Инструменты пользователя

Инструменты сайта


терифлуномид

Терифлуномид

Терифлуномид
Молекула Терифлуномида

Фармакологическая группа: иммуномодуляторы
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (2Z)-2-циано-3-гидрокси-N- [4-(трифторметил) фенил] бут-2-енамид
Торговые наименования Aubagio
Правовой статус: отпускается только по рецепту (США)
Применение: перорально
Связывание с белками: >99,3%
Период полураспада: 2 недели
Выделение: желчь/фекалии, почки
Формула: C12H9F3N2O2
Мол. масса: 270,207 г / моль

Терифлуномид (торговая марка Aubagio, выпускается на рынок компанией Sanofi, также известен как A77 1726), является активным метаболитом лефлуномида. Терифлуномид был исследован в клинических испытаниях TEMSO фазы III, как препарат для лечения рассеянного склероза (РС). Исследование было завершено в июле 2010 года. Результаты 2-летнего испытания были положительными. Однако последующее сравнительное испытание TENERE показало, что «хотя постоянное прекращение [терапии] было существенно менее распространено среди пациентов с рассеянным склерозом, принимавших терифлуномид, по сравнению с интерфероном бета-1а, рецидивы чаще наблюдались при приеме терифлуномида». Препарат был одобрен FDA 13 сентября 2012, а в Европейском Союзе – 26 августа 2013 года.

Механизмы действия

Терифлуномид является иммуномодулирующим препаратом, ингибирующим синтез пиримидина de novo, блокируя фермент дигидрооротатдегидрогеназы. Неясно, объясняет ли это его влияние на поражения при РС. Терифлуномид ингибирует быстро делящиеся клетки, в том числе активированные Т-клетки, которые, как считается, влияют на развитие РС. Терифлуномид может снизить риск инфекций по сравнению с препаратами химиотерапии из-за его более ограниченного воздействия на иммунную систему. Было обнаружено, что терифлуномид блокирует фактор транскрипции NF-kB. Он также ингибирует ферменты тирозинкиназы, что наблюдается только при высоких дозах, которые не используются в клинической практике.

:Tags

Читать еще: LGD-4033 , Аминокислоты шелка , Кандицин , Линоленовая кислота (альфа-линоленовая кислота) , Пакансозид (Гинсенозид) ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Терифлуномид" в LiveJournal
  • Отправить "Терифлуномид" в Facebook
  • Отправить "Терифлуномид" в VKontakte
  • Отправить "Терифлуномид" в Twitter
  • Отправить "Терифлуномид" в Odnoklassniki
  • Отправить "Терифлуномид" в MoiMir
  • Отправить "Терифлуномид" в Google
  • Отправить "Терифлуномид" в myAOL
терифлуномид.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)