Достинекс (Dostinex)/ Каберголин

Молекула Каберголина

Фармакологическая группа: Дофаминомиметики. Агонисты дофаминовых рецепторов. Ингибиторы секреции пролактина. Фармакологическое действие: Производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию. Воздействие на рецепторы: дофаминовые D2-рецепторы (сильный агонист) дофаминовые D1-рецепторы (слабый агонист) Альфа1- и альфа2-адренорецепторы (слабый агонист) 5-HT1- и 5-HT2-серотониновые рецепторы (слабый агонист)

Достинекс является селективным агонистом дофаминовых рецепторов. Препарат очень специфичен в своих действиях, и обладает сильным сродством к дофаминовым D2 рецепторам и низким сродством к дофаминовым D1 рецепторам, A1-адренергическим, A2-адренергическим, 5-HT1-серотониновым и 5-HT2-серотониновым рецепторам. Клинически препарат используется в основном для лечения гиперпролактинемии или гиперсекреции пролактина из лактотропных клеток в передней части гипофиза (опухоли гипофиза являются частой причиной такого расстройства). Препарат также применяется для лечения болезни Паркинсона. Каберголин эффективно ингибирует секрецию пролактина, имитируя воздействие дофамина на рецептор D2 (дофамин обычно служит в качестве отрицательной обратной связи для выпуска пролактина). Как целевой агонист дофаминовых D2 рецепторов, Каберголин не воздействует на другие гормоны гипофиза, такие, как гормон роста (ГР), лютеинизирующий гормон (ЛГ), кортикотропин (АКТГ) или тиреотропный гормон (ТТГ). Пролактин является соматотропным гормоном из той же семьи, что и человеческий гормон роста (соматотропин). Он является однопептидным гормоном, содержащим цепь из 199 аминокислот. Это делает его похожим (хотя он является немного больше по размеру) на гормон роста, состоящий из 192 аминокислот. Любое сходство между этими двумя гормонами, однако, заканчивается при взгляде на их структуру. Пролактин - не анаболический гормон (по крайней мере по отношению к скелетным мышцам), а гормон лактации. Большое физиологическое значение вещество имеет для женщин, что становится очевидным во время беременности, когда он помогает в производстве молока. Кроме того, Каберголин иногда используется для подавления послеродовой лактации, если в этом есть медицинская необходимость. У мужчин пролактин не имеет известной терапевтической ценности и высокие его уровни связаны обычно с импотенцией, бесплодием и иногда даже гинекомастией (играет ли данное вещество здесь причинную роль или нет, остается предметом многочисленных дискуссий). Хотя это очень редкое явление среди мужчин, высокие уровни пролактина могут быть причиной лактационной гинекомастии у очень небольшого процента спортсменов, использующих стероиды. Это расстройство часто характеризуется небольшим выделением жидкости, заметным при сжатии соска. Хотя ситуация может ухудшаться, этот первый признак часто является достаточным для того, чтобы отвратить пользователя от текущего режима применения стероидов. Гинекомастия не всегда связана с кормлением грудью. Это достаточно редкое явление, вызываемое, вероятно, необычным дисбалансом гормонов (андрогенов, эстрогенов и прогестина), и / или конкретной индивидуальной чувствительностью к заболеванию. В этом случае Достинекс может решить проблему повышенной выработки пролактина. Редко можно услышать, чтобы спортсмен, принимающий стероиды, обсуждал высокие уровни пролактина (что связано с необходимостью использования Достинекса), что еще больше подчеркивает необычный характер этого расстройства. Известно, что эстроген играет роль стимулятора, что, вероятно, является основным звеном в проблеме повышения секреции пролактина у мужчин. Другие исследования, однако, демонстрируют подавляющие действия других гормонов по отношению к пролактину, включая андрогены. Возможно, поэтому фактический гормональный дисбаланс, а не обязательно высокий уровень эстрогенов, может быть причиной лактационной гинекомастии. При изучении медицинской литературы можно найти очень мало исследований, рассматривающих уровень пролактина при использовании стероидов, и все они кажутся не особо убедительными. В одном из исследований были проанализированы эффекты тестостерона энантата и пропионата на мужчин и отмечен значительный прирост уровней пролактина через 4 дня после инъекций. Еще одно исследование отмечает 7-кратное увеличение значений эстрогена (приближающееся к значениям, характерным для женщин) у пяти силовых спортсменов, самостоятельно принимающих тестостерон и другие стероиды, однако никакого влияния на секрецию пролактина здесь отмечено не было. Третье исследование самостоятельного применения спортсменами, и четвертое клиническое исследование нандролона ничего не говорят об увеличении уровня пролактина.

Каберголин был разработан в 1980-х годах. Наиболее популярное торговое наименование препарата - Dostinex (Достинекс), производимый в США и многих других странах мира фармацевтическим гигантом Pharmacia. Достинекс сохраняет эксклюзивные права на маркетинг каберголина в США на протяжении многих лет, однако в период между 2005 и 2007 годами FDA были одобрены для продажи несколько универсальных версий, в том числе продукты компаний Barr, Ivax и Par Pharm. Препарат Каберголин в таблетках широко доступен на международном уровне и его можно найти более чем в трех десятках различных стран. За пределами США торговая марка Dostinex по-прежнему доминирует на большинстве рынков, и может быть найдена в Аргентине, Австралии, Австрии, Бельгии, Бразилии, Канаде, Чили, Чехии, Дании, Финляндии, Франции, а также в таких странах, как Германия, Греция, Гонконг, Ирландия, Израиль, Италия, Малайзия, Мексика, Нидерланды, Норвегия, Новая Зеландия, Польша, Португалия, Россия, Южная Африка, Сингапур, Испания, Швеция, Швейцария, Турция, Великобритания и Венесуэла. Каберголин имеет более десятка различных торговых наименований.

Достинекс чаще всего поставляется в таблетках по 500 мкг. Существуют также жидкие версии Каберголина (капли).

Каберголин - производное спорыньи с химическим обозначением 1-[(6-allylergolin-8beta-yl)carbonyl]-1-[3(dimethylamino)propyl]-3-ethylurea.

Наиболее распространенные побочные эффекты при использовании Достинекса (Каберголина) включают: головную боль, тошноту и рвоту, что наблюдалось у 26, 27, и 2% пациентов соответственно, в ходе одного из клинических испытаний. Другие потенциальные побочные эффекты включают в себя (но не ограничиваются этим) запоры, сухость во рту, боли в животе, диарею, головокружение, усталость, беспокойство, отсутствие аппетита, недомогание, депрессию, бессонницу, чувство жара, учащенное сердцебиение, гипотензию, боли в груди и акне, при этом тошнота и головные боли встречались чаще всего. Многие побочные эффекты зависят от дозы, что является еще одной причиной, чтобы минимизировать начальную терапевтическую дозу, а затем постепенно увеличивать ее. В аннотациях к препарату не указана смерть в результате передозировки, однако в список включены галлюцинации, низкое кровяное давление и заложенность носа. Обратите внимание, что пациенты при передозировке могут нуждаться в мерах поддержки по повышению кровяного давления.

В медицине для подавления секреции пролактина таблетки Каберголина назначают в начальной дозе 500 мкг в неделю. Доза может быть принята за раз или разделена на две или более дозы в разные дни. Доза может быть увеличена до 500 мкг в неделю раз в месяц до достижения желаемой физиологической реакции. Наиболее часто поддерживается дозировка 1 мг в неделю, хотя в некоторых случаях могут быть использованы дозы до 4,5 мг. При использовании спортсменами/культуристами для подавления секреции пролактина (как и в случае с лактирующей гинекомастией), наиболее часто используются дозы на нижнем конце терапевтического диапазона. Пользователь, как правило, начинает с дозировкой 250 мкг на каждое применение (половина таблетка) два раза в неделю. Препарат используется в течение четырех недель, после чего, если это необходимо, доза может быть увеличена до целой таблетки (1 мг в неделю). В клинической медицине препарат может приниматься в течение 6 месяцев или дольше, хотя спортсмены/культуристы обычно используют 4-6 недельный курс терапии (в сочетании с изменением режима приема стероидов). Также, некоторые мужчины использут Каберголин для получения множественных оргазмов во время секса. Данный феномен очень просто объяснить: во время полового акта сексуальное влечение и желание у мужчин обусловлено повышенной выработкой дофамина в определенных зонах мозга. В момент оргазма происходит резкий выброс пролактина, который “гасит” весь объем выработонного дофамина, в следствии чего у мужчин сексуальное желание быстро пропадает. В экспериментах на людях было обнаружено, что при блокаде выработки пролактина мужчины продолжают испытывать оргазмы, но при этом не происходит “разрядки” дофамина и, таким образом, сексуальное влечение не исчезает после оргазма, за счет чего увеличивается возможность множественных оргазмов.

Достинекс является зарегистрированным препаратом на Российском рынке и его можно легко купить в аптеках России. Каберголин в таблетках широко используется среди культуристов и спортсменов, которые столкнулись с проблемой излишней выработки пролактина.

:Tags

Читать еще: Гастроэнтерит , Депакин/Конвулекс (Вальпроевая кислота) , Анаболикум Вистер (Квинболон) , Кодонопсис мелковолосистый , Ламиктал (Ламотриджин) ,