Инструменты пользователя

Инструменты сайта


хлорамбуцил

Хлорамбуцил

Описание действия

Бифункциональный алкилирующий препарат. Алкилирование происходит за счет формирования реактивного радикала этиламмония. Предполагаемый механизм действия связан с образованием производными радикала этиламмония поперечной связи между двумя цепями спирали ДНК, что приводит к нарушению репликации. Хорошо всасывается после приёма перорально. Метаболизм происходит путём β-окисления боковой цепи масляной кислоты. Основным метаболитом хлорамбуцила является фенилуксусный иприт, характеризующийся более длительным T1 / 2 в плазме; он в значительной степени отвечает за алкилирующее действие препарата. До 60% производных лекарства выводится с мочой в течение 24часов после применения. t1/2 составляет примерно 2 часа.

Хлорамбуцил: инструкция по применению

Хронический лимфолейкоз. Применяется также при лечении некоторых форм неходжкинской лимфомы, лимфомы Ходжкина, макроглобулинемии Вальденстрема. Также используется при нефротическом синдроме, в первую очередь у детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Возможно также возникновение перекрёстной реакции гиперчувствительности между хлорамбуцилом и другими алкилирующими препаратами. Препарат не должен применять пациентами, недавно прошедшими лучевую терапию или применяющими другие цитотоксические лекарства. Следует соблюдать предельную осторожность у детей с нефротическим синдромом, пациентов, проходящих импульсную терапию с применением высоких доз, а также у пациентов с приступами судорог в истории болезни из-за повышенного риска возникновения судорог. Следует проявлять осторожность у пациентов с нарушениями функции почек, потому как они находятся в группе повышенного риска из-за риска угнетения костного мозга. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует рассмотреть снижение дозы. У пожилых пациентов целесообразно контролировать функции почек и печени. Из-за возможности возникновения необратимой миелосупрессии во время лечения следует проводить постоянный мониторинг показателей крови. В терапевтических дозах хлорамбуцил снижает количество лимфоцитов и, в меньшей степени, количество нейтрофилов, тромбоцитов, а также уровень гемоглобина. Нет необходимости прекращать лечение в случае появления первых симптомов уменьшения количества нейтрофилов; однако следует иметь в виду возможность дальнейшего сокращения их числа в течение 10 дней после применения последней дозы. В случае возникновения гипоплазии или инфильтрации костного мозга лимфоцитами, не следует превышать дозу 0,1 мг/кг массы тела/день. Хлорамбуцил приводит к повреждению у человека хроматид и хромосом. Известны случаи возникновения острого лейкоза после лечения хлорамбуцилом хронического лимфолейкоза. У пациенток с раком яичников, получавших алкилирующие препараты, в том числе хлорамбуцил, происходило значительное увеличение числа случаев возникновения острого лейкоза. У небольшого процента пациенток, получающих хлорамбуцил в течение длительного времени в качестве дополнительной терапии при лечении рака молочной железы, описаны случаи возникновения острой миелоидной лейкемии. Препарат содержит лактозу; не применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушениями первичного всасывания глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Пациентам, применяющим фенилбутазон, возможно, потребуется уменьшить дозу хлорамбуцила из-за потенциального риска усиления токсических эффектов. Пациентам с ослабленным иммунитетом не рекомендуется использование вакцин, содержащих живые организмы.

Хлорамбуцил: побочные эффекты

Очень часто: миелосуппрессия (преходящая, если применение препарата будет своевременно прервано), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения. Часто: острые, вторичные гематологические злокачественные новообразования (особенно лейкемия и МДС), особенно после длительного лечения, анемия, судороги у детей с нефротическим синдромом, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота, диарея и язвы во рту. Не очень часто: сыпь. Редко: аллергические реакции, такие как крапивница или ангионевротический отек после первых доз; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; иногда прогрессирование кожной сыпи в более серьезное состояние, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, судорожные припадки у детей и взрослых, получающих ежедневную терапевтическую дозу или импульсы с применением высоких доз хлорамбуцила, гепатотоксичность, желтуха, аллергические реакции, такие как крапивница, ангионевротический отек после первых доз, лекарственная лихорадка. Очень редко: необратимая недостаточность костного мозга, двигательные расстройства (включая тремор, непроизвольные мышечные подергивания и миоклонические приступы, которые не являются судорожными припадками), периферическая невропатия, интерстициальный фиброз легких, интерстициальная пневмония, небактериальный цистит.

Беременность и лактация

Kaтегория D. Препарат является потенциально тератогенным, может подавлять функцию яичников и сперматогенез. Следует избегать применения хлорамбуцила во время беременности, особенно в первом триместре. Рекомендуется использовать эффективную контрацепцию во время применения препарата любым из партнеров. Не следует кормить грудью во время лечения хлорамбуцилом.

Хлорамбуцил: дозировка

Препарат применяется перорально. Хронический лимфолейкоз. Существует много способов применения хлорамбуцила, в которых он используется в качестве монотерапии или в комбинации с преднизоном. Наиболее часто используется один из трех способов дозировки. В первом первоначально применяется доза 0,15 мг/кг массы тела/день до снижения числа лимфоцитов крови до 10 000/μl. Лечение можно возобновить по истечении 4 недель после окончания первого цикла и продолжать, применяя дозу 0,1 мг/кг массы тела/день. Пациентам с подтверждёнными признаками недостаточности костного мозга необходимо сначала пройти лечение преднизолоном, терапия хлорамбуцилом может начаться только после восстановления костного мозга. Лимфогранулематоз. При монотерапии 0,2 мг/кг массы тела/день в течение 4–8 недель; препарат обычно применяется в комплексной терапии. Неходжкинская лимфома. 0,1–0,2 мг/кг массы тела/день в течение первых 4–8 недель, затем дозу необходимо уменьшить или временно прекратить применение препарата. Макроглобулинемия Вальденстрема. Первоначально 6–12 мг/день до возникновения лейкопении, далее 2–8 мг/день. При нефротическом синдроме 0,1-0,2 мг / кг массы тела / день в течение приблизительно 6 недель.

Примечания

Контакт с таблетками хлорамбуцила не опасен, при условии, что наружный слой покрытия является ненарушенным. Таблетки не следует делить. Хранить при температуре 2–8°C. Препарат следует применять под наблюдением клинического онколога, имеющего опыт в использовании противоопухолевых препаратов.

Препараты на рынке, содержащие хлорамбуцил

  • Лейкеран 2 мг (таблетки)
  • Хлорбутин 2 мг, 5 мг (таблетки)

Доступность

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Хлорамбуцил" в LiveJournal
  • Отправить "Хлорамбуцил" в Facebook
  • Отправить "Хлорамбуцил" в VKontakte
  • Отправить "Хлорамбуцил" в Twitter
  • Отправить "Хлорамбуцил" в Odnoklassniki
  • Отправить "Хлорамбуцил" в MoiMir
  • Отправить "Хлорамбуцил" в Google
  • Отправить "Хлорамбуцил" в myAOL
хлорамбуцил.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)