Инструменты пользователя

Инструменты сайта


теакрин

Теакрин

Теакрин – это алкалоид, близкий по структуре к кофеину, по предварительным данным, задействующий аналогичные сигнальные пути. Предварительные данные также указывают на меньшую степень привыкания к теакрину, но исследования слишком немногочисленны, чтобы прийти к заключению.

Краткие сведения

Теакрин – это небольшая алкалоидная молекула, которая может быть представлена как структурно модифицированная версия кофеина, так как синтезируется из кофеина некоторыми растениями и впоследствии накапливается; он был обнаружен в надземных частях ассамской камелии вида куча, из которой изготавливается чай Куча, но на данный момент не определено, является ли она крупнейшим или единственным источником, в связи с необеспеченностью широких исследований. Механизмы действия теакрина большей частью аналогичны действию кофеина, в проводящихся на грызунах исследованиях, в которых теакрин используется в больших дозах, выяснилось, что он обладает стимулирующим действием (при этом точная доза для приема внутрь, при которой достигается максимальный эффект, не известна). Подобно кофеину, теакрин также проявляет успокаивающее воздействие в относительно малых дозах, но при приеме кофеина, успокаивающее действие достигается в непрактично малых дозах, а в случае с теакрином такая доза, как правило, поступает в организм при употреблении чая; это является причиной того, что чай куча рекомендуют употреблять больше для расслабления, чем для стимуляции. В одном из исследований, зафиксировавшем стимулирующее действие теакрина, так и не смогли определить степень привыкания к нему в течение семидневного курса, степень привыкания к кофеину за аналогичный промежуток времени обычно можно определить. Это говорит о том, что организм либо не имеет вообще, либо обладает сниженной степенью привыкания к теакрину, но для доказательства этого требуется больше исследований (включая прием внутрь), чтобы дать точную оценку в дальнейшем. В настоящее время теакрин представляет интерес потому, что он является одной из немногих составляющих, вовлеченных в аденозиновую передачу сигнала, но проведено недостаточно исследований, чтобы точно определить, может ли он быть использован в качестве добавки или нет. Другие названия: 1, 3, 7, 9-тетраметилмочевая кислота. Не путать с кофеином (родственный алкалоид), теанином или теафлавином!

Теакрин оказывает успокаивающее или стимулирующее воздействие в зависимости от принятой дозы

Источники и структура

Источники

Теакрин – это сходный по строению с кофеином пуриновый алкалоид, обнаруженный в растениях, из которых изготавливается чай Куча: Ассамская камелия вида куча, которая относится к семейству зеленого чая.1) Чай Куча также содержит кофеин и теобромин,2) и это указывает на то, что теакрин вырабатывается растениями из кофеина. Другой алкалоид, либерин (вырабатывается из теакрина некоторыми растениями), не имеется в лепестках Куча, в результате чего имеет место относительное накопление теакрина по сравнению с растениями, вырабатывающими либерин. Теакрин – сходный по строению с кофеином алкалоид, который вырабатывается некоторыми растениями из кофеина. Известно, что он вырабатывается в верхних частях растений, используемых в чае Куча, при этом растение может вырабатывать теакрин, но в дальнейшем теакрин сам по себе не преобразуется, что приводит к его накоплению. Исследования выявили источники теакрина:

  • Ассамская камелия вида Куча в 1.8+/-0.05% лепестков (сухой вес) или в диапазоне 0.6-2.7% сухого веса

Теакрин был обнаружен в значительном количестве в лепестках ассамской камелии вида куча, которая используется для изготовления чая, на сегодняшний день информации о других источниках теакрина не имеется.

Физико-химические свойства

Химическое название теакрина – 1, 3, 7, 9-тетраметилмочевая кислота, по сравнению с кофеином (1, 3, 7-триметилксантин) он имеет единственное отличие в строении, заключающееся в дополнительной метиловой группе при 9-углероде и дополнительной кетоновой группе, которые преобразуют ксантин кофеина в группу мочевой кислоты. По строению теакрин – это по существу кофеин с дополнительной метиловой группой (CH3) и дополнительной кетоновой группой (=0) Теакрин представляет собой солюбилизирующий компонент, способный к повышению растворяемости других молекул в растворе,3) что в основном является свойством пуринов, но теакрин в этом отношении обладает двойной эффективностью кофеина (и даже большей, чем дезоксихлорат натрия).4) Большинство пуриновых молекул, имеющих сходное с кофеином строение, обладают солюбилизирующей способностью, но теакрин в этом отношении реализует эту способность лучше, чем кофеин.

Неврология

Адено-синергическая нейропередача

Усиливающим двигательную активность свойством теакрина является способность вызывать аденозиновую передачу сигнала, так как ослабление двигательной активности веществами-антагонистами аденозина (совместное ингибирование А1 и А2А) снижается посредством комбинированного введения 48 мг/кг теакрина в виде интраперитонеальных инъекций. Несмотря на то, что роль теакрина полностью не определена, он способен вызывать изменения в аденозиновой передаче сигнала подобно кофеину.

Допаминэргическая нейропередача

Допаминовая передача сигнала вызывается двигательными свойствами теакрина, так как вещества-антагонисты (рецепторные антагонисты D1 и D2) могут быть частично ослаблены вливанием 48 мг/кг теакрина. Подобно его роли в аденозиновой передаче сигнала, теакрин может влиять на допаминэргическую передачу через аденозиновую подобно кофеину.

Обезболивание

Пероральный прием внутрь 8, 16 и 32 мг/кг теакрина мышами связан с появлением дозозависимых болеутоляющих свойств, что было выявлено тестом с горячей пластинкой (увеличение на 24.5-34.1% в скрытом состоянии) и тестом корчей, вызванных введением уксусной кислоты (снижение корчей на 10.6-18.9%; 8 мг/кг не эффективны), проведенными спустя час после приема теакрина;5) сила воздействия теакрина была незначительно ниже, чем у препарата для сравнения – 10 мг/кг индометацина. По результатам предварительных испытаний, пероральный прием теакрина мышами привел к возможному снижению боли, с силой воздействия меньшей, либо соизмеримой с индометацином

Стресс и состояние тревоги

У мышей вызывали сильный стресс ограничения в течение семи дней приема теакрина по 10-30 мг/кг, неблагоприятные изменения в ферментах печени и антиоксидантных ферментах в связи со стрессом потери подвижности были снижены, что указывает на антистрессовые свойства теакрина. Теакрин в малых дозах может обладать снижающими стресс свойствами. Эти дозы сравнимы с теми, которые принимают люди, употребляя чай, содержащий теакрин.

Двигательная активность

Крысам ввели 24 или 48 мг/кг теакрина, и было отмечено, что высшая тестированная доза была способна увеличить двигательную активность, в некоторой степени зависящую от адено-синергической и допаминэргической передачи сигнала (подобно кофеину), в то время как низшая доза имела лишь тенденцию к этому; так как эти эффекты были воссозданы путем прямого вливания в прилежащие ядра, возможно, что механизм действия теакрина вызывает стимуляцию данного участка мозга, опять же подобно воздействию кофеина.6) Постоянный прием теакрина (в течение 7 дней) не привел к какому-либо значительному повышению чувствительности к свойствам теакрина, увеличивающим двигательную активность, так как повышение двигательной активности, наблюдаемое в первый день (294%), было близко к наблюдаемым на седьмой день результатам (повышение на 259%), что выходит за пределы контрольных групп на тот и другой момент времени. Напротив, прием кофеина путем вливания в течение семи дней имел склонность провоцировать чувствительность;7) причина такого различия между теакрином и кофеином пока не установлена, так как долговременные испытания еще не были проведены. Высокие дозы теакрина путем вливания способны вызывать повышение двигательной активности у крыс, что связано с воздействием на тот же участок мозга, который подвергается воздействию кофеина. Теакрин, по неизвестным причинам, все еще не был объединен с чувствительностью к этим воздействиям в отличие от кофеина, несмотря на то, что доза теакрина, при которой двигательная активность повышалась, была выше той, которую получают при умеренном употреблении чая. Теакрин в более практичных дозах (10 мг/кг перорально) был ассоциирован с седативными свойствами, не учитывая значительное изменение двигательной активности, что привело к гипотезе двухфазной кривой, заключающейся в том, что теакрин в малых дозах подавляет двигательную активность, а в больших дозах – повышает. Было отмечено, что кофеин в малых (3 мг/кг) и высоких (100 мг/кг) дозах подавляет активность, при этом средняя доза повышает ее.8) Низкие дозы теакрина связаны с несущественным успокаивающим свойством, и это общепринятое представление (низкие и высокие дозы оказывали подавляющий эффект, а средняя – усиливающий) является еще одним сходством с кофеином. Доза, оказывающая успокаивающее воздействие, более близка к той, которую получают люди, употребляя чай Куча.

Седативный эффект

Теакрин дозировкой в 10 и 30 мг/кг (пероральный прием внутрь) продлевает время спровоцированного снотворным сна, что указывает на его седативное свойство, если он был принят за 30 минут до сна, при этом аналогичная доза кофеина имеет значительное противоснотворное воздействие в таких же испытаниях. Дозы теакрина, сравнимые с обнаруженными в чае, изготовленном из лепестков Куча, способны оказывать успокаивающее воздействие, хотя механизмы, лежащие в основе этого, пока не известны

Периферийные системы органов

Печень

Повреждение печени, которое наблюдалось у мышей, подверженных сильному стрессу ограничения (имитация стресса ограничения у человека) было уменьшено дозозависимым способом путем предварительного приема 10-30 мг/кг теакрина за семь дней перед началом стресса. Изменения, наблюдаемые на уровне мРНК антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутаза, каталаза, глутатион) и возбудительных биомаркеров (IL-1β, IL-6, TNF-α, and IFN-γ) также были приведены в норму максимально высокой пероральной дозой. В результате одного из исследований было отмечено полезное воздействие на печень на фоне антистрессовых свойств теакрина, хотя прямое воздействие теакрина на функционирование печени еще не было изучено

Воспаление и иммунология

Общие сведения

Теакрин при пероральном приеме внутрь мышами 8-32 мг/кг показывает сильные противовоспалительные свойства в испытаниях на ушном отеке и каррагениновом отеке стопы.

Взаимодействие с кислородом

Общие сведения

Непосредственная антиоксидантная емкость теакрина в значительной степени ниже, чем у препаратов для сравнения, использовавшихся в исследовании (тролокс и витамин С) в той же концентрации. Теакрин показал низкую силу воздействия в качестве антиоксиданта при испытаниях в лабораторных условиях

Безопасность и токсикология

Общие сведения

Летальная доза50 теакрина для мышей составляет 810.6 мг/кг (769.5 – 858.0 мг/кг).

Генотоксичность

Было отмечено, что теакрин приводил к структурным изменениям хромосом в клетках растений, стандартным для метиловых оксопуриновых составляющих (включая кофеин). В настоящее время никаких исследований генотоксического воздействия на клетки млекопитающих не проводится. Возможная генотоксичность теакрина не известна, но предположительно сопоставима с генотоксичностью кофеина.

:Tags

Читать еще: Артемизия (Артемизия иваёмоги) , Гвоздика (Гвоздичное дерево) , Индинавир , Пропанамид , Эсзопиклон ,

Список использованной литературы:


1) Feduccia AA, et al. Locomotor activation by theacrine, a purine alkaloid structurally similar to caffeine: involvement of adenosine and dopamine receptors. Pharmacol Biochem Behav. (2012)
2) Zheng XQ, et al. Theacrine (1,3,7,9-tetramethyluric acid) synthesis in leaves of a Chinese tea, kucha (Camellia assamica var. kucha). Phytochemistry. (2002)
3) Kihlman BA. 1,3,7,9-tetramethyluric acid–a chromosome-damaging agent occurring as a natural metabolite in certain caffeine-producing plants. Mutat Res. (1977)
4) Neish WJP. On the solubilisation of aromatic amines by purines. Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas. (1948)
5) Wang Y, et al. Theacrine, a purine alkaloid with anti-inflammatory and analgesic activities. Fitoterapia. (2010)
6) Wise RA. Dopamine, learning and motivation. Nat Rev Neurosci. (2004)
7) Cauli O, et al. Subchronic caffeine exposure induces sensitization to caffeine and cross-sensitization to amphetamine ipsilateral turning behavior independent from dopamine release. Neuropsychopharmacology. (2003)
8) Snyder SH, et al. Adenosine receptors and behavioral actions of methylxanthines. Proc Natl Acad Sci U S A. (1981)
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Теакрин" в LiveJournal
  • Отправить "Теакрин" в Facebook
  • Отправить "Теакрин" в VKontakte
  • Отправить "Теакрин" в Twitter
  • Отправить "Теакрин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Теакрин" в MoiMir
  • Отправить "Теакрин" в Google
  • Отправить "Теакрин" в myAOL
теакрин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)