Инструменты пользователя

Инструменты сайта


adderall-аддерол

Adderall (Аддерол)

Фамакологическая группа: психостимуляторы; амфетамины
Сочетание амфетамин аспартата (25%), сульфата амфетамина (25%), декстроамфетамина сахарата (25%), декстроамфетамина сульфата (25%)
Торговые наименования: Adderall, Adderall XR
Правовой статус: Список I (Канада), Список II (США)
Применение: перорально, инсуффляция, ректально, сублингвально

Аддерол – мощный амфетаминовый психостимулятор и фармацевтический препарат, используемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии. Активными ингредиентами препарата являются соли рацемического амфетамина и декстроамфетамина. На настоящий момент на рынке имеется один продукт, выпущенный в 2013 году, который содержит декстроамфетамин (правовращающий или «правый» энантиомер), и левоамфетамин (левовращающий или «левый» энантиомер) в соотношении 3:1. Аддерол доступен в двух вариантах: немедленного высвобождения и пролонгированного высвобождения.

Использование в медицине

Аддерол, как правило, используется для лечения СДВГ и нарколепсии, двух заболеваний, для лечения которых FDA США одобрило его использование. Тем не менее, препарат иногда предписывается не по прямому назначению для лечения других заболеваний, таких как депрессия. Аддерол также используется для лечения ожирения, однако Американское Общество Фармацевтов Системы Здравоохранения не рекомендует такое использование. В 2011 году американцы в возрасте от 20 до 39 лет получили почти 14 миллионов ежемесячных рецептов для лечения этого заболевания, что в два с половиной раза больше, чем 5,6 млн. всего четыре года до этого, по данным компании IMS Health. У приматов, долгосрочный прием амфетамина во время полового созревания не оказывает заметного негативного влияния на физиологию, поведение или развитие допаминовой системы.

Синдром дефицита внимания и гиперактивности

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и качества медицины провело исследование сравнительной эффективности методов лечения детей с СДВГ, в том числе различных амфетаминовых препаратов, и обобщила полученные результаты для родителей. Было показано, что амфетамины могут уменьшать проявление симптомов СДВГ у детей в возрасте старше шести лет, однако для подтверждения этих данных в настоящее время нет достаточных доказательств. В дальнейшем необходимо изучить использование препарата для детей младшего возраста и сроком больше года. Также было показано, что Аддерол снижает риск развития СДВГ у взрослых, однако имеющиеся исследования ограничены. По данным Millchap и др., «Многоцентровое, плацебо-контролируемое исследование лечения СДВГ при помощи амфетаминов в Швеции показало, что у пациентов наблюдались значительные улучшения в таких показателях, как внимание, гиперактивность и разрушительное поведение. Среднее изменение уровня интеллекта составило 4,5 после более 9 месяцев терапии». Однако авторы отмечают, что у пациентов в исследовании наблюдалась удивительно высокая частота сопутствующих расстройств, связанных с СДВГ. Следовательно, ожидается проведение последующих испытаний стимуляторов в лечении СДВГ с меньшим риском сопутствующих заболеваний.

Аддерол: способ применения и дозы

Аддерол доступен в формах немедленного и пролонгированного высвобождения. Капсулы пролонгированного выпуска, как правило, используются в первой половине дня. Формы-генерики доступны в разных вариантах дозирования. Формулы длительного высвобождения доступны под торговой маркой Adderall XR, и предназначены для обеспечения терапевтического эффекта и концентрации в плазме, идентично двум дозам, принимаемым с промежутком 4 часа.

Повышение производительности

В терапевтических дозах психостимуляторы, в том числе амфетамины, повышают производительность при прохождении тестов памяти, что наблюдается как у здоровых индивидов, так и у пациентов с СДВГ. Кроме того, эти стимуляторы также увеличивают сексуальное возбуждение и воздействуют на прилежащее ядро, повышая производительность при выполнении сложных и трудоемких задач. Именно с этим связано использование амфетаминовых препаратов студентами колледжей и средних школ в качестве «допинга» при сдаче тестов во время учебного года. На основании данных исследований самостоятельного незаконного употребления стимуляторов среди студентов, было показано, что студенты используют стимуляторы для повышения производительности, а вовсе не в целях рекреационного использования. В дозах, значительно превышающих медицинские, стимуляторы могут оказывать воздействие на рабочую память и когнитивный контроль. Из-за своих сильных стимуляторных эффектов, амфетамины также иногда используются в некоторых видах спорта. Тем не менее, в соревновательных видах спорта такое использование обычно запрещено антидопинговыми правилами. В умеренных терапевтических дозах амфетамин способствует повышению физической силы, ускорения, выносливости, при одновременном снижении времени реакции. По аналогии с метилфенидатом и бупропионом, амфетамин увеличивает выносливость у человека, в первую очередь, благодаря ингибированию обратного захвата допамина в центральной нервной системе. Очень высокие дозы амфетамина могут вызывать побочные эффекты, такие как острый некроз скелетных мышц и гипертермия, снижая спортивные результаты.

Рекреационное использование

Амфетамин считается веществом, имеющим высокий потенциал для злоупотреблений. Соли амфетамина могут применяться путем инсуффляции (вдыхания), или растворяться в воде и вводиться инъекционно. Введение инъекций в кровоток может быть опасно, потому что нерастворимые наполнители, содержащиеся в таблетках, могут блокировать мелкие кровеносные сосуды. В 2012 году Национальный институт США по проблемам злоупотребления наркотиками (NIDA) опубликовал следующую статистику распространенности среди подростков использования рецептурного амфетамина и Аддерола:

                Амфетамин                Аддерол

8-миклассники 2.90% 1.70 % 10-тиклассники 6.50% 4.50 % 12-тиклассники 7.90% 7.60 %

Побочные эффекты Аддерола

Аддерол имеет многочисленные и разнообразные побочные эффекты, при этом количество потребляемого препарата является основным фактором, определяющим вероятность и выраженность побочных эффектов. Агентство Соединенных Штатов по продуктам и лекарственным средствам (USFDA) одобрило Аддерол для долгосрочного терапевтического использования. Рекреационное использование Аддерола обычно связано с применением гораздо более высоких доз и, следовательно, является гораздо более опасным, поскольку характеризуется гораздо большее высоким риском развития серьезных побочных эффектов.

Физические побочные эффекты

В нормальных терапевтических дозах, физические побочные эффекты Аддерола широко варьируются в зависимости от возраста и индивидуальных особенностей пользователей. Сердечно-сосудистые побочные эффекты могут включать в себя нерегулярное сердцебиение (обычно увеличение частоты сердечных сокращений), гипертонию (высокое кровяное давление) или гипотонию (пониженное артериальное давление) из-за вазовагального ответа и феномена Рейно (вторично). Сексуальные побочные эффекты у мужчин могут включать в себя эректильную дисфункцию, частую или длительную эрекцию. Другие возможные побочные эффекты включают в себя боли в животе, акне, затуманенное зрение, бруксизм, потоотделение, сухость во рту, потерю аппетита, тошноту, снижение судорожного порога, тики и потерю веса. Проявление опасных физических побочных эффектов при приеме типичных фармацевтических доз встречается довольно редко. Амфетамин стимулирует средние дыхательные центры, увеличивая скорость дыхания и способствуя углублению дыхания. При приеме здоровыми индивидами в терапевтических дозах, амфетамин не вызывает заметного увеличения скорости или глубины дыхания, но при наличии дыхательных аномалий, амфетамин может стимулировать дыхание. Амфетамин также вызывает сокращение сфинктера мочевого пузыря, что может приводить к затруднениям при мочеиспускании; однако, этот эффект также делает амфетамин полезным при лечении энуреза и недержания мочи. Однако, амфетамин может оказывать непредсказуемое воздействие на желудочно-кишечный тракт. Амфетамин может уменьшать подвижность желудочно-кишечного тракта, если кишечная активность является высокой, или увеличивать подвижность, если гладкие мышцы тракта расслаблены. Амфетамин также проявляет небольшой обезболивающий эффект и может способствовать усилению обезболивающего действия опиатов. Недавние исследования, проведенные USFDA, показывают, что у детей, молодых людей и взрослых не наблюдается никакой связи между серьезными неблагоприятными сердечнососудистыми эффектами (внезапная смерть, инфаркт миокарда, инсульт) и медицинским использованием амфетамина или других стимуляторов СДВГ.

Психологические побочные эффекты

Общие психологические эффекты при приеме амфетаминов в терапевтических дозах могут включать настороженность, тревожность, повышение концентрации, снижение чувства усталости, перепады настроения (восторг и эйфория с последующей мягкой дисфорией), увеличение инициативности, бессонницы или бодрствования, повышение уверенности в себе и коммуникабельности. Менее распространенные или редкие психологические эффекты, которые зависят от личности пользователя и текущего психического состояния, включают в себя беспокойство, изменение либидо, манию величия, раздражительность, повторяющееся или навязчивое поведение и беспокойство. При сильном злоупотреблении может наблюдаться амфетаминовый психоз. Очень редко такой психоз может также развиваться при приеме терапевтических доз амфетамина в течение длительного времени. По данным USFDA, «нет систематических данных о том, что стимуляторы провоцируют агрессивное поведение или враждебность».

Передозировка

Передозировка амфетамином редко заканчивается смертельным исходом при наличии необходимого ухода, но может привести к развитию ряда симптомов. При умеренной передозировке Аддеролом могут наблюдаться такие симптомы, как аритмия, спутанность сознания, расстройства мочеиспускания, гипертония или гипотония, гипертермия, гиперрефлексия, мышечная боль, острое возбуждение, тахипноэ, тремор, затрудненное начало мочеиспускания и задержка мочеиспускания. При очень сильной передозировке может развиваться ряд симптомов, таких как резкое увеличение уровней адреналина и норадреналина в крови, амфетаминовый психоз, анурия, кардиогенный шок, кровоизлияния в мозг, сосудистый коллапс, гиперпирексия, легочная гипертензия, почечная недостаточность, острый некроз скелетных мышц, серотониновый синдром и стереотипия. Смертельное отравление амфетамином обычно также связано с судорогами и комой.

Зависимость, привыкание и отмена

В то время как риск развития привыкания при рекреационном использовании и злоупотреблении амфетамина является высоким, при типичном медицинском применении риск маловероятен. При злоупотребления амфетамином быстро развивается толерантность; поэтому при длительном использовании препарата, для достижения того же эффекта, необходимо повышать количество препарата. Согласно обзору, проведенному Cochrane Collaboration относительно отмены препарата у лиц, находящихся в сильной зависимости от амфетамина и метамфетамина, «при внезапном прекращении приема амфетамина у постоянных пользователей, у многих наблюдается ограниченный по времени абстинентный синдром в течение 24 часов после приема последней дозы». В обзоре отмечается, что абстинентный синдром часто наблюдается у постоянных пользователей, принимающих высокие дозы препарата, и случается в 87,6% случаев, сохраняясь в течение 3-4 недель с фазой «ломки» в течение первой недели. Симптомы амфетаминового синдрома могут включать в себя усталость, дисфорическое настроение, повышение аппетита, яркие или осознанные сновидения, повышенную сонливость или бессонницу, повышение или снижение подвижности, беспокойство и развитие тяги к препарату. В обзоре делается предположение, что симптомы отмены связаны со степенью зависимости, что дает основание предположить, что терапевтическое использование связано с гораздо более мягкими симптомами отмены. USFDA не указывает на наличие симптомов отмены после прекращения употребления амфетамина после длительного периода приема препарата в терапевтических дозах.

Психоз

Злоупотребление Аддеролом может привести к развитию стимуляторного психоза, который может быть представлен различными симптомами (такими как паранойя, галлюцинации и бред). Обзор Cochrane Collaboration по лечению психоза, связанного с амфетаминовой, декстроамфетаминовой и метамфетаминовой зависимостью, показывает, что около 5-15% пользователей не в состоянии полностью восстановиться. Этот же обзор показывает, что, основываясь на, по меньшей мере, одном испытании, было показано, что антипсихотические препараты эффективно снижают симптомы острого амфетаминового психоза. При терапевтическом использовании амфетамина развитие психоза маловероятно.

Токсичность

Исследования, проведенные на грызунах и приматах, последовательно показали наличие долгосрочной дофаминергической нейротоксичности при приеме достаточно высоких доз амфетамина. Единственным предлагаемым механизмом нейротоксичности при приеме высоких доз амфетамина в организме человека является косвенное повреждение дофаминовых терминалов через автоокисление допамина, в отличие от прямой токсичности амфетамина. Тем не менее, отчасти благодаря этике клинических исследований, нет данных о том, что Аддерол или рацемический амфетамин прямо или даже косвенно могут оказывать нейротоксическое воздействие на людей, даже при приеме в высоких дозах. С другой стороны, имеются доказательства исследований in vitro, что амфетамин является нейродегенеративным и нейропротективным средством, что связано с увеличением активности психостимуляторного белка кокаина и амфетаминового транскрипта.

Противопоказания, лекарственные взаимодействия и меры предосторожности

  Ингибиторы МАО (ингибиторы моноаминоксидазы, например, Фенелзин, Селегилин, Ипрониазид и т.д.) – при введении амфетамина в течение двух недель после последнего использования ИМАО препарата существует высокий риск гипертонического криза. В настоящее время ведутся предварительные испытания совместного применения низких доз амфетамина и ИМАО. Однако, такой прием следует осуществлять только под пристальным наблюдением лечащего врача.
  СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, Флувоксамин, [[ципрамил-циталопрам|Циталопрам]], Пароксетин и др.) – существует риск развития серотонинового синдрома (используйте только по назначению врача).
  ИОЗН (ингибиторы обратного захвата норадреналина, например, Атомоксетин и т.д.) – ИОЗН и амфетамин вызывают повышение норадренергической активности. Возможно увеличение/потенцирование эффектов (используйте только по назначению врача).
  СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) – см. СИОЗС и ИОЗН.
  Бупропион – Бупропион и амфетамин вызывают повышение норадренергической и дофаминергической активности. Бупропион является мощным ингибитором CYP2D6. Бупропион имеет про-судорожные свойства, которые могут быть усовершенствованы или кумулятивно потенцированы амфетамином (используйте только по назначению врача).
  Моноаминергические трициклические антидепрессанты – см. СИОЗН, СИОЗСН и СИОЗС. Возможна потенциация эффектов серотониновых, дофаминовых и/или норадреналиновых препаратов. Сочетание моноаминергических трицикликов и амфетаминовых соединений связано с увеличением симпатомиметических эффектов. Исключения из этого класса (т.е. не моноаминергические трициклические антидепрессанты) включают глутаматергический трициклический препарат Тианептин и трициклический препарат Опипрамол.
  Ингибиторы CYP2D6 (фермента печени), например, Бупропион и большинство СИОЗС, такие как Флуоксетин, Циталопрам, Пароксетин и т.д. Некоторые антипсихотические препараты, такие как Тиоридазин, Галоперидол и Левомепромазин, а также кокаин, опиоидный агонист Метадон и другие. Важно определить, является ли принимаемое лекарство или препарат ингибитором CYP2D6. Совместный прием препаратов, ингибирующих CYP2D6, с амфетамином может приводить к повышению уровней амфетамина в системе, вызывая увеличение времени наличия препарата в организме, что может приводить к нежелательным и, возможно, серьезным побочным эффектам.
  Люди с уже существующими сердечными или психическими заболеваниями.
  Люди, злоупотребляющие в прошлом наркотиками или медицинскими препаратами.

Механизм действия

Амфетамин входит в пресинаптический нейрон через нейронную мембрану или через DAT. Оказавшись внутри, он связывается с TAAR1 или входит в синаптические пузырьки через VMAT2. При связывании амфетамина с TAAR1 уменьшается частота пульсации рецептора допамина и запускается сигнализация протеинкиназы А и протеинкиназы C, обеспечивая тем самым фосфорилирование DAT. Фосфорилированный DAT затем либо действует обратным путем, либо уходит в пресинаптический нейрон и останавливает транспорт. Когда амфетамин поступает в синаптические пузырьки через VMAT2, допамин выделяется в цитозоль (желтая зона). Амфетамин был идентифицирован в качестве мощного агониста связанного с аминами рецептора 1 (TAAR1) (или «TAAR1»), рецептора, сопряженного с G-белком, открытым в 2001 году, который играет важную роль в регулировании моноаминергических систем в мозге. Активация TAAR1 увеличивает выработку цАМФ через активацию аденилил циклазы. Активация TAAR1 также уменьшает постсинаптическую частоту пульсации, и через сигнализацию протеинкиназы ингибирует функцию переносчика дофамина, переносчика норадреналина и переносчика серотонина, а также способствует выбросу этих медиаторов. Амфетамин является субстратом для конкретного нейронного синаптического транспортера, называемого VMAT2. Когда VMAT2 принимает амфетамин, в обмен на это везикулы высвобождают в цитозоль дофамин, норадреналин и серотонин и другие биогенные амины. Декстроамфетамин (правовращающий энантиомер) и левоамфетамин (левовращающий энантиомер) имеют одинаковую фармакодинамику, но различную аффинность связывания с биомолекулярными целями. Декстроамфетамин является более мощным агонистом TAAR1, чем левоамфетамин. Таким образом, декстроамфетамин примерно в три-четыре раза сильнее стимулирует ЦНС, чем левоамфетамин. Однако, левоамфетамин имеет немного более выраженные сердечнососудистые и периферические эффекты. Левоамфетамин обеспечивает Адеролу более быстрое начало действия и более длительные эффекты, чем декстроамфетамин. Сообщалось, что у некоторых детей наблюдается лучший клинический ответ на левоамфетамин.

Связанные эндогенные соединения

Амфетамин имеет очень сходную структуру и функцию с эндогенными следовыми аминами, естественными молекулами, производимыми в организме и мозгу человека. Среди этой группы наиболее тесно связанными соединениями являются фенилэтиламин, исходное соединение амфетамина, и N-метилфенэтиламин,изомер амфетамина (т.е. имеющий идентичную ему молекулярную формулу). В организме человека фенэтиламин производится непосредственно из фенилаланина при помощи фермента, превращающего L-ДОФА в дофамин, ароматической аминокислоты декарбоксилазы. В свою очередь, N-метилфенэтиламин метаболизируется из фенетиламина при помощи фенилэтаноламин N-метилтрансферазы, фермента, превращающего норадреналин в адреналин. Как и амфетамин, фенилэтиламин и N- метилфенэтиламин регулируют моноаминную нейротрансмиссию через TAAR1; однако, в отличие от амфетамина, оба эти вещества разрушаются моноаминоксидазой и, следовательно, имеют более короткий период полураспада, чем амфетамин.

Фармакокинетика

Энантиомеры амфетамина имеют разный период полувыведения, который зависит от возраста человека. Период полураспада декстроамфетамина составляет 9 часов для детей 6-12 лет, 11 часов у подростков в возрасте 13-17 лет и 10 часов у взрослых людей. Период полураспада левоамфетамина составляет 11 часов для детей 6-12 лет, 13-14 часов у подростков в возрасте 13-17 лет, и 13 часов у взрослых. У обоих изомеров формулы с немедленным высвобождением достигают пиковых концентраций в плазме через 3 часа после введения дозы, а формулы расширенного выпуска – через 7 часов. Амфетамин выводится почками, при этом 30-40% препарата выводится в неизмененном виде при нормальном рН мочи. Амфетамин является слабым основанием с рКа 9-10; следовательно, когда рН мочи является основным, большая часть препарата находится в форме свободного основания и меньше выделяется. При ненормальном рН мочи, мочевое восстановление амфетамина может варьироваться от 1 до 75%, в зависимости от того, является ли Ph мочи слишком щелочным или кислым, соответственно. Амфетамин обычно выводится в течение 2 дней с момента последнего перорального приема. Полный полураспад и продолжительность эффекта повышаются при многократном использовании и накоплении препарата в организме. Метаболизм происходит в основном в печени при помощи системы детоксикации цитохрома P450 (CYP). CYP2D6 и флавин-содержащая монооксигеназа являются единственными известными в настоящее время ферментами, способными усваивать амфетамин в организме человека. Амфетамин имеет целый ряд выводимых из организма метаболических продуктов, включая 4-гидроксиамфетамин, 4-гидроксинорэфедрин, 4-гидроксифенилацетон, бензойную кислоту, гиппуровую кислоту, норэфедрин и фенилацетон. Среди этих метаболитов активными симпатомиметиками являются 4-гидроксиамфетамин, 4-гидроксинорэфедрин и норэфедрин. Основные метаболические пути включают ароматическое пара-гидроксилирование, алифатическое альфа- и бета-гидроксилирование, N-окисление, N-деалкилирование и дезаминирование. Основными активными метаболитами амфетамина являются 4-гидроксиамфетамин и норэфедрин; однако большая часть введенной дозы выводится в виде самого амфетамина и неактивных метаболитов.

Обнаружение в биологических жидкостях

Наличие амфетамина в моче или крови часто проверяется в рамках допинг-контроля в спорте или при трудоустройстве, а также – в плазме или сыворотке, чтобы подтвердить диагноз отравления у госпитализированных жертв или для оказания помощи в ходе судебно-медицинской экспертизы при отравлениях или других уголовных нарушениях или в случае внезапной смерти. Такие методы, как иммунологический анализ, который является наиболее распространенной формой тестирования на амфетамин, могут вступать в перекрестные реакции с рядом симпатомиметических препаратов. Методы хроматографии, характерные для амфетамина, используются для предотвращения ложноположительных результатов. Методы хирального разделения могут применяться с целью выявить источник препарата, был ли он получен законным путем из рецептурного амфетамина, отпускаемых по рецепту амфетаминовых пролекарств (например, селегилина), и отпускаемых без рецепта препаратов (например, Vicks Vapoinhaler) или из незаконно полученных замещенных амфетаминов. Амфетамин, как правило, обнаруживается только с помощью стандартного теста в течение примерно 24 часов, хотя высокие дозы амфетамина могут быть обнаружены в течение 2-4 дней после приема. В исследовании отмечается, что ферментная множественная техника иммуноанализа амфетамина и метамфетамина может быть связана с большим количеством ложноположительных результатов, по сравнению с образцами, подтвержденными с помощью жидкостной хроматографии – тандемной масс-спектрометрии. Кроме того, газовая хроматография – масс-спектрометрия (ГХ-МС) амфетамина и метамфетамина с дериватизирующим вещестовмом (S) -(-)-трифлуороацетилпролил хлоридом, позволяет обнаруживать наличие метамфетамина в моче. Для сравнения, ГХ-МС амфетамина и метамфетамина с хиральным дериватизирующим веществом хлоридом мошеровой кислоты позволяет обнаруживать декстроамфетамин и декстрометамфетамин в моче. Таким образом, последний способ может быть использован на образцах, протестированных положительно с помощью других методов, чтобы помочь различить названные формы легального и незаконного употребления препарата.

История

Аддерол доступен в форме препаратов мгновенного (IR) и пролонгированного (XR) выпуска. По состоянию на декабрь 2013 года, десять различных компаний одновременно подготовили генерики Аддерола мгновенного выпуска, в то время как Teva Pharmaceutical Industries, Actavis и Barr Pharmaceuticals в настоящее время занимаются производством генерика Adderall XR. Shire PLC, компания, которая имеет оригинальный патент на Adderall и Adderall XR, по-прежнему производит Adderall XR, но не Adderall IR. Richwood Pharmaceuticals, которая позже объединилась с Shire PLC, представила текущий бренд Adderall в 1996 году в виде таблетки мгновенного высвобождения. В 2006 году Shire согласилась продать права на бренд Adderall для этого лекарства мгновенного выпуска в Duramed Pharmaceuticals. Duramed Pharmaceuticals была приобретена Teva Pharmaceuticals в 2008 году, когда Teva завершила сделку по приобретению Barr Pharmaceuticals, включая подразделение Barr, Duramed. Первый генерик препарата Adderall IR был выведен на рынок в 2002 году. Позже, в 2009 году, Barr и Shire достигли мирового соглашения, в рамках которого Barr было дано право продавать генерик препарата, начиная с 1 апреля 2009 года.

Патентные споры

Претензии производителя на версию немедленного высвобождения были оспорены. Патент США, предоставленный Аддеролу, был фармацевтическим патентом для пероральной лекарственной формы немедленного высвобождения. Исследование, проведенное Джеймсом и коллегами, опубликованное в ноябре 2001 года в Журнале Американской Академии Детской и Подростковой Психиатрии, плацебо-контролируемое перекрестное исследование, проведенное среди 35 детей в возрасте от 5 до 12 лет, показало, что больные вели себя так же, как и пациенты, получавшие другие амфетамины немедленного высвобождения. Авторы обнаружили, что декстро-амфетамин с замедленным высвобождением (основной изомерный амфетаминовый компонент Аддерола) имеет более длительный срок действия, однако D-амфетамин был менее эффективен в первые несколько часов.

Коммерческие препараты

Фармацевтическая компания Rexar изменила формулу другого препарата, с фирменным наименованием Obetrol, чтобы исключить метамфетамин и продолжить продавать эту новую формулу под той же торговой маркой. Эта новая, не получившая одобрения формула, была позже переименована и продается под торговой маркой Аддерол от компании Richwood после того, как компания была приобретена Rexar, в результате чего, в 1994 году, компания получила от FDA предупреждение. Richwood представила эту формулу под названием NDA 11-522 и 13 февраля 1996 года Аддерол получил одобрение FDA для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. В настоящее время в Соединенных Штатах Аддерол используется в основном для лечения СДВГ и нарколепсии. Аддерол представляет собой смесь амфетаминовых солей, состоящую из равных количеств по массе:

  амфетамин аспартат моногидрата (рацемический - т.е. содержащий 50% декстроамфетамина и 50% левоамфетамина)
  амфетамин сульфата (рацемический)
  декстроамфетамин сульфата
  декстроамфетамин сахарата

Эта смесь оказывает немного более выраженное воздействие на ЦНС, чем рацемический амфетамин, за счет более высокой доли декстроамфетамина. Аддерол доступен в виде формул немедленного и пролонгированного высвобождения. Формула с немедленным высвобождением показана для использования при СДВГ и нарколепсии. Формула с пролонгированным высвобождением одобрена только для лечения СДВГ.

Правовой статус

  В Канаде амфетамины входят в Список I контролируемых лекарственных средств и веществ, и могут быть приобретены только по рецепту врача. 
  В Японии запрещено использование, производство и импорт любого лекарства, содержащего амфетамин.
  В Южной Корее амфетамины находятся под запретом. 
  В Таиланде амфетамины классифицируются как наркотические вещества типа 1. 
  В Соединенном Королевстве амфетамины входят в список препаратов класса B. Максимальное наказание за несанкционированное владение амфетаминами составляет пять лет тюремного заключения и штраф в неограниченном размере. Максимальное наказание за незаконное распространение составляет 14 лет лишения свободы и штраф в неограниченном размере. 
  В Соединенных Штатах амфетамин – это лекарственное средство, входящее в Список II, и классифицируется как стимулятор ЦНС (центральной нервной системы). 
  На международном уровне (ООН), амфетамин входит в Список II Конвенции о психотропных веществах.

:Tags

Читать еще: Деоксиэпинефрин , Зоэли (Номегестрол) , Ибогаин , Лимонная кислота , Рыбий жир ,

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Adderall (Аддерол)" в LiveJournal
  • Отправить "Adderall (Аддерол)" в Facebook
  • Отправить "Adderall (Аддерол)" в VKontakte
  • Отправить "Adderall (Аддерол)" в Twitter
  • Отправить "Adderall (Аддерол)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Adderall (Аддерол)" в MoiMir
  • Отправить "Adderall (Аддерол)" в Google
  • Отправить "Adderall (Аддерол)" в myAOL
adderall-аддерол.txt · Последние изменения: 2016/04/06 20:17 — nataly