Инструменты пользователя

Инструменты сайта


триметазидин

Триметазидин

Химическая формула триметазидина

  • Торговые названия: Vastarel
  • Способ применения: перорально
  • Легальный статус:
  • Великобритания: контролируемое вещество
  • Фармакокинетические данные
  • Биодоступность: полностью поглощается примерно через 5 часов, гомеостаз достигается на 60-й час
  • Связывание с белками: низкое (16%)
  • Метаболизм: минимален
  • Период полувыведения: от 7 до 12 часов
  • Экскреция: в основном почечная (в неизмененном виде), содержание в крови увеличивается при почечной недостаточности – в среднем, в 4 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CrCl <30 мл / мин)
  • Формула: C14H22N2O3
  • Молярная масса: 266,336 г / моль

Триметазидин – это препарат для лечения стенокардии, продаваемый под разнообразными торговыми наименованиями. 1) Триметазидин описывается как первый цитопротекторный противоишемический препарат, разработанный и продаваемый компанией Laboratoires Servier (Франция). Триметазидин является противоишемическим метаболическим веществом, улучшающим переработку глюкозы в миокарде путем ингибирования метаболизма жирных кислот.

Медицинское использование

Триметазидин обычно назначают как препарат для долговременного лечения стенокардии, а в некоторых странах (включая Францию) – для лечения тиннита и головокружения. Принимается два раза в день. В 2012 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) завершило обзор преимуществ и рисков триметазидина и рекомендовало ограничить использование препаратов, содержащих триметазидин, в качестве вспомогательных средств для лечения стенокардии в случае недостаточной эффективности и непереносимости препаратов первой линии. 2) Контролируемые исследования пациентов со стенокардией показали, что триметазидин увеличивает резерв коронарного кровотока, тем самым задерживая начало ишемии, связанной с физическими нагрузками, ограничивает быстрые колебания артериального давления без каких-либо значительных изменений частоты сердечных сокращений, значительно снижает частоту приступов стенокардии и приводит к значительному снижению использования нитратов. Препарат улучшает функцию левого желудочка у пациентов с диабетом с ишемической болезнью сердца. Недавно было показано, что препарат эффективен у пациентов с сердечной недостаточностью различной этиологии. 3)

Побочные эффекты

Триметазидин считается препаратом с высоким уровнем безопасности и переносимости 4). Он взаимодействует с ингибиторами моноаминоксидазы. Недостаточно информации о влиянии триметазидина на смертность, сердечно-сосудистые заболевания или качество жизни. Требуется проведение долгосрочных рандомизированных контролируемых исследований, сравнивающих триметазидин со стандартными антиангинальными средствами, с использованием клинически значимых результатов 5). В последнее время, международное многоцентровое ретроспективное когортное исследование действительно показало, что у пациентов с сердечной недостаточностью различной этиологии, добавление триметазидина к обычной оптимальной терапии может улучшить смертность и заболеваемость. EMA рекомендует врачам больше не назначать триметазидин для лечения пациентов с тиннитом, головокружением или нарушениями зрения. Недавняя оценка EMA также выявила редкие случаи (3,6 / 1000000 пациентов) паркинсонических (или экстрапирамидных) симптомов (таких как тремор, ригидность, акинезия, гипертония), нестабильность походки, синдром беспокойных ног и другие двигательные нарушения. Большинство пациентов выздоровели в течение 4 месяцев после прекращения лечения, поэтому врачи советуют не назначать лекарство пациентам с болезнью Паркинсона, паркинсоническими симптомами, треморами, синдромом беспокойных ног или другими связанными с этим двигательными нарушениями, а также пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Механизм действия

Триметазидин ингибирует бета-окисление жирных кислот путем блокирования длинноцепочечной 3-кетоацил-CoA-тиолазы, которая усиливает окисление глюкозы 6). В ишемической клетке, энергия, получаемая при окислении глюкозы, требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе бета-окисления. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует процессы клеточной энергии, тем самым, поддерживая надлежащий энергетический метаболизм при ишемии. Сохраняя энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточных уровней АТФ, обеспечивая, тем самым, надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного потока натрия-калия при сохранении клеточного гомеостаза 7).

Общество и культура

Триметазидин входит в число препаратов, повышающих спортивную эффективность, которые тестируются Всемирным антидопинговым агентством.

Торговые марки

Триметазидин продается под многими торговыми марками: 3 Kat, Adexor, Aiyiling, Angimax, Angimet, Anginox, Angintriz, Angiozil, Angirel, Angirid, Angitrim, Angivas, Angivent, Antoris, ApoTrimet, Apstar, Atanol, Bustidin, Cardimax, Carvidon, Curime, Cyto-Protectin, Cytogard, Dilatan, Dimesar, Domisin, Energotrim, Feelnor, Idaptan, Imovexil, Intervein, Invidon, Kardin, Liomagen, Matenol, Metacard, Metacardia, Metagard, Metazydyna, Mezitan, Miozidine, Moduxin, Neotri, Novazidine, Portora, Prectazidine, Predizin, Predozone, Preductal, Predutrim, Preduxl, Protevasc, Rimecor, Setal, Sitorel, Tacirel, Tazidinol, Tazz, TevaTrim, TMZ, Triacyt, Tricardia, Triguard, Trimductal, Trimecard, Trimeductan, Trimektal, Trimeluzine, Trimepect, Trimerel, Trimet, Trimetacor, Trimetaratio, Trimetazidin, Trimetazidinã, Trimetazidine, Trimetazidinum, Trimetazigen, Trimetazydyna, Trimezar, Trimpol, Trizedon, Trizid, Trizidine, Tryme, Vascotasin, Vascotazin, Vashasan, Vasorel, Vasotrim, Vaspycar, Vastar, Vastarel, Vastazid, Vastinan, Vastinol, Vastor, Vestar, Vosfarel, Whilst, Ze Wei Er, Zidimet, Zidin, Zidmetin, Zilutra, and Zimetin.

:Tags

Список использованной литературы:


1) «Trimetazidine – International brands». Drugs.com. Retrieved 7 May 2017
2) «European Medicines Agency recommends restricting use of trimetazidine-containing medicines» (pdf). Press release. European Medicines Agency. 2012-06-12
3) Tuunanen H, Engblom E, Naum A, Någren K, Scheinin M, Hesse B, Juhani Airaksinen KE, Nuutila P, Iozzo P, Ukkonen H, Opie LH, Knuuti J (September 2008). «Trimetazidine, a metabolic modulator, has cardiac and extracardiac benefits in idiopathic dilated cardiomyopathy». Circulation. 118 (12): 1250–8. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.778019. PMID 18765391
4) Ciapponi A, Pizarro R, Harrison J (2005). «Trimetazidine for stable angina». Cochrane Database Syst Rev (4): CD003614. doi:10.1002/14651858.CD003614.pub2. PMID 16235330
5) Fragasso G, Rosano G, Baek Hong S, Sisakian H, Di Napoli P, Alberti L, Calori G, Kang SM, Sahakyan A, Vitale C, Marazzi G, Margonato A, Belardinelli R. «Effect of partial acid oxidation inhibition with trimetazidine on mortality and morbidity in heart failure: results from an international multicentre retrospective cohort study.» Int J Cardiol. 2013; 163: 320–5
6) Kantor PF, Lucien A, Kozak R, Lopaschuk GD (March 2000). «The antianginal drug trimetazidine shifts cardiac energy metabolism from fatty acid oxidation to glucose oxidation by inhibiting mitochondrial long-chain 3-ketoacyl coenzyme A thiolase». Circ. Res. 86 (5): 580–8. doi:10.1161/01.RES.86.5.580. PMID 10720420
7) Stanley WC, Marzilli M (April 2003). «Metabolic therapy in the treatment of ischaemic heart disease: the pharmacology of trimetazidine». Fundam Clin Pharmacol. 17 (2): 133–45. doi:10.1046/j.1472-8206.2003.00154.x. PMID 12667223
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Триметазидин" в LiveJournal
  • Отправить "Триметазидин" в Facebook
  • Отправить "Триметазидин" в VKontakte
  • Отправить "Триметазидин" в Twitter
  • Отправить "Триметазидин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Триметазидин" в MoiMir
  • Отправить "Триметазидин" в Google
  • Отправить "Триметазидин" в myAOL
триметазидин.txt · Последние изменения: 2018/08/09 11:37 — nataly

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований? Подпишись!

x

Будь в курсе!

Постой паровоз, подпишись на БЕСПЛАТНУЮ РАССЫЛКУ! Введи свой email и ты будешь всегда в курсе последних разработок и исследований: