Инструменты пользователя

Инструменты сайта


4-метилпрегабалин

4-Метилпрегабалин

Систематическое (IUPAC) название: (3R, 4R)-3-аминометил-4,5-диметилгексановая кислота
Формула: C9H19NO2
Мол. масса: 173,252 г/моль

4-Метилпрегабалин – препарат, разработанный компанией Pfizer, связанный с препаратом Прегабалин, и действующий аналогично ему. 4-Метилпрегабалин является анальгетиком, и обладает эффективностью при борьбе с трудно поддающимися лечению «атипичными» болевыми синдромами, такими как нейропатические боли. Эффективность Прегабалина и его старшего родственника Габапентина в лечении этих видов болевых синдромов (которые, как правило, трудно поддаются лечению другими анальгетиками) обеспечивает широкое применение препаратов, которые впоследствии были признаны пригодными для многих других медицинских применений, в том числе в качестве противосудорожных препаратов, миорелаксантов, транквилизаторов и стабилизаторов настроения. Однако эти препараты по-прежнему имеют относительно низкий потенциал, и ученые в течение многих лет хотят улучшить Прегабалин, так как в научном сообществе зреет необходимость в поиске подходящей замены Прегабалина, патент на который истекает в 2018 году. Так как было определено, что механизм действия препарата включает модуляцию альфа-2-дельта субъединицы кальциевых каналов (1 и 2), производные препараты, которые в лабораторных условиях показали себя как более мощные и эффективные, чем Прегабалин, к сожалению, оказались слабыми или неактивными при испытаниях на животных. В конечном итоге было обнаружено, что Прегабалин активно транспортируется через гематоэнцефалический барьер с помощью системного L нейтрального белка – транспортера аминокислот, который обычно занимается транспортом некоторых аминокислот, в том числе лейцина, валина и изолейцина, в мозг. Это помогает объяснить предыдущие неудачи ученых, так как большинство изменений в молекуле Прегабалина увеличивало сродство вещества к альфа-2-дельта каналам и, следовательно, увеличивало его потенциал, очевидный в лабораторных условиях. Однако при этом значительно снижалось связывание с системным L транспортером, и при отсутствии транспортировки в мозг, проникновение через гематоэнцефалический барьер было минимальным, и в испытаниях на животных препараты показали себя как неактивные. Однако после обширного поиска было обнаружено существование одного энантиомера относительно простого производного 4-метилпрегабалина, который обладает в 4 раза более высокой аффинностью к связыванию с альфа-2-дельта каналами, чем Прегабалин, а также сохраняет аналогичное сродство к системному L транспортеру. Это было проверено на животных и, как и ожидалось, было установлено, что препарат в качестве анальгетика имеет подобную Прегабалину эффективность и примерно в 2-3 раза больший потенциал. На данном этапе остается неясным, будет ли осуществляться дальнейшая разработка (3R, 4R)-4-метилпрегабалина для медицинского применения на людях, учитывая недавнее развитие нескольких конкурирующих препаратов из той же семьи, клинические испытания которых продвинулись гораздо дальше.

:Tags

Читать еще: Альбумин человеческий , Аспирин (ацетилсалициловая кислота) , Ванадий , Сульбутиамин , Флувастатин ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "4-Метилпрегабалин" в LiveJournal
  • Отправить "4-Метилпрегабалин" в Facebook
  • Отправить "4-Метилпрегабалин" в VKontakte
  • Отправить "4-Метилпрегабалин" в Twitter
  • Отправить "4-Метилпрегабалин" в Odnoklassniki
  • Отправить "4-Метилпрегабалин" в MoiMir
  • Отправить "4-Метилпрегабалин" в Google
  • Отправить "4-Метилпрегабалин" в myAOL
4-метилпрегабалин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)