Адефовир

Адефовир – это рецептурный препарат, используемый для лечения (хронических) инфекций с вирусом гепатита В. Ранее Адефовир назывался bis-POM PMEA, с торговым наименованием Preveon и Hepsera. Адефовир является перорально применяемым нуклеотидом, ингибитором обратной транскриптазы (NtRTI). Препарат может выпускаться в виде пролекарственной формы Пивоксила, Адефовир дипивоксила.

Молекула Адефовира

Систематическое (ИЮПАК) название: {[2 - (6-амино -9Н- пурин-9- ил) этокси] метил} фосфоновая кислота
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность: 59%
Период полураспада: 7,5 часа
Формула: C₈H₁₂N₅O₄P
Мол. масса: 273,186 г/моль

Препарат используется для лечения гепатита В и вируса простого герпеса. Адефовир не эффективен в лечения ВИЧ.

Адефовир был изобретен в Институте Органической Химии и Биохимии Академии Наук Чешской Республики Антонином Холи, а также под торговой маркой Preveon был разработан Gilead Sciences для лечения ВИЧ. Тем не менее, в ноябре 1999 года, группа экспертов порекомендовала FDA США отказаться от утверждения препарата из-за опасений по поводу серьезности и частоты почечной токсичности при дозировке 60 или 120 мг. FDA последовало совету, отказавшись от утверждения Адефовира для лечения ВИЧ-инфекции. В декабре 1999 года Gilead Sciences прекратила развитие препарата для лечения ВИЧ-инфекции, но продолжила разработку препарата для лечения гепатита В (HBV), эффективного при гораздо более низкой дозе в 10 мг. 20 сентября 2002 года препарат получил утверждение FDA для использования при лечении гепатита В, и в настоящее время Адефовир продается по этому показанию под торговой маркой Hepsera. Адефовир стал официальным средством для лечения вируса гепатита В в США в сентябре 2002 года, а в Европейском Союзе – в марте 2003 года.

Адефовир блокирует обратную транскриптазу, фермент, играющий решающую роль в воспроизводстве вируса гепатита В в организме. Препарат одобрен для лечения хронического гепатита В у взрослых с признаками активной репликации вируса и другими признаками устойчивого повышения уровня сывороточных аминотрансфераз (в первую очередь аланин аминотрансферазы) или наличием гистологических болезней. Основное преимущество Адефовира перед Ламивудином (первым нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы, одобренным для лечения гепатита В) состоит в том, что для выработки резистентности у вируса к препарату требуется гораздо больше времени. Адефовир дипивоксил содержит две пивалоилоксиметиловые единицы, и является пролекарственной формой Адефовира.

Адефовир - нуклеозидный аналог аденина, зарегистрированный в США для лечения хронического гепатита. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Анафранил (Кломипрамин) , Протеин конопляный , Флутамид , Цетилпиридиния хлорид , Эвкоммия ,