Инструменты пользователя

Инструменты сайта


тералиджен

Содержание

Тералиджен

Тералиджен, или алимемазинАлимемазин (МНН) также известен как тримепразин; фирменные наименования Nedeltran, Panectyl, Repeltin, Therafene, Theraligene, Theralen, Theralene, Vallergan, Vanectyl и Temaril), обычно предоставляется в виде тартрата, представляет собой производное фенотиазина, которое используется в качестве противозудного средства (предотвращает зуд от таких причин, как экзема или ядовитый плющ, действуя как антигистаминное средство). 1) Он также действует как седативное, снотворное и противорвотное средство для профилактики укачивания. Хотя он структурно связан с такими препаратами, как хлорпромазин, он не используется в качестве антипсихотического средства. В Российской Федерации, он продается под торговой маркой Тералиджен для лечения тревожных расстройств (включая ГТР), органических расстройств настроения, нарушений сна, расстройств личности, сопровождающихся астенией и депрессией, соматоформной вегетативной дисфункции и различных неврозов. 2) Алимемазин не одобрен для применения в Соединенных Штатах для человека. Сочетание алимемазина и преднизолона (обычно продается под торговой маркой Temaril-P) лицензируется как противозудное и противокашлевое средство у собак.

  • Синонимы: терален, алиджик, алимемазин тартрат, алимемазин, неделтран, темарил P (алимемазин и преднизолон (в ветеринарии), тералиджен, терален, тримепразин тартрат, валлерган, Variargil Italfarmaco.
  • Активное вещество: алимемазин тартрат.
  • Страна производитель: Россия.
  • Фармакологическая группа: нейролептики.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство;
  • F40 Фобические тревожные расстройства;
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство;
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство;
  • F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства;
  • F45 Соматоформные расстройства;
  • F45.2 Ипохондрическое расстройство;
  • F45.3 Соматоформные дисфункции вегетативной нервной системы;
  • F48 Другие невротические расстройства;
  • G47.0 Расстройства сна и поддержания сна [бессонница];
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение.

Состав, структура и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, с символом на одной стороне и с полосой на другой. Вспомогательные вещества: лактоза, коллоидный диоксид кремния, рафинированный сахар (сахароза), пшеничный крахмал, крахмал тапиоки (тапиока), тальк, стеарат магния. Состав покрытия: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, краситель Osprey R110 розовый, тальк.

Фармакологическое действие

  • Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет антигистаминное, спазмолитическое действие, является блокатором серотонина, умеренным блокатором альфа-адренорецепторов, противорвотным, снотворным, седативным и противокашлевым средством.
  • Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов и мезолимбической мезокортикальной системой. Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях неэффективен.
  • Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации головного мозга.
  • Противорвотный эффект обусловлен блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
  • Гипотермический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
  • Благодаря хорошей переносимости препарата, он используется в педиатрии, а также у подростков и гериатрических пациентов.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь, препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 1-2 часа.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 20-30%.

Метаболизм

Метаболит – сульфоксид. В моче существует в виде метаболита (70-80%) в течение 48 ч. T 1/2 составляет 3,5-4 ч.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, распределяя суточную дозу с перерывами в 3-4 часа. Начало действия - через 15-20 мин, Продолжительность действия - 6-8 часов Для достижения снотворного эффекта, взрослым следует принимать 5-10 мг / сут, для достижения анксиолитического действия - 60-80 мг / сут. При психотических состояниях принимают 200-400 мг / сут. Детям с 7 лет (в зависимости от возраста и массы тела) для седативного эффекта дают 2,5-5 мг / сут. Для симптоматического лечения аллергических реакций – 5-20 мг / сут, для достижения анксиолитического действия – 20-40 мг / сут, при психотических состояниях суточная доза может увеличиться до 60 мг / сут.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания, усиление побочных реакций. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

  • Алимемазин усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных средств, транквилизаторов и антипсихотических (нейролептических) препаратов и препаратов для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных препаратов. Следует корректировать дозу алимемазина при использовании вышеупомянутых препаратов.
  • При одновременном применении с производными алимемазина амфетамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина ослабляется действие последних.
  • При одновременном применении с алимемазином этанола и препаратов, которые подавляют центральную нервную систему, наблюдается угнетение ЦНС.
  • При одновременном применении алимемазина с противоэпилептическими препаратами и барбитуратами, снижается судорожный порог (требуется коррекция дозы).
  • При одновременном применении алимемазина с бета-блокаторами, увеличивается его концентрация в плазме (возможно выраженное снижение артериального давления, аритмия).
  • При одновременном применении с бромокриптином, алимемазин снижает эффект последнего и повышает концентрацию пролактина в сыворотке.
  • При одновременном применении ТЦА, алимемазина и антихолинергических препаратов, усиливается м-антихолинергическая активность алимемазина.
  • При одновременном применении ингибиторов МАО, алимемазин и производные фенотиазина повышают риск развития артериальной гипертензии и экстрапирамидных расстройств (одновременное применение не рекомендуется).
  • При одновременном применении алимемазина с препаратами, которые подавляют кровь костного мозга, повышается риск развития миелосупрессии.
  • При одновременном применении алимемазина с гепатотоксическими препаратами, повышается экспрессия гепатотоксичности препарата.

Беременность и кормление грудью

Не следует использовать этот препарат во время беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

  • ЦНС и периферическая нервная система: сонливость, вялость, усталость (в основном происходят в первые дни приема и редко требуют прекращения терапии), парадоксальные реакции (тревога, возбуждение, ночные кошмары, раздражительность), редко – спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); апноэ, повышение судорожной активности (у детей).
  • Со стороны органов чувств: нечеткость зрения (парез аккомодации), шум или звон в ушах.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, снижение артериального давления, тахикардия.
  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, желудочно-кишечная атония, запор, потеря аппетита.
  • Дыхательная система: сухость в носу, горле, повышение вязкости бронхиального секрета.
  • Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.
  • Прочие: аллергические реакции, подавление костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, расслабление мышц, светочувствительность.
  • Обычно препарат хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты редки и выражены слабо.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности – 3 года.

Показания к применению

  • Неврозы и неврозоподобные состояния, и расстройства эндогенного органического происхождения с преобладанием сенесто-патических, ипохондрических, фобических и психо-вегетативных расстройств;
  • С астенической психопатией и психо-астеническими расстройствами;
  • Тревога и депрессия в пределах эндогенных состояний и болезней;
  • Сенестопатия (болезненные, неприятные ощущения в теле);
  • Соматизированные психические расстройства;
  • Состояние волнения и тревоги при соматических заболеваниях;
  • Расстройства сна различного происхождения;
  • Аллергические реакции (симптоматическое лечение).

Противопоказания

  • Закрытоугольная глаукома;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Тяжелые заболевания печени;
  • Тяжелые заболевания почек;
  • Болезнь Паркинсона;
  • Миастения;
  • Синдром Рейе;
  • Одновременное применение ингибиторов МАО;
  • Беременность;
  • Грудное вскармливание;
  • Дети в возрасте до 7 лет;
  • Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, если есть признаки истории осложнений при использовании препаратов фенотиазинового ряда, обструкцией шейки мочевого пузыря, предрасположенностью к задержке мочи, эпилепсией, открытоугольной глаукомой, желтухой, подавлением функции костного мозга, гипотонией.

Предостережения

Длительное лечение должно включать систематический полный анализ крови, оценку функции печени. Алимемазин может маскировать ототоксичные эффекты (шум в ушах, головокружение) совместно употребляемых препаратов. Для предотвращения искажения результатов кожных тестов на скарификацию аллергенов, следует отменить препарат за 72 часа до начала кожной пробы. Во время лечения возможны ложно-положительные результаты теста на беременность. В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации.

Использование при нарушении функции почек

Не следует использовать этот препарат при тяжелой почечной болезни.

Применение при нарушении функции печени

Не следует использовать этот препарат при тяжелом заболевании печени

Научные исследования

Многоцентровая неинтервенционная проспективная наблюдательная программа по изучению практического использования тералиджена у больных с диагнозом вегетативные расстройства (START2): местный опыт в России с использованием русской версии четырехмерного опросника (4DSQ). Промежуточный анализ.

Цель: разработать новый инструмент, способный выявлять патологические состояния и оценивать их изменения во время применения лекарств 1). Мы стремились изучить типичную практику использования алимемазина (тералиджена) у больных с диагнозом расстройства вегетативной нервной системы, а также для проверки русской версии четырехмерного симптоматического опросника (4DSQ) для измерения стресса, депрессии, тревоги и соматизации. Материалы и методы: Мы обследовали 3053 пациентов (средний возраст 42,09 ± 11,71 лет), которые получали тералиджен в дозах, которые постепенно увеличивали от 5 до 15 мг в сутки. Наблюдательная программа была выполнена в более чем 600 амбулаторных клиниках Российской Федерации. 4DSQ использовали до начала лечения и через 4 недели после лечения. Шкала общего клинического впечатления пациента (CGI) была использована до, во время (после 2-х недель) и после (4 недели) лечения тералидженом. РЕЗУЛЬТАТЫ И ВЫВОДЫ: Наблюдалось значительное улучшение состояния пациента, которое оценивалось как врачами (CGI шкала), так и пациентами (96 и 98% соответственно). 4DSQ был чувствителен к параметрам реакции на лечение с тералидженом: параметры, полученные в начале исследования и через 4 недели после начала лечения, значительно различались. Демонстрировалось значительное снижение стресса, тревоги и соматизации.

Эффективность и безопасность тералиджена у больных с ишемией головного мозга, стадии I и II, а также психовегетативным синдромом.

ЗАДАЧА: Оценить эффективность и безопасность тералиджена у больных с психовегетативным синдромом, коморбидным к ишемии головного мозга 2). МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ: Сорок пять пациентов, в возрасте от 42 до 65 лет (средний возраст 56 лет), с диагнозом ишемии мозга, стадии I и II, были исследованы с признаками психовегетативного синдрома. Тридцать пять пациентов получали тералиджен в суточной дозе 15 мг. Контрольную группу составили 10 больных, которые не лечились этим препаратом. Продолжительность лечения составила 60 дней. В ходе лечения оценивали неврологический статус, вегетативные изменения, когнитивные функции и психическое состояние. Нейрофизиологические исследования (ЭЭГ и P300 событийно-обусловленный потенциал) были выполнены во время первого и последнего визитов. РЕЗУЛЬТАТЫ И ВЫВОДЫ: Отмечалась отчетливая положительная динамика снижения психовегетативных симптомов, цефалгического синдрома, нормализация сна, а также улучшение когнитивной функции. Были продемонстрированы хорошая переносимость и отсутствие побочных эффектов, в частности, эффектов, которые связаны с сосудистыми расстройствами. Клинические результаты были подтверждены результатами нейрофизиологических обследований. Препарат может быть рекомендован для лечения психовегетативного синдрома у пожилых пациентов с ишемией головного мозга, стадии I и II.

Эффективность алимемазина в управлении рвотных позывов после фундопликации по Ниссену

Отрыжка, ранний компонент рвотного рефлекса, является общим симптомом у детей после фундопликации по Ниссену 3). Алимемазин (тримепразин, Vallergan; Castlemead, Хартфордшир, Великобритания) является фенотиазиновым производным антагониста гистамина (1), который эпизодически снимает симптомы рвотного рефлекса. МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ: Перспективное, двойное слепое, рандомизированное, перекрестное, плацебо-контролируемое исследование 15 неврологически больных детей с нарушениями зрения с отрыжкой после фундопликации Ниссена в течение 1 года (декабрь 2002 – декабрь 2003 года). Пациенты были случайным образом распределены. Одна группа в течение 1 недели получала алимемазин, а в течение второй недели – плацебо, а вторая – наоборот. Велся дневник записи рвотных позывов за 1 неделю до, во время и через неделю после испытания. Дозировка алимемазина составила 0,25 мг / кг 3 раза в день (не более 2,5 мг на дозу). Статистический анализ проводили с использованием парного теста Стьюдента, где значение P меньше 0.05 считалось значимым. Результаты представлены в виде среднего +/- SD. РЕЗУЛЬТАТЫ: Двенадцать родителей завершили дневники (9 открытых, 3 лапароскопических фундопликаций по Ниссену). Средний возраст ребенка составил 36 месяцев (8-180 месяцев), средняя продолжительность рвоты составила 4,5 месяца (1-52 месяцев), и среднее число эпизодов позывов в неделю составило 60 +/- 29,40. Среднее число эпизодов позывов с алимемазином составило 10,42 +/- 9,48 против 47,67 +/- 27,79 с плацебо (P < 0.0001). Побочных эффектов не было зарегистрировано у детей, которые завершили исследование. ВЫВОД: При низкой дозе, алимемазин (Vallergan) является безопасным и эффективным средством при управлении отрыжкой после фундопликации по Ниссену.

:Tags

Список использованной литературы:


1) «PubChem CID 78032»
2) «Russian Register of Medicines: «Teraligen» film-coated tablets (alimemazine tartrate) Patient Information Leaflet (in Russian). Revised September 2013.»
1) Yakhno NN1, Parfenov VA1, Reyhart DV1, Belostotsky AV1, Arnautov VS2. Abstractin English, Russian. The multicenter non-interventional, prospective observational program on the study of practical use of teraligen in patients diagnosed with autonomic disorder (START2): a local Russian experience with the use of the Russian version of The Four-Dimensional Symptom Questionnaire (4DSQ). An intermediate analysis]. PMID: 26356157
2) Barancevich ER1, Golovkova MS1, Dzhulaj IA2, Posohina OV3, Starikov PV4.The efficacy and safety of teraligen in patients with brain ischemia, stages I and II, and psychoautonomic syndrome. PMID: 26978499
3) Antao B1, Ooi K, Ade-Ajayi N, Stevens B, Spitz L. Effectiveness of alimemazine in controlling retching after Nissen fundoplication. PMID: 16291162
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Тералиджен" в LiveJournal
  • Отправить "Тералиджен" в Facebook
  • Отправить "Тералиджен" в VKontakte
  • Отправить "Тералиджен" в Twitter
  • Отправить "Тералиджен" в Odnoklassniki
  • Отправить "Тералиджен" в MoiMir
  • Отправить "Тералиджен" в Google
  • Отправить "Тералиджен" в myAOL
тералиджен.txt · Последние изменения: 2016/11/12 14:36 — nataly