессивное поведение, связанное с острой токсичностью стимуляторов, может быть частично вызвано паранойей. Большинство препаратов, классифицируемых как стимуляторы, являются симпатомиметиками, то есть, они стимулируют симпатический отдел вегетативной нервной, что приводит к таким эффектам, как мидриаз, повышенная частота сердечных сокращений, увеличению артериального давления, частоты дыхания и температуры тела. Когда эти изменения становятся патологическими, их называют аритмией, гипертонией и гипертермией. Они могут приводить к рабдомиолизу, инсульту, остановке сердца или судорогам. Однако, учитывая сложность механизмов, которые лежат в основе этих потенциально фатальных исходов острой токсичности стимуляторов, невозможно определить, какая доза может быть смертельной. 3)

Хроническое воздействие

Оценка воздействия стимуляторов является актуальной, учитывая, что большая часть населения в настоящее время принимает стимуляторы. Систематический обзор сердечно-сосудистых эффектов рецептурных стимуляторов не обнаружил никакой связи этих эффектов с использованием стимуляторов у детей, но обнаружил корреляцию между использованием рецептурных стимуляторов и ишемическими сердечными приступами 4). Обзор за четырехлетний период показал, что наблюдалось мало отрицательных эффектов приема стимуляторов, но подчеркнул необходимость долгосрочных исследований. Обзор продолжительного периода применения стимуляторов по рецепту у пациентов с СДВГ показал, что сердечно-сосудистые побочные эффекты были ограничены только временным повышением артериального давления. Инициирование приема стимуляторов у пациентов с СДВГ в раннем детстве, по-видимому, приносит пользу во взрослой жизни в отношении социального и когнитивного функционирования и представляется относительно безопасным. Злоупотребление стимуляторами, отпускаемыми по рецепту (не следуя инструкциям врача) или нелегальными стимуляторами связано с множеством рисков для здоровья. Злоупотребление кокаином, в зависимости от пути введения, увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта и сепсиса 5). Некоторые эффекты стимуляторов зависят от пути введения, при этом внутривенное введение связано с передачей многих заболеваний, таких как гепатит С, ВИЧ / СПИД, и потенциальными проблемами со здоровьем, такими как инфекции, тромбоз или псевдоаневризм, в то время как ингаляция (вдыхание) может быть связана с увеличением риска инфекций нижних дыхательных путей, рака легких и патологического ограничения лёгочной ткани. Кокаин также может увеличивать риск развития аутоиммунных заболеваний 6) и повреждать носовой хрящ. Злоупотребление метамфетамином вызывает сходные эффекты, а также выраженную дегенерацию дофаминергических нейронов, что приводит к повышенному риску болезни Паркинсона.

Медицинское использование

Стимуляторы используются в медицине для лечения многих заболеваний, включая ожирение, нарушения сна, расстройства настроения, расстройства импульсного контроля, астму, заложенность носа, а также используются в качестве анестетиков. 7) Препараты, используемые для лечения ожирения, называются аноректиками и обычно включают препараты, которые входят в общее определение стимулятора, но в этом классе существуют и другие препараты, такие как антагонисты рецептора CB1. Лекарства, используемые для лечения расстройств сна, таких как чрезмерная дневная сонливость, называются евгероиками, и включают такие стимуляторы, как модафинил. 8) Стимуляторы используются при расстройствах импульсного контроля, таких как СДВГ, и, помимо одобренных показаний, при расстройствах настроения, таких как клиническая депрессия, для увеличения энергии, внимания и повышения настроения. Стимуляторы, такие как адреналин, теофиллин и сальбутамол, перорально используются для лечения астмы, но вдыхаемые адренергические препараты теперь предпочтительнее из-за менее системных побочных эффектов. Псевдоэфедрин используется для облегчения заложенности носа или пазух, вызванных простудой, синуситом, сенной лихорадкой и другими респираторными аллергиями; он также используется для облегчения застоя в ухе, вызванного воспалением или инфекцией уха. 9)

Химия

Классификация стимуляторов является затруднительной, из-за большого количества классов этих веществ, и того факта, что они могут принадлежать к нескольким классам; например, экстази можно классифицировать как замещенный метилендиоксифенэтиламин, замещенный амфетамин и, следовательно, замещенный фенэтиламин. Основные классы стимуляторов включают фенэтиламины и их дочерние классы, замещенные амфетамины.

Амфетамины

Замещенные амфетамины представляют собой класс соединений, основанных на амфетаминовой структуре. Они включают все производные соединения, которые образуются путем замены одного или нескольких атомов водорода в структуре ядра амфетамина заместителями. Примерами замещенных амфетаминов включают сам амфетамин, метамфетамин, эфедрин, катинон, фентермин, мефентермин, бупропион, метоксифенамин селегилин, амфепрамон, пировалерон, MDMA (экстази) и DOM (STP). Многие вещества из этого класса действуют, в основном, путем активации следового аминсодержащего рецептора 1 (TAAR1), что, в свою очередь, вызывает ингибирование обратного захвата и отток или высвобождение дофамина, норадреналина и серотонина. Дополнительным механизмом действия некоторых замещенных амфетаминов является высвобождение везикулярных хранилищ моноаминовых нейротрансмиттеров через VMAT2, что увеличивает концентрацию этих нейротрансмиттеров в цитозоле или внутриклеточной жидкости пресинаптического нейрона. 10) Стимуляторы амфетаминового типа часто используются благодаря их терапевтическому эффекту. Врачи иногда назначают амфетамин для лечения клинической депрессии, когда пациенты плохо реагируют на традиционные препараты СИОЗС, но доказательства, подтверждающие такое использование, являются слабыми / смешанными. Примечательно, что два недавних крупных исследования фазы III лиздексамфетамина (пролекарства к амфетамину) в качестве дополнения к СИОЗС или СИОЗН при лечении основного депрессивного расстройства не показали никакой дополнительной пользы по сравнению с плацебо в эффективности. Многочисленные исследования продемонстрировали эффективность таких препаратов, как Adderall (смесь солей амфетамина и декстроамфетамина), для контроля симптомов, связанных с СДВГ. Из-за их доступности и быстродействующих эффектов, замещенные амфетамины являются основными кандидатами на злоупотребление 11).

Аналоги кокаина

Были созданы сотни аналогов кокаина, причем все они обычно содержат бензилокси, соединенный с 3 углеродом тропана. Различные модификации включают замещения на бензольном кольце, а также добавления или замены вместо нормального карбоксилата на углероде тропана 2. Также были разработаны различные соединения с аналогичными кокаину отношениями структурной активности, которые технически не являются его аналогами.

Механизмы действия

Стимуляторы могут иметь самые разнообразные механизмы действия. Многие стимуляторы оказывают свое действие посредством воздействия на нейротрансмиссию моноаминов. Моноамины представляют собой класс нейротрансмиттеров, действующих в механизмах вознаграждения, мотивации, регуляции температуры и болевых ощущениях, и включают дофамин, норэпинефрин и серотонин. Стимуляторы обычно блокируют обратный захват или стимулируют отток дофамина и норадреналина, что приводит к увеличению активности их схем. Некоторые стимуляторы, особенно стимуляторы, которые обладают эмпатогенными и галлюциногенными эффектами, влияют на серотонинергическую нейротрансмиссию. Вмешательство в везикулярное хранение, активирование TAAR1 и обратное течение моноаминовых транспортеров могут играть роль в активности этих веществ. Адренергические стимуляторы, такие как эфедрин, могут действовать путем прямого связывания и активации рецепторов, с которыми обычно связываются норэпинефрин и адреналин (адренергические рецепторы), вызывая симпатомиметические эффекты. Некоторые вещества, такие как MDMA и его производные, могут уменьшать регуляторную способность путем антагонизма регуляторных предсинаптических авторецепторов. Кофеин является заметным исключением, поскольку он оказывает свое действие путем антагонизма аденозиновых рецепторов вместо прямого действия на моноамины. 12)

Известные стимуляторы

Амфетамин

Амфетамин является мощным стимулятором центральной нервной системы (ЦНС) класса фенэтиламинов, одобренный для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии [45]. Амфетамин был обнаружен в 1887 году и существует в виде двух энантиомеров: левоамфетамина и декстроамфетамина. Амфетамин содержит равные части энантиомеров, то есть, 50% левоамфетамина и 50% декстроамфетамина. 13) Амфетамин также используется как эффективный усилитель физических и когнитивных функций и рекреационно как афродизиак и эйфоретик. Несмотря на то, что во многих странах амфетамин является рецептурным препаратом, несанкционированное хранение и распространение амфетамина часто контролируется из-за значительных рисков для здоровья, связанных с неконтролируемым или длительным использованием. Как следствие, амфетамин незаконно синтезируется подпольными химиками. Основываясь на конфискациях наркотика и его прекурсоров во всем мире, незаконное производство и оборот амфетамина гораздо менее распространен, чем незаконное производство и оборот метамфетамина. Первым фармацевтическим амфетамином был Benzedrine, ингалятор, используемый для лечения различных состояний. 14) Поскольку декстро-изомер обладает более высокими стимулятивными свойствами, бензедрин постепенно прекращали выпускать, вместо этого продавая составы, содержащие полностью или в основном декстроамфетамин. В настоящее время, обычно выписывают Adderall, декстроамфетамин (например, Dexedrine) или неактивное пролекарство lisdexamfetamine (например, Vyvanse). Амфетамин, посредством активации рецептора следовых аминов, увеличивает активность биогенного амина и возбуждающего нейротрансмиттера в головном мозге, при этом, его наиболее выраженные эффекты нацелены на катехоламиновые нейротрансмиттеры норадреналин и дофамин. В терапевтических дозах, это вещество вызывает эмоциональные и когнитивные эффекты, такие как эйфория, изменение либидо, повышенное возбуждение и улучшенный когнитивный контроль. Подобным образом, это приводит к физическим эффектам, таким как снижение времени реакции, устойчивость к усталости и увеличению мышечной силы. Напротив, гораздо большие дозы амфетамина могут ухудшать когнитивную функцию и вызывать быстрое разрушение мышц. Зависимость от психоактивных веществ представляет собой серьезный риск, связанный со злоупотреблением амфетамином, но редко возникает при правильном медицинском использовании 15). Очень высокие дозы амфетамина могут вызывать психоз (например, бред и паранойя), что очень редко происходит при приеме терапевтических доз, даже при длительном применении. Поскольку рекреационное использование обычно намного более распространено, чем терапевтическое, рекреационное использование связано с гораздо большим риском серьезных побочных эффектов.

Кофеин

Кофеин – это стимулятор, который относится к ксантиновому классу химических веществ, которое естественно содержится в кофе, чае и (в меньшей степени) какао или шоколаде. Он входит в состав многих безалкогольных напитков, а также, в больших количествах, энергетических напитков. Кофеин – наиболее широко используемый в мире психоактивный препарат и, безусловно, самый распространенный стимулятор. В Северной Америке, 90% взрослого населения потребляет кофеин ежедневно. 16) В нескольких странах ограничивается продажа и использование кофеина. Кофеин также включается в состав некоторых лекарств, как правило, с целью повышения эффекта основного ингредиента или уменьшения одного из его побочных эффектов (особенно сонливости). Таблетки, содержащие стандартизированные дозы кофеина, также широко доступны. Механизм действия кофеина отличается от многих стимуляторов, поскольку он оказывает стимулирующее действие за счет ингибирования аденозиновых рецепторов. Аденозиновые рецепторы вызывают сонливость и сон, и их действие увеличивается при увеличении бодрствования. На животных моделях было обнаружено, что кофеин увеличивает количество дофамина в полосатом теле, а также ингибирует ингибирующее действие аденозиновых рецепторов на дофаминовые рецепторы, однако, последствия его воздействия на человека неизвестны. В отличие от большинства стимуляторов, кофеин не вызывает привыкания. Кофеин, по-видимому, не является стимулятором, действующим на систему вознаграждения, и при его постоянном употреблении может развиться некоторая степень отвращения, при которой люди предпочитают плацебо вместо кофеина, в исследовании по проблеме злоупотребления наркотиками, опубликованном в монографии NIDA. В крупных телефонных опросах, только 11% респондентов сообщили о симптомах зависимости. Однако, когда людей проверяли в лабораториях, только половина из тех, кто утверждал, что имеет зависимость, на самом деле имели её. Потребление кофе связано с более низким общим риском развития рака 17). Это, в первую очередь, связано с уменьшением риска развития гепатоцеллюлярного и эндометриального рака, но кофеин также может оказывать умеренное влияние на колоректальный рак. По-видимому, не наблюдается значительного защитного эффекта кофеина против других видов рака, а чрезмерное потребление кофе может увеличить риск развития рака мочевого пузыря. Защитный эффект кофеина против болезни Альцгеймера возможен, но доказательства неубедительны. Умеренное потребление кофе может снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний, а также риск диабета типа 2. 18) Питье четырех или более чашек кофе в день не влияет на риск гипертонии по сравнению с употреблением малого количества кофе или отсутствием кофе в рационе. Однако, люди, выпивающие по 1-3 чашки кофе в день, могут подвергаться значительно более высокому риску гипертонии. Кофеин увеличивает внутриглазное давление у пациентов с глаукомой, но, по-видимому, не влияет на нормальных людей. Кофеин может защищать от цирроза печени. Нет никаких доказательств того, что кофе задерживает рост у детей. Кофеин может увеличивать эффективность некоторых лекарств, в том числе, используемых для лечения головных болей. Кофеин может уменьшать тяжесть острой высотной болезни, если принять его за несколько часов до восхождения. 19)

Эфедрин

Эфедрин – симпатомиметический амин, сходный по молекулярной структуре с известными препаратами фенилпропаноламин и метамфетамин, а также с важным нейротрансмиттером адреналином. Эфедрин обычно используется в качестве стимулятора, средства для подавления аппетита, для увеличения концентрации внимания и в качестве противозастойного средства, а также для лечения гипотонии, связанной с анестезией. В химическом отношении, это алкалоид с фенэтиламиновым скелетом, содержащийся в различных растениях рода Ephedra (семейство Ephedraceae). Он действует, главным образом, за счет увеличения активности норадреналина на адренергических рецепторах. Он чаще всего продается как гидрохлорид или сульфатная соль. Трава má huáng (Ephedra sinica), используемая в традиционной китайской медицине (TCM), содержит эфедрин и псевдоэфедрин в качестве основных активных компонентов. То же самое можно сказать о других растительных продуктах, содержащих экстракты других видов эфедры.

МДМА

3,4-метилендиоксиметамфетамин (MDMA, экстази) – эйфоретик, эмпатоген и стимулятор амфетаминового класса. 20) Некоторое время его использовали некоторые психотерапевты в качестве дополнения к терапии. Препарат стал популярным для рекреационного использования, а DEA причислил MDMA к списку контролируемых веществ, Списку I, запретив большинство его медицинских исследований и применений. MDMA известен своими эмпатогенными свойствами. Стимуляторные эффекты МДМА включают гипертензию, анорексию (потерю аппетита), эйфорию, социальное растормаживание, бессонницу (повышенное бодрствование / неспособность уснуть), увеличение энергии, повышенное возбуждение и повышенное потоотделение. MDMA отличается от большинства стимуляторов тем, что его первичный фармакологический эффект относится к нейротрансмиттеру серотонину, а не к дофамину или норэпинефрину. MDMA, похоже, не вызывает значительной зависимости. Из-за относительной безопасности MDMA, некоторые исследователи, такие как Дэвид Натт, выступили с критикой помещения этого вещества в Список I, написав сатирическую статью о том, что MDMA в 28 раз менее опасен, чем верховая езда.

MDPV

Метиленэдиоксирировалерон (MDPV) представляет собой психоактивное лекарственное средство со стимулятивными свойствами, которое действует как ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина (ИОЗНД). Он был впервые разработан в 1960-х годах командой ученых из Boehringer Ingelheim. До 2004 года было непонятно, как действует MDPV, и его продавали как «дизайнерский» препарат. Продукты, маркированные как соли для ванн, содержащие MDPV, ранее продавались в качестве рекреационных препаратов на бензоколонках и в магазинах в Соединенных Штатах, аналогично маркетингу синтетических каннабиноидов Spice и K2 в качестве благовоний. Случаи психологического и физического вреда наблюдались при использовании MDPV. 21)

Мефедрон

Мефедрон – синтетическое стимулирующее средство классов амфетамина и катинона. Сленговые названия включают drone и MCAT. Сообщается, что он производится в Китае и химически похож на катиноновые соединения, обнаруженные в растении кат из Восточной Африке. Он поставляется в виде таблеток или порошка, которые пользователи могут глотать, нюхать или вводить инъекционно. Вещество производит эффекты, аналогичные MDMA, амфетаминам и кокаину. Мефедрон был впервые синтезирован в 1929 году, но не был широко известен, пока он не был вновь открыт в 2003 году. К 2007 году, по сообщениям, мефедрон был доступен для продажи в Интернете; к 2008 году, правоохранительные органы узнали о составе вещества; и к 2010 году стали поступать сообщения о его наличии в большинстве стран Европы, чаще всего – из Великобритании. Мефедрон впервые был признан незаконным в Израиле в 2008 году, за ним последовала Швеция в том же году. В 2010 году, он был признан нелегальным во многих европейских странах, а в декабре 2010 года ЕС признал его незаконным. В Австралии, Новой Зеландии и США, вещество считается аналогом других незаконных наркотиков и может контролироваться законами, аналогичными Федеральному закону об аналогах. В сентябре 2011 года, США временно классифицировали мефедрон как незаконное вещество, и запрет вступил в силу с октября 2011 года.

Метамфетамин

Метамфетамин (сокращение от N-метил-альфа-метилфенэтиламина) представляет собой нейротоксин и мощный психостимулятор классов фенэтиламина и амфетамина, который используется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) и ожирения. 22) Метамфетамин существует в виде двух энантиомеров, правовращающегося и левовращающегося. Декстрометамфетамин является более сильным стимулятором ЦНС, чем левометамфетамин, однако, оба они вызывают привыкание и одинаковые симптомы токсичности при высоких дозах. Хотя их редко назначают из-за потенциальных рисков, гидрохлорид метамфетамина одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (USFDA) под торговым названием Desoxyn. В рекреационных целях, метамфетамин используется для увеличения сексуального желания, повышения настроения и увеличения энергии, позволяя некоторым пользователям заниматься сексом непрерывно в течение нескольких дней подряд. 23) Метамфетамин может продаваться незаконно, либо как чистый декстрометамфетамин, либо в смеси равных частей правой и левой молекул (то есть, 50% левометамфетамина и 50% декстромамфетамина). Как декстромамфетамин, так и рацемический метамфетамин, являются регулируемыми веществами, включенными в список II в Соединенных Штатах. Кроме того, производство, распределение, продажа и хранение метамфетамина ограничено или незаконно во многих других странах из-за его помещения в список II договора Организации Объединенных Наций о психотропных веществах. Напротив, левометамфетамин является безрецептурным лекарством в Соединенных Штатах. В низких дозах, метамфетамин может вызывать повышение настроения и активности, концентрации и энергии у людей, испытывающих усталость. В более высоких дозах, он может вызывать психоз, рабдомиолиз и кровоизлияние в мозг. Известно, что метамфетамин обладает высоким потенциалом злоупотребления и развития зависимости. Рекреационное использование метамфетамина может привести к психозу или к синдрому пост-абстиненции, синдрому отмены, который может сохраняться в течение нескольких месяцев после типичного периода отмены 24). В отличие от амфетамина и кокаина, метамфетамин является нейротоксичным веществом для человека, повреждающим как дофаминовые, так и серотониновые нейроны в центральной нервной системе (ЦНС). Совершенно противоположно долгосрочному использованию амфетамина, есть доказательства того, что метамфетамин вызывает повреждения головного мозга при длительном использовании у людей, этот ущерб включает неблагоприятные изменения в структуре и функции мозга, такие как уменьшение серого вещества в нескольких областях мозга и неблагоприятные изменения маркеров метаболической целостности.

Метилфенидат

Метилфенидат является стимулятором, который часто используется при лечении СДВГ и нарколепсии, а иногда применяется и для лечения ожирения в сочетании с диетическими ограничениями и физическими упражнениями. Его эффекты при терапевтических дозах включают повышение внимания, снижение аппетита, снижение потребности во сне и снижение импульсивности. Метилфенидат обычно не используется рекреационно, однако, его эффекты очень похожи на эффекты амфетаминов. Метилфенидат действует как ингибитор обратного захвата норэпинефрина-дофамина, блокируя транспортер норадреналина (NET) и переносчик дофамина (DAT). Метилфенидат имеет более высокое сродство к транспортеру дофамина, чем к переносчику норадреналина, поэтому его эффекты, в основном, обусловлены повышенным уровнем дофамина, вызванным ингибированием обратного захвата дофамина, однако, повышенный уровень норадреналина также способствует различным эффектам вещества. Метилфенидат продается во многих формах, его наиболее распространенным торговым названием является таблетка риталин. Другие версии включают таблетку длительного высвобождения Concerta и трансдермальный пластырь Daytrana.

Кокаин

Кокаин - это ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина. Кокаин производится из листьев куста коки, который растет в горных районах южноамериканских стран, таких как Боливия, Колумбия и Перу. В Европе, Северной Америке и некоторых частях Азии, наиболее распространенной формой кокаина является белый кристаллический порошок. Кокаин является стимулятором, но обычно его не назначают терапевтически из-за его стимулирующих свойств, хотя он клинически применяется как местный анестетик, в частности, в офтальмологии. В большинстве случаев, использование кокаина является рекреационным, и его потенциал злоупотребления является высоким (выше, чем у амфетамина), и поэтому его продажа и хранение строго контролируются в большинстве государств. Существуют и другие тропановые производные вещества, связанные с кокаином, такие, как тропарил и лометопан, но они не были доступны в широкой продаже и не использовались рекреационно. 25)

Никотин

Никотин является активным химическим компонентом в табаке, который доступен во многих формах, включая сигареты, сигары, жевательный табак и средства для прекращения курения, такие как никотиновые пластыри, никотиновая жвачка и электронные сигареты. Никотин широко используется во всем мире благодаря его стимулирующим и расслабляющим эффектам. Никотин оказывает свое действие через агонизм никотинового ацетилхолинового рецептора, что приводит к множественным последующим эффектам, таким как увеличение активности дофаминергических нейронов в системе вознаграждения среднего мозга, а также снижение экспрессии моноаминоксидазы в головном мозге. Никотин вызывает привыкание и формирует зависимость. Общий вред наиболее распространенного источника никотина, табака, для пользователя, определяемый с помощью многокритериального анализа решений, был определен на уровне 3 процента ниже кокаина и на 13 процентов выше амфетаминов, в результате чего вещество занимает 6-е место среди 20 наиболее опасных оцениваемых препаратов. 26)

Фенилпропаноламин

Фенилпропаноламин (PPA, Accutrim; β-гидроксиамфетамин), также известный как стереоизомеры норэфедрин и норпсевдоэфедрин, представляет собой психоактивный препарат из классов фенэтиламина и амфетамина, который используется в качестве стимулятора, противозастойного средства и аноректического вещества. Он широко используется в рецептурных и безрецептурных препаратах для лечения кашля и простуды. В ветеринарии, он используется для контроля недержания мочи у собак под торговыми названиями Propalin и Proin. В Соединенных Штатах, PPA больше не продается без рецепта из-за предполагаемого повышенного риска инсульта у молодых женщин. Однако, в нескольких странах Европы он по-прежнему доступен либо по рецепту, либо (иногда) без рецепта. В Канаде, вещество было отозвано с рынка 31 мая 2001 года. В Индии, использование PPA и его препаратов людьми было запрещено 10 февраля 2011 года. 27)

Пропилгекседрин

Пропилгекседрин (гексагидрометамфетамин, обезин) является стимулятором, который продается без рецепта в Соединенных Штатах, как препарат от простуды Benzedrex. Препарат также использовался в качестве подавителя аппетита в Европе. Пропилгекседрин не является амфетамином, хотя он структурно подобен ему; вместо этого, он представляет собой циклоалкиламин и, следовательно, обладает стимулятивными эффектами, которые менее сильны, чем у аналогично структурированных амфетаминов, такие как метамфетамин. Потенциал злоупотребления пропилгекседрина довольно ограничен из-за его ограниченных путей введения: в Соединенных Штатах, Benzedrex доступен только как ингалянт, смешанный с маслом лаванды и ментолом. Эти ингредиенты вызывают неприятный вкус, и люди, постоянно принимающие препарат, сообщают о неприятных «ментоловых отрыжках». Было установлено, что инъекция лекарственного средства вызывает временную диплопию и дисфункцию ствола мозга. 28)

Псевдоэфедрин

Псевдоэфедрин является симпатомиметическим препаратом классов фенэтиламина и амфетамина. Он может использоваться как противозастойное средство для носа / синуса, а также в качестве стимулятора или в качестве вещества, повышающего активное бодрствование. Гидрохлорид псевдоэфедрина и псевдоэфедрин сульфат обнаруживаются во многих безрецептурных препаратах, либо в виде единичного ингредиента, или (чаще) в комбинации с антигистаминами, гвайфенезином, декстрометорфаном и / или парацетамолом (ацетаминофеном) или другим НПВС (таким как аспирин или ибупрофен). Он также используется в качестве химического вещества-прекурсора при незаконном производстве метамфетамина.

Кат

Кат – это цветущее растение, произрастающее в странах Африканского Рога и на Аравийском полуострове. 29) Кат содержит моноаминовый алкалоид, называемый катиноном, «кето-амфетамином», который вызывает возбуждение, потерю аппетита и эйфорию. В 1980 году, Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) классифицировала его как наркотик, вызывающий злоупотребление, который может вызывать психологическую зависимость от легкой до умеренной степени (меньше, чем табак или алкоголь), хотя ВОЗ не считает, что кат вызывает серьезную зависимость. 30) В некоторых странах, таких как Соединенные Штаты, Канада и Германия, кат является контролируемым веществом, а его производство, продажа и потребление являются законными в других странах, включая Джибути, Эфиопию, Сомали и Йемен.

Злоупотребление

Злоупотребление стимуляторами ЦНС – довольно распространенное явление. Пристрастие к некоторым стимуляторам ЦНС может быстро привести к медицинским, психиатрическим и психосоциальным проблемам. Могут возникать лекарственная толерантность, зависимость и сенсибилизация, а также синдром отмены. 31) Стимуляторы усиливают активность центральной и периферической нервной системы. Общие эффекты могут включать повышение концентрации внимания, выносливости, продуктивности и мотивации, возбуждение, двигательную активность, увеличение сердечного ритма и кровяного давления, а также снижение аппетита и желания спать. Использование стимуляторов может привести к значительному сокращению производства организмом химических веществ, которые выполняют аналогичные функции. Пока организм не восстановит свое нормальное состояние, когда эффект стимулятора прекратился, пользователь может чувствовать себя подавленным, вялым, растерянным и несчастным. Это явление в английском языке называется «crash», и может спровоцировать повторное использование стимулятора.

Тестирование

Наличие стимуляторов в организме может быть проверено с помощью различных процедур. Сыворотка и моча являются общими источниками тестируемого материала, хотя иногда используется слюна. Обычно используемые тесты включают хроматографию, иммунологический анализ и масс-спектрометрию. 32)

Список стимуляторов и веществ, действующих подобно им:

2014/01/16 14:21 Наталья
2014/11/02 15:28 Наталья
2013/12/11 00:16 Наталья
2013/11/26 22:30 Pavel
2014/06/04 14:24 Наталья
2014/06/04 14:38 Наталья
2014/05/27 20:50 Наталья
2014/05/27 20:46 Наталья
2013/11/24 13:00  
2015/01/16 14:30 Наталья
2017/04/02 21:01  
2014/05/22 16:49 Наталья
2014/05/22 15:24 Наталья
2013/11/26 23:06 Pavel
2014/10/09 09:36 Наталья
2015/03/17 16:24 Наталья
2014/08/23 19:12 Наталья
2013/12/06 01:43 Наталья
2017/03/21 13:27  
2015/05/10 21:45 Наталья
2018/01/18 16:59  
2013/11/23 23:58 Pavel
2015/03/17 14:48 Наталья
2014/06/04 14:15 Наталья
2014/07/15 16:38 Наталья
2016/05/13 16:18  
2013/12/02 12:12 Наталья
2015/03/11 14:35 Яна
2014/05/18 13:48 Наталья
2014/06/04 14:43 Наталья
2014/05/30 15:16 Наталья
2015/02/03 14:12 Наталья
2013/11/26 22:28 Pavel
2015/03/23 11:36 Daniil Craciun
2013/11/26 21:05 Pavel
2014/03/13 00:19 Наталья
2014/12/25 12:27 Наталья
2014/06/08 00:21 Наталья
2014/05/18 13:20 Наталья
2015/04/10 21:12 Наталья
2013/11/26 20:55 Pavel
2015/03/24 23:19 Яна
2014/04/03 18:55 Наталья
2015/02/20 01:39 Наталья
2014/02/23 17:21  
2015/03/03 15:16 Наталья

:Tags

Список использованной литературы:


1) «World Drug Report 2015» (PDF).
2) Bagot, Kara Simone; Kaminer, Yifrah (1 April 2014). «Efficacy of stimulants for cognitive enhancement in non-attention deficit hyperactivity disorder youth: a systematic review». Addiction. 109 (4): 547–557. doi:10.1111/add.12460. ISSN 1360-0443. PMID 24749160
3) Treatment for Stimulant Use Disorders.Chapter 5—Medical Aspects of Stimulant Use Disorders. Center for Substance Abuse Treatment. Treatment for Stimulant Use Disorders. Rockville (MD): Substance Abuse and Mental Health Services Administration (US).
4) Westover, Arthur N.; Halm, Ethan A. (9 June 2012). «Do prescription stimulants increase the risk of adverse cardiovascular events?: A systematic review». BMC Cardiovascular Disorders. 12: 41. doi:10.1186/1471-2261-12-41. ISSN 1471-2261. PMID 22682429
5) Sordo, L; Indave, BI; Barrio, G; Degenhardt, L; de la Fuente, L; Bravo, MJ (1 September 2014). «Cocaine use and risk of stroke: a systematic review». Drug and Alcohol Dependence. 142: 1–13. doi:10.1016/j.drugalcdep.2014.06.041. PMID 25066468
6) Moore PM, Richardson B (1998). «Neurology of the vasculitides and connective tissue diseases». J. Neurol. Neurosurg. Psychiatry. 65 (1): 10–22. doi:10.1136/jnnp.65.1.10. PMC 2170162 Freely accessible. PMID 9667555
7) Harper, S. J.; Jones, N. S. (1 October 2006). «Cocaine: what role does it have in current ENT practice? A review of the current literature». The Journal of Laryngology and Otology. 120 (10): 808–811. doi:10.1017/S0022215106001459. ISSN 1748-5460. PMID 16848922
8) Heal, David J; Smith, Sharon L; Gosden, Jane; Nutt, David J (7 January 2017). «Amphetamine, past and present – a pharmacological and clinical perspective». Journal of Psychopharmacology. 27 (6): 479–496. doi:10.1177/0269881113482532. ISSN 0269-8811. PMC 3666194 
9) «Pseudoephedrine (By mouth) – National Library of Medicine». PubMed Health.
10) Eiden LE, Weihe E (January 2011). «VMAT2: a dynamic regulator of brain monoaminergic neuronal function interacting with drugs of abuse». Ann. N. Y. Acad. Sci. 1216: 86–98. doi:10.1111/j.1749-6632.2010.05906.x. PMC 4183197 Freely accessible. PMID 21272013
11) Efforts of the National Institute on Drug Abuse to Prevent and Treat Prescription Drug Abuse, Testimony Before the Subcommittee on Criminal Justice, Drug Policy, and Human Resources Committee on Government Reform, United States House of Representatives, 26 July 2006
12) Caffeine for the Sustainment of Mental Task Performance: Formulations for Military Operations. Washington (DC):: National Academies Press (US).
13) «Amphetamine». National Library of Medicine – Medical Subject Headings. National Institutes of Health. Retrieved 7 January 2014.
14) Rasmussen N (July 2006). «Making the first anti-depressant: amphetamine in American medicine, 1929–1950». J. Hist. Med. Allied Sci. 61 (3): 288–323. doi:10.1093/jhmas/jrj039. PMID 16492800
15) Stolerman IP (2010). Stolerman IP, ed. Encyclopedia of Psychopharmacology. Berlin; London: Springer. p. 78. ISBN 978-3-540-68698-9. Although [substituted amphetamines] are also used as recreational drugs, with important neurotoxic consequences when abused, addiction is not a high risk when therapeutic doses are used as directed.
16) Lovett R (24 September 2005). «Coffee: The demon drink?». New Scientist (2518). Retrieved 3 August 2009.
17) Nkondjock A (May 2009). «Coffee consumption and the risk of cancer: an overview». Cancer Lett. 277 (2): 121–5. doi:10.1016/j.canlet.2008.08.022. PMID 18834663
18) van Dam RM (2008). «Coffee consumption and risk of type 2 diabetes, cardiovascular diseases, and cancer». Applied Physiology, Nutrition, and Metabolism. 33 (6): 1269–1283. doi:10.1139/H08-120. PMID 19088789
19) Hackett PH (2010). «Caffeine at high altitude: java at base Camp». High Alt. Med. Biol. 11 (1): 13–7. doi:10.1089/ham.2009.1077. PMID 20367483
20) Meyer, Jerrold S (21 November 2013). «3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA): current perspectives». Substance Abuse and Rehabilitation. 4: 83–99. doi:10.2147/SAR.S37258. ISSN 1179-8467. PMC 3931692 
21) Kelsey Scram (6 January 2011). «Bath Salts Used to Get High». NBC 33 News. Retrieved 16 May 2011.
22) Krasnova IN, Cadet JL (May 2009). «Methamphetamine toxicity and messengers of death». Brain Res. Rev. 60 (2): 379–407. doi:10.1016/j.brainresrev.2009.03.002. PMC 2731235 Freely accessible. PMID 19328213. Neuroimaging studies have revealed that METH can indeed cause neurodegenerative changes in the brains of human addicts (Aron and Paulus, 2007; Chang et al., 2007). These abnormalities include persistent decreases in the levels of dopamine transporters (DAT) in the orbitofrontal cortex, dorsolateral prefrontal cortex, and the caudate-putamen (McCann et al., 1998, 2008; Sekine et al., 2003; Volkow et al., 2001a, 2001c). The density of serotonin transporters (5-HTT) is also decreased in the midbrain, caudate, putamen, hypothalamus, thalamus, the orbitofrontal, temporal, and cingulate cortices of METH-dependent individuals. Sekine et al., 2006
23) «San Francisco Meth Zombies». Drugs, Inc. Season 4. Episode 1. 11 August 2013. 43 minutes in. ASIN B00EHAOBAO. National Geographic Channel.
24) Cruickshank CC, Dyer KR (July 2009). «A review of the clinical pharmacology of methamphetamine». Addiction. 104 (7): 1085–1099. doi:10.1111/j.1360-0443.2009.02564.x. PMID 19426289
25) AJ Giannini; WC Price (1986). «Contemporary drugs of abuse». American Family Physician. 33: 207–213.
26) Nutt, David J.; King, Leslie A.; Phillips, Lawrence D. (6 November 2010). «Drug harms in the UK: a multicriteria decision analysis». Lancet. 376 (9752): 1558–1565. doi:10.1016/S0140-6736(10)61462-6. ISSN 1474-547X. PMID 21036393
27) «Drugs Banned in India». Directorate General of Health Services, Ministry of Health and Family Welfare, Government of India. Central Drugs Standard Control Organization. Retrieved 7 January 2014.
28) Fornazzari L, Carlen PL, Kapur BM (November 1986). «Intravenous abuse of propylhexedrine (Benzedrex) and the risk of brainstem dysfunction in young adults». Canadian Journal of Neurological Science. 13 (4): 337–9. doi:10.1017/S0317167100036696. PMID 2877725
29) Al-Mugahed, Leen (October 2008). «Khat chewing in Yemen: turning over a new leaf – Khat chewing is on the rise in Yemen, raising concerns about the health and social consequences». World Health Organization. Retrieved 8 January 2014.
30) Nutt D, King LA, Blakemore C (March 2007). «Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse». Lancet. 369 (9566): 1047–53. doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4. PMID 17382831
31) Dackis CA, Gold MS (1990). «Addictiveness of central stimulants». Advances in Alcohol & Substance Abuse. 9 (1–2): 9–26. doi:10.1300/J251v09n01_02. PMID 1974121
32) AJ Giannini. Drug Abuse. Los Angeles, Health Information Press, 1999, pp.203–208
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Стимуляторы" в LiveJournal
  • Отправить "Стимуляторы" в Facebook
  • Отправить "Стимуляторы" в VKontakte
  • Отправить "Стимуляторы" в Twitter
  • Отправить "Стимуляторы" в Odnoklassniki
  • Отправить "Стимуляторы" в MoiMir
  • Отправить "Стимуляторы" в Google
  • Отправить "Стимуляторы" в myAOL
стимуляторы.txt · Последние изменения: 2018/02/26 14:41 — nataly

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований? Подпишись!

x

Будь в курсе!

Постой паровоз, подпишись на БЕСПЛАТНУЮ РАССЫЛКУ! Введи свой email и ты будешь всегда в курсе последних разработок и исследований: