Инструменты пользователя

Инструменты сайта


тракриум-атракурий_безилат

Тракриум (атракурий безилат)

Атракурий бензилат
Молекула Атракурия бензилата

Механизм действия

Тракриум (атракурий безилат) - это высокоспециализированный, недеполяризующий препарат, расслабляющий скелетные мышцы, блокирующий пре- и постсинаптические никотиновые холинергические рецепторы. Препарат самопроизвольно разлагается в организме под действием двух независимых процессов: элиминация Хоффмана в физиологических условиях и гидролиз сложного эфира. Активность печени и почек, а также активность холинэстеразы плазмы не оказывают никакого влияния на разложение препарата. Основные метаболиты (лауданозин и четвертичный эфир) не проявляют свойств, блокирующих нервно-мышечный аппарат. Лауданозин метаболизируется в печени и выводится почками, период полувыведения у здоровых людей составляет 3-6 ч, у пациентов с нарушениями функции почек - 15 ч, у пациентов с нарушениями функции почек и печени - 60 ч. Концентрация метаболитов не влияет на продолжительность и выраженность нервно-мышечного блока. Максимальное действие препарата наблюдается через 3-5 минут после внутривенного введения. Это время можно сократить при введении до 10% дозы за 3-6 мин до приёма основной дозы. Препарат связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (82%). Период полувыведения препарата составляет у младенцев 13,6 мин, у детей 19 мин, у взрослых 22 мин. Расслабляющее действие происходит самопроизвольно (сократительная способность восстанавливается в 95%) по истечении 23 минут у младенцев, 29 минут у детей и 44 минут у взрослых. Непрерывная инфузия или повторное введение не приводит к накоплению препарата в организме. Дозы до 0,4 мг / кг массы тела не вызывают изменений в сердечно-сосудистой системе. Атракуриум безилат в незначительной степени проникает через плаценту, но не вызывает расслабления мышц плода. Препарат не вызывает злокачественной гипертермии, не влияет на показатели внутричерепного давления, на проводимость блуждающего нерва и ганглия. При приеме в рекомендуемых дозах, препарат не оказывает никакого влияния на частоту сердечных сокращений.

Тракриум (атракурий безилат): показания к применению

Тракриум (атракурий безилат)
Трехмерная визуализация Тракриума

Расслабление мышц во время общей анестезии для проведения эндотрахеальной интубации. Расслабление мышц во время операции или механической вентиляции в ходе интенсивной терапии.

Тракриум (атракурий безилат): противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, цисатракурию или бензолсульфокислоте. Препарат не содержит анестетиков и обладает единственным эффектом – расслабляет скелетные мышцы; тракриум может использоваться только у больных под общей анестезией. Следует соблюдать осторожность при повышенной чувствительности к другим препаратам, блокирующим нервно-мышечный аппарат, а также при подозрении на гиперчувствительность к гистамину. Рекомендуется соблюдать осторожность также при нарушениях нервно-мышечной проводимости и при миастении (такие пациенты более чувствительны к воздействию тракриума); при нарушениях кислотно-щелочного и электролитного баланса (например, гипофосфатемия может продлить время восстановления проводимости); астме (у пациентов с астмой, получавших высокие дозы кортикостероидов, следует рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга общего значения креатинкиназы); гиповолемии (вводить препарат в течение минимум 60 с). Пациенты с ожогами могут проявлять устойчивость к недеполяризующим миорелаксантам, в том числе к тракриуму; таким пациентам может потребоваться увеличение дозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Галотан, изофлюран и энфлюран многократно усиливают действие атракуриум безилата. Усиление блокады может наблюдаться также в случае одновременного применения атракуриум безилата и антибиотиков (аминогликозидов, полимиксина, тетрациклина, линкомицина, клиндамицина, спектиномицина), антиаритмических препаратов (пропранолола, антагонистов кальция, лидокаина, прокаинамида, хинидина), диуретиков (фуросемида, маннита, тиазидных диуретиков, ацеталозамида), сульфата магния, кетамина, солей лития, блокирующих ганглиозных препаратов. У пациентов, прошедших долгосрочную противосудорожную терапию, может наблюдаться задержка нервно-мышечной блокады и сокращение её продолжительности. Использование некоторых лекарственных препаратов (антибиотиков, стероидов, β-блокаторов, антиаритмических средств, антиревматических препаратов, фенитоина, солей лития, триметафана, аминазина) может привести к проявлению признаков скрытой миастении или миастенического синдрома, и, следовательно, к повышенной чувствительности к тракриуму. Применение тракриума в комбинации с другими недеполяризующими мышечными релаксантами может привести к расширению и активизации блокады. Применение деполяризующих миорелаксантов (например, суксаметония) продлевает действие тракриума и может привести к расширению и активизации блокады.

Тракриум (атракурий безилат): побочные эффекты

Общие: падение артериального давления, покраснение кожи. Не очень частые: бронхоспазм из-за высвобождения гистамина. Описаны очень редкие случаи возникновения анафилактических или анафилактоидных реакций у пациентов, получающих атракуриум в комбинации с одним или несколькими анестетиками. Могут наблюдаться изменения в ЭЭГ (влияние метаболита лауданозина). Известны случаи возникновения судорог у пациентов в реанимации, получавших одновременно ряд других препаратов. У этих пациентов обычно присутствовали факторы, предрасполагающие к судорогам (например, черепно-мозговая травма, отек мозга, вирусный энцефалит, уремия); не обнаружено причинно-следственной связи между возникновением судорог и применением лауданозина. В клинических испытаниях не обнаружено корреляции между концентрацией в плазме лауданозина и частотой приступов. Известны случаи возникновения миопатии и мышечной слабости у больных в реанимации, которые длительное время получали миорелаксанты и кортикостероиды. Симптомы передозировки включают длительный паралич мышц, возможно возникновение брадикардии и гипотонии. Антидоты: неостигмин, эдрофониум, пиридостигмин.

Беременность и лактация

Категория C. Препарат может применяться беременными женщинами только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат может быть использован для поддержания мышечной релаксации при кесаревом сечении, потому что в рекомендуемых дозах он не проникает через плаценту в клинически значимой степени. Не известно, попадает ли препарат в материнское молоко, поэтому в период лактации следует соблюдать осторожность.

Тракриум (атракурий безилат): инструкция

Вводить при помощи внутривенных инъекций или с использованием капельницы. Мышечная релаксация перед интубацией трахеи: 0,5-0,6 мг / кг массы тела внутривенно, самые оптимальные условия для интубации – в течение 90 секунд после введения тракриума. Релаксация мышц для хирургических операций: взрослым вводить в среднем 0,3-0,6 мг /кг массы тела внутривенно, что обеспечивает релаксацию мышц в течение 15-35 мин; длительность блокировки можно увеличить путём введения очередных фракционных доз по 0,1–0,2 и 0,3-0,6 мг /кг массы тела; при внутривенной инфузии применяется доза 0,3–0,6 мг /кг массы тела /ч для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительных хирургических операций; у младенцев и детей применяется такая же доза, как и у взрослых, в пересчёте на массу тела. Действие нервно-мышечной блокады можно прекратить посредством введения атропина и ингибитора холинэстеразы без риска возникновения рекураризации. Во время кардиохирургических операций при гипотермии (температура тела 25-26 ° С) следует снизить рекомендованную дозу наполовину. Мышечная релаксация в реанимации для облегчения искусственной вентиляции легких. Начальная доза 0,3–0,6 мг/кг массы тела в виде внутривенной инъекции, далее 11–13 мг/кг массы тела /мин (0,65–0,78 мг/кг массы тела /ч) посредством внутривенной инфузии, при этом дозы могут составлять от 4,5 до 29,5 мг/кг массы тела /мин (0,27–1,77 мг/кг массы тела /ч). По окончании внутривенной инфузии спонтанный возврат нейромышечной проводимости достигается примерно через 60 мин (32–108 мин). У пациентов с клинически значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями начальную дозу следует вводить, по крайней мере, в течение 60 секунд.

Примечания

Дозы препарата должны рассчитываться индивидуально для каждого пациента и вводиться под наблюдением опытного врача, который хорошо знаком с действием препарата и возможными осложнениями, связанными с его применением. Препарат следует вводить только в том случае, если обеспечены условия для реанимации, кислородной терапии и искусственной вентиляции легких, и при наличии в непосредственной близости его антагонистов. В случае введения препарата через внутривенную канюлю, после каждого введения препарата следует промывать вену 0,9% раствором NaCl. Тракриум не следует смешивать в одном шприце со щелочными агентами (такими как тиопентал), поскольку он подвергается инактивации. Не следует вводить препарат через канюлю, предназначенную для переливания крови (тракриум является гипотоническим раствором).

Доступность

Тракриум (атракурий безилат) - это миорелаксант, который блокирует н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, препятствуя деполяризации концевой пластинки мышечного волокна, вызываемой ацетилхолином. Лекарственный препарат Тракриум отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Адреностерон , Выпадение (пролапс) прямой кишки , Древогубец метельчатый , Рибавирин , Торасемид ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Тракриум (атракурий безилат)" в LiveJournal
  • Отправить "Тракриум (атракурий безилат)" в Facebook
  • Отправить "Тракриум (атракурий безилат)" в VKontakte
  • Отправить "Тракриум (атракурий безилат)" в Twitter
  • Отправить "Тракриум (атракурий безилат)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Тракриум (атракурий безилат)" в MoiMir
  • Отправить "Тракриум (атракурий безилат)" в Google
  • Отправить "Тракриум (атракурий безилат)" в myAOL
тракриум-атракурий_безилат.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)