Инструменты пользователя

Инструменты сайта


флупиртин

Флупиртин

Флупиритин
Молекула Флупиритина

Описание действия

Неопиоидный анальгетик центрального действия, входящий в группу селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (selective neuronal potassium channel opener – SNEPO). Флупиртин активирует сопряженные с G-белками калиевые каналы нервных клеток, а отток ионов калия обеспечивает стабильность мембранного потенциала покоя, уменьшая активацию мембраны нейрона. Препарат проявляет непрямой антагонизм в отношении рецепторов NMDA (рецепторы N-метил-D-аспартатной кислоты). В терапевтических концентрациях не проявляет активности в отношении рецепторов а1, а2, 5HT1, 5HT2, дофаминовых, бензодиазепиновых, опиоидных, центральных мускариновых и никотиновых рецепторов. Препарат оказывает 3 основных вида фармакологического действия на ЦНС: обезболивающее (путем стабилизации мембранного потенциала, непрямого антагонизма в отношении рецепторов NMDA, в результате которого снижается внутриклеточный ток Ca2 +, а также торможения передачи ноцицептивных импульсов в состоянии нейронального возбуждения); миорелаксирующее действие (захват Ca 2+ митохондриями влечет за собой блокирование передачи нервных импульсов к мотонейронам и промежуточным нейронам, что приводит к ослаблению мышечного напряжения); влияние на процессы усиления боли или перехода боли в хроническую форму (косвенная блокада рецепторов NMDA предотвращает усиление болевых ощущений. Если же боль уже приобрела хронический характер, стабилизация мембранного потенциала работает в сторону «стирания» памяти о боли, тем самым, уменьшая болевую чувствительность.). Флупиртин не вызывает привыкания и не приводит к развитию толерантности к препарату. После приема внутрь всасывается около 90%, tmax составляет около 1,6 ч. Связывается с белками плазмы на 84%. 75% препарата метаболизируется в печени. Метаболит M1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры и ацетилирования аминной формы, он отвечает приблизительно за 25% анальгетической активности флупиртина. Метаболит М2 образуется в результате окисления остатков пара-фторбензила с последующей конъюгацией с глицином; этот метаболит не проявляет активности. T1/2 составляет около 7,9 ч (для исходного соединения и метаболита M1 - 10 ч). У пациентов с печеночной недостаточностью t1/2 увеличивается до 8,5 ч. 69% флупиртина выводится с мочой: 27% в не измененном виде, 28% - в виде метаболита М1, 12% - в виде метаболита М2, остальное количество - в виде менее важных метаболитов; небольшая часть дозы выводится с желчью и калом. У пациентов пожилого возраста T1/2, AUC и Cmax значительно увеличиваются.

Флупиртин: инструкция по применению

Легкие или умеренные боли (острые и хронические) скелетно-мышечной системы различного происхождения, связанные с сильным напряжением мышц, в частности посттравматические боли или боли, возникающие в результате сжатия нервных корешков.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флупиртину или к любому из компонентов препарата, риск развития печеночной энцефалопатии или существующие нарушения оттока желчи, миастения, заболевания печени и алкогольная зависимость. Не назначать пациентам в возрасте до 18 лет. У пациентов с нарушениями функции почек или печени необходимо контролировать клиренс креатинина и ферментов печени. У лиц пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции почек необходим подбор дозы. В период лечения возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови. При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клинически значимым.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин может усиливать действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Может вытеснять из соединений с белками другие препараты и вызывать усиление их действия; это действие является значимым в случае диазепамоа и варфарина. Поэтому во время применения флупиртина с производными кумарина рекомендуется часто проверять протромбиновое время Квика. Отсутствуют данные, касающиеся существования взаимодействия флупиртина с другими пероральными антикоагулянтами (аспирином и др.). Во время приема с другими препаратами, метаболизирующимися, главным образом, в печени, следует контролировать ферменты печени до начала лечения и регулярно во время лечения. Следует избегать применения флупиртина с препаратами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

Флупиртин: побочные эффекты

Большинство побочных эффектов является временными, зависит от дозы и проходит после ее снижения, во время лечения или после отмены препарата. Очень часто: чувство усталости (особенно в начале курса терапии); часто: головокружение, изжога, тошнота, рвота, расстройство желудка, запоры, нарушения сна, приступы потливости, потеря аппетита, депрессия, тремор, головные боли, боли в животе, сухость во рту, метеоризм, диарея, беспокойство, нервозность; редко: спутанность сознания, нечеткость зрения, аллергические реакции, в отдельных случаях с лихорадкой, сыпью, крапивница, зуд; очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз, острый или хронический лекарственный гепатит с или без желтухи. Передозировка: тошнота, чувство усталости, тахикардия, спутанность сознания, сухость во рту. Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется симптоматическое лечение (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов).

Беременность и лактация

Доказательства эмбриотоксического действия флупиртина отсутствуют. Не применять в период беременности или грудного вскармливания.

Флупиртин: дозировка

Принимать внутрь, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. В исключительных случаях можно открыть капсулу и принять только ее содержание. Очень горький вкус можно нейтрализовать соответствующей пищей. Дозу препарата следует подбирать в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Обычно она составляет 100 мг в сутки в 3-4 приема с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - 200 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. У больных пожилого возраста в начале курса лечения - 100 мг 2 раза в сутки. У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг. При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение. Длительность терапии не должна превышать 14 дней. В случае необходимости более длительного применения препарата следует контролировать активность печеночных ферментов.

Примечания

Вызванные приемом флупиртина побочные эффекты, такие как головокружение или сонливость, могут приводить к снижению способности управлять транспортными средствами и обслуживать работающее механическое оборудование.

Препараты на рынке, содержащие флупиртин

  • Катадолон 100 мг (Капсулы)
  • Катадолон Форте Ретард 400 мг (Таблетки)

Доступность

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Флупиртин" в LiveJournal
  • Отправить "Флупиртин" в Facebook
  • Отправить "Флупиртин" в VKontakte
  • Отправить "Флупиртин" в Twitter
  • Отправить "Флупиртин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Флупиртин" в MoiMir
  • Отправить "Флупиртин" в Google
  • Отправить "Флупиртин" в myAOL
флупиртин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)