Инструменты пользователя

Инструменты сайта


фенибут-ноофен

Фенибут (Ноофен)

Фармакологическая группа: ноотропные препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) -4-амино -3-фенил-масляная кислота
Торговые наименования: Ноофен
Правовой статус: отпускается без рецепта (США)
Применение: перорально
Период полураспада: 5 часов
Синонимы: Фенибут, PhGABA
Формула: C10H13NO2
Мол. масса: 179,216 г / моль

Фенибут
Молекула Фенибута

β-фенил-γ-аминомасляная кислота (торговое название Ноофен), более известный как фенибут, представляет собой производное натурального тормозного нейромедиатора γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Добавление фенильного кольца позволяет фенибуту пересекать гематоэнцефалический барьер. Фенибут продается в качестве пищевой добавки, и не утвержден в качестве лекарственного средства в США или Европе, однако в России он продается как психотропный препарат. Сообщалось, что препарат обладает ноотропным действием благодаря своей способности улучшать неврологические функции, однако другие исследователи не наблюдали подобных эффектов. Принято считать, что фенибут оказывает успокаивающее воздействие как на животных, так и на людей. Фенибут был разработан в Советском Союзе в 1960-х годах, и с тех пор используется в России для лечения широкого спектра заболеваний, включая посттравматическое стрессовое расстройство, тревогу и бессонницу. Название фенибут происходит непосредственно от химического названия соединения, β-фенил-γ-аминомасляной кислоты.

История

Фенибут был синтезирован в Ленинградском Педагогическом Институте СССР им. И. М. Герцена и Институте Экспериментальной Медицины Академии Медицинских Наук СССР профессором В.В. Перекалиным и коллегами. Фенибут был включен в стандартную аптечку российских космонавтов. Использование «обычных» транквилизаторов для снятия стресса и тревоги связано с сонливостью, что неприемлемо для космонавтов; фенибут же снижает уровень стресса без ущерба производительности. В 1975 году фенибут был включен в аптечку космонавтов, принявших участие в совместной миссии Аполлон-Союз.

Общая информация

По своей химической структуре, Фенибут представляет собой фенильное производное ГАМК. Хотя его успокаивающее действие аналогично другим агонистам ГАМК, фенибут связывается с метаботропным рецептором ГАМК B, на участке, ответственном за седативное воздействие Баклофена (пара-хлор производное Фенибута) и γ-оксибутирата (ГОМК), хотя ГОМК также действует на ГОМК рецептор. В литературе не существует единого мнения о том, связывается ли Фенибут с ионотропным рецептором ГАМК, который отвечает за действия бензодиазепинов, барбитуратов, Z-препаратов, и за некоторые эффекты этанола. По данным Алликметса и Риажа (1983 г.) и Шульгиной (1986 г.), Фенибут связывается с рецептором ГАМК, однако Лапин (2001 г.) утверждает, что это не так. Утверждается, что связывание с ГАМК происходит только при более высоких концентрациях. В литературе, в которой поддерживаются ноотропные эффекты Фенибута, также указывается его успокаивающее воздействие, снижение стресса и тревоги, улучшение сна и потенцирование эффектов транквилизаторов, наркотиков и нейролептиков. Также предполагается, что Фенибут имеет противосудорожное действие, хотя исследования других агонистов ГАМК B, таких как ГОМК и аналога фенибута баклофена, показали, что эти препараты могут выступать в качестве потенциальных конвульсантов (лекарственных средств, вызывающих судороги). Следует отметить, однако, что ГОМК действует на ГОМК рецептор, который связан с конвульсиями, а фенибут – нет.

Физические свойства

Фенибут HCl представляет собой белый кристаллический порошок, очень кислый на вкус. Он легко растворим в воде, растворим в спирте, и рН 2,5%-ного водного раствора составляет приблизительно 2,3-2,7.

Дозы

Обычно рекомендуемые дозы составляют 250-1500 мг, дважды в день, или по мере необходимости. Доза регулируется по усмотрению практикующего врача и подбирается с учетом потребностей пациента. При дозах выше 40 мг/кг может наблюдаться снижение температуры тела наряду с мышечной релаксацией.

Химия

Структурно фенибут является γ-аминомасляной кислотой с фенильной группой в β-положении. Он является хиральной молекулой и, следовательно, имеет две потенциальных конфигурации, (R)- и (S)- энантиомеры. Только (R)- энантиомер Фенибута является биологически активным, (S)- энантиомер не представляет собой особой ценности. Вещество имеет близкую к Баклофену структуру (кроме атома хлора в пара-положении фенильной группы) и включает в себя структуру фенилэтиламина.

Фармакология

Фармакологические эффекты Фенибута близки к эффектам Баклофена, однако Фенибут является менее мощным на миллиграмм дозировки. Фенибут действует, будучи агонистом метаботропного рецептора ГАМК B, а при более высоких дозах – также ионотропного ГАМК-рецептора. Некоторые исследования показали, что фенибут противодействует эффектам фенилэтиламина, в то время как другие не показали никакого воздействия соединения на тревожность, индуцированную приемом фенилэтиламина. Кроме того, фенибут увеличивает уровень допамина.

Противопоказания и побочные эффекты

Существует множество данных (на интернет-форумах и в блогах) о развитии абстинентного синдрома после приема Фенибута, в том числе «нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, усталость, плохой аппетит, увеличение сердцебиения, тошнота, бессонница и чувство напряженности», что связано, в первую очередь, с агонизмом по отношению к ГАМК B. Систематического изучения побочных эффектов проведено не было. Лица, принимающие ингибиторы МАО или противоэпилепсические препараты, такие как карбамазепин или окскарбазепин, должны проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом перед применением Фенибута. Некоторые данные свидетельствуют о том, что фенибут может модулировать функции некоторых препаратов против эпилепсии.

Доступность

Фенибут (Ноофен) принимается при астенических и тревожно-невротических состояниях, тревожности, страхах, неврозах навязчивых состояний, психопатии, заикании и тиках у детей, энуреза, задержки мочи на фоне миелодисплазий, бессоннице и кошмарных сновидений у лиц пожилого возраста. Препарат также используется в целях профилактики тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация), для лечения болезни Меньера, головокружений, связанных с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); для профилактики укачиваний при кинетозах, при первичной открытоугольной глаукоме (в составе комбинированной терапии), в качестве вспомогательной терапии при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме), для лечения пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме (в комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными средствами).

:Tags

Читать еще: Анирацетам , Атропин , Лейцин , Пептид меди (GHK-Cu) , Этакридин ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Фенибут (Ноофен)" в LiveJournal
  • Отправить "Фенибут (Ноофен)" в Facebook
  • Отправить "Фенибут (Ноофен)" в VKontakte
  • Отправить "Фенибут (Ноофен)" в Twitter
  • Отправить "Фенибут (Ноофен)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Фенибут (Ноофен)" в MoiMir
  • Отправить "Фенибут (Ноофен)" в Google
  • Отправить "Фенибут (Ноофен)" в myAOL
фенибут-ноофен.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)