Инструменты пользователя

Инструменты сайта


эмоксипин

Эмоксипин

В России, эмоксипин имеет широкий диапазон применений в медицинской практике. Считается, что препарат имеет анксиолитическое, антистрессовое, антиалкогольное, противосудорожное, ноотропное, нейропротективное и противовоспалительное действие.

  • Торговые наименования: Mexidol
  • Способы применения: перорально и внутривенно
  • Легальность:
  • США: не входит в списки; не одобрен FDA
  • Россия: только по рецепту
  • Биологический период полувыведения: 2-2,6 ч
  • Синонимы: Эмоксипин, Эпигид, 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридин
  • Формула: C8H11NO
  • Молярная масса: 137,179 г / моль
  • Температура плавления: от 170 до 172 °C (от 338 до 342 °F)

Эмоксипин (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридин), также известный как Mexidol или Mexifin при использовании в качестве сукцинатной соли, является антиоксидантом, производимым в России компанией Pharmasoft Pharmaceuticals. 1) Его химическая структура напоминает пиридоксин (тип витамина В6). Препарат не одобрен для любого медицинского использования в Соединенных Штатах или Европе.

История

Эмоксипин был впервые синтезирован Л.Д. Смирновым и К.М. Думаевым, затем изучался и развивался в Институте фармакологии, Российской академии медицинских наук и Национальном научном центре по безопасности биоактивных веществ 2).

Использование

В России, эмоксипин имеет широкий диапазон применений в медицинской практике. Считается, что препарат имеет анксиолитическое, антистрессовое, антиалкогольное, противосудорожное, ноотропное, нейропротективное и противовоспалительное действие. Эмоксипин, по-видимому, улучшает мозговое кровообращение, ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает уровень холестерина, проявляет кардиопротекторное и антиатеросклеротическое действие 3).

Механизм действия

Механизм действия Эмоксипина, как полагают, связан с его антиоксидантным и мембранно-защитным эффектом. 4)

  • Эмоксипин эффективно ингибирует свободнорадикальное окисление липидов биомембраны, реагирует с пероксидными радикалами липидов и гидроксильными радикалами пептидов
  • Увеличивает активность антиоксидантных ферментов, особенно супероксиддисмутазы, ответственных за образование и потребление пероксидов липидов и активных форм кислорода
  • Ингибирует свободные радикалы во время синтеза катализируемой простагландином циклооксигеназы и липоксигеназы, увеличивает соотношение простациклин / тромбоксан А2 и блокирует образование лейкотриена
  • Увеличивает содержание полярной фракции липидов (фосфатидилсерин и фосфатидил инозитол) и снижает соотношение холестерин / фосфолипиды, что доказывает его липид-регуляторные свойства; сдвигает структуру перехода в низкотемпературные зоны, то есть, вызывает снижение вязкости мембраны и увеличение ее текучести, увеличивает соотношение липид-белок.
  • Модифицирует активность мембранно-связанных ферментов: фосфодиэстеразы, циклических нуклеотидов, аденилатциклазы, альдоредуктазы, ацетилхолинэстеразы.
  • Модифицирует рецепторные комплексы мембран головного мозга, то есть, бензодиазепиновых, ГАМК-, ацетилхолиновых рецепторов, увеличивая их связывающую способность.
  • Стабилизирует биомембраны, то есть, мембранные структуры клеток крови – эритроциты и тромбоциты, во время их гемолиза или механического повреждения, что сопровождается образованием свободных радикалов.
  • Изменяет уровень моноаминов и увеличивает содержание дофамина в мозге.

Клинические исследования

Одно исследование определило эффективность Эмоксипина у 205 пациентов с клиническими проявлениями пояснично-крестцовой радикулопатии (ПКР). Пациенты были разделены на две группы и далее были разделены на подгруппы в зависимости от наличия двигательных нарушений. Все пациенты прошли курс традиционного медицинского лечения и физиотерапии; основная группа дополнительно получала Эмоксипин. Затем проводился клинико-неврологический контроль отдаленных результатов лечения в подгруппах пациентов. Результаты показали, что применение Эмоксипина в комбинированной терапии пациентов с ПКР приводило к значительному и устойчивому снижению выраженности болевого синдрома и быстрому восстановлению функции позвоночных корешков и периферических нервов по сравнению с традиционной терапией 5).

Сравнительный анализ анксиолитических эффектов производных 3-гидроксипиридина и янтарной кислоты

Трехкратное введение 3-гидроксипиридиновых производных эмоксипина и мексидола в оптимальных дозах, соответствующих терапевтическому диапазону доз для людей, вызывало анксиолитический эффект и стимулировало рискованное поведение в исследовании с лабиринтом у крыс 1). Эти эффекты были наиболее выражены после инъекции 3-гидроксипиридинового производного эмоксипина. Комбинация 3-гидроксипиридинового катиона и сукцинатного аниона в структуре мексидола приводила к ослаблению анксиолитического эффекта и менее выраженной стимуляции рискованного поведения. По анксиолитическому эффекту и индукции рискованного поведения, эмоксипин и мексидол были близки к эталонному веществу амитриптилину. Реамберин, производное янтарной кислоты, не обладало выраженными транквилизирующими свойствами, но индукция рискованного поведения была аналогична индукции, производимой мексидолом. В отличие от других тестируемых веществ, эталонное вещество –липоевая кислота – вызывало анксиогенные эффекты и подавляло рискованное поведение. Полученные результаты свидетельствуют о том, что произведенные в России 3-гидроксипиридиновые производные эмоксипин и мексидол являются перспективными препаратами для лечения тревожных расстройств.

Нейронспецифическая энолаза как мера эффективности мексидола у пациентов с неврологическими осложнениями первичного гипотиреоза

Цель исследования 2): оценить активность нейрон-специфической энолазы (NSE) у пациентов с первичным гипотиреозом (ПГТ), получавших мексидол. Пациенты с ПГТ (n = 110) были обследованы до и после лечения. Был изучен нейропсихологический и неврологический статус пациентов. Для оценки состояния периферической нервной системы проводилась электронейромиография и определялся уровень NSE в сыворотке крови. Активность NSE зависела от пола, возраста пациента, продолжительности эндокринопатии и наличия / отсутствия неврологических симптомов. При лечении мексидолом была отмечена явная положительная динамика большинства изученных параметров. Подтверждена эффективность антиоксидантной терапии у этих пациентов.

Нейропротекционная терапия рассеянного склероза высокими дозами этилметилгидроксипиридина сукцината

Цель исследования: изучить терапевтическое действие сукцината этилметилгидроксипиридина (мексидол) на нейродегенерацию при рассеянном склерозе (РС). 3) МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ: Было обследовано 52 пациента с РС и 24 здоровых человека с использованием МРТ с трактокграфией. РЕЗУЛЬТАТЫ И ЗАКЛЮЧЕНИЕ: Этилметилгидроксипиридин сукцинат может предотвращать прогрессирование нейродегенеративных процессов при РС. Однако, для подтверждения результатов, полученных в этом исследовании, необходимы дальнейшие клинические испытания.

Динамика бактериологических и пламиметрических показателей рака под действием серебряных наночастиц, стабилизированных мексидолом и поливинилпирилпролидом

Были исследованы изменения бактериологических показателей через квадрат раны химического происхождения при местном воздействии наночастиц (НЧ) серебра, стабилизированных сукцинатом 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина (мексидол) и поливинилпирролидоном 4). Раны подчелюстной области моделировали на белых крысах с использованием инъекции 10%-ного раствора хлорида кальция с последующим открытием некротических очагов и открытым управлением раной. Начиная с пятого дня, каждый день рана орошалась жидкостью, которая содержала стабилизированные НЧ серебра, 0,05%-ный водный раствор хлоргексидина или изотонического раствора хлорида натрия (контроль). Установлено, что НЧ серебра действуют как антисептики и регенерируют ткани при обработке раны и в течение 10 дней уменьшают микробное загрязнение экссудата в 24 раза, квадрат раны – в три раза по сравнению с исходными показателями. Эти изменения были такими же, как при применении хлоргексидина.

Эффективность комбинированной терапии с мексидолом и церебролизином при хронической церебральной ишемии

ЗАДАЧА 5): изучить влияние комбинированной терапии с мексидолом и церебролизином на клинический статус пациентов с хронической церебральной ишемией (ХЦИ) II стадии в амбулаторных условиях. МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ: Исследование включало 36 пациентов с ХЦИ II стадии. В дополнение к базовой терапии, пациенты получили два курса комбинации мексидол / церебролизин в течение 6 недель с интервалом между курсами в 3 месяца. Динамика субъективных жалоб пациентов и объективных клинических признаков оценивалась после каждого курса. Содержание 13 химических элементов в волосах определяли атомно-эмиссионным методом после обработки. РЕЗУЛЬТАТЫ И ЗАКЛЮЧЕНИЕ: На основании результатов клинического и неврологического исследования, показана эффективность комбинированной терапии с мексидолом и церебролизином в качестве долговременных нейропротекторных препаратов, которые проявили значительное снижение тяжести всех основных симптомов под влиянием терапии.

:Tags

Список использованной литературы:


1) W. Gruber (1953). «Synthesis of 3-Hydroxy-2-alkylpyridines». Canadian Journal of Chemistry. 31 (6): 564–568. doi:10.1139/v53-079
2) Institute of Pharmacology, Russian Academy of Medical Sciences, Moscow, Russia http://www.mexidol.ru/en/pro/library/farmacology/item102573
3) I. A. Volchegorskii; et al. (April 2015). «Comparative Analysis of the Anxiolytic Effects of 3-Hydroxypyridine and Succinic Acid Derivatives». Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 158 (6): 756–761. doi:10.1007/s10517-015-2855-3
4) Dumayev K.M., Voronina T.A., Smirnov L.D. antioxidants in the prophylaxis and therapy of CNS pathologies. Moscow, 1995
5) Likhacheva, EB; Sholomov, II (2006). «Clinical and immunological assessment of efficacy of mexidol in the treatment of lumbosacral radiculopathy». Zhurnal nevrologii i psikhiatrii imeni S.S. Korsakova / Ministerstvo zdravookhraneniia i meditsinskoi promyshlennosti Rossiiskoi Federatsii, Vserossiiskoe obshchestvo nevrologov \i] Vserossiiskoe obshchestvo psikhiatrov. 106 (10): 52–7. PMID 17117675
1) Volchegorskii, I.A., Miroshnichenko, I.Y., Rassokhina, L.M. et al. Bull Exp Biol Med (2015) 158: 756. doi:10.1007/s10517-015-2855-3
2) Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2016;116(12):126-129. Kuznetsova EB1. Neuron specific enolase as a measure of the efficacy of mexidol in patients with neurologic complications of primary hypothyroidism. PMID: 28139639
3) Prakhova LN1, Il'ves AG1, Savintseva ZI1, Mineev KK1, Nikiforova IG1, Rubanik KS1, Kataeva GV1. Neuroprotection therapy of multiple sclerosis with high doses of ethylmethylhydroxypyridine succinate. PMID: 28139615
4) Klin Khir. 2016 Apr;(4):67-9. Lyakhovskyi VI, Lobahn GA, Gancho OV, Vazhnycha OM, Kolomiyets SV, Jaber VKh. DYNAMICS OF BACTERIOLOGICAL AND PLANIMETRIC INDICES OF THE WOUND UNDER THE ACTION OF THE SILVER NANOPARTICLES, STABILIZED BY MEXIDOL AND POLYVINYLPYRROLIDONE. PMID: 27434961
5) Berezhnaya SV1, Yakupov EZ2, Zakharov YA3. The efficacy of combination therapy with mexidol and cerebrolysin in chronic cerebral ischemia. PMID: 27240176
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Эмоксипин" в LiveJournal
  • Отправить "Эмоксипин" в Facebook
  • Отправить "Эмоксипин" в VKontakte
  • Отправить "Эмоксипин" в Twitter
  • Отправить "Эмоксипин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Эмоксипин" в MoiMir
  • Отправить "Эмоксипин" в Google
  • Отправить "Эмоксипин" в myAOL
эмоксипин.txt · Последние изменения: 2017/04/11 14:05 — nataly

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований? Подпишись!

x

Будь в курсе!

Постой паровоз, подпишись на БЕСПЛАТНУЮ РАССЫЛКУ! Введи свой email и ты будешь всегда в курсе последних разработок и исследований: