Инструменты пользователя

Инструменты сайта


третиноин-ретиноевая_кислота

Третиноин (ретиноевая кислота)

Фармакологическая группа: витамины
Систематическое (IUPAC) название: ретиноевая кислота
Торговые наименования: Avita, Renova, Retin-a
Применение: местное, пероральное
Связывание с белками плазмы: >95%
Период полураспада: 0,5-2 часа
Формула: C20H28O2
Мол. масса: 300.4412 г/моль
Температура плавления: 180°C (356°F)

Третиноин - ретиноевая кислота
Молекула Третиноина

Третиноин – форма витамина А в виде карбоновой кислоты, также известен как полностью транс-ретиноевая кислота, или ATRA. Это - ретиноид первого поколения, обычно используемый для лечения угрей и фолликулярного кератоза. Продается в виде кремов или гелей (под торговыми марками Aberela, Airol, Renova, Atralin, Retin-A, Avita, Retacnyl, Refissa, ReTrieve и Stieva-A). Наиболее распространенные концентрации – 0,025%, 0,05% и 0,1%. Третиноин также используется для лечения острого промиелоцитарного лейкоза (APL), например как препарат Vesanoid от Roche, также доступного в качестве дженерика.

Механизм действия

Несмотря на то, что третиноин активирует три члена ядерных рецепторов ретиноидной кислоты (RAR-альфа, RAR-бета и RAR-гамма), которые могут изменять экспрессию генов, последующий синтез белка и эпителиальный рост и дифференцировку клеток, все еще не было установлено, опосредованы ли клинические эффекты третиноина активацией рецепторов ретиноевой кислоты и другими механизмами.

Третиноин крем

Третиноин наиболее часто используется для лечения акне. Это первый ретиноид, разработанный специально для такого использования. Третиноин является наиболее изученным ретиноидом, используемым для лечения фотостарения. Иногда он используется в качестве средства против выпадения волос и входит в состав многих коммерческих продуктов для замедления старения кожи и избавления от морщин. Третиноин также используется для лечения и уменьшения появления растяжек за счет увеличения производства коллагена в коже. Третиноин под маркой Vesanoid используется для лечения, по меньшей мере, одной из форм рака (острый промиелоцитарный лейкоз, называемый также острый миелоидный лейкоз подтипа М3), как правило, совместно с другими лекарственными препаратами, вызывая дифференцировку незрелых промиелоцитов (т.е. их превращение в зрелые промиелоциты). Лейкемия связана с развитием высоко пролиферативных незрелых клеток; ретиноевая кислота обеспечивает функциональное развитие этих клеток, что, в результате, помогает бороться с этой болезнью. Препарат обычно принимают в течение 15 дней каждые три месяца в дозе около 8-10 10 мг капсул в день.

Клиническая фармакология

Успешное лечение Третиноином острого промиелоцитарного лейкоза (APL) является прорывом в лечении APL, поскольку большинство случаев APL связано с хромосомной транслокацией хромосом 15 и 17, что приводит к генетическому слиянию гена рецептора ретиноевой кислоты (RAR) с геном промиелоцитарного лейкоза (PML). Белок PML-RAR отвечает за предотвращение дифференцировки незрелых миелоидных клеток в более зрелые клетки. Такая дифференцировка, как полагают, вызывает развитие лейкемии. ATRA действует на PML-RAR, устраняя возможность такой дифференцировки, в результате чего незрелые промиелоциты дифференцируются в нормальные зрелые клетки крови, и таким образом, уменьшается количество промиелоцитов.

Побочные эффекты тренионина

При использовании тренионина на пораженных участках кожи могут наблюдаться сухость или повышенная чувствительность к солнечному свету. У более чувствительных пациентов могут также проявляться такие побочные эффекты, как покраснение, шелушение, зуд и жжение кожи. Лучше всего использовать третиноин, постепенное увеличивая частоту и количество принимаемого вещества, так как это будет способствовать адекватному приспособлению кожи к препарату. При прохождении курса лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность и следовать рекомендациям своего врача. При приеме этого продукта может наблюдаться повышение риска солнечных ожогов; при его приеме следует соблюдать осторожность (загорать в тени, использовать солнцезащитный крем и т.д.), чтобы защитить обработанную им кожу от чрезмерного ультрафиолетового излучения. Поскольку использование третиноина может вызывать истончение кожи, пациентам, использующим препарат, настоятельно рекомендуется воздержаться от восковой депиляции. Иначе вместе с воском человек рискует удалить и верхний уровень эпителия (кожи), в результате чего на несколько дней ноги будут красными, воспаленными и чувствительными к боли. Использование пинцета или эпиляция является более предпочтительным вариантом для удаления волос. Рекомендуемый срок для начала восковой депиляции после использования третиноина варьируется в различных источниках, и составляет от пяти дней до трех месяцев. Пациентам следует проконсультироваться с косметологом и дерматологом, чтобы обсудить лучшие варианты удаления волос во время или после использования третиноина.

Использование при лейкозе

У пациентов с острой промиелоцитарной лейкемией может возникать осложнение – синдром ретиноевой кислоты. Это заболевание связано с развитием диспноэ, лихорадки, увеличением веса, периферическим отеком и лечится дексаметазоном. Этиология синдрома ретиноевой кислоты связана с синдромом повышенной проницаемости капилляров в результате высвобождения цитокинов из дифференцирующих промиелоцитов.

Тератогенность

Вещество является тератогеном, следовательно, может вызывать врожденные дефекты. Испытания показали увеличение аномалий плода черепа у крыс. Беременные женщины или женщины, которые могут или хотят забеременеть, должны избегать любого использования препарата. Его тератогенный эффект вызван влиянием экзогенной ретиноевой кислоты на сигнализацию эндогенной ретиноевой кислоты, которая играет важную роль в формировании развивающегося эмбриона. Однако риски использования третиноина для плода ограничены.

Использования в исследованиях

В исследовании, опубликованном в Европейском журнале респираторных заболеваний в 2002 году, было высказано предложение, что третиноин может ликвидировать последствия эмфиземы у мышей, возвращая эластичность (и регенерацию легочной ткани через посредничество гена) в альвеолы. Исследователи предположили, что тренионин может оказаться перспективным средством для лечения эмфиземы у человека. Тем не менее, в ходе последующего исследования 2006 года были обнаружены убедительные результаты («не окончательная клиническая польза») витамина А (ретиноевой кислоты) в лечении эмфиземы у людей. Для того, чтобы сделать окончательные выводы, необходимо провести дальнейшие исследования на этот счет.

Доступность:

Третиноин является ретиноидом, структурно близким к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. При наружном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей. Отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Алоэ вера , Аромазин (Эксеместан) , Мегаколон , Метотрексат , Протриптилин ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Третиноин (ретиноевая кислота)" в LiveJournal
  • Отправить "Третиноин (ретиноевая кислота)" в Facebook
  • Отправить "Третиноин (ретиноевая кислота)" в VKontakte
  • Отправить "Третиноин (ретиноевая кислота)" в Twitter
  • Отправить "Третиноин (ретиноевая кислота)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Третиноин (ретиноевая кислота)" в MoiMir
  • Отправить "Третиноин (ретиноевая кислота)" в Google
  • Отправить "Третиноин (ретиноевая кислота)" в myAOL
третиноин-ретиноевая_кислота.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)