Азопт (Бринзоламид)

Молекула Бринзоламида

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы, и используется для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. (торговая марка Azopt, Alcon Laboratories, Inc.)

Фармгруппа: противоглаукомное средство
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (5R) -5-этиламино-3-(3-метоксипропил)-2,2-диоксо- 2λ6,9 -дитиа-3-азабицикло [4.3.0] нона-7,10 -диен-8- сульфонамид
Торговые наименования: Azopt
Правовой статус: доступен только по рецепту (США)
Применение: офтальмологическое
Биодоступность: поглощается системно, но ниже подлежащих обнаружению уровней (менее 10 нг/мл)
Связывание с белками ~ 60%
Период полураспада: 111 дней
Выделение: почки (60%)
Формула: C₁₂H₂₁N₃O₅S₃
Мол. масса: 383,51 г/моль

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы (в частности, карбоангидразы II). Карбоангидраза находится в основном в эритроцитах (а также в других тканях, включая глаза). Она существует в виде ряда изоферментов, самым активным из которых является карбоангидраза II (CA-II).

Применяется для лечения открытоугольной глаукомы и увеличенного внутриглазного давления из-за избыточного производства глазной жидности.

Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза уменьшает секрецию внутриглазной жидкости и, таким образом, снижает внутриглазное давление в передней камере, предположительно за счет уменьшения скорости образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости; это снижает эффекты открытоугольной глаукомы.

Рекомендуемая частота для местного применения препарата – два раза в день. После глазной инстилляции, суспензия в некоторой степени системно поглощается, однако концентрации в плазме являются низкими и обычно ниже пределов обнаружения (менее 10 нг/мл) за счет широкого связывания тканями и эритроцитами. Пероральный прием менее благоприятен из-за переменного поглощения из слизистой оболочки желудка и повышенного профиля побочных эффектов по сравнению с глазным введением.

Соединение довольно хорошо связывается с белками (60%), и с эритроцитами, содержащими карбоангидразу. Из-за обилия легко связывающихся эритроцитов и минимального известного метаболизма, период полураспада Бринзоламида в цельной крови является очень долгим (111 дней).

Хотя окончательные участки метаболизма не были твердо установлены, существует несколько метаболитов, достойных внимания. N-дезэтилбринзоламид является активным метаболитом исходного соединения, и таким образом проявляет ингибирующую активность карбоангидразы (в основном карбоангидразы-I, в присутствии Бринзоламида), а также накапливается в эритроцитах. Тем не менее, другие известные метаболиты Бринзоламида (N-дезметоксипропилбринзоламид и О-дезметилбринзоламид) либо не обладают активностью или их активность в настоящее время неизвестна.

Бринзоламид выводится из организма в основном в неизменном виде (60%) в моче, хотя почечный клиренс не был окончательно определен. N-дезэтилбринзоламид также обнаруживается в моче наряду с более низкими концентрациями неактивных метаболитов, N- дезметоксипропилбринзоламида и O-дезметилбринзоламида; точные уровни не были окончательно определены.

  Общие, но мягкие: затуманенное зрение; горький, кислый или необычный вкус; зуд, боль, влажность или сухость глаз; ощущение наличия в глазах посторонних предметов, головная боль, насморк.
  Редкие, но серьезные: быстрое или нерегулярное сердцебиение; обмороки; кожная сыпь, крапивница или зуд; сильное раздражение глаз, покраснения или опухоли, отек лица, губ и горла; свистящее или затрудненное дыхание.

  Повышенная чувствительность к другим сульфаниламидам
  Острая закрытоугольная глаукома
  Одновременное применение пероральных ингибиторов карбоангидразы
  Почечная или печеночная недостаточность от умеренный до тяжелой степени тяжести 

Сочетание Бринзоламида с Тимололом продается под торговым названием Azarga. Клинические исследования показали, что эта комбинация является более эффективной, чем любое из лекарственных средств, принимаемых в качестве монотерапии.

Азопт (Бринзоламид) применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме; глазной гипертензии. Отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Бримонидин , Дофамин , Свекла (Корнеплод свеклы) , Флуконазол , Хлорохин (профессиональное описание) ,