Инструменты пользователя

Инструменты сайта


dmaa-экстракт_герани

DMAA (экстракт герани)

Фармакологическая группа: стимуляторы ЦНС.
Фармакологическое действие: психо-физическая стимуляция; повышение работоспособности; улучшение настроения; усиление липолиза (сжигание жира); подавление аппетита.
Воздействие на рецепторы: дофаминовые и норадреналиновые рецепторы (агонист)

1,3-ДМАА является нейронным стимулятором, структура которого схожа с эфедрином и адреналином. На данный момент доступно немного информации о приеме 1,3-ДМАА и он больше не продается в качестве пищевой добавки.

Общая информация

DMAA является неврологическим стимулятором, прием которого способствует быстрому увеличению энергии, что по эффективности схоже с кофеином и другими классическими стимуляторами, однако эффект достигается посредством других механизмов. Поначалу ДМАА представлялся как средство против заложенности носа – «масляной экстракт германиум», однако в дальнейшем использовался как неврологический стимулятор в форме таблеток. Ввиду структурной схожести с амфетаминами, при тестировании перед соревнованиями обнаруживается в моче как допинг и поэтому не рекомендуется к использованию перед соревнованиями. В изолированном виде практически не изучался.

Другие названия: 4-метилгексан-2-амин, ДМАА, диметиламиламин, 1,3-ДМАА, геранамин, метилгексанэамин, 1,3-Dдиметилпентиламин, фортан.

Не путать с ДМАЭ, ДГЕА, мемантином (такой же акроним, различный состав)

На заметку! ДМАА является сильным стимулятором.

Разновидность:

  • Жиросжигателей
  • Ноотропов

Внимание! При тестировании перед соревнованиями обнаруживается в моче как амфетаминовые препараты. Всемирное антидопинговое агентство добавило метилгексанамин в список запрещенных веществ в 2010 году, и, поскольку использование 1,3-ДМАА в США строго ограничено, 1) австралийское правительство внесло ДМАА в список 9 и запретило его продажу. 2)

DMAA (экстракт герани, 1,3-Диметиламиламин, Метилгексанамин) – органическое соединение с формулой CH3CH2CH (CH3) СН2СН (CH3) NH2. DMAA продавался под разными торговыми наименованиями в качестве пищевой добавки, однако вскоре его безопасность была поставлена под сомнение. Вещество также является простым алифатическим амином, используемым в качестве противозастойного средства для носа, а также для лечения гипертрофированных или гиперпластических тканей полости рта. Это сосудосуживающее средство, которое можно вводить путем ингаляции в слизистую носа. DMAA не является производным от герани, а получается синтетически.

История

В апреле 1944 года компания Eli Lilly and Company выпустила Метилгексанамин под торговой маркой Forthane для использования в качестве носового противозастойного средства. Forthane также был запатентован и для лечения гипертрофированных или гиперпластических тканей полости рта. Помимо патентных заявок, использование Метилгексанамина не упоминается в исторической медицинской литературе, и на сегодняшний день медицинское использование Метилгексанамина не признается. Товарный знак Forthane уже не действует. Метилгексанамин не следует путать с изофлураном, общим ингаляционным анестетиком, выпускаемый в Австралии под торговой маркой Forthane. В 2006 году Патрик Арнольд вновь представил Метилгексанамин в качестве пищевой добавки, после окончательного запрета эфедрина в качестве пищевой добавки в США в 2005 году. Вещество было представлено под торговой маркой Geranamine, и выпускалось компанией Proviant Technologies. Препарат выпускался в качестве средства для жиросжигания и получении энергии для тренировок. Вещество использовалось в сочетании с другими веществами, такими как кофеин. Эти комбинации действуют сходным образом с комбинациями эфедрина с кофеином, первый ингредиент в которых в настоящее время запрещен в ряде стран. В 2012 году, в ходе голландского исследования литературы по вопросу нормативного статуса Метилгексанамина, ученые пришли к выводу, что пищевые добавки, содержащие более 4 мг Метилгексанамина, являются фармакологически эффективными и требуют лицензирования в качестве лекарства. Авторы делают вывод, что при пероральном приеме Метилгексанамин действует как бронхолитическое средство (в дозах свыше 4 мг), увеличивает частоту сердечных сокращений (в дозах свыше 50-75 мг), и увеличивает артериальное давление (в дозах свыше 100 мг). Серьезные побочные эффекты при пероральном приеме возможны при дозах свыше 200 мг.

ДМАА:инструкция по применению

Минимальная доза 1,3-ДМАА составляет 10-20мг, максимальная – 40-60мг в сутки, хотя никаких конкретных данных по оптимальному количеству на данный момент нет, описанные выше границы дозировки являются стандартными. 1,3-ДМАА запрещен различными спортивными организациями из за своей структурной схожести с амфетаминами, и поэтому не рекомендуется к приему спортсменам, проходящим контроль перед соревнованиями.

Химия

Структура Метилгексанамина была описана как близкая к амфетамину. Метилгексанамин синтезируется путем преобразования 4-метилгексан-2-1 в оксим, с последующим восстановлением с помощью натрия в этаноле, что похоже на реакцию Буво-Блана. Метилгексанамин является агентом, высвобождающим катехоламинные нейромедиаторы норэпинефрина (норадреналина), похожие на связанные с ними вещества, такие как циклопентамин и туаминогептан.

Структура и функция

ДМАА представляет собой прямую цепь 7 углерода алифитик амина и структурно схож с амфетамином, метамфетамином и МДМА. 3) Поначалу был представлен как препарат против заложенности носа, но позднее начал использоваться как неврологический стимулятор и отпускаться в форме таблеток. ДМАА также структурно схож с пропилгекседрином, стимулятором, который in vivo обладает свойством сжигания жира. Ввиду структурных схожести, механизм действия также может быть схож с адреналином – обладает такими же эффектами, как адреналин, однако прямых исследований касательно фармакокинетики метаболизма ДМАА не проводилось.

Использование DMAA

Изначально выпущенный Eli Lilly в качестве носового противозастойного средства, Метилгексанамин выпускался на рынок в качестве пищевой добавки в сочетании с кофеином и другими ингредиентами, под такими торговыми наименованиями, как Geranamine и Floradrene, а также как доступный без рецепта термогенный препарат или стимулятор общего назначения. С тех пор, как Eli Lilly представила свой патент в 1944 году, Метилгексанеамин не был интенсивно изучаем и его фармакологический профиль не был оценен. Также было заявлено, что он оказывает меньшее стимулирующее воздействие на ЦНС, чем соответствующие соединения амфетамина и эфедрина. В Новой Зеландии Метилгексанамин (под названием 1,3-диметиламиламин или DMAA) является новым активным веществом, выпускаемым в таблетках. В ноябре 2009 года правительство Новой Зеландии заявило о планах внести Метилгексанамин в список ограниченных к использованию веществ. Правительство Новой Зеландии не запретило использование Метилгексанамина, однако Министерство Здравоохранения этой страны запретило массовые закупки порошка, разрешив при этом продажи вещества в виде капсул и таблеток. Министерство Здравоохранения Новой Зеландии в настоящее время опубликовало Правила о временно разрешенных препаратах. Смысл данного нововведения – сделать незаконной реализацию продукции DMAA после 7 апреля 2012 года.

Безопасность и легальность

Безопасность при кратковременном использовании

Хотя и кажется, что препарат хорошо переносится в форме добавки перед физическими нагрузками, в ходе исследований с использованием препарата в форме таблеток отмечалась возможность кровоизлияния в мозг. 4) На данный момент не существует данных касательно токсикологии по долговременному приему препарата, а показатель LD50 при единовременной внутривенной инъекции составил 39мг/кг и при внутрибрюшинной инъекции –185мг/кг, что теоретически гораздо ниже в сравнении с пероральным приемом.

Легальность

ДМАА ошибочно описывался как компонент, входящий в состав герани, что было опровергнуто в ходе независимого лабораторного анализа масла герани. 5)

Допингконтроль перед соревнованиями

Ввиду структурной схожести с амфетаминами, при тестировании перед соревнованиями обнаруживается в моче как допинг и поэтому не рекомендуется к использованию перед соревнованиями.

Безопасность

Полулетальная доза для Метилгексанамина составляет 39 мг/кг внутривенно и 185 мг/кг при внутрибрюшинном введении у мышей. Отдельные сообщения указывают на то, что чрезвычайно высокие дозы Метилгексанамина в сочетании с кофеином и алкоголем могут быть опасны для организма. В Новой Зеландии 21-летний мужчина скончался от кровоизлияния в мозг после приема 556 мг Метилгексанамина, кофеина и алкоголя. Нет данных о статусе гидратации этого человека, употребляемой им пище, потребляемых им запрещенных веществ, и о весе его тела. Представитель производителя заявил, что «DMAA является, по сути, составной частью растения герань (Pelargonium Graveolens) и производимых из неё масел и на протяжении более 100 лет представлял собой часть рациона человека». Тем не менее, исследование, опубликованное в декабре 2011 года А. Лиси, Н. Хасиком, Р. Казлаускасом и С. Гебелем, противоречит высказываниям производителей Метилгексанамина и, в частности, их словам о том, что «масла герани не содержат Метилгексанамина» и «продукты, включающие в свой состав масла герани, содержащие при этом Метилгексанамин, могут быть произведены только при добавлении в их состав синтетического материала». Исследование, проведенное в сентябре 2011 года показало, что прием больших доз 1,3-диметимамиламина (75 мг) отдельно и в сочетании с кофеином приводит к повышению артериального давления, не увеличивая при этом частоту сердечных сокращений. В исследовании 25 здоровых мужчин, принимающих перед тренировкой спортивные добавки, содержащие Метилгексанамин, было показано, что Метилгексанамин не меняет частоту сердечных сокращений, артериальное давление, и не влияет на функции печени и почек при применении в рекомендованных дозах. В четырех дополнительных исследованиях было показано, что DMAA не вызывает никакого отрицательного воздействия на кровь, кровяное давление или частоту сердечных сокращений, при тестировании в течение короткого периода. Американские военные организовали массовый отзыв всех продуктов, содержащих Метилгексанамин, из всех военных складов обмена по всему миру, после сообщения о двух солдатах, скончавшихся от инфаркта во время тренировок в 2010 году. Метилгексанамин был найден в составе их крови. «Эти продукты юридически разрешены, и пока еще не установлено никакой связи между DMAA и тяжелыми состояниями пациентов, о которых сообщают военные медицинские работники», сказал пресс-секретарь министерства обороны Питер Грейвс. «В качестве меры предосторожности Министерство обороны приказало изъять эти продукты из продажи». Смерть Клэр Сквайрс, бегуньи, внезапно погибшей недалеко от финишной черты в апреле 2012 года в ходе Лондонского марафона, была связана с использованием DMAA. Коронер заявил, что DMAA являлся «вероятно, важнейшим фактором» ее смерти. Считается, что вещество содержалось в энергетическом напитке, который спортсменка употребила перед соревнованием.

Спор

Множество профессиональных и любительских спортивных организаций, таких как Всемирное Антидопинговое Агентство, запретило использование Метилгексанамина как вещества, повышающего показатели, и отстраняло спортсменов, использовавших его. В феврале 2012 года смерть двух американских солдат, погибших во время физической подготовки, стала причиной исследования популярного дополнения для бодибилдинга, найденного в организмах погибших. Это побудило Министерство обороны изъять продукты, содержащие Метилгексанамин, с полок магазинов в ожидании расследования. Пресс-секретарь Пентагона подчеркнул, однако, что «эти продукты юридически не запрещены и, пока еще не установлено никакой связи между DMAA и состояниями, о которых сообщается военными медицинскими работниками. В качестве мер предосторожности Министерство обороны приказало изъять из продажи эти продукты». Выводы Министерства по этому вопросу ожидаются в конце марта 2012 года. Хирург армии США сообщил: «Я хочу подчеркнуть, что пока еще не установлено никакой связи между DMAA и состояниями, о которых сообщается военными медицинскими работниками. Руководство Министерства обороны и Центр Полетов США приняли эти доклады очень серьезно, однако эти события имеют несколько причин. Пока еще слишком рано говорить, есть ли у них связь с DMAA». 19 июня 2012 года Южноафриканский Институт Спорта без Допинга (SAIDS) подтвердил победу Людвика Мамаболо в Товарищеском марафоне 2012 года, давшем положительный результат на запрещенный стимулятор. Мамаболо может ожидать двухлетняя дисквалификация и лишение титула в том случае, если спортсмен будет признан виновным независимым судом.

DMAA и законодательство

В июле 2011 года Министерство здравоохранения Канады определило DMAA не как диетическое вещество, но как препарат, требующий дальнейшего утверждения. Министерство здравоохранения Канады запретило все продажи DMAA. В марте 2012 Новая Зеландия выпускает уведомление, в котором объявляет DMAA временно разрешенным веществом. В апреле 2012 года Новая Зеландия официально запрещает DMAA и его использование в таблетках. В апреле 2012 года FDA (Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов) в Соединенных Штатах выдало письменное предупреждение производителям DMAA. FDA обвинило производителей DMAA в отсутствии доказательств безопасности вещества. В июне 2012 года Национальное агентство по продовольствию Швеции выдало общее предупреждение в отношении использования продуктов DMAA, в результате чего их продажи были запрещены в некоторых частях страны. 1 августа 2012 года DMAA был запрещен в Австралия. В Новом Южном Уэльсе, DMAA классифицируется в списке ядов как «особо опасное вещество». В июле 2012 года Национальное Агентство по Санитарному Надзору (ANVISA) Бразилии выпустило предупреждение для широкой общественности, заявив об опасности использования продуктов, содержащих в своем составе DMAA. Также был обновлен список запрещенных веществ, содержащих DMAA, что означает полное изъятие продуктов, содержащих подобные ингредиенты, с бразильского рынка. В августе 2012 года Агентство по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий (MHRA) постановило, что популярная DMAA-содержащая спортивная добавка Jack3d является нелицензированным лекарственным средством, и что он и все другие продукты, содержащие DMAA, должны быть изъяты из продажи в Великобритании ввиду риска для общественной безопасности. В январе 2013 года следствие установило, что DMAA являлся причиной смерти 30-летней женщины, умершей на финишной прямой во время Лондонского марафона 2012 года.

Воздействия на кровяное давление

Как в отдельности, так и в комбинации с кофеином, в ходе исследований вслепую (когда одной из групп дается реальный препарат, а другой – плацебо) было выявлено, что препарат значительно повышает кровяное давление, но не оказывает воздействия на пульс.

Купить DMAA

В 2009 году был внесен в список запрещенных веществ мировым анти-допинговым агентством (WADA). В России же, данный компонент так же внесен в список запрещенных веществ Российским Анти-Допинговым Агентством (РУСАДА). Поэтому, выступающим атлетам (кто проходит допинг контроль) рекомендуется воздержаться от употребления данного стимулятора. Однако добавки, содержащие DMAA, разрешены к продаже. Спортивное питание с DMAA: - Jack3d (USPlabs) - OxyElite Pro (USPlabs) - NeuroCore (MuscleTech) - HydroxyStim (MuscleTech) - Hemo Rage Black Ultra Concentrate (Nutrex) - Lipo-6 Black (Nutrex) - Lipo-6 Black Hers (Nutrex)

:Tags

Читать еще: Гипотиазид (гидрохлоротиазид) , Кофе (кофейные зерна) , Крапива (крапива жгучая) , Сезамол , Цефтриаксон ,

Список использованной литературы:


1) Military probe adding to skepticism of DMAA
2) Theraputic Goods Administration Interim Decision
3) Vorce SP, et al Dimethylamylamine: a drug causing positive immunoassay results for amphetamines . J Anal Toxicol. (2011)
4) Gee P, Jackson S, Easton J Another bitter pill: a case of toxicity from DMAA party pills . N Z Med J. (2010)
5) Lisi A, et al Studies of methylhexaneamine in supplements and geranium oil . Drug Test Anal. (2011)
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "DMAA (экстракт герани)" в LiveJournal
  • Отправить "DMAA (экстракт герани)" в Facebook
  • Отправить "DMAA (экстракт герани)" в VKontakte
  • Отправить "DMAA (экстракт герани)" в Twitter
  • Отправить "DMAA (экстракт герани)" в Odnoklassniki
  • Отправить "DMAA (экстракт герани)" в MoiMir
  • Отправить "DMAA (экстракт герани)" в Google
  • Отправить "DMAA (экстракт герани)" в myAOL
dmaa-экстракт_герани.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)