Инструменты пользователя

Инструменты сайта


флибансерин

Флибансерин

Флибансерин
Молекула Флибансерина

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 1 - (2 - {4 - [3 - (трифторметил) фенил] пиперазин-1-ил} этил) -1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он
Юридический статус: исследуемое вещество
Применение: пероральное
Формула: C20H21F3N4O
Мол. масса: 390,40 г / моль

Флибансерин (кодовое наименование BIMT-17; предлагаемое фирменное наименование Girosa) – это препарат, изучаемый как средство негормональной терапии для женщин в пременопаузе со сниженным сексуальным влечением (гиполибидемией). Boehringer Ingelheim приостановила разработку препарата в октябре 2010 года после получения отрицательных результатов испытаний от FDA США. Права на препарат были переданы компании Sprout Pharmaceuticals, которая в настоящее время продолжает заниматься разработкой препарата. Гиполибидемия – это наиболее распространенное сексуальное расстройство у женщин, характеризующееся снижением сексуального желания. По данным исследований, примерно 1 из 10 женщин сталкивается с проблемой гиполибидемии. Нейробиологический механизм женского сексуального возбуждения включает взаимодействие нескольких нейромедиаторов, половых гормонов и различных психосоциальных факторов. Сексуальное желание модулируется в различных областях головного мозга за счет баланса тормозных и возбуждающих нейромедиаторов (серотонин действует в качестве ингибитора, в то время как дофамин и норадреналин действуют как стимуляторы сексуального желания). Флибансерин является агонистом 5-HT1A рецепторов и антагонистом 5-НТ2А рецепторов, и первоначально исследовался в качестве антидепрессанта. Доклинические данные свидетельствуют о том, что Флибансерин воздействует на эти рецепторы преимущественно в определенных зонах головного мозга и помогает восстановить баланс между этими тормозными и возбуждающими эффектами. Гиполибидемия была признана в качестве отдельного расстройства сексуальной функции более 30 лет назад.

Механизм действия

Предлагаемый механизм действия препарата связан с моделью двойного управления Кинси. Несколько половых стероидов, нейромедиаторов и гормонов оказывают важное возбуждающее или тормозящее действие на сексуальные реакции. Среди медиаторов возбуждающая активность опосредована действием дофамина и норадреналина, а ингибирующая активность – действием серотонина. Баланс между этими системами важен для здоровой сексуальной реакции. Модулируя эти нейромедиаторы в определенных зонах мозга, Флибансерин, агонист рецепторов 5-HT1A и антагонист рецепторов 5-HT2A, способен восстанавливать баланс между этими системами нейромедиаторов.

Клинические испытания

В США, Канаде и Европе было проведено несколько крупных ключевых исследований Флибансерина фазы III. В них приняло участие более 5000 женщин в пременопаузе с приобретенной гиполибидемией. Результаты III фазы североамериканских испытаний показали, что:

Несмотря на то, что в двух североамериканских испытаниях Флибансерина в дозе 100 мг было показано статистически существенное различие между Флибансерином и плацебо относительно конечной точки [удовлетворительные сексуальные акты], ни в одном испытании не удалось продемонстрировать статистически значимого улучшения относительно другой конечной точки, сексуального желания. Таким образом, не была продемонстрирована эффективность Флибансерина в лечении гиполибидемии.

Эти данные были впервые представлены 16 ноября 2009 года на конгрессе Европейского Общества Сексуальной Медицины в Лионе, Франция. Женщины, принимавшие Флибансерин, сообщили об увеличении числа «удовлетворительных половых актов» в среднем с 2,8 до 4,5 раз в месяц. Однако женщины, получавшие плацебо, также сообщили об увеличении числа «удовлетворительных половых актов» с 2,7 до 3,7 раз в месяц. Общее улучшение состояния пациентов (польза) была значительно выше в группе, принимавшей Флибансерин, по сравнению с группой плацебо. Начало действия Флибансерина наблюдалось с первой временной точки, измеряемой после 4 недель лечения, и сохранялось в течение всего периода лечения. Общая частота побочных эффектов среди женщин, принимающих Флибансерин, была низкой, большинство побочных эффектов были от легкой до умеренной степени тяжести и исчезали во время лечения. Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение, тошнота, усталость, сонливость и бессонница.

Утверждение FDA

18 июня 2010 года, Федеральная Консультативная Группа FDA (Ассоциации по контролю за продуктами и лекарственными средствами) США единогласно проголосовала против рекомендации к утверждению Флибансерина. Ранее на этой же неделе, в своем отчете персонал FDA также выступил против утверждения препарата. Несмотря на то, что FDA все еще может утвердить Флибансерин, прошедшие ранее голосования, как правило, рекомендуют FDA этого не делать.

Прекращение приема

8 октября 2010 года компания Boehringer Ingelheim объявила о прекращении разработки препарата Флибансерин из-за рекомендаций от консультативной группы FDA.

Повторное представление

27 июня 2013 года компания Sprout Pharmaceuticals подтвердила повторное представление Флибансерина для утверждения FDA. В декабре 2013 года было подано официальное урегулирование споров, в котором содержались требования FDA для дальнейших исследований препарата. К ним относятся два исследования здоровых пациентов с целью определить, нарушает ли Флибансерин способность управлять автомобилем, и вмешивается ли препарат в другие биохимические механизмы. Sprout Pharmaceuticals рассчитывает вновь представить препарат в 3-м квартале 2014 года.

:Tags

Читать еще: Aбиратерон (абиратерона ацетат) , Гипертиреоз , Деоксиэпинефрин , Противокашлевые препараты , Синефрин ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Флибансерин" в LiveJournal
  • Отправить "Флибансерин" в Facebook
  • Отправить "Флибансерин" в VKontakte
  • Отправить "Флибансерин" в Twitter
  • Отправить "Флибансерин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Флибансерин" в MoiMir
  • Отправить "Флибансерин" в Google
  • Отправить "Флибансерин" в myAOL
флибансерин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)