Инструменты пользователя

Инструменты сайта


фарестон

Фарестон (торемифен цитрат)

Фармакологическая группа: селективные модуляторы эстрогенных рецепторов (SERM). Фармакологическое действие: противоопухолевые препараты; антиэстрогены.

Описание

Торемифен цитрат - антиэстрогенный препарат, классифицирующийся как селективный модулятор эстрогенных рецепторов (SERM) со смешанными агонистическими и антагонистическими свойствами. Вещество является нестероидным производным трифенилэтилена, и аналогично по структуре и действию препаратам Нолвадекс (тамоксифен цитрат) и Кломид (кломифен цитрат). Торемифен цитрат используется для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе при эстроген-положительных или неопределенных опухолях (т.е. если нет уверенности, является ли рак эстроген отзывчивым). Препарат работает путем конкурентного присоединения к эстрогенным рецепторам в различных тканях, блокируя биологическую активность эндогенных эстрогенов. У мужчин (культуристов и спортсменов) торемифен цитрат применяется в качестве антиэстрогена для многих тканей. Вещество противодействует некоторым побочным эффектам, связанным с применением ароматизирующихся или эстрогенных анаболических/андрогенных стероидов, в том числе гинекомастии, усилению накопления жира и задержке воды. Соединения трифенилэтилена (торемифен цитрат, тамоксифен цитрат, кломифен цитрат), как правило, проявляют некоторую эстрогенную активность в печени. Это означает, что эти вещества могут одновременно блокировать эстрогенную активность в некоторых органах организма, а в других ключевых областях – действовать как эстрогены. В печени эстрогены играют важную роль в регулировании уровней холестерина в сыворотке крови (препарат поддерживает синтез ЛПВП и сокращение уровней ЛПНП). Так как культуристы, использующие стероиды, часто сталкиваются с отрицательными сердечнососудистыми эффектами, им не рекомендуется применение ингибиторов ароматазы (снижающих общий сывороточный уровень эстрогенов). Таким спортсменам подойдет препарат, блокирующий гинекомастию и в то же время поддерживающий оптимальные значения холестерина. Трифенилэтилен является наиболее эффективным в этом отношении препаратом, и данные свидетельствуют о том, что положительные изменения липидных уровней при использовании торемифена проявляются значительно сильнее, чем при применении тамоксифена. Торемифен цитрат, следовательно, может быть наиболее предпочтительным антиэстрогеном для пользователей, заинтересованных в поддержании своего липидного профиля.

История

В 1997 году Торемифен цитрат был одобрен FDA в качестве отпускаемого по рецепту лекарственного препарата. Препарат продается в США под маркой Fareston от GTx, Inc Fareston, а также доступен в более чем двух десятках других стран, таких, как Австралия, Австрия, Бельгия, Чехия, Финляндия, Франция, Германия, Греция, Венгрия, Ирландия, Италия, Мексика, Нидерланды, Новая Зеландия, Португалия, Россия, Южная Африка, Испания, Швеция, Швейцария, Таиланд, Турция и Великобритания.

Как поставляется

Торемифен цитрат чаще всего поставляется в таблетках по 88.4 мг, содержащих 60 мг торемифена.

Структурные характеристики

Торемифен цитрат классифицируется как селективный модулятор эстрогенных рецепторов, проявляющий как агонистические, так и антагонистические свойства.

Побочные эффекты

Торемифен цитрат хорошо переносится большинством пациентов, и частота серьезных побочных эффектов при его приеме считается довольно низкой. В клинических испытаниях общие побочные эффекты, связанные с использованием Торемифена, включали в себя: приливы (35%), потливость (20%), повышение активности печеночных ферментов (19%), тошноту (14%), выделения из влагалища (13%), головокружение (95%), отеки (5%), рвоту (4%) и вагинальные кровотечения (2%). Другие наблюдаемые редкие неблагоприятные эффекты, которые могут быть связаны с применением торемифен цитрата, включают в себя: снижение уровня белых клеток крови и тромбоцитов, изменение цвета кожи или дерматит, запоры, затрудненное дыхание, частичный двигательный паралич, тремор, головокружение, зуд, анорексию, визуальные нарушения, потерю силы, выпадение волос, депрессию, желтуху и мышечную ригидность. Использование антиэстрогенов может нанести вред развивающемуся плоду и женщинам следует избегать их использования во время беременности.

Применение

Торемифен цитрат одобрен FDA для лечения метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе при эстроген-положительных или неизвестных опухолях. Рекомендуемой дозой является одна 60 мг таблетка один раз в сутки. При использовании (не по прямому назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов, мужчины (спортсмены и бодибилдеры) могут использовать препарат в дозе от 30 мг до 60 мг в день во время приема стероидов.

Доступность:

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Фарестон (торемифен цитрат)" в LiveJournal
  • Отправить "Фарестон (торемифен цитрат)" в Facebook
  • Отправить "Фарестон (торемифен цитрат)" в VKontakte
  • Отправить "Фарестон (торемифен цитрат)" в Twitter
  • Отправить "Фарестон (торемифен цитрат)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Фарестон (торемифен цитрат)" в MoiMir
  • Отправить "Фарестон (торемифен цитрат)" в Google
  • Отправить "Фарестон (торемифен цитрат)" в myAOL
фарестон.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)